卡托普利使用說明書

1、卡托普利使用說明書【篇一：卡托普利片新用途】卡托普利片新用途編輯1 、肝硬化腹水大多數(shù)肝硬化腹水患者的腎素 ? 血管緊張 -醛固酮系統(tǒng)往往比較活躍。血管緊張活力的增高可引起腎動脈收縮，這可能是肝腎綜合征疾病機(jī)理之一?？ㄍ衅绽羞x擇性擴(kuò)張血管作用，使用該藥后，在全身動脈壓下降同時(shí)，肝血流量也下降。2 、心肌梗死卡托普利可以降低平均動脈壓，并且無放射性心律增快，同時(shí)卡托普利能阻止心室擴(kuò)張。心肌梗死后，心肌收縮和舒張功能減退，心室擴(kuò)張，血壓升高，心律偏快，臨床研究顯示卡托普利能降低平均動脈壓并且無反射性心律增快，對左室進(jìn)行性增大和度、度心力衰竭的預(yù)防有很好的作用。3 、特發(fā)性水腫mimcan 報(bào)告

2、1 例患特發(fā)性水腫的婦女，用卡托普利50 mg ，3 次/d ，鈉和水排出量增加，水腫消退， 2 周后改用安慰劑，水腫復(fù)現(xiàn)，再用卡托普利 4 周，水腫消退未再復(fù)發(fā)，又有人報(bào)道應(yīng)用卡托普利治療間隙性水腫取得較好的效果。4 、雷諾氏病mivazuki 曾用卡托普利治療雷諾氏病。用藥后指趾的蒼白等癥狀迅速改善，持續(xù)用藥數(shù)月療效很滿意。其作用機(jī)理除抑制血管緊張素的產(chǎn)生外，緩激肽的參與也有一定的關(guān)系。由于血管緊張素的減少和緩激肽的增多導(dǎo)致血管擴(kuò)張，末稍血管阻力下降，改善了指趾等處的微循環(huán)。5 、血管性硬皮病lopoz-ovejero 報(bào)告 2 例血管性硬皮病伴腎壞死患者，用卡托普利后，經(jīng)久不愈的潰瘍獲得

3、了痊愈，這也與末梢微循環(huán)的改善有關(guān)。6 、腦血管痙攣和偏頭痛據(jù)報(bào)道，卡托普利可用于治療偏頭痛，一般在用藥后疼痛可迅速緩解，故可作為偏頭痛急性發(fā)作時(shí)的常規(guī)用藥，但也有人用本品治療腦血管痙攣性疾病有較好效果，它是否能降低蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦動脈破裂的發(fā)生率，還有待進(jìn)一步證實(shí)。7 、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎最近研究發(fā)現(xiàn)卡托普利有免疫抑制作用，它可部分抑制 b 淋巴細(xì)胞效應(yīng)：這種作用可因效應(yīng) t 淋巴細(xì)胞傳遞，與前列腺素?zé)o關(guān)。而且卡托普利與 d- 青霉胺部分分子結(jié)構(gòu)有相似之處，都有一個(gè)硫醇基團(tuán)?？ㄍ衅绽盟朴袛U(kuò)張血管作用，所以有人將卡托普利用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效收到較滿意結(jié)果。 martin 選擇 15 例類風(fēng)濕

4、性關(guān)節(jié)炎患者的臨床癥狀和生化指標(biāo)有明顯改善。不良反應(yīng) 咳嗽編輯 卡托普利的藥品說明書上已經(jīng)記載有引起咳嗽的不良反應(yīng)。其誘發(fā)干咳或劇咳的發(fā)生率為0.7% 6%。目前對卡托普利引起咳嗽的機(jī)理有三種解釋：使緩激肽分解代謝減弱，并在血液中堆積，從而作用于支氣管，通過迷走神經(jīng)反射致支氣管收縮、痙攣，粘膜充血水腫，分泌物增加而出現(xiàn)頑固性咳嗽。這種咳嗽發(fā)生于上呼吸道，迷走神經(jīng)纖維細(xì)胞可能起介導(dǎo)作用，也可能與繼發(fā)咽部刺激性受體的敏感性增加有關(guān)?？赡苡绊懥四承┭仔越橘|(zhì)，如組胺、前列腺素類滅活，使這些物質(zhì)濃度增高而積聚肺內(nèi)，達(dá)到一定程度后便可剌激咳嗽感受器引起咳嗽。2. 與劑量多少無關(guān)，小量服用就能發(fā)生； 3.有

