藥理學(xué) 腎上腺素受體阻斷藥

1、編輯ppt編輯ppt 腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 1 、 2受體阻斷藥：受體阻斷藥： 酚妥拉明（短效）、酚芐明（長(zhǎng)效）酚妥拉明（短效）、酚芐明（長(zhǎng)效） 1受體阻斷藥：哌唑嗪受體阻斷藥：哌唑嗪腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥1 、2受體阻斷藥：普萘洛爾受體阻斷藥：普萘洛爾1受體阻斷藥：阿替洛爾受體阻斷藥：阿替洛爾、腎上腺素受體阻斷藥：腎上腺素受體阻斷藥： 拉貝洛爾拉貝洛爾編輯pptl選擇性與受體結(jié)合l拮抗激動(dòng)劑對(duì)受體的作用l對(duì)受體無作用編輯ppt 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)（腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)（adrenaline reversal） 受體阻斷藥使腎上腺素僅表現(xiàn)為激動(dòng)受體阻斷藥使腎上腺素僅

2、表現(xiàn)為激動(dòng)2受體，受體， 升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用減弱減弱無影響無影響翻轉(zhuǎn)翻轉(zhuǎn)編輯pptl口服：口服：30 min達(dá)到達(dá)到 Cmax 3-6 hl注射：注射：20 min達(dá)到達(dá)到 Cmax 30-45 min編輯ppt編輯ppt藥理作用藥理作用l血壓：下降血壓：下降 阻斷皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管阻斷皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管 1受體；不影響受體；不影響2受受 體；直接舒張血管體；直接舒張血管 l心臟：心率加快，收縮增強(qiáng)心臟：心率加快，收縮增強(qiáng) 血管擴(kuò)張反射性興奮心臟；阻斷血管擴(kuò)張反射性興奮心臟；阻斷 2受體使受體使NA釋放釋放 增加增加 l其他：興奮胃腸道平滑肌其他：興奮胃腸道平滑肌

3、 增加胃酸分泌增加胃酸分泌 擬膽堿作用和組胺樣作用擬膽堿作用和組胺樣作用編輯ppt臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用l嗜鉻細(xì)胞瘤并發(fā)的高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤并發(fā)的高血壓l局部浸潤(rùn)注射，防止去甲腎上腺素靜脈滴注外漏時(shí)局部浸潤(rùn)注射，防止去甲腎上腺素靜脈滴注外漏時(shí)組織壞死組織壞死l外周血管痙攣性疾病，如肢端血管痙攣（雷諾?。?、外周血管痙攣性疾病，如肢端血管痙攣（雷諾?。⑹肿惆l(fā)紺手足發(fā)紺l休克：擴(kuò)張血管，增加心輸出量，改善微循環(huán)。需休克：擴(kuò)張血管，增加心輸出量，改善微循環(huán)。需先補(bǔ)充血容量先補(bǔ)充血容量l充血性心力衰竭的輔助治療充血性心力衰竭的輔助治療編輯ppt編輯ppt編輯ppt不良反應(yīng)不良反應(yīng)l直立性低血壓直立性低血壓l心

4、動(dòng)過速心動(dòng)過速l腹瀉，腹痛和消化性潰瘍腹瀉，腹痛和消化性潰瘍 慎用慎用： 冠心病，消化道潰瘍冠心病，消化道潰瘍編輯ppt2、長(zhǎng)效類：酚芐明（、長(zhǎng)效類：酚芐明（phenoxybenzamine) 在體內(nèi)與在體內(nèi)與 受體以共價(jià)鍵牢固結(jié)合受體以共價(jià)鍵牢固結(jié)合 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑l作用時(shí)間：作用時(shí)間：34 dl應(yīng)用：應(yīng)用：主要用于外周血管痙攣性疾病主要用于外周血管痙攣性疾病 治療休克時(shí)補(bǔ)充血容量治療休克時(shí)補(bǔ)充血容量l不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：常見體位性低血壓，心悸，鼻塞常見體位性低血壓，心悸，鼻塞 及胃腸道癥狀及胃腸道癥狀編輯ppt 二、二、 1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌唑嗪哌唑嗪: 選擇性阻斷選擇

