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1、醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥(Cholinoceptor blocking drugs)能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生能與膽堿受體結(jié)合而不產(chǎn)生(chnshng)或或極少產(chǎn)生極少產(chǎn)生(chnshng)擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰擬膽堿作用,卻能妨礙乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合,膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗擬膽堿作用。從而拮抗擬膽堿作用。 按其對(duì)按其對(duì)M和和N受體選擇性的不同,可分為受體選擇性的不同,可分為M受體阻斷藥受體阻斷藥和和N受體阻斷藥受體阻斷藥。 按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛
2、藥和中樞性抗膽經(jīng)節(jié)阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。堿藥。第一頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()M M 膽堿受體阻斷藥包括膽堿受體阻斷藥包括(boku)(boku) 天然形成的生物堿,如阿托品和東天然形成的生物堿,如阿托品和東莨菪堿。莨菪堿。 天然生物堿的半合成衍生物。其體內(nèi)天然生物堿的半合成衍生物。其體內(nèi)過程和作用時(shí)間與母體藥物不同;過程和作用時(shí)間與母體藥物不同; 合成生物堿,其中某些藥物對(duì)合成生物堿,其中某些藥物對(duì) M M 膽膽堿受體亞型具有選擇性拮抗作用,如后堿受體亞型具有選擇性拮抗作用,如后馬托品、托吡卡胺和哌侖西平等。馬托品、托吡卡胺和哌侖西平等。 第二頁,共二十四頁。醫(yī)
3、學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 阿托品及其相關(guān)藥物的季銨類衍生物具有較強(qiáng)的阿托品及其相關(guān)藥物的季銨類衍生物具有較強(qiáng)的拮抗拮抗 N N 膽堿受體的活性。可干擾外周神經(jīng)節(jié)或膽堿受體的活性。可干擾外周神經(jīng)節(jié)或神經(jīng)肌肉的傳遞。神經(jīng)肌肉的傳遞。 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。如脊髓、皮層和皮層下中樞水在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。如脊髓、皮層和皮層下中樞水平平(shupng)(shupng),其膽堿能傳遞涉及,其膽堿能傳遞涉及 M M 和和 N N 膽堿受膽堿受體的功能。體的功能。 大劑量或毒性劑量的阿托品及其相關(guān)藥物通常對(duì)中大劑量或毒性劑量的阿托品及其相關(guān)藥物通常對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先興奮后抑制的作用。但對(duì)于季銨樞神經(jīng)系統(tǒng)具有先興奮后抑
4、制的作用。但對(duì)于季銨類藥物,由于其較難透過血腦屏障,因此對(duì)中樞的類藥物,由于其較難透過血腦屏障,因此對(duì)中樞的影響很小。影響很小。 M M 膽堿受體阻斷藥按其作用選擇性不同,主要可分膽堿受體阻斷藥按其作用選擇性不同,主要可分為為 M Ml l 、M M2 2、 M M3 3 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第三頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品及阿托品類生物堿阿托品及阿托品類生物堿來源與化學(xué)來源與化學(xué) 從植物中提取的從植物中提取的M M膽堿受體阻斷藥有膽堿受體阻斷藥有阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等,天阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等,天然存在于植物的是左旋莨菪堿,在提然存在于
