中藥經皮給藥課件

1、現(xiàn)在學習的是第1頁，共46頁l定義：中藥經皮給藥是指采用適宜的方法和基質將中藥制成定義：中藥經皮給藥是指采用適宜的方法和基質將中藥制成專供外用的劑型施于皮膚（患處或相應經穴），通過皮膚吸專供外用的劑型施于皮膚（患處或相應經穴），通過皮膚吸收進入體循環(huán)或作用于皮膚局部產生藥效，及通過經穴效應收進入體循環(huán)或作用于皮膚局部產生藥效，及通過經穴效應發(fā)揮藥效，起相應治療目的的給藥系統(tǒng)。發(fā)揮藥效，起相應治療目的的給藥系統(tǒng)。l歸屬：中藥經皮給藥屬于中醫(yī)外治法范疇，是中醫(yī)治療學的重要歸屬：中藥經皮給藥屬于中醫(yī)外治法范疇，是中醫(yī)治療學的重要組成部分，在距今兩千多年前的中醫(yī)文獻中有明確的記載。中藥組成部分，在距今

2、兩千多年前的中醫(yī)文獻中有明確的記載。中藥經皮給藥方法眾多，目前大約有貼、敷、涂、洗、浴、淋、浸漬、經皮給藥方法眾多，目前大約有貼、敷、涂、洗、浴、淋、浸漬、圍、裹、熏、熨、藥壓、離子導入、藥磁療法等圍、裹、熏、熨、藥壓、離子導入、藥磁療法等50余法。余法。 現(xiàn)在學習的是第2頁，共46頁l經皮治療系統(tǒng)(Transdermal Therapeutic System, TTS),或稱經皮給藥系統(tǒng)(Transdermal Drug Delivery System, TDDS），一般是指經皮給藥的新劑型，即皮膚貼片（Dermal Patch）。 l特點：不經過肝臟的“首過效應”和胃腸道的破壞，不受胃腸道

3、酶、消化液、pH等諸多因素的影響，可提高生物利用度，提供可預定的和較長的作用時間，降低藥物毒性和副作用，維持穩(wěn)定而持久的血藥濃度，提高療效，使用方便，操作簡單，減少給藥次數(shù)等。 現(xiàn)在學習的是第3頁，共46頁l中藥經皮給藥在中國醫(yī)藥學史中一直沒中藥經皮給藥在中國醫(yī)藥學史中一直沒有單獨成科，它的研究和應用散見于歷有單獨成科，它的研究和應用散見于歷代外治法研究的文獻中。代外治法研究的文獻中。 現(xiàn)在學習的是第4頁，共46頁l外治法的概念分為廣義外治外治法的概念分為廣義外治法和狹義外治法，法和狹義外治法， l廣義外治法泛指除口服及廣義外治法泛指除口服及注射給藥以外施于體表皮注射給藥以外施于體表皮膚（粘膜

4、）或從體外進行膚（粘膜）或從體外進行治療的方法。比如藥物外治療的方法。比如藥物外洗、敷、熏，針灸、按摩、洗、敷、熏，針灸、按摩、氣功，音樂療法、體育療氣功，音樂療法、體育療法等均屬于廣義外治法。法等均屬于廣義外治法。l狹義外治則指用藥物、手法狹義外治則指用藥物、手法或器械施與體表皮膚或器械施與體表皮膚(粘膜粘膜)或從體外進行治療的方法或從體外進行治療的方法,自針灸形成?？埔院?，狹自針灸形成專科以后，狹義外治法的概念一般不包義外治法的概念一般不包括針灸。括針灸?，F(xiàn)在學習的是第5頁，共46頁l外治的內容非常豐富，外治的內容非常豐富，據(jù)有關文獻記載外治據(jù)有關文獻記載外治法多達四百余種，概法多達四百余

