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1、醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1 第二十章第二十章解熱解熱(ji r)(ji r)鎮(zhèn)痛抗炎鎮(zhèn)痛抗炎藥藥第一頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥2目的目的(md)(md)要求要求1、掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的、掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用共同作用和和作作用機(jī)理用機(jī)理;2、熟悉阿斯匹林、對乙酰氨基酚、布洛、熟悉阿斯匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬等代表芬等代表(dibio)藥的作用特點(diǎn);藥的作用特點(diǎn);第二頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥3第一節(jié)第一節(jié) 概述概述( (i sh)i sh)1、水楊酸:、水楊酸:阿斯匹林阿斯匹林2、苯胺、苯胺(bn n)類:類:對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚
2、3、 吡唑酮類:吡唑酮類:保泰松保泰松4、其他有機(jī)酸類:、其他有機(jī)酸類:布洛芬布洛芬根據(jù)藥物根據(jù)藥物(yow)(yow)化學(xué)結(jié)構(gòu)分化學(xué)結(jié)構(gòu)分: :第三頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥4共同共同(gngtng)(gngtng)的作用:的作用:1、解熱解熱(ji r)2、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)痛3、抗炎抗風(fēng)濕、抗炎抗風(fēng)濕第四頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥5共同的作用共同的作用(zuyng)機(jī)理:機(jī)理:PG合成酶活性合成酶活性PG合成合成(hchng)PG:前列腺素:前列腺素第五頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥6(一)解熱(一)解熱(ji r)(ji r)作用作用
3、 體溫體溫(twn)第六頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥7產(chǎn)熱產(chǎn)熱調(diào)定點(diǎn)(調(diào)定點(diǎn)( 37 左右左右) 皮膚血管皮膚血管(xugun)收縮收縮寒冷寒冷(hnlng)散熱散熱皮膚皮膚(p f)血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張酷暑酷暑出汗出汗肌肉收縮肌肉收縮寒顫寒顫1、體溫調(diào)節(jié)的生理示意圖:、體溫調(diào)節(jié)的生理示意圖:第七頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥8發(fā)熱發(fā)熱(f r)的機(jī)理示意圖的機(jī)理示意圖產(chǎn)熱增加產(chǎn)熱增加(zngji)調(diào)定點(diǎn)上移(調(diào)定點(diǎn)上移( 37 ) 皮膚皮膚(p f)血管收縮血管收縮作冷作冷肌肉收縮肌肉收縮寒顫寒顫第八頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥9 病原體
4、病原體 細(xì)菌細(xì)菌(xjn)內(nèi)毒素內(nèi)毒素 白細(xì)胞釋放白細(xì)胞釋放(shfng)內(nèi)熱原(內(nèi)熱原(IL-1)下丘腦前部下丘腦前部PG大量合成大量合成(hchng)與釋放與釋放下丘腦后部體溫調(diào)節(jié)中樞下丘腦后部體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點(diǎn)上移調(diào)定點(diǎn)上移體溫上升體溫上升 產(chǎn)熱產(chǎn)熱 散熱散熱發(fā)發(fā)熱熱2、發(fā)熱病理、發(fā)熱病理2、解熱藥的作用原理、解熱藥的作用原理 藥物藥物下移下移下降下降解解熱熱 散熱散熱 第九頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥10解熱解熱(ji r)藥作用的示意圖藥作用的示意圖調(diào)定點(diǎn)下移(調(diào)定點(diǎn)下移( 37 ) 散熱增加散熱增加(zngji)皮膚血管皮膚血管(xugun)擴(kuò)張擴(kuò)張藥藥出汗出汗
5、第十頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥113 3、解熱、解熱(ji r)(ji r)機(jī)理機(jī)理 下丘腦環(huán)氧酶下丘腦環(huán)氧酶(COX,PG合成酶合成酶) P G 合 成合 成(hchng) 第十一頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥12LTLOXCOX-1非甾體非甾體抗炎藥抗炎藥中中 間間 體體炎癥介質(zhì)炎癥介質(zhì)PGE2花生四烯酸花生四烯酸PGI2TXA2COX-2膜磷脂膜磷脂PLA2激素激素第十二頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥134 4、解熱、解熱(ji r)(ji r)特點(diǎn)特點(diǎn):(1)能降低發(fā)熱病人體溫,但對正常)能降低發(fā)熱病人體溫,但對正常人體無影響;
6、人體無影響;(2)主要通過)主要通過(tnggu)散熱過程散熱過程 (3)對癥治療而不是對因治療)對癥治療而不是對因治療第十三頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥145 5、應(yīng)用、應(yīng)用(yngyng)(yngyng)注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)(1)不能見熱就退;)不能見熱就退;(2)小兒、年老、體弱者劑量)小兒、年老、體弱者劑量(jling)不宜不宜過大過大 (3)重視對因治療)重視對因治療第十四頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥156 6、用途、用途(yngt)(yngt):各種各種( zhn)原因引起的發(fā)熱原因引起的發(fā)熱第十五頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