5、植物的是左旋莨菪堿,在提取過程取過程(guchng)(guchng)中,得到比較穩(wěn)定的消旋中,得到比較穩(wěn)定的消旋莨菪堿,即阿托品。東莨菪堿是左旋莨菪堿,即阿托品。東莨菪堿是左旋品。其作用較右旋體作用強(qiáng)許多倍。品。其作用較右旋體作用強(qiáng)許多倍。 第四頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()CCH2OHHCHNCH3OCO阿托品CCH2OHHCHNCH3OHOCO山莨菪堿CCH2OHHCHNCH3OOCO東莨菪堿CCH2OHOHCHNCH3OOCO樟柳堿第五頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()2. 2. 體內(nèi)體內(nèi)(t ni)(t ni)過程過程 天然生物堿和大多數(shù)的叔胺類天然生物堿和大多數(shù)的
6、叔胺類 極易由腸道吸收,極易由腸道吸收,并可透過眼結(jié)膜。某些藥物并可透過眼結(jié)膜。某些藥物(yow)(yow)如東莨菪如東莨菪堿在合堿在合適的賦形劑內(nèi)使用時(shí),尚可透皮吸收。適的賦形劑內(nèi)使用時(shí),尚可透皮吸收。 阿托品口服吸收迅速,阿托品口服吸收迅速, lh lh 后血藥濃度達(dá)峰值。后血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度為生物利用度為 50 %50 %。阿托品亦可經(jīng)粘膜吸收,。阿托品亦可經(jīng)粘膜吸收,但皮肽吸收差。但皮肽吸收差。 阿托品及其他叔胺類阿托品及其他叔胺類 吸收后可廣泛分布于全身組織,吸收后可廣泛分布于全身組織,口服口服 30 - 60min 30 - 60min 后,中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高的藥物后,中
7、樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高的藥物濃度,尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)入中樞神經(jīng)濃度,尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi),其中樞作用較弱。系統(tǒng),而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi),其中樞作用較弱。第六頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 阿托品可在體內(nèi)迅速消除,其阿托品可在體內(nèi)迅速消除,其t t1/21/2為為 2-2-4h 4h ,其中有,其中有 50 %50 %60 %60 %的藥物以原形的藥物以原形經(jīng)尿排泄,其余可以水解和結(jié)合產(chǎn)物從尿經(jīng)尿排泄,其余可以水解和結(jié)合產(chǎn)物從尿排出。排出。 阿托品用藥后,其對(duì)副交感神經(jīng)功能的拮阿托品用藥后,其對(duì)副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持
8、約抗作用可維持約 3 34h 4h ,但對(duì)眼,但對(duì)眼( (虹膜虹膜和睫狀肌和睫狀肌) )的作用可持續(xù)的作用可持續(xù) 72h 72h 或更久或更久 在某些種屬動(dòng)物在某些種屬動(dòng)物(dngw)(dngw),如最明顯為家兔,如最明顯為家兔,其體內(nèi)具有一種特異性的酶其體內(nèi)具有一種特異性的酶-阿托品酯酶,阿托品酯酶,該酶可迅速代謝阿托品,可保護(hù)其免受的該酶可迅速代謝阿托品,可保護(hù)其免受的過量阿托品引起中毒。過量阿托品引起中毒。 第七頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()阿托品(atropine) 作用機(jī)制:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。但對(duì)各種( zhn)M受體亞型的選擇性較
9、低,對(duì)M1,M2,M3受體都有阻斷作用。很大劑量或中毒劑量也有阻斷神經(jīng)節(jié)NN受體的作用。第八頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 阿托品的作用廣泛,各器官對(duì)之敏感性亦不阿托品的作用廣泛,各器官對(duì)之敏感性亦不同。隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少,同。隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少,瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹,胃腸道及膀胱瞳孔擴(kuò)大和調(diào)節(jié)麻痹,胃腸道及膀胱(png gung)(png gung)平滑肌抑制,心率加快現(xiàn)象,大劑量可出現(xiàn)平滑肌抑制,心率加快現(xiàn)象,大劑量可出現(xiàn)中樞癥狀。中樞癥狀。第九頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()藥理作用1.1.抑制腺體分泌:抑制腺體分泌: 唾液腺唾液腺.