5、種，概括起來可分兩大類：括起來可分兩大類：即藥物外治法、非藥即藥物外治法、非藥物外治法，在臨床中物外治法，在臨床中往往相互配合，綜合往往相互配合，綜合運用。運用。 l在治療科別上一般分在治療科別上一般分內病外治、外病外治內病外治、外病外治兩大類，具體到臨床兩大類，具體到臨床外治法又分為內科外外治法又分為內科外治法、外科外治法、治法、外科外治法、婦科外治法、兒科外婦科外治法、兒科外治法等。治法等。l中藥經皮給藥屬于狹中藥經皮給藥屬于狹義外治法的藥物外治義外治法的藥物外治法，可應用于臨床各法，可應用于臨床各科疾病?？萍膊　，F(xiàn)在學習的是第6頁，共46頁l它不僅在外科、骨傷科、皮膚科、五官科、肛腸科它

6、不僅在外科、骨傷科、皮膚科、五官科、肛腸科等疾病的治療方面顯示了中醫(yī)學的一大特色，而且等疾病的治療方面顯示了中醫(yī)學的一大特色，而且對內科、婦科病癥也有顯著療效，尤其對老幼虛弱對內科、婦科病癥也有顯著療效，尤其對老幼虛弱之體，攻補難施之時或不肯服藥之人，不能服藥之之體，攻補難施之時或不肯服藥之人，不能服藥之癥，經皮給藥與內服法有殊途同歸、異曲同工之妙，癥，經皮給藥與內服法有殊途同歸、異曲同工之妙，更有內服法所不及的諸多優(yōu)點。更有內服法所不及的諸多優(yōu)點。l對一些疑難之癥，也往往獲得令人滿意的療效。對一些疑難之癥，也往往獲得令人滿意的療效。l中藥經皮給藥值得系統(tǒng)整理和研究。中藥經皮給藥值得系統(tǒng)整理和

7、研究?，F(xiàn)在學習的是第7頁，共46頁周禮周禮天官天官 原始人類原始人類 甲骨文甲骨文 五十二病方五十二病方 這一時期，經皮給藥已經初步臨床應用，尚未形成完整的體系，但其治療思想已經形成，這為后世廣泛應用和發(fā)展經皮給藥奠定了堅實的基礎?，F(xiàn)在學習的是第8頁，共46頁l內經內經l素問素問 至真要大論至真要大論中明確指出：中明確指出：“內者內治，內者內治，外者外治外者外治”，為外治法的形成和發(fā)展提供了理論，為外治法的形成和發(fā)展提供了理論依據(jù)。依據(jù)。 l中藥經皮給藥中藥經皮給藥內經內經中也有記載，如中也有記載，如“桂心漬桂心漬酒，以熨寒痹酒，以熨寒痹”，“馬膏膏法緩筋急馬膏膏法緩筋急”，“白酒白酒和桂以涂

8、風中血脈和桂以涂風中血脈”等方法。等方法。l內經內經中針灸的運用和臟腑經絡學說的產生，中針灸的運用和臟腑經絡學說的產生，為中藥經皮給藥的發(fā)展奠定了理論基礎。為中藥經皮給藥的發(fā)展奠定了理論基礎。 現(xiàn)在學習的是第9頁，共46頁l傷寒論傷寒論火熏法發(fā)汗、豬膽汁蜜煎導便、赤小豆火熏法發(fā)汗、豬膽汁蜜煎導便、赤小豆納鼻法、出汗過多還有用溫粉外撲法納鼻法、出汗過多還有用溫粉外撲法l金匱要略金匱要略痙濕暍篇痙濕暍篇“病有頭中寒濕，故鼻塞，病有頭中寒濕，故鼻塞，內藥鼻中則愈內藥鼻中則愈”。婦人病篇：。婦人病篇：“用蛇床子散作坐藥用蛇床子散作坐藥治婦人陰寒治婦人陰寒”。l在臟腑經絡先后病脈證篇強調在臨床中對在臟腑

