殺蟲劑種類及作用機(jī)制(一)

1、昆蟲學(xué)系昆蟲學(xué)系 梁沛梁沛植保樓植保樓241，Tel: 1970s-今今轉(zhuǎn)基因殺蟲植物轉(zhuǎn)基因殺蟲植物一一、作用于神經(jīng)系統(tǒng)的、作用于神經(jīng)系統(tǒng)的藥劑藥劑-神經(jīng)毒劑神經(jīng)毒劑膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯 氨基甲酸酯乙酰膽堿受體抑制劑：煙草堿 巴丹類軸突部位傳導(dǎo)抑制劑：有機(jī)氯，除蟲菊及擬除蟲菊酯章魚胺等突觸傳導(dǎo)抑制劑：甲脒類（殺蟲脒）二、作用于呼吸系統(tǒng)的藥劑二、作用于呼吸系統(tǒng)的藥劑-SH基酶的抑制劑：無機(jī)砷線粒體電子傳遞抑制劑：魚藤酮，氫氰酸，硫磺（殺螨）三羧酸循環(huán)抑制劑：氟乙酰胺三、調(diào)控昆蟲生長發(fā)育的藥劑三、調(diào)控昆蟲生長發(fā)育的藥劑保幼激素類似物、蛻皮激素類似物、幾丁質(zhì)合成抑制劑四、行為控制劑四、行為控制

2、劑 性外激素；報(bào)警外激素；引誘劑；驅(qū)避劑五、核酸合成抑制劑五、核酸合成抑制劑 化學(xué)不育劑10. 激素類殺蟲劑激素類殺蟲劑11. 生物源殺蟲劑生物源殺蟲劑12. 基因工程殺蟲劑基因工程殺蟲劑13141)由口進(jìn)入，通過消化道：胃毒劑、內(nèi)吸劑2)由體壁進(jìn)入：觸殺劑3)由氣門經(jīng)氣管進(jìn)入：液體觸殺劑、油劑、 熏蒸劑 151)影響殺蟲藥劑到達(dá)靶標(biāo)的因素2)昆蟲表皮的構(gòu)造3)表皮構(gòu)造對(duì)藥劑穿透的影響4)殺蟲藥劑的性質(zhì)藥劑對(duì)穿透性的影響5)溶劑和助劑對(duì)藥劑穿透的影響殺蟲藥劑殺蟲藥劑體壁體壁靶標(biāo)靶標(biāo)脂肪不活化儲(chǔ)藏脂肪不活化儲(chǔ)藏解毒代謝解毒代謝活化活化初級(jí)代謝初級(jí)代謝次級(jí)代謝次級(jí)代謝內(nèi)部阻隔層內(nèi)部阻隔層酶底物競(jìng)爭(zhēng)

3、作用酶底物競(jìng)爭(zhēng)作用排泄排泄172)表皮構(gòu)造對(duì)藥劑穿透的影響182)表皮構(gòu)造對(duì)藥劑穿透的影響192)表皮構(gòu)造對(duì)藥劑穿透的影響耐水、強(qiáng)酸，不耐強(qiáng)堿氣門胸足、腹足節(jié)間膜臀足一般表皮氣門胸足、腹足節(jié)間膜臀足一般表皮20護(hù)蠟層角質(zhì)精層蠟層213) 殺蟲藥劑的性質(zhì)對(duì)穿透的影響（1）脂溶性一定范圍內(nèi)與穿透性成正比。（2）藥劑的解離度一般與穿透性成反比。如硫酸煙堿的觸殺毒性不如煙堿，但二者的注射毒性相似。穿透性藥劑的脂溶性22l上表皮為脂溶性，內(nèi)表皮有一定親水性。l一般藥劑的區(qū)分系數(shù)大，其穿透力就大。（3）藥劑的區(qū)分系數(shù)區(qū)分系數(shù) Partition coefficient 即藥劑在正辛醇與水中的分配系數(shù)。23