5、性阻斷 1受體受體 對(duì)對(duì) 2受體無作用受體無作用 作用：降壓作用：降壓編輯ppt藥理作用藥理作用l受體阻斷作用受體阻斷作用心臟心臟： 負(fù)性肌力作用負(fù)性肌力作用 負(fù)性頻率作用負(fù)性頻率作用 負(fù)性傳導(dǎo)作用負(fù)性傳導(dǎo)作用血壓血壓：長(zhǎng)期使用，降低收縮壓和舒張壓長(zhǎng)期使用，降低收縮壓和舒張壓 編輯ppt拮抗拮抗無影響無影響無影響無影響編輯ppt支氣管：支氣管：收縮支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌代謝：代謝： （1）糖代謝）糖代謝延緩用胰島素后血糖水平延緩用胰島素后血糖水平 的恢復(fù)的恢復(fù) （2）脂肪代謝）脂肪代謝減少游離脂肪酸自脂肪減少游離脂肪酸自脂肪 組織釋放組織釋放 （3）腎素）腎素阻斷球旁細(xì)胞的阻斷球旁細(xì)胞的

6、1受體，抑受體，抑 制腎素釋放制腎素釋放編輯pptl內(nèi)在擬交感活性（內(nèi)在擬交感活性（ISA)定義：某些定義：某些受體阻斷藥具有部分激動(dòng)藥受體阻斷藥具有部分激動(dòng)藥特征，除阻斷特征，除阻斷受體作用外，對(duì)受體作用外，對(duì)受體有部受體有部分激動(dòng)作用分激動(dòng)作用特點(diǎn)：特點(diǎn)： 抑制心肌收縮抑制心肌收縮 減慢心率減慢心率 收縮支氣管收縮支氣管減弱減弱編輯pptl膜穩(wěn)定作用膜穩(wěn)定作用定義：定義：某些高濃度某些高濃度受體阻斷藥降低細(xì)胞受體阻斷藥降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，產(chǎn)生奎尼丁樣作用膜對(duì)離子的通透性，產(chǎn)生奎尼丁樣作用l 其他其他減少兒茶酚胺引起的震顫減少兒茶酚胺引起的震顫抗血小板聚集抗血小板聚集減少房水生成減少房

7、水生成降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓編輯ppt臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用l高血壓高血壓l心律失常：室上性心律失常心律失常：室上性心律失常l心絞痛和心肌梗死心絞痛和心肌梗死l其他：甲亢輔助用藥其他：甲亢輔助用藥 預(yù)防偏頭痛、社交恐慌癥等引預(yù)防偏頭痛、社交恐慌癥等引 起的心動(dòng)過速起的心動(dòng)過速 青光眼（噻嗎洛爾）青光眼（噻嗎洛爾）編輯ppt編輯ppt編輯ppt不良反應(yīng)不良反應(yīng)l抑制心臟功能抑制心臟功能加重心功能不全、竇性心加重心功能不全、竇性心 動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯l誘發(fā)或加劇支氣管哮喘誘發(fā)或加劇支氣管哮喘l反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象l中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀l其他：消化道反應(yīng)，過敏反應(yīng)其他：消化道反

8、應(yīng)，過敏反應(yīng)編輯ppt禁忌癥禁忌癥l竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、重度竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、重度 心力衰竭心力衰竭l支氣管哮喘或慢性肺部疾患者支氣管哮喘或慢性肺部疾患者編輯ppt 普萘洛爾（普萘洛爾（propranolol，心得安），心得安） 較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的 受體阻斷藥受體阻斷藥體內(nèi)過程特點(diǎn)：體內(nèi)過程特點(diǎn)：l口服吸收率口服吸收率90%，首關(guān)消除，首關(guān)消除6070%，F(xiàn)為為30%， T12 36hl肝內(nèi)代謝個(gè)體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度肝內(nèi)代謝個(gè)體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度 相差相差25倍。故應(yīng)從小劑量逐增至適當(dāng)劑量倍。故應(yīng)從小劑量逐增至適當(dāng)劑量

