《藥物研發(fā)綜合性實(shí)驗(yàn)》實(shí)驗(yàn)課教學(xué)大綱

1、藥物研發(fā)綜合性實(shí)驗(yàn)實(shí)驗(yàn)課教學(xué)大綱課程名稱：藥物研發(fā)綜合性實(shí)驗(yàn)課程性質(zhì)：專業(yè)課適用專業(yè)：藥學(xué)，藥物制劑，生物制藥所屬實(shí)驗(yàn)室（中心）：藥學(xué)實(shí)驗(yàn)中心實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)、學(xué)分：40學(xué)時(shí)2學(xué)分一、實(shí)驗(yàn)教學(xué)目的與要求（黑體四號）藥物研發(fā)綜合性實(shí)驗(yàn)課程以藥物研發(fā)為導(dǎo)向，打通藥學(xué)專業(yè)的藥物化學(xué)（天然藥物化學(xué)）、藥劑學(xué)、藥理學(xué)及藥物分析等主干課程的實(shí)驗(yàn)課教學(xué)線路，整合實(shí)驗(yàn)內(nèi)容，貫穿各專業(yè)實(shí)驗(yàn)技能訓(xùn)練，融合藥物研發(fā)及藥品注冊申報(bào)中涉及的藥學(xué)（包括原料藥合成路線、結(jié)構(gòu)表征確認(rèn)、制劑處方工藝、質(zhì)量控制等）、毒理藥理等主要技術(shù)環(huán)節(jié)。（一）培養(yǎng)學(xué)生文獻(xiàn)檢索、實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)、實(shí)驗(yàn)操作和獨(dú)立思考等能力。（二）發(fā)揮學(xué)科優(yōu)勢，在理論知識與實(shí)踐密

2、切結(jié)合的基礎(chǔ)上，強(qiáng)調(diào)培養(yǎng)學(xué)生解決藥品研發(fā)、生產(chǎn)、流通及使用環(huán)節(jié)中實(shí)際問題的能力，輸送具備一定藥物研發(fā)知識構(gòu)架和運(yùn)作能力的實(shí)用性、應(yīng)用型藥學(xué)人才。、實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)分配序號實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目學(xué)時(shí)1苯妥英鈉的合成132苯妥英鈉注射劑的制備研究93苯妥英鈉注射液的分析84苯妥英鈉的抗驚厥作用65課堂討論4合計(jì)40三、實(shí)驗(yàn)教學(xué)內(nèi)容實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(一)：苯妥英鈉的合成(1) 項(xiàng)目類別：必做V選做(2) 項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V(3)項(xiàng)目主要目的要求：1掌握苯妥英鈉合成的反應(yīng)原理及制備的操作方法。2掌握縮合、氧化、關(guān)環(huán)縮合等化學(xué)反應(yīng)。(4)主要儀器或標(biāo)本名稱：250mL圓底燒瓶，VBi,苯甲醛，F(xiàn)eCB6H2O，冰醋

3、酸，尿素實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(二)：苯妥英鈉注射劑的制備研究(1)項(xiàng)目類別：必做V選做(2)項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V(3)項(xiàng)目主要目的要求：1掌握藥物研發(fā)中制備注射劑的基本流程2掌握注射劑(小針和粉針)的處方設(shè)計(jì)及工藝設(shè)計(jì)要點(diǎn)3熟悉注射劑的制備，熟悉注射劑說明書的主要內(nèi)容及其原理pH計(jì)，(4)主要儀器或標(biāo)本名稱：4號垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿或西林瓶，熔封器，高壓滅菌鍋，真空冷凍干燥儀，苯妥英鈉，蒸餾水，氯化鈉，氫氧化鈉實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(三)：苯妥英鈉注射液的分析(1)項(xiàng)目類別：必做V選做(2)項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V(3)項(xiàng)目主要目的要求：1、掌握中國藥典在藥品質(zhì)量控制中的應(yīng)用。2、掌握