4、表2.3 點(diǎn)滴處理美洲大蠊后區(qū)分系數(shù)與藥劑穿透力的關(guān)系殺蟲藥劑區(qū)分系數(shù)穿透半時(shí)(min)DDT3161584狄氏劑64320對(duì)硫磷4.0655樂果0.342724(4) 藥劑的表面張力(5) 藥劑與昆蟲表皮的親和力3) 殺蟲藥劑的性質(zhì)對(duì)穿透的影響254)溶劑和助劑對(duì)藥劑穿透的影響(1) 溶劑甲苯、二甲苯、乙苯、丙酮等(2) 助劑乳化劑：非離子乳化劑、陰離子乳化劑滲透劑：促進(jìn)藥劑進(jìn)入昆蟲內(nèi)部。潤濕劑：降低液固表面張力，增加藥液對(duì)固體表面的接觸礦物油作為殺蟲劑的應(yīng)用：261.1.增加增加脂溶性脂溶性2.2.降低表面張力降低表面張力 3.3.擾亂擾亂蠟層分子的排列蠟層分子的排列4.4.破壞表皮內(nèi)蛋白

5、質(zhì)破壞表皮內(nèi)蛋白質(zhì)2728291）藥劑表皮血淋巴靶標(biāo)2）藥劑表皮沿蠟層擴(kuò)散氣管系統(tǒng)3）藥劑表皮幾丁質(zhì)片層橫向擴(kuò)散 神經(jīng)末梢神經(jīng)系統(tǒng)30311.穿透率（Rate of penetration)2.生物轉(zhuǎn)化率（Rate of biotransformation)3.排泄率（Rate of excretion)32速率時(shí)間PD真正起作用的藥量，且須對(duì)昆蟲的致死劑量33速率時(shí)間PAD真正起作用的藥量，且須對(duì)昆蟲的致死劑量34PROROSXPROROXO硫代型有機(jī)磷硫代型有機(jī)磷氧化型有機(jī)磷氧化型有機(jī)磷35一種藥劑要獲得最好的毒性應(yīng)該是能迅速穿透體壁，很容易地從表皮區(qū)分布到淋巴區(qū)，然后從血淋巴到神經(jīng)組織，

6、最好不分布到脂肪、腸、馬氏管等組織或器官，因?yàn)檫@些部位經(jīng)常具有解毒作用。37中樞神經(jīng)系統(tǒng)外周神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腦腹神經(jīng)索感覺神經(jīng)纖維運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維38神經(jīng)細(xì)胞和突觸軸狀突軸狀突樹狀突樹狀突神經(jīng)細(xì)胞體神經(jīng)細(xì)胞體突觸突觸突觸突觸39神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)方式 1軸突傳導(dǎo)信號(hào)沿軸狀突傳導(dǎo) 2突觸傳導(dǎo)信號(hào)在神經(jīng)細(xì)胞間傳導(dǎo)靜息電位 resting potential定義：指神經(jīng)膜在靜止時(shí)，由于膜的選擇通透性和離子分布的不均勻，形成的膜外為正膜內(nèi)為負(fù)的跨膜電位差。2.軸突傳導(dǎo)41靜息電位的形成42動(dòng)作電位及其在軸突上的傳導(dǎo)n動(dòng)作電位動(dòng)作電位 action potentialn一定強(qiáng)度的刺激可使神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)一定強(qiáng)度

7、的刺激可使神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性發(fā)的通透性發(fā)生改變并在瞬間達(dá)到最大值，在電位差和離子濃度生改變并在瞬間達(dá)到最大值，在電位差和離子濃度的作用下，的作用下，Na+迅速進(jìn)入膜內(nèi)，產(chǎn)生一個(gè)向內(nèi)的電迅速進(jìn)入膜內(nèi)，產(chǎn)生一個(gè)向內(nèi)的電流，使該區(qū)域的神經(jīng)細(xì)胞膜電位上升，即產(chǎn)生一個(gè)流，使該區(qū)域的神經(jīng)細(xì)胞膜電位上升，即產(chǎn)生一個(gè)動(dòng)作電位動(dòng)作電位。n動(dòng)作電位具有明顯的閾值，是一個(gè)動(dòng)作電位具有明顯的閾值，是一個(gè)全全或或無無的反應(yīng)。的反應(yīng)。43幾個(gè)概念44動(dòng)作電位的產(chǎn)生5090 mVNa+平衡電位平衡電位閾限電位閾限電位-20mV膜電位膜電位K+平衡電位平衡電位上升階段上升階段去極化去極化下降階段下降階段恢復(fù)極化恢復(fù)極