9、藥理作用特點(diǎn)：藥理作用特點(diǎn)： 受體阻斷作用強(qiáng)，無受體阻斷作用強(qiáng)，無ISA常用藥物編輯ppt 納多洛爾（納多洛爾（nadolol)作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)6倍?？杀??？稍黾幽I血流量（腎功能不全需用增加腎血流量（腎功能不全需用 受體阻斷藥受體阻斷藥者可首選）。者可首選）。 T12 長(zhǎng)達(dá)長(zhǎng)達(dá)1224 h。每天一次。每天一次即可。無即可。無ISA作用作用 噻嗎洛爾（噻嗎洛爾（timolol)作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：是已知作用最強(qiáng)的是已知作用最強(qiáng)的 受體阻斷藥（受體阻斷藥（普萘洛爾普萘洛爾10倍）多用倍）多用0.25%水溶液滴眼，治療水溶液滴眼，治療青光眼（療效與

10、毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無青光眼（療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無ISA作用作用編輯ppt 吲哚洛爾（吲哚洛爾（pindolol) 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：有有ISA作用作用 對(duì)心肌抑制作用和肺功能損害較普萘洛爾對(duì)心肌抑制作用和肺功能損害較普萘洛爾 為弱為弱 心功能不全、心動(dòng)過緩、支氣管哮喘、心功能不全、心動(dòng)過緩、支氣管哮喘、 糖尿病患者慎用糖尿病患者慎用編輯ppt 具有很強(qiáng)的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作具有很強(qiáng)的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作 用較弱，屬心臟選擇性用較弱，屬心臟選擇性1受體阻斷劑受體阻斷劑 用途用途 用于高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺用于高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺 功能亢進(jìn)功能

11、亢進(jìn)編輯ppt屬中長(zhǎng)效有心臟選擇性屬中長(zhǎng)效有心臟選擇性 受體阻斷藥，同時(shí)受體阻斷藥，同時(shí) 具有膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性具有膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性 用途用途 用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機(jī)用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機(jī) 能亢進(jìn)等能亢進(jìn)等編輯ppt 拉貝洛爾（拉貝洛爾（柳胺芐心定）柳胺芐心定） 口服或靜注對(duì)高血壓患者都有降壓作口服或靜注對(duì)高血壓患者都有降壓作 用，對(duì)心率、心輸出量影響較小用，對(duì)心率、心輸出量影響較小 用途用途 高血壓高血壓編輯ppt1眼科疾?。貉劭萍膊。簲M膽堿藥（擬膽堿藥（pilocarpine）和）和受體阻斷藥受體阻斷藥（metoprolol）用于治療青光眼

12、）用于治療青光眼M受體阻斷藥（受體阻斷藥（homatropine）可作眼底檢查和驗(yàn)）可作眼底檢查和驗(yàn)光配鏡光配鏡2重癥肌無力：重癥肌無力：neostigmine 外科手術(shù)：外科手術(shù)：atracurarium，suxamethonium3平滑肌痙攣：平滑肌痙攣：M受體阻斷藥（受體阻斷藥（atropine）4支氣管哮喘：支氣管哮喘：2受體激動(dòng)藥（受體激動(dòng)藥（salbutamol）編輯ppt5休克休克 血管舒張藥：多巴胺、異丙腎上腺素、血管舒張藥：多巴胺、異丙腎上腺素、 酚妥拉明酚妥拉明 抗膽堿藥：阿托品、山莨宕堿抗膽堿藥：阿托品、山莨宕堿 血管收縮藥：去甲腎上腺素、間羥胺血管收縮藥：去甲腎上腺素、間羥胺編輯ppt6心血管系統(tǒng)疾病心血管系統(tǒng)疾病 高血壓?。焊哐獕翰。?， 受體阻斷藥受體阻斷藥 心律失常：心律失常： 室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常：受體阻斷藥受體