第二章第二節(jié) 青霉素

1、第二節(jié)第二節(jié) 抗生素抗生素1.1.掌握臨床常用抗生素如掌握臨床常用抗生素如- -內(nèi)酰胺類抗菌作用、適內(nèi)酰胺類抗菌作用、適應(yīng)證、不良反應(yīng)和用藥護理。應(yīng)證、不良反應(yīng)和用藥護理。2.2.掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用、用途、不良反應(yīng)和用掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用、用途、不良反應(yīng)和用藥護理。藥護理。3.3.掌握氨基糖苷類抗生素的共性，熟悉慶大霉素、掌握氨基糖苷類抗生素的共性，熟悉慶大霉素、大觀霉素等的抗菌特點、用途、不良反應(yīng)和用藥護大觀霉素等的抗菌特點、用途、不良反應(yīng)和用藥護理。理。4.4.熟悉四環(huán)素類、氯霉素及其他抗生素的作用特點熟悉四環(huán)素類、氯霉素及其他抗生素的作用特點及應(yīng)用。及應(yīng)用。 本類藥是一類化學結(jié)構(gòu)中

2、含有本類藥是一類化學結(jié)構(gòu)中含有- -內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素。包括內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素。包括青霉素類、頭孢菌素類和其他青霉素類、頭孢菌素類和其他- -內(nèi)酰胺類。內(nèi)酰胺類。抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止黏肽的交叉連接，使抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止黏肽的交叉連接，使細菌細細菌細胞壁缺損胞壁缺損，水分內(nèi)滲，菌體膨脹、破裂、死亡。其作，水分內(nèi)滲，菌體膨脹、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素結(jié)合蛋白（用靶位是青霉素結(jié)合蛋白（PBPsPBPs）。）。激發(fā)細菌自溶酶（激發(fā)細菌自溶酶（autolysinsautolysins）活性，促進菌體裂）活性，促進菌體裂解死亡。解死亡。為為繁殖期殺菌劑繁殖期殺菌劑。（一）青霉素類（一）青霉素類青霉素青

3、霉素G(Penicillin G)抗菌譜窄譜 G+G-G G+ +球菌溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G G+ +桿菌白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌 厭氧桿菌等G G- -球菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體放線菌 牛放線菌耐藥性耐藥性 一般不易產(chǎn)生耐藥性，但抗藥一般不易產(chǎn)生耐藥性，但抗藥金葡菌易產(chǎn)生青霉素酶。金葡菌易產(chǎn)生青霉素酶。 1.G1.G+ +球菌感染球菌感染 如化膿性鏈球菌感染所致的咽炎、扁桃體如化膿性鏈球菌感染所致的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、心內(nèi)膜炎、產(chǎn)褥熱、猩紅熱炎、中耳炎、蜂窩組織炎、心內(nèi)膜炎、產(chǎn)褥熱、猩紅熱等首選青霉素。也常

4、用于肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、等首選青霉素。也常用于肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、腦膜炎、支氣管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的癤、癰腦膜炎、支氣管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的癤、癰等。等。2.G2.G- -球菌感染球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，腦膜炎奈瑟菌如淋病奈瑟菌引起的淋病，腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎。引起的腦膜炎。3.G3.G+ +桿菌感染桿菌感染 如白喉、破傷風、氣性壞疽等，因青霉素如白喉、破傷風、氣性壞疽等，因青霉素對這些細菌產(chǎn)生的外毒素無作用，故應(yīng)及時合用相應(yīng)的對這些細菌產(chǎn)生的外毒素無作用，故應(yīng)及時合用相應(yīng)的抗毒素。抗毒素。4.4.螺旋體感染螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱

5、等。如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。5.5.放線菌感染放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，常需大劑量長程用多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，常需大劑量長程用藥。藥。1.1.過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)（最為常見）（最為常見）一般過敏反應(yīng)：藥熱、藥疹、血清病型反應(yīng)等一般過敏反應(yīng)：藥熱、藥疹、血清病型反應(yīng)等過敏性休克過敏性休克（最嚴重）：表現(xiàn)冷汗、四肢冰冷、呼吸困（最嚴重）：表現(xiàn)冷汗、四肢冰冷、呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷。搶救不及時可危及生命。難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷。搶救不及時可危及生命。 過敏性休克發(fā)生與劑量、給藥途徑無

6、關(guān)。過敏性休克發(fā)生與劑量、給藥途徑無關(guān)。預(yù)防過敏反應(yīng)措施預(yù)防過敏反應(yīng)措施(1) (1) 詢問病史（用藥史、過敏史、家族史）。詢問病史（用藥史、過敏史、家族史）。 (2)(2)皮膚過敏試驗：凡初次注射或停用皮膚過敏試驗：凡初次注射或停用3 3天后再用者，天后再用者， 或用藥過程中批號更換時作皮試，反應(yīng)陽性者禁用?；蛴盟庍^程中批號更換時作皮試，反應(yīng)陽性者禁用。(3)(3)注意注意: :注射液應(yīng)現(xiàn)配；避免過分饑餓時給藥；注射器不得注射液應(yīng)現(xiàn)配；避免過分饑餓時給藥；注射器不得 混用?；煊?。(4)(4)注射后觀察注射后觀察2030分鐘。分鐘。(5)(5)準備搶救藥物（腎上腺素、激素、抗準備搶救藥物（腎上