9、經絡先后病脈證篇強調在臨床中對“導引、導引、吐納、針灸、膏摩吐納、針灸、膏摩”的運用。的運用。l后漢書后漢書華佗華佗 手術外治手術外治現(xiàn)在學習的是第10頁，共46頁l晉晉葛洪葛洪肘后備急方肘后備急方 l隋代隋代顱囟經顱囟經 l唐代孫思邈在唐代孫思邈在千金要方千金要方 l宋代宋代太平惠民和劑局方太平惠民和劑局方 l明代薛已校注宋代陳自明撰寫的明代薛已校注宋代陳自明撰寫的婦人婦人良方良方 l明代李時珍在明代李時珍在本草綱目本草綱目 現(xiàn)在學習的是第11頁，共46頁l經皮給藥的淵源雖早，其應用范圍和理經皮給藥的淵源雖早，其應用范圍和理論基礎并不十分明確，歷代諸多著作中論基礎并不十分明確，歷代諸多著作中

10、均有涉及?？v觀整個經皮給藥的發(fā)展歷均有涉及?？v觀整個經皮給藥的發(fā)展歷程，鼎盛時期及理論成熟應屬清代。程，鼎盛時期及理論成熟應屬清代?，F(xiàn)在學習的是第12頁，共46頁l徐靈胎徐靈胎 經皮給藥的機理的闡述經皮給藥的機理的闡述l第一部外治法專書：程鵬程第一部外治法專書：程鵬程急救廣生急救廣生集集 l對后世影響最大的外治法專書：吳師機對后世影響最大的外治法專書：吳師機理瀹駢文理瀹駢文 l趙學敏趙學敏 串雅內外編串雅內外編 l鄒存淦的鄒存淦的外治壽世方外治壽世方l陸晉生的陸晉生的蜉溪外治方選蜉溪外治方選 現(xiàn)在學習的是第13頁，共46頁l一、中藥經皮給藥理論研究一、中藥經皮給藥理論研究l二、中藥經皮給藥材料

11、研究二、中藥經皮給藥材料研究l三、中藥經皮給藥研究方法進展三、中藥經皮給藥研究方法進展現(xiàn)在學習的是第14頁，共46頁l1穴位療法與透皮吸收穴位療法與透皮吸收l2敷臍療法與透皮吸收敷臍療法與透皮吸收l3足心療法與透皮吸收足心療法與透皮吸收現(xiàn)在學習的是第15頁，共46頁l經絡穴位的經皮給藥系統(tǒng)以中醫(yī)經絡理經絡穴位的經皮給藥系統(tǒng)以中醫(yī)經絡理論為基礎，通過人體體表穴位吸收藥物，論為基礎，通過人體體表穴位吸收藥物，再通過經絡的運行使相關的臟腑得到比再通過經絡的運行使相關的臟腑得到比一般注射、口服時更好的藥效，并在藥一般注射、口服時更好的藥效，并在藥物與經絡效應的雙重作用下起到調節(jié)臟物與經絡效應的雙重作用

12、下起到調節(jié)臟腑機能和治療疾病的目的。腑機能和治療疾病的目的。 現(xiàn)在學習的是第16頁，共46頁l臍部神闕穴屬任脈、督脈，二脈互為表臍部神闕穴屬任脈、督脈，二脈互為表里，共理人體諸經百脈。故神闕穴與諸里，共理人體諸經百脈。故神闕穴與諸經百脈相通，又為沖脈之經所行之域。經百脈相通，又為沖脈之經所行之域。沖用任脈之海，任、督、沖沖用任脈之海，任、督、沖“一源三一源三岐岐”，三脈經氣相通，更由奇經縱橫，三脈經氣相通，更由奇經縱橫，串通于十二經脈、五臟六腑、四肢百骸、串通于十二經脈、五臟六腑、四肢百骸、五官九竅和皮、肉、筋、膜密切聯(lián)系。五官九竅和皮、肉、筋、膜密切聯(lián)系。 現(xiàn)在學習的是第17頁，共46頁l腳