5、哮喘者服用該藥時(shí)更易發(fā)生咳嗽，且多誤認(rèn)為哮喘病情加重而被忽略，故服用時(shí)宜慎重識別。咳嗽特征起病隱匿，通常服用了幾天才出現(xiàn)，因此有延誤數(shù)月的病例報(bào)告，表現(xiàn)為干咳、無痰、夜間加重。醫(yī)生檢查，多數(shù)查不出器質(zhì)性病變，經(jīng)停藥后會很快緩解，但再服用該藥，咳嗽仍會復(fù)發(fā)。這種咳嗽一般不會對病人有什么危害，患有心肺疾病者的咳嗽易與這種咳嗽混淆，故服用卡托普利的病人出現(xiàn)咳嗽與原有咳嗽加重時(shí)，均應(yīng)想到可能是這種藥的不良反應(yīng)，應(yīng)就診請醫(yī)生更換藥物。 對于卡托普利引起的咳嗽，立即停藥為最佳措施，一般停藥后兩周內(nèi)癥狀會明顯減輕或消失。若不愿意停藥，可將組胺拮抗劑，如異丙嗪(非那根 )，用于抗卡托普利引起的咳嗽，取得了較好

6、效果。具體用法是，在不停用卡托普利基礎(chǔ)上，于晚間睡前服異丙嗪12.5 毫克 25毫克，自己觀察1 周。有效則在服藥第4 天起，咳嗽癥狀逐漸減輕或消失。待咳嗽消失后，繼續(xù)維持治療710 天停藥。如果服藥1周后咳嗽癥狀無改善，則說明異丙嗪對抗無效，這時(shí)應(yīng)停用卡托普利，調(diào)整抗高血壓藥物的種類。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(acei) 是常用的一類抗高血壓藥,其代表藥是卡托普利。但由于許多病人不能耐受其引起的咳嗽,而不得不停用。有報(bào)道鐵劑治療acei 誘發(fā)的咳嗽有效 ,本文選擇病例58 例,驗(yàn)證了這一結(jié)果。 58 例高血壓患者均符合 1999 年 who 關(guān)于高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn),男 24 例,女 34 例 ,

7、平均年齡 51.34 歲。在服用卡托普利 720 天內(nèi)出現(xiàn)干咳 ,以睡前一時(shí)段明顯 ,停用卡托普利 1 周內(nèi)干咳消失。其中31 例在停用卡托普利前曾積極抗炎止咳治療均無效。58 例再次服用卡托普利的同時(shí)加服硫酸亞鐵300mg/ 日,分 3 次飯后服 ,10 天后判斷療效。 18 例咳嗽完全消失 ,29 例咳嗽明顯減少 ,無效 11 例 ,總有效率 81% 。其中 2 例出現(xiàn)上腹不適 ,但沒有停藥。 acei 在治療高血壓、心衰及逆轉(zhuǎn)左室肥厚方面是臨床上的常用藥物。 acei 誘發(fā)咳嗽比例是 5% 30%, 婦女多見 ,干咳為主 ,睡前一時(shí)段明顯加重。究其原因可能是 acei 誘導(dǎo)一氧化氮合成酶

8、 ,促使一氧化氮生成增加 ,增加的一氧化氮刺激了氣道黏膜而引起咳嗽。鐵劑正是一氧化氮合成酶的抑制劑 ,從而緩解了干咳。另外，復(fù)方甘草片和黃連解毒片對卡托普利引起的咳嗽也有治療作用?！酒嚎ㄍ衅绽拷j(luò)德 (卡維地洛片 )【藥品名稱】商品名稱：絡(luò)德通用名稱：卡維地洛片英文名稱： carvedilol tablets【成份】本品含卡維地洛 (c24h26n2o4),化 學(xué) 名： (plusmn;) -(咔唑 -4- 氧基)-3-2-( 鄰 -甲氧基苯氧基 )乙基胺 -2- 丙醇【適應(yīng)癥】1原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。 2心功能不全：輕度或中度心功能不全（n

9、yha 分級 ii或 iii 級），合并應(yīng)用洋地黃類藥物.【用法用量】劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。1. 高血壓 : 推薦起始劑量 6.25mg/ 次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后 1 小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量 714 天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至 12.5mg/ 次，一日二次。同樣，劑量可增至 25mg/ 次，一日二次。一般在 714 天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用?？偭坎坏贸^ 50mg/ 日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大本品的體位性作用。2.