7、16(二)抗炎(二)抗炎炎癥炎癥(ynzhng)第十六頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥17炎性刺激炎性刺激擴(kuò)張擴(kuò)張(kuzhng)血管血管LTS 、緩激肽、緩激肽、PAF、組胺、組胺(z n) 5HT血管血管(xugun)通透性增加通透性增加 組織水腫組織水腫疼痛疼痛PGS、組胺、組胺 、緩激肽、緩激肽、組織細(xì)胞組織細(xì)胞釋釋放放致致炎炎介介質(zhì)質(zhì)壓迫末梢神經(jīng)壓迫末梢神經(jīng) PGE2 、緩激肽、緩激肽紅紅熱熱炎癥的癥狀及病機(jī)炎癥的癥狀及病機(jī)第十七頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥181. 1. 機(jī)理機(jī)理(j l(j l) ): : PG合成酶活性合成酶活性 PG合成合成
8、(hchng) 炎癥炎癥(ynzhng)反應(yīng)減反應(yīng)減輕輕第十八頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥192. 特點(diǎn)特點(diǎn)(tdin) (1) 控制控制(kngzh)風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 引起的紅、腫、熱、痛癥狀;引起的紅、腫、熱、痛癥狀; (2) 對癥對癥(du zhng)不對因不對因第十九頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥203. 用途用途(yngt)風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等 第二十頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥21(三)鎮(zhèn)痛(三)鎮(zhèn)痛(zhn tn(zhn tn) )作用作用損傷剌激損傷剌激致痛物質(zhì)致痛物質(zhì)
9、(wzh)(PG、5-HT和緩激肽等和緩激肽等)痛覺感受器痛覺感受器中中樞樞疼痛。疼痛。PG(致痛作用(致痛作用(zuyng), 增敏作用增敏作用(zuyng))第二十一頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥221 1、機(jī)理、機(jī)理(j l(j l) ): :疼痛疼痛(tngtng)部位的部位的PG合成酶活合成酶活性性 P G 合 成合 成(hchng) 疼痛疼痛第二十二頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥232 2、特點(diǎn)、特點(diǎn)(tdi(tdin)n): :(1)輕、)輕、 中度慢性鈍痛中度慢性鈍痛效果顯著,效果顯著,嚴(yán)重創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛嚴(yán)重創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無效;無效;
10、 (2)頭痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、牙)頭痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、牙痛、痛經(jīng)痛、痛經(jīng)(tngjng)良效;良效;(3)無欣快感、無成癮性。)無欣快感、無成癮性。 第二十三頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥24一、一、 水楊酸類水楊酸類 乙酰水楊酸(阿斯匹林,乙酰水楊酸(阿斯匹林,aspirin)第二節(jié)第二節(jié) 藥物藥物(yow)(yow) 第二十四頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥25(一)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)(一)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)(tdi(tdin)n) 1、口服吸收迅速;、口服吸收迅速;2、分布廣泛、分布廣泛(gungfn)(包括關(guān)節(jié)腔);(包括關(guān)節(jié)腔);3、由肝藥酶代謝;、由
11、肝藥酶代謝;4、經(jīng)、經(jīng)腎腎排泄,受尿液排泄,受尿液PH值的影響值的影響 第二十五頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥26(二)藥理作用與臨床應(yīng)用(二)藥理作用與臨床應(yīng)用(1 1)1 1、解熱、解熱(ji r)(ji r)鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕作用鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕作用 A、適用于感冒、適用于感冒(gnmo)發(fā)熱、神經(jīng)痛、發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、月經(jīng)痛等肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、月經(jīng)痛等APC復(fù)方復(fù)方(ffng)第二十六頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥27B、用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎紅、腫、用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎紅、腫、熱、痛癥狀熱、痛癥狀(zhngzhung)的緩解的緩解(1) 急性