13、心涌泉穴是少陰經井穴，屬為古今常腳心涌泉穴是少陰經井穴，屬為古今常用急救穴位之一，具有滋陰降火，蘇厥用急救穴位之一，具有滋陰降火，蘇厥寧神之功，其角質層與全身相比較薄，寧神之功，其角質層與全身相比較薄，很有利藥物療法的吸收，選擇針對性強、很有利藥物療法的吸收，選擇針對性強、外用吸收快的藥物，可達到穴位與藥物外用吸收快的藥物，可達到穴位與藥物的雙重作用。中藥貼敷可以治療腮腺炎、的雙重作用。中藥貼敷可以治療腮腺炎、感冒、高血壓、神經衰弱、咽炎等多種感冒、高血壓、神經衰弱、咽炎等多種疾病。疾病?，F(xiàn)在學習的是第18頁，共46頁l（一）基質的研究（一）基質的研究l（二）中藥現(xiàn)代經皮給藥的常用劑型及（二）

14、中藥現(xiàn)代經皮給藥的常用劑型及制備工藝研究制備工藝研究l（三）中藥透皮吸收促進劑的篩選（三）中藥透皮吸收促進劑的篩選現(xiàn)在學習的是第19頁，共46頁l透皮吸收制劑一般都有背襯層、含藥基質、膠粘劑和保護層等數(shù)透皮吸收制劑一般都有背襯層、含藥基質、膠粘劑和保護層等數(shù)層結構。層結構。l按其結構可分為貯庫型按其結構可分為貯庫型(reservoir)和骨架型和骨架型(matrix)兩大兩大類。類。l按基質大致分為貼片按基質大致分為貼片(patch)和巴布劑和巴布劑(cataplasm)兩大類兩大類l貼片常用壓敏膠基質貼片常用壓敏膠基質,而巴布劑則常用水溶性高分子材料作為而巴布劑則常用水溶性高分子材料作為載藥

15、基質。載藥基質。l壓敏膠基質一般有聚異丁烯類壓敏膠基質、丙烯酸酯類壓敏膠基質一般有聚異丁烯類壓敏膠基質、丙烯酸酯類壓敏膠基質、硅橡膠類壓敏膠基質等。壓敏膠基質、硅橡膠類壓敏膠基質等。現(xiàn)在學習的是第20頁，共46頁l中藥軟膏劑常用的基質包括油脂性、水溶性和乳劑型三類。中藥軟膏劑常用的基質包括油脂性、水溶性和乳劑型三類。l中藥貼膏的基質包括中藥貼膏的基質包括:l(1)粘著性基質。它是一類天然或合成的高分子材料。按其作粘著性基質。它是一類天然或合成的高分子材料。按其作用可分為兩類，即骨架用可分為兩類，即骨架(或儲庫或儲庫)材料和壓敏膠材料。材料和壓敏膠材料。 l(2)軟化劑。軟化劑可增強巴布劑的柔軟

16、性和耐寒性軟化劑。軟化劑可增強巴布劑的柔軟性和耐寒性,常選用常選用蓖麻油及其他油脂蓖麻油及其他油脂 l(3)填充劑。如鈦白、碳酸鈣、高嶺土等。填充劑。如鈦白、碳酸鈣、高嶺土等。l(4)透皮吸收促進劑。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基亞砜透皮吸收促進劑。如氮酮、丙二醇、油酸、二甲基亞砜等等 l目前，基質的篩選很多是以制劑的粘性為指標，通過測定粘目前，基質的篩選很多是以制劑的粘性為指標，通過測定粘附力的方法，采用正交或均勻設計進行優(yōu)化。而粘附力的測附力的方法，采用正交或均勻設計進行優(yōu)化。而粘附力的測定一般是通過測定剝離力的大小來反映，其結果的重現(xiàn)性較定一般是通過測定剝離力的大小來反映，其結果的重現(xiàn)性較