10、心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和 acei( 如果應(yīng)用 )的劑量必須穩(wěn)定。推薦起始劑量 3 125mg/ 次，一日二次口服 2 周，如果可耐受，可增至 6.25mg/ 次，一日二次。此后可每隔 2 周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應(yīng)用新劑量時(shí)，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛 1 小時(shí)。推薦最大劑量：【不良反應(yīng)】1. 高血壓：發(fā)生率 ge ；1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發(fā)生率 0.1% ，lt ； 1%：四肢缺血，

11、心動過速，運(yùn)動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。發(fā)生率 le； 0.1% ，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā),剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。2. 心功能不全：發(fā)生率 2% ，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低

12、血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。發(fā)生率1%， lt ；2% ：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退 , 眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報(bào)道，并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時(shí)發(fā)生。【禁忌】1nyha 分級 iv 級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物

13、患者；2氣管痙攣 (2 例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)；3二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯； .4病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；5心源性休克；6嚴(yán)重心動過緩。7臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。8對本品過敏者禁用。9糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒?！咀⒁馐马?xiàng)】1. 肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的 ldquo ；流感樣 rdquo ；癥狀 )時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。2外周血管疾病 beta ；受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血

14、流不足癥狀。此類患者需小心使用。3麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。4糖尿病和低血糖 beta ；受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性 beta ；受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。5甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀 beta ；受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用 ?- 受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。6因卡維地洛具有beta ；受體阻滯活性，不能突然停藥，尤

15、其是缺血性心臟病患者。必須 12 周以上逐漸停藥。7臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏lt ；55次 /分，必須減量。8低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30 天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開始治療劑量為3.125mg/ 次，一日二次；高血壓患者為 6.25mg/ 次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。9罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓 (收縮壓 lt ； 100mmhg) 、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和 /或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測腎功能，

16、如腎功能惡化，停藥或減量。10 卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。11 嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用 beta ；受體阻滯劑之前應(yīng)先使用 alpha ；受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有 beta ；受體和 alpha ；受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。12 變異性心絞痛患者使用非選擇性 beta ；受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的 alpha ；受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡

17、維地洛時(shí)須小心。13 過敏反應(yīng)的危險(xiǎn)：對許多過敏原有嚴(yán)重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。14 非過敏性氣管痙攣（如慢性支氣管炎和肺氣腫）支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用 beta ；受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對內(nèi)源性或外源性 beta ；激動劑的抑制。15 患者須知：無醫(yī)師的同意下不得突然停藥；充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時(shí)，必須向醫(yī)師請教。站位時(shí)血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時(shí)坐下或躺下。如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危

18、險(xiǎn)工作。當(dāng)劑量必須調(diào)整時(shí)出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請教。必須和食物同時(shí)服用。糖尿病患者必須向醫(yī)師報(bào)告任何血糖水平的變化。戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚?！咎厥馊巳河盟帯績和⒁馐马?xiàng)：年齡【藥物相互作用】1.cyp2d6 抑制劑無卡維地洛與 cyp2d6 抑制劑 (如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀 )相互作用的研究，但預(yù)計(jì)該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?；仡櫺苑治霰砻?， 2d6 代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有 alpha; 阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。2. 耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物 (如利血平、單氨氧化酶抑制劑 )同時(shí)服用，必須密切觀察患者的低

19、血壓和 /或嚴(yán)重心動過緩癥狀，。3. 地高辛卡維地洛和地高辛同時(shí)服用，可增加血地高辛濃度15% 。4. 可樂定與卡維地洛同時(shí)服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。5. 環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。6. 肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少 70% 的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的 auc 增加 30% ，但 cmax 無變化?！酒嚎ㄍ衅绽靠ㄍ衅绽糜?(1) 高血壓癥； (2) 心力衰竭。規(guī)格 (1)12.5mg (2)25mg給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效予以調(diào)整。1.成人常用量（ 1）高血壓，口服， 1 次 12.5 mg ，每日 2-3 次，按需要1-2 周內(nèi)增