20磺胺異惡唑片

1、【藥品名稱】英文名：SulfafurazoleTablets漢語拼音：Huang，anyi,ezuoPian其化學(xué)名為5-（對氨基苯磺酰氨基）-3,4結(jié)構(gòu)式為：CH3分子式：G1H3KQS分子雖：267.30【性狀】本品為白色片?！舅幚矶纠怼勘酒窞槎绦Щ前匪?。對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA竟爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA#為原料合成

2、細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的雖，而后者則是細菌合成喋吟、胸腺嚅嚏核昔和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。【藥代動力學(xué)】口服吸收完全，2小時血峰濃度為82.5mg/L,半衰期約為6小時，血清蛋白結(jié)合率為35%乙酰化率較低(平均28%c由于本品及乙?；镌谒腥芙舛容^高，尿中乙?；始s為18%不易在尿中析出結(jié)晶或形成血尿，故對腎臟毒性亦小。本品自尿中排出快，12小時內(nèi)排出口服雖70%因而磺胺異10003000mg/L,故有利于尿路感染的治療。但本品排泄較快，約95%勺本品在24小時內(nèi)自尿中排出，其中4060利原形?！具m應(yīng)癥】主要用于敏感菌所致的尿路感染及

3、腸道感染?！居梅ㄓ秒m】成人常用劑雖為，首劑2g,以后每次1g,每日4次;2個月以上小兒劑雖為每日50100mg/kg,分4次口服，首劑加倍?！静涣挤磻?yīng)】1. 消化道癥狀較常見，包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等，一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。過敏反應(yīng)也較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2. 中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)

4、生，在新生兒和小兒中較成人為多見。3. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核黃疸。4. 肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。5. 腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應(yīng)。6. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。7. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞

5、死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴密觀察，當皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥?！窘砂Y】1. 對磺胺類藥物過敏者禁用；2. 孕婦、哺乳期婦女禁用；3. 小于2個月以下嬰兒禁用；4. 嚴重肝、腎功能不全者禁用。【注意事項】1. 交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。2. 對味塞米、硼類、嚷嗪類利尿藥、磺脈類、碳酸酊酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。3. 下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血口怦林癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流雖，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。4. 治療中須注意檢

6、查：(1) 全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2) 治療中定期尿液檢查(每23日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑雖治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3) 肝、腎功能檢查。.嚴重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達50150pg/ml(嚴重感染120150g/ml)可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200pg/ml,如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增局。6 .不可任意加大劑雖、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1. 本品可穿過血胎盤屏障至胎兒

7、體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。2. 本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。【老年患者用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應(yīng)中常見者。因此老

8、年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定?！舅幬锵嗷プ饔谩?. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2. 不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、苯佐卡因、丁卡因等合用。3. 與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶吟、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑雖，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。4. 與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5. 與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。6. 與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。7. 與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8. 與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。9. 接受本品治療者對維生素K的需要雖增加。10. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。11. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的