17、好，但數(shù)據(jù)易受基材的影響。好，但數(shù)據(jù)易受基材的影響。 現(xiàn)在學習的是第21頁，共46頁l中藥巴布劑中藥巴布劑l膜膜 劑劑 l中藥凝膠劑中藥凝膠劑 l涂膜劑涂膜劑 l中藥黑膏藥中藥黑膏藥 l中藥軟膏劑中藥軟膏劑l中藥橡膠膏中藥橡膠膏現(xiàn)在學習的是第22頁，共46頁l定義：所謂中藥巴布劑就是以水溶性高定義：所謂中藥巴布劑就是以水溶性高分子材料或親水性物質為基質與中藥提分子材料或親水性物質為基質與中藥提取物制成的外用貼敷劑。取物制成的外用貼敷劑。 l巴布劑作為一種外用貼劑，在日本有悠巴布劑作為一種外用貼劑，在日本有悠久的研究應用歷史，在我國僅僅是二十久的研究應用歷史，在我國僅僅是二十世紀八十年代才開始有

18、人研制。世紀八十年代才開始有人研制。l最近幾年，中藥巴布劑的開發(fā)應用受到最近幾年，中藥巴布劑的開發(fā)應用受到越來越多中醫(yī)藥界人士的關注。越來越多中醫(yī)藥界人士的關注。 現(xiàn)在學習的是第23頁，共46頁l與傳統(tǒng)的貼膏相比，中藥巴布劑中水溶性高分子材料與傳統(tǒng)的貼膏相比，中藥巴布劑中水溶性高分子材料與皮膚有很好的親和性；與皮膚有很好的親和性；l巴布劑比傳統(tǒng)的軟膏藥和黑膏藥載藥量大、透氣性好、巴布劑比傳統(tǒng)的軟膏藥和黑膏藥載藥量大、透氣性好、耐汗性強、生物利用度高，可反復使用，不污染衣物；耐汗性強、生物利用度高，可反復使用，不污染衣物；l巴布劑的水溶性基質更有利于皮膚角質層細胞水化巴布劑的水溶性基質更有利于皮

19、膚角質層細胞水化膨脹，從而更有利于藥物的透皮吸收；膨脹，從而更有利于藥物的透皮吸收；l藥物無致敏、無刺激性等副作用，生產中無藥物無致敏、無刺激性等副作用，生產中無“工業(yè)工業(yè)三廢三廢”，特別適合中藥的工業(yè)化生產。，特別適合中藥的工業(yè)化生產?，F(xiàn)在學習的是第24頁，共46頁l由于巴布劑的基質為水溶性高分子基質，由于巴布劑的基質為水溶性高分子基質，故特別適用于以水提物入藥的中藥外用故特別適用于以水提物入藥的中藥外用制劑。但目前中藥巴布劑在新產品開發(fā)制劑。但目前中藥巴布劑在新產品開發(fā)及市場占有率方面還未形成規(guī)模，主要及市場占有率方面還未形成規(guī)模，主要原因在于基質及制備工藝的研究還缺乏原因在于基質及制備工

20、藝的研究還缺乏深入。深入?，F(xiàn)在學習的是第25頁，共46頁l膜劑是近年來國內外研究和應用進展很膜劑是近年來國內外研究和應用進展很快的劑型，臨床頗受歡迎，可用于口腔、快的劑型，臨床頗受歡迎，可用于口腔、眼科、耳鼻喉科、創(chuàng)傷、燒傷、皮膚及眼科、耳鼻喉科、創(chuàng)傷、燒傷、皮膚及婦科等，但隨著婦科等，但隨著TTS(即透皮治療系統(tǒng)即透皮治療系統(tǒng))的的不斷發(fā)展，一些膜劑尤其是鼻腔、皮膚不斷發(fā)展，一些膜劑尤其是鼻腔、皮膚用藥膜亦可起到全身作用，故在臨床應用藥膜亦可起到全身作用，故在臨床應用上有取代部分片劑、軟膏劑和栓劑等用上有取代部分片劑、軟膏劑和栓劑等的趨勢。的趨勢。 現(xiàn)在學習的是第26頁，共46頁l工藝簡單，