8、化正相正相超極化超極化負(fù)后電位負(fù)后電位4060 mV神經(jīng)膜神經(jīng)膜Na+K+outsideInsideK+K+45464748動(dòng)作電位的傳導(dǎo)Na+通道打開，Na+流入膜內(nèi)，使該部位的膜去極化，同時(shí)產(chǎn)生一個(gè)局部電流。該電流又流到膜的下一部位，使新的位點(diǎn)去極化，產(chǎn)生一個(gè)動(dòng)作電位。這種沿軸突的去極化作用的移動(dòng)，就形成動(dòng)作電位的傳導(dǎo)。+ + + + - - - - - + + + + + + + + - - - - - + + + + - - - - - - - - - - - - （不應(yīng)區(qū)）（不應(yīng)區(qū)）激活區(qū)激活區(qū)膜外膜外膜內(nèi)膜內(nèi)493.突觸傳導(dǎo) synaptic transmissionl突觸syna

9、pse：一個(gè)神經(jīng)元與另一個(gè)神經(jīng)元或肌細(xì)胞之間傳遞信息的連接點(diǎn)。l輸出信息的神經(jīng)元的軸突形成突觸前膜，接受信息的樹突形成后膜。l前膜與后膜之間的間隙稱為突觸間隙synaptic cleft，一般為1020nm，有的達(dá)2050nm。l前膜以囊泡形式釋放神經(jīng)遞質(zhì)，遞質(zhì)通過間隙與后膜上的受體結(jié)合，使后膜上也產(chǎn)生一個(gè)動(dòng)作電位，完成突觸傳導(dǎo)。50突觸51Ca2+Ca2+52昆蟲神經(jīng)傳遞介質(zhì)乙酰膽堿 (Acetylcholine, ACh)-乙酰膽堿受體L-谷氨酸鹽 (L-glutamate)-谷氨酸受體-氨基丁酸 (-aminobutyric acid, GABA)-GABA受體章魚胺(Octopamin

10、e, OA)章魚胺受體53乙酰膽堿受體乙酰膽堿受體(AChR) 54乙酰膽堿受體乙酰膽堿受體(AChR) 55在昆蟲的神經(jīng)細(xì)胞膜上有許多由通道蛋白形成的在昆蟲的神經(jīng)細(xì)胞膜上有許多由通道蛋白形成的跨膜小孔，稱為離子通道（跨膜小孔，稱為離子通道（ion channel）n n具有高度的選擇性和親水性，只允許適當(dāng)大小、具有高度的選擇性和親水性，只允許適當(dāng)大小、適當(dāng)電荷的離子通過適當(dāng)電荷的離子通過n n大多數(shù)離子通道在大部分時(shí)間是關(guān)閉的，只有大多數(shù)離子通道在大部分時(shí)間是關(guān)閉的，只有在特殊的刺激下，打開的機(jī)率才急劇增加，這種現(xiàn)在特殊的刺激下，打開的機(jī)率才急劇增加，這種現(xiàn)象稱為門控（象稱為門控（gatin

11、g），其基礎(chǔ)是通道蛋白的構(gòu)象），其基礎(chǔ)是通道蛋白的構(gòu)象變化。變化。離子通道離子通道Ion channel56離子通道的種類離子通道的種類對(duì)膜電位特別敏感的電壓門控離子通道對(duì)膜電位特別敏感的電壓門控離子通道1. 鈉鈉離子通道離子通道 Sodium channel2. 鉀鉀離子通道離子通道 Potassium channel3. 鈣鈣離子通道離子通道 Calcium channel由配體與膜受體結(jié)合后打開的通道，稱為配由配體與膜受體結(jié)合后打開的通道，稱為配體門控離子通道體門控離子通道1. GABA受體受體 GABA receptors2. L-谷氨酸鹽受體谷氨酸鹽受體 GluCls 3. 乙酰膽堿

12、受體乙酰膽堿受體 nAChRs4. 鈣鈣離子通道離子通道 Calcium channel57鈉離子通道模式圖鈉離子通道模式圖585910. 激素類殺蟲劑激素類殺蟲劑11. 生物源殺蟲劑生物源殺蟲劑12. 基因工程殺蟲劑基因工程殺蟲劑DichlorodiphenyltrichloroethaneOthmar Zeidler合成合成1939年由年由Paul Hermann Mller發(fā)現(xiàn)其殺蟲活性，并由此獲得發(fā)現(xiàn)其殺蟲活性，并由此獲得1948年年Nobel Prize in Physiology and Medicine1944-1946 Going west into France, being dusted with DDT at the border control stationsA U.S. soldier is demonstrating DDT-hand spraying equipment. DDT was used to control the spread of typhus-carrying lice. Jan 01, 1952hex