12、風(fēng)濕熱急性風(fēng)濕熱(2) 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為首選藥類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為首選藥第二十七頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥28(二)藥理作用與臨床(二)藥理作用與臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)用應(yīng)用 3、影響、影響(yngxing)血栓的形成血栓的形成第二十八頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥29AA細(xì)胞膜磷酯細(xì)胞膜磷酯環(huán)加氧酶環(huán)加氧酶PGG2TXA2合成酶合成酶PLA2環(huán)內(nèi)過氧化物環(huán)內(nèi)過氧化物(u yn hu w)PGH2PGI2 TXA2促小血板粘附促小血板粘附(zhn f)聚集聚集血管血管(xugun)收縮收縮抗小血板粘附聚集抗小血板粘附聚集血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張
13、PGI2合成酶合成酶小劑量阿斯匹林小劑量阿斯匹林大劑量阿斯匹林大劑量阿斯匹林抗血栓形成抗血栓形成血栓形成血栓形成第二十九頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥30臨床臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)用應(yīng)用(3)40-50mg/d: 預(yù)防血栓預(yù)防血栓(xushun)形形成成第三十頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥31(二)藥理作用與臨床(二)藥理作用與臨床(ln chun(ln chun) )應(yīng)用應(yīng)用(4)4 4、驅(qū)除膽道蛔蟲、驅(qū)除膽道蛔蟲阿斯匹林阿斯匹林水楊酸水楊酸+醋酸醋酸(c sun)膽道酸度增加膽道酸度增加第三十一頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱
14、鎮(zhèn)痛抗炎藥32(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng)(1 1) 小劑量短期小劑量短期(dun q)應(yīng)用不良反應(yīng)少;應(yīng)用不良反應(yīng)少;長期大劑量應(yīng)用長期大劑量應(yīng)用(yngyng)不良反應(yīng)不良反應(yīng)多,五個(gè)方面多,五個(gè)方面 第三十二頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥331 1、胃腸反應(yīng)、胃腸反應(yīng)(f (fnyng)nyng) 常見有惡心、嘔吐、上腹部常見有惡心、嘔吐、上腹部(f b)不適、不適、厭食等,厭食等,嚴(yán)重可誘發(fā)加重潰瘍,甚至出血嚴(yán)重可誘發(fā)加重潰瘍,甚至出血胃潰瘍病人慎用。胃潰瘍病人慎用。第三十三頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥34原因原因(yunyn)(yunyn):1、
15、為酸性較強(qiáng)的有機(jī)酸,直接、為酸性較強(qiáng)的有機(jī)酸,直接(zhji)剌激胃粘膜;剌激胃粘膜;2、抑制血小板聚集、抑制血小板聚集凝血過程障礙凝血過程障礙出血;出血;3、直接刺激、直接刺激 CTZ4、PG抑制抑制(yzh)胃酸分泌胃酸分泌保護(hù)胃粘膜保護(hù)胃粘膜第三十四頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥35措施措施(cush)(cush):1、飯后服;、飯后服;2、與碳酸鈣或氫氧化鋁、與碳酸鈣或氫氧化鋁(qn yn hu hu)等抗等抗酸藥酸藥和胃粘膜保護(hù)藥同用;和胃粘膜保護(hù)藥同用;3、定期做大便檢查、定期做大便檢查OB 第三十五頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥36(三)不良反
16、應(yīng)(三)不良反應(yīng) (3)2 2、凝血障礙、凝血障礙(zhng i)(zhng i) 小劑量小劑量 抑制血小板聚集;抑制血小板聚集;大劑量大劑量 抑制凝血酶形成抑制凝血酶形成易出血易出血(ch xi) 出血傾向者忌用或停用。出血傾向者忌用或停用。 第三十六頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥37(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng) (4)3 3、水楊酸反應(yīng)、水楊酸反應(yīng)(f (fnyng)nyng) (5g/d)水楊酸中毒水楊酸中毒(1)胃腸道反應(yīng))胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹脹等;:惡心、嘔吐、腹脹等;(2)前庭神經(jīng))前庭神經(jīng)(shnjng)反應(yīng)反應(yīng):眩暈、耳鳴、聽力:眩暈、耳鳴、聽力下降;下
17、降;(3)視神經(jīng)反應(yīng))視神經(jīng)反應(yīng):眼花、復(fù)視;:眼花、復(fù)視;(4)精神反應(yīng))精神反應(yīng):精神障礙、失常等:精神障礙、失常等 停藥,停藥,NaHCO3堿化尿液。堿化尿液。 第三十七頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥38(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng) (5)4 4、過敏反應(yīng)、過敏反應(yīng) 皮疹、尋麻疹、過敏性休克、皮疹、尋麻疹、過敏性休克、阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘PG合成合成(hchng)AA生成生成LT3哮喘哮喘激素有效;激素有效; 第三十八頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第二十篇-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥39(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng) (6)5 5、瑞夷氏綜合征、瑞夷氏綜合征 第三十九頁,共四十一頁。醫(yī)學(xué)專題第
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