21、易于掌握，一般醫(yī)院制劑室也可以工藝簡單，易于掌握，一般醫(yī)院制劑室也可以小量生產，藥廠大量生產時，可用制膜機，并易小量生產，藥廠大量生產時，可用制膜機，并易于實現(xiàn)自動化和半無菌或無菌操作；于實現(xiàn)自動化和半無菌或無菌操作； l成膜材料用量少，且都用無毒的聚乙烯醇、鄰苯二成膜材料用量少，且都用無毒的聚乙烯醇、鄰苯二甲酸、醋酸纖維素鈉等。如將一些小劑量藥片改成膜甲酸、醋酸纖維素鈉等。如將一些小劑量藥片改成膜劑，可節(jié)約大量淀粉、蔗糖、糊精等。劑，可節(jié)約大量淀粉、蔗糖、糊精等。 l近年來，國內對中藥膜劑進行了研究和試制，如近年來，國內對中藥膜劑進行了研究和試制，如復方青黛散膜、復方養(yǎng)陰生肌雙層膜、中藥博性

22、復方青黛散膜、復方養(yǎng)陰生肌雙層膜、中藥博性康速溶膜等膜劑，其中某些品種已正式投入大量康速溶膜等膜劑，其中某些品種已正式投入大量生產。生產。 現(xiàn)在學習的是第27頁，共46頁l中藥凝膠劑是將高分子材料在溶劑中溶中藥凝膠劑是將高分子材料在溶劑中溶脹后再加入中藥提取物及其他附加劑。脹后再加入中藥提取物及其他附加劑。l如治療帶狀皰疹的雙黃冰凝膠、復乳凝如治療帶狀皰疹的雙黃冰凝膠、復乳凝膠、云南白藥凝膠等。膠、云南白藥凝膠等。l中藥自凝膠中的釋藥機制比較復雜，多中藥自凝膠中的釋藥機制比較復雜，多數(shù)情況下其釋藥符合數(shù)情況下其釋藥符合Fick定律，定律， 現(xiàn)在學習的是第28頁，共46頁l涂膜劑系用有機溶媒溶解

23、成膜材料涂膜劑系用有機溶媒溶解成膜材料(如聚如聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛、火乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛、火棉膠等棉膠等)及藥物而制成的一種外用涂劑。及藥物而制成的一種外用涂劑。用時涂于患處，溶媒揮發(fā)后形成薄膜以用時涂于患處，溶媒揮發(fā)后形成薄膜以保護創(chuàng)面，同時逐漸釋放所含藥物起治保護創(chuàng)面，同時逐漸釋放所含藥物起治療作用。療作用。l例如治療神經性皮炎的例如治療神經性皮炎的0.5氫化可的松氫化可的松涂膜劑、燙傷涂膜劑、凍瘡涂膜劑等。涂膜劑、燙傷涂膜劑、凍瘡涂膜劑等。 現(xiàn)在學習的是第29頁，共46頁l中藥黑膏藥是我國古代傳統(tǒng)外用劑型之中藥黑膏藥是我國古代傳統(tǒng)外用劑型之一，有近一，有近1600