4、中國藥典中苯妥英鈉注射液的鑒別反應(yīng)及操作要點(diǎn)。3、掌握中國藥典中苯妥英鈉注射液的檢查及操作要點(diǎn)。4、掌握中國藥典中苯妥英鈉注射液的含量測定及操作要點(diǎn)。5、熟悉注射劑的分析方法。4）主要儀器或標(biāo)本名稱：1.主要儀器：pHS-3B數(shù)字式酸度計(jì)，島津LC-10A型高效液相色譜儀，UV-2000型紫外分光光度計(jì)，751型分光光度計(jì)，濾紙，漏斗，酒精度，分液漏斗，10mL試管2主要試劑：苯妥英鈉對照品，安息香對照品，稀硫酸，氨試液，高錳酸鉀固體，氫氧化鈉固體，正庚烷，乙腈（高效液相色譜純），甲醇（高效液相色譜純），0.05moL/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.5）實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目（四）：苯妥英鈉的抗驚

5、厥作用（1）項(xiàng)目類別：必做V選做（2）項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V（3）項(xiàng)目主要目的要求：用電刺激法觀察苯妥英鈉的抗驚厥作用。（4）主要儀器或標(biāo)本名稱：1、動(dòng)物：小白鼠（1822g）2、藥品：0.25%苯妥英鈉、生理鹽水3、器材：交流電刺激儀、注射器（1mL）、針頭（5號）實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目（五）：磺胺嘧啶鈉的合成（9課時(shí)）（1、項(xiàng)目類別：必做選做V（2）項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V（3）項(xiàng)目主要目的要求：1掌握磺胺嘧啶鈉合成的反應(yīng)原理及制備的操作方法。2掌握磺酰氯化、磺酰胺化、水解、成鹽等化學(xué)反應(yīng)。（4）主要儀器或標(biāo)本名稱：100mL圓底瓶，回流裝置，對乙酰氨基苯磺酰氯，2-氨基嘧啶，

6、吡啶，NaOH實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目（六）：磺胺嘧啶鈉的注射劑制備（9課時(shí)）（1、項(xiàng)目類別：必做選做V（2）項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V3)項(xiàng)目主要目的要求：1掌握藥物研發(fā)中制備注射劑的基本流程2掌握注射劑的處方設(shè)計(jì)及工藝設(shè)計(jì)要點(diǎn)(4)主要儀器或標(biāo)本名稱：儀器：燒杯，4號垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿，熔封器，高壓滅菌鍋，pH計(jì)材料：蒸餾水，氯化鈉，磺胺嘧啶鈉實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(七)：磺胺嘧啶鈉注射液的分析(9課時(shí))(1) 項(xiàng)目類別：必做選做V(2) 項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V(3)項(xiàng)目主要目的要求：1. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的鑒別反應(yīng)及操作要點(diǎn)。2. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的檢查中重

7、金屬和砷鹽的方法及操作要點(diǎn)。3. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的含量測定及操作要點(diǎn)。(4)主要儀器或標(biāo)本名稱：主要儀器：pHS-3B數(shù)字式酸度計(jì)，納氏比色管，漏斗，酒精度，分液漏斗，10mL試管，測砷裝置，刻度吸管2mL,量筒5mL,量筒50mL,水浴鍋，托盤天平。主要試劑：標(biāo)準(zhǔn)鉛溶液，硫化鈉試液實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(八)：磺胺嘧啶鈉的時(shí)量曲線及藥動(dòng)學(xué)參數(shù)測定(9課時(shí))(1)項(xiàng)目類別：必做選做V(2)項(xiàng)目性質(zhì)：演示性驗(yàn)證性設(shè)計(jì)性綜合性V(3)項(xiàng)目主要目的要求：1學(xué)習(xí)磺胺類藥物血藥濃度的測定方法。2掌握有關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的初步計(jì)算。(4)主要儀器或標(biāo)本名稱：器材：計(jì)算機(jī)、7221分光光度計(jì)、渦旋振蕩器、濾紙、試管架、秒表、滴管、玻璃漏斗、半對數(shù)坐標(biāo)紙、玻璃試管。藥品與試劑：肝素注射液、20%磺胺嘧啶（SD-Na）注射液、5%三氯乙酸，0.5%亞硝酸鈉、0.5麝香草酚鈉。動(dòng)物：家兔一只，雌雄均可，體重約2kg。四、實(shí)驗(yàn)考核方式（黑體四號）分別寫出四個(gè)階段性的實(shí)驗(yàn)報(bào)告（分別由各專業(yè)課老師批改打分），每個(gè)實(shí)驗(yàn)占20%，最后參考藥品注冊申報(bào)格式要求寫出綜合性實(shí)驗(yàn)報(bào)告或做成ppt進(jìn)行匯報(bào)交流及討論（占2