10、.汗腺汗腺 呼吸腺體呼吸腺體 胃腺胃腺. .2.2.眼:眼:強(qiáng)而持久強(qiáng)而持久(1) (1) 散瞳:散瞳:阻斷虹膜括約肌阻斷虹膜括約肌M M受體受體 (2)(2)眼內(nèi)壓升高:眼內(nèi)壓升高:虹膜退向四周邊緣,前虹膜退向四周邊緣,前房角變窄房角變窄 阻礙房水回流阻礙房水回流. .(3)(3)調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹(mb)(mb):睫狀肌松弛,拉緊懸睫狀肌松弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,以韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,以致視近物模糊,致視近物模糊, 視遠(yuǎn)物清楚視遠(yuǎn)物清楚. .第十頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()3.3.解除平滑肌痙攣:松馳多種內(nèi)臟平滑肌解除平滑肌痙攣:松馳多種內(nèi)臟平
11、滑肌 特點(diǎn):特點(diǎn):對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用(zuyng)(zuyng)較顯著較顯著. . 胃腸胃腸 膀胱膀胱 膽管膽管. .輸尿管輸尿管. .支氣管支氣管. .第十一頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()4.心臟:(1)(1)心率:心率: 小劑量小劑量(0.5mg)(0.5mg),短暫而,短暫而 不顯著的心率減慢。不顯著的心率減慢。( (興奮迷走神經(jīng)中樞、阻斷突觸前興奮迷走神經(jīng)中樞、阻斷突觸前膜膜M M1 1受體受體) ) 較大劑量較大劑量(1(12mg)2mg),可引起心率加快。,可引起心率加快。 阻斷阻斷 M M2 2受體,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟受體
12、,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟 的抑制的抑制. . 迷走神經(jīng)張力高的青年,心率加快作用顯著迷走神經(jīng)張力高的青年,心率加快作用顯著. . (2) (2)房室傳導(dǎo):促進(jìn)心房及房室結(jié)的傳導(dǎo)。拮抗迷房室傳導(dǎo):促進(jìn)心房及房室結(jié)的傳導(dǎo)。拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯和心率失常。走神經(jīng)過度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯和心率失常。尚可尚可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期,從而縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期,從而(cng r)增加房顫或房撲增加房顫或房撲患者的心室率患者的心室率 第十二頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥() 5.血管與血壓:治療量對(duì)血管和血壓無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)??赡芘c代償性散熱反應(yīng)和直接擴(kuò)
13、張血管有關(guān). 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng): (1)較大劑量(12mg) 可輕度(qn d)興奮延腦和大腦。(2)中毒劑量(10mg) 由興奮轉(zhuǎn)入抑制(昏迷等第十三頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()臨床(ln chun)應(yīng)用:1.1.解除解除(jich)(jich)平滑肌痙攣:平滑肌痙攣: 胃腸絞痛胃腸絞痛 膀胱刺激癥膀胱刺激癥 膽絞痛和腎膽絞痛和腎絞痛(膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用絞痛(膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用) )2.2.抑制腺體分泌:抑制腺體分泌: (1 1)全身麻醉給藥()全身麻醉給藥(2 2)嚴(yán)重盜汗和流)嚴(yán)重盜汗和流涎癥。涎癥。3.3.眼科:眼科: (1 1)虹膜睫狀體炎)虹膜
14、睫狀體炎 (2 2)檢查眼底)檢查眼底 (3 3)驗(yàn)光配鏡,使調(diào)節(jié)麻痹,晶狀體固定。)驗(yàn)光配鏡,使調(diào)節(jié)麻痹,晶狀體固定。現(xiàn)已少用,僅兒童驗(yàn)光時(shí)用現(xiàn)已少用,僅兒童驗(yàn)光時(shí)用. .第十四頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()4.緩慢型心律失常:竇性心動(dòng)過緩竇房阻滯(z zh), I, II度房室傳導(dǎo)阻滯(z zh)5.感染性休克:暴發(fā)型流腦,中毒性菌痢,中毒性肺炎等所致的休克。伴高熱或心率過快者不用。6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒。第十五頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()不良反應(yīng):1.1.副作用:口干副作用:口干, ,心悸心悸, ,視力模糊等。視力模糊等。2.2.過量中毒:幻覺過量中毒:幻覺,