24、年的研究歷史，近年來對年的研究歷史，近年來對其基質、工藝及質量控制等方面進行了其基質、工藝及質量控制等方面進行了一些研究。但仍存在較多問題，尤其是一些研究。但仍存在較多問題，尤其是一些瓶頸問題未解決。一些瓶頸問題未解決。 l基質問題基質問題l黑膏藥制備工藝中，關于藥物提取的溫黑膏藥制備工藝中，關于藥物提取的溫度及方式。度及方式。 現(xiàn)在學習的是第30頁，共46頁l中藥軟膏劑的制法有乳化法、研和法和中藥軟膏劑的制法有乳化法、研和法和熔和法，主要根據(jù)基質的性質不同來選熔和法，主要根據(jù)基質的性質不同來選擇。擇。l林亞平等用澆注冷卻法制備林亞平等用澆注冷卻法制備5種高分子親種高分子親水凝膠，對制備特性及

25、韌彈性等進行比水凝膠，對制備特性及韌彈性等進行比較，用聚乙烯醇凝膠作為載體，制備了較，用聚乙烯醇凝膠作為載體，制備了中藥止咳祛痰膏。中藥止咳祛痰膏?，F(xiàn)在學習的是第31頁，共46頁l中藥橡膠膏的制法可分為提取藥料、制中藥橡膠膏的制法可分為提取藥料、制備膠漿、涂膏、回收溶劑、切割、加襯、備膠漿、涂膏、回收溶劑、切割、加襯、包裝。因其粘性強，不易揭撕，且含有包裝。因其粘性強，不易揭撕，且含有松香，對皮膚會產生刺激性和過敏反應。松香，對皮膚會產生刺激性和過敏反應。故此，橡膠膏劑改為貼劑的研究時有報故此，橡膠膏劑改為貼劑的研究時有報道道 現(xiàn)在學習的是第32頁，共46頁l定義：透皮吸收促進劑是指滲透進入皮

26、膚并降低藥定義：透皮吸收促進劑是指滲透進入皮膚并降低藥物通過皮膚阻力的材料，是促進藥物滲透至皮膚進物通過皮膚阻力的材料，是促進藥物滲透至皮膚進入體內，達到有效血藥濃度的重要手段。入體內，達到有效血藥濃度的重要手段。l種類：主要有月桂氮卓酮及其同系物、有機酸、種類：主要有月桂氮卓酮及其同系物、有機酸、有機溶劑類、砒咯酮類、表面活性劑、萜烯類等，有機溶劑類、砒咯酮類、表面活性劑、萜烯類等，l開發(fā)新的促進劑的意義：上述促進劑但皆有這樣或開發(fā)新的促進劑的意義：上述促進劑但皆有這樣或那樣的缺點，尋找新的透皮吸收促進劑對于經皮給那樣的缺點，尋找新的透皮吸收促進劑對于經皮給藥制劑的開發(fā)與研究具有重要意義。藥

27、制劑的開發(fā)與研究具有重要意義?，F(xiàn)在學習的是第33頁，共46頁l近年的研究發(fā)現(xiàn)中藥的許多成分具有透皮吸收促進近年的研究發(fā)現(xiàn)中藥的許多成分具有透皮吸收促進作用，如川芎的醚提取物、揮發(fā)油成分、甲醇提取作用，如川芎的醚提取物、揮發(fā)油成分、甲醇提取物以及物以及0.4%的藁本內酯均能促進安息香酸的透皮的藁本內酯均能促進安息香酸的透皮吸收，通常是芳香性中藥中的脂溶性部分，其中一吸收，通常是芳香性中藥中的脂溶性部分，其中一些亦可看為萜些亦可看為萜(烯烯)類促透劑。類促透劑。l張仲源等對具有透皮作用的傳統(tǒng)中藥進行總結，認張仲源等對具有透皮作用的傳統(tǒng)中藥進行總結，認為具有透皮作用的藥物有為具有透皮作用的藥物有:乙

