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1、鉑類抗癌藥物鉑類抗癌藥物1.第一代鉑類抗癌藥物一順鉑順一二氯二氨合鉑(),縮寫為DDP或CDDP().順鉑治療睪丸癌和卵巢癌的效果很好 , 也可以用來治療膀胱 ,頭頸部 ,食管的癌癥以及小細(xì)胞肺癌此外 ,它還可以和紫杉醇 ,阿霉素 ,5-Fu(5-氟尿嘧啶)等聯(lián)合用藥來治療頭部、頸部的癌癥以及胃癌,其抗癌譜及其應(yīng)用范圍正在不斷擴(kuò)大 順鉑抗癌藥物的特點(diǎn) 抗癌作用強(qiáng), 抗癌活性高 ; 毒性譜與其他藥物有所不同,因此易與其他抗癌藥配伍 ; 與其他抗癌藥物少有交叉耐藥性 ,有利予臨床的聯(lián)合用藥 ; 具有較廣 的抗 癌譜 ,順鉑抗癌藥物的缺點(diǎn)是: (1)嚴(yán)重的毒副反應(yīng) , 包括腎毒性 、胃腸道毒性 、耳
2、毒性及 神經(jīng)毒性;(2) 對某些瘤細(xì)胞活性較低,如乳腺癌 、結(jié)腸癌等; (3)易產(chǎn) 生耐藥性;(4) 水溶性小 ,在體內(nèi)不易代謝;2.第二代鉑類抗癌藥物一卡鉑卡鉑卡鉑與紫杉酵聯(lián)用在治療晚期頭頸部癌、非小細(xì)胞肺癌 、小細(xì)胞肺癌等方面的應(yīng)用很卡鉑有價值 卡鉑具有的性質(zhì):(1) 化學(xué)穩(wěn)定性好 ,溶解度比順鉑高16倍 ;(2)毒副作用低于順鉑,主要毒副作用是骨髓抑制,通過自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止對骨髓的毒副作用;(3)作用機(jī)制與順鉑相同;(4)與非鉑類抗癌藥物無交叉耐藥性 , 可以與多種抗癌藥物聯(lián)合使用3.第三代鉑類抗癌藥物奈達(dá)鉑、草酸鉑奈達(dá)鉑草酸鉑奈達(dá)鉑順式一乙醇酸一二氨合鉑(),縮寫C
3、DGP,可用于治療頭頸部腫瘤,小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌、食道癌、膀胱癌、子宮頸癌等其毒性譜與順鉑不同,劑量限制性毒性為骨髓抑 制所致的血小板減少,骨髓抑制的發(fā)生率為80%,血液學(xué)毒性較順鉑高,腎毒性和胃腸道副反應(yīng)有所降低。草酸鉑反式一z一1,2一二胺基環(huán)已烷草酸合鉑(又稱奧沙利鉑), 縮寫為L-OHP草酸鉑是第一個明顯對結(jié)腸癌有效以及在體內(nèi)外均有廣譜抗腫瘤活性的鉑類抗腫瘤藥物,對治療 中、晚期結(jié)(直)腸癌有很好的療效其水溶性高、毒性低、抗癌譜廣,與順鉑卡鉑無交叉耐藥性或交叉度低4.正在開發(fā)的鉑類抗癌藥物正在研制階段的鉑類抗癌藥物有 :樂鉑(Lobaplatin),環(huán)鉑(Cycloplatin),JM216其中樂鉑是由德國AstaMedicaAG2 Frankfurt開發(fā)研制的叉一個第三代鉑類抗腫瘤藥物,它的抗腫瘤效果與順鉑、卡鉑的作用相當(dāng)或者更好,毒性作用與卡鉑相同,與順鉑無交叉耐藥性,JM216是第一個進(jìn)入臨床試驗(yàn)
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