15、 ,譫忘譫忘, ,精神錯(cuò)亂精神錯(cuò)亂, ,高熱高熱. .嚴(yán)嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)(chxin)(chxin)昏昏迷迷, ,血壓下降血壓下降, ,呼吸抑制呼吸抑制. .中毒解救藥:毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆堿。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品堿。當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時(shí),不宜用新斯的明和毒扁豆堿過量時(shí),不宜用新斯的明和毒扁豆堿. .可用可用地西泮等中樞抑制藥物地西泮等中樞抑制藥物高熱、心率過快、青光眼、及前列腺肥大患高熱、心率過快、青光眼、及前列腺肥大患者禁用者禁用第十六頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()山
16、莨菪堿(anisodamine) 是我國(guó)從茄科植物唐古特莨菪中提出的生物堿。 對(duì)抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和抑制心血管的作用,與阿托品相似而稍弱,同時(shí)也能解除血管痙攣,改善微循環(huán)。 抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用則僅為阿托品的1/201/10。還因不易穿透血腦屏障,中樞興奮作用很少。 和阿托品相比(xin b),其毒性較低,解痙作用的選擇性相對(duì)較高,副作用與阿托品相似。 適用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛。第十七頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()東莨菪堿(scopolamine) 外周作用與阿托品相似外周作用與阿托品相似, , 強(qiáng)度上略有差異,強(qiáng)度上略有差異,抑制腺體分泌作用較強(qiáng),擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹
17、作抑制腺體分泌作用較強(qiáng),擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用稍弱,而對(duì)心血管系統(tǒng)作用較弱。用稍弱,而對(duì)心血管系統(tǒng)作用較弱。 中樞中樞(zhngsh)(zhngsh)作用表現(xiàn)為小劑量鎮(zhèn)靜作用表現(xiàn)為小劑量鎮(zhèn)靜, , 大劑量大劑量催眠催眠. . 主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、防暈止吐主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、防暈止吐和感染性休克和感染性休克 禁忌證同阿托品。禁忌證同阿托品。第十八頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()第二節(jié)第二節(jié) 顛茄顛茄(din qi)生物堿的合成、半生物堿的合成、半合成代用品合成代用品 由于阿托品用于眼科作用太久,用于內(nèi)科副作用太多,針對(duì)這些(zhxi)缺點(diǎn),通過改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)。合成了不少
18、代用品,其中包括擴(kuò)瞳藥、解痙藥和選擇性M 受體阻斷藥。第十九頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()一.合成(hchng)擴(kuò)瞳藥后馬托品和托吡卡胺 后馬托品(homatropine)的擴(kuò)瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫,調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后2436小時(shí)消退,適用(shyng)于一般眼科檢查。 托吡卡胺(tropicamide)的特點(diǎn)是起效快而持續(xù)時(shí)間最短。第二十頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用(zuyng)的比較藥 物濃度(%)擴(kuò)瞳作用麻痹調(diào)節(jié)作用高峰(分)消退(日)高峰(小時(shí))消退(日)硫酸阿托品1.0304071013712氫溴酸后馬托品1.02.0
19、4060120.5112托吡卡胺0.51.020401/41/21/4環(huán)噴托酯0.53050110.251尤卡托品2.05.0301/12(無作用)第二十一頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()二、合成二、合成(hchng)解痙藥解痙藥(一一)季銨類解痙藥季銨類解痙藥季銨類解痙藥與阿托品類生物堿相比,特點(diǎn)如下:脂溶性低,口服吸收差;不易通過血腦屏障,少有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用;對(duì)胃腸道解痙作用較強(qiáng);具有神經(jīng)節(jié)阻斷作用,可致直立性低血壓,陽萎等不良反應(yīng);中毒量可致神經(jīng)肌肉阻斷,引起呼吸(hx)麻痹。第二十二頁,共二十四頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體阻斷藥()常用(chn yn)的季銨類解痙藥:異丙托溴銨( ipratropium brom
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