28、醇、醋、薄荷類、肉桂、乙醇、醋、薄荷類、肉桂、甘草、冰片、松節(jié)油、丁香類、川芎提取物、豆蔻甘草、冰片、松節(jié)油、丁香類、川芎提取物、豆蔻提取物、肉豆蔻酸異丙酯、膽及分離物、當歸、杜提取物、肉豆蔻酸異丙酯、膽及分離物、當歸、杜香、樟腦、高良姜、桉葉等。除此外，尚有土荊芥香、樟腦、高良姜、桉葉等。除此外，尚有土荊芥子油、衣蘭油等等一些中藥提取物作為促滲劑使用。子油、衣蘭油等等一些中藥提取物作為促滲劑使用。l隨著中藥研究的深入，越來越多的中藥促滲劑會隨著中藥研究的深入，越來越多的中藥促滲劑會出現(xiàn)。出現(xiàn)。現(xiàn)在學習的是第34頁，共46頁l以上中藥促滲劑除了單獨使用外，也可以上中藥促滲劑除了單獨使用外，也可

29、以與其他促滲劑組合應用，如冰片、薄以與其他促滲劑組合應用，如冰片、薄荷類配氮酮、油酸、月桂氮卓酮、丙二荷類配氮酮、油酸、月桂氮卓酮、丙二醇等合用組成復合促滲劑，也稱二元促醇等合用組成復合促滲劑，也稱二元促滲劑或多元促滲劑，因其能從多個方面滲劑或多元促滲劑，因其能從多個方面來促進藥物的透皮吸收，相互配合使用，來促進藥物的透皮吸收，相互配合使用，比單一的要強。比單一的要強。 現(xiàn)在學習的是第35頁，共46頁l（一）中藥經皮給藥的實驗研究（一）中藥經皮給藥的實驗研究l 1.體外滲透試驗研究體外滲透試驗研究 2.體內透皮體內透皮試驗研究試驗研究 l（二）經皮給藥促進透皮吸收技術的研（二）經皮給藥促進透皮

30、吸收技術的研究究l 1離子導入離子導入2激光技術激光技術3熱熱穿孔穿孔4聲學方法聲學方法5微針技術微針技術6電穿電穿孔孔7.其它方法如前體、脂質體、傳遞體其它方法如前體、脂質體、傳遞體等。等?，F(xiàn)在學習的是第36頁，共46頁l 國外中藥經皮給藥制劑現(xiàn)狀國外中藥經皮給藥制劑現(xiàn)狀l1981年美國上市第一個透皮給藥劑型產品年美國上市第一個透皮給藥劑型產品-東莨菪堿貼片（西東莨菪堿貼片（西藥）藥） l迄今在國際醫(yī)藥市場上共推出迄今在國際醫(yī)藥市場上共推出9種藥物數(shù)十個品種和劑型種藥物數(shù)十個品種和劑型規(guī)格藥品，他們在發(fā)達國家備受歡迎。規(guī)格藥品，他們在發(fā)達國家備受歡迎。 l根據(jù)世界醫(yī)藥市場專家的估測，該劑型藥

31、品將會有較高的發(fā)展速根據(jù)世界醫(yī)藥市場專家的估測，該劑型藥品將會有較高的發(fā)展速度，估計年銷售額可達四百億美元，年平均增長率達到度，估計年銷售額可達四百億美元，年平均增長率達到17.8%。 l口服、注射和外用透皮（粘膜）三大給藥劑型將形成口服、注射和外用透皮（粘膜）三大給藥劑型將形成“三分天下三分天下”的市場態(tài)勢。的市場態(tài)勢。 現(xiàn)在學習的是第37頁，共46頁l一些科學家預言，現(xiàn)有藥物中將有一些科學家預言，現(xiàn)有藥物中將有1/3采用這種新劑型采用這種新劑型重返市場，再創(chuàng)輝煌。重返市場，再創(chuàng)輝煌。 l以硝酸甘油透皮給藥劑型新產品為例，以硝酸甘油透皮給藥劑型新產品為例，1986年在美年在美國一經問世，即將硝酸甘油這一老藥在美國的總銷售額，國一經問世，即將硝酸甘油這一老藥在美國的總銷售額，從從1000萬美元擴