7、腺素、激素、抗H H1 1藥等）。藥等）。2. 赫氏反應(yīng)赫氏反應(yīng)：治療梅毒、鉤端螺旋體、炭疽病時，可：治療梅毒、鉤端螺旋體、炭疽病時，可有癥狀加劇的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒顫、發(fā)熱、有癥狀加劇的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒顫、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。3. 其他其他(1)局部刺激：局部刺激：i.m引起局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。以鉀引起局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。以鉀鹽為重。鹽為重。(2)水電解質(zhì)紊亂水電解質(zhì)紊亂 青霉素鉀鹽大劑量靜脈注射易引起青霉素鉀鹽大劑量靜脈注射易引起高血鉀癥，甚至心律失常。高血鉀癥，甚至心律失常。(3)青霉素腦?。呵嗝顾厍蕛?nèi)注射一

8、次超過青霉素腦病：青霉素鞘內(nèi)注射一次超過2萬萬U或大或大劑量快速靜脈給藥時，可引起頭痛、肌肉震顫、驚劑量快速靜脈給藥時，可引起頭痛、肌肉震顫、驚厥、昏迷等類似癲癇發(fā)作。厥、昏迷等類似癲癇發(fā)作。1.1.對繁殖期細菌作用強，對靜止期細菌作用弱。對繁殖期細菌作用強，對靜止期細菌作用弱。2.2.對對G+G+菌作用強，對菌作用強，對G-G-桿菌作用弱。桿菌作用弱。3.3.對人和動物毒性小，對真菌無效。對人和動物毒性小，對真菌無效。4.4.不宜與四環(huán)素、氯霉素及大環(huán)內(nèi)酯類等速效抑菌不宜與四環(huán)素、氯霉素及大環(huán)內(nèi)酯類等速效抑菌劑合用。劑合用。天然青霉素的特點天然青霉素的特點部分合成青霉素分類分類常用藥物常用藥

9、物特點及應(yīng)用特點及應(yīng)用耐酸不耐酶耐酸不耐酶青霉素類青霉素類青霉素青霉素V非奈西林非奈西林口服吸收好，在胃酸中不被破壞，但不口服吸收好，在胃酸中不被破壞，但不耐酶。用于輕度和中度感染。耐酶。用于輕度和中度感染。耐酸耐酶青耐酸耐酶青霉素類霉素類苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。菌感染。廣譜青霉素廣譜青霉素氨芐西林氨芐西林阿莫西林阿莫西林對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均具有殺菌對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均具有殺菌作用，但對銅綠假單胞菌無效，且耐酸作用，但對銅綠假單胞菌無效，且耐酸不耐酶。主用于傷寒、副傷寒、呼吸道、不耐酶。主用于傷寒、

10、副傷寒、呼吸道、泌尿道和膽道感染。泌尿道和膽道感染。抗銅綠假單抗銅綠假單胞菌廣譜青胞菌廣譜青霉素類霉素類羧芐西林羧芐西林磺芐西林磺芐西林替卡西林替卡西林不耐酸不耐酶，對革蘭陽性菌、革蘭陰不耐酸不耐酶，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有作用，對銅綠假單胞菌作用強。性菌均有作用，對銅綠假單胞菌作用強。主用于革蘭陰性桿菌引起的感染，特別主用于革蘭陰性桿菌引起的感染，特別是銅綠假單胞菌引起的嚴重感染。是銅綠假單胞菌引起的嚴重感染。主要作用于主要作用于革蘭陰性菌革蘭陰性菌的青霉素類的青霉素類美西林美西林替莫西林替莫西林主要用于敏感的革蘭陰性菌感染的治療。主要用于敏感的革蘭陰性菌感染的治療。如大腸埃希菌、肺炎桿

11、菌、變性桿菌引如大腸埃希菌、肺炎桿菌、變性桿菌引起的泌尿道、軟組織感染。起的泌尿道、軟組織感染。（二）頭孢菌素類二）頭孢菌素類分類及代表藥分類及代表藥抗抗 菌菌 譜譜 對對 - -內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶酶穩(wěn)定性穩(wěn)定性腎毒性腎毒性臨床用途臨床用途第一代第一代 氨芐、氨芐、 唑啉唑啉 噻吩、噻吩、 拉啶拉啶G G+ +菌菌部分穩(wěn)定部分穩(wěn)定較大較大耐藥耐藥金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代 呋辛、呋辛、 孟多孟多 克洛克洛G G+ +菌菌、G G- -菌菌部分厭氧菌部分厭氧菌較穩(wěn)定較穩(wěn)定低低G G- -菌感染菌感染第三代第三代 噻肟、噻肟、 他定他定 曲松、曲松、 哌酮哌酮G G+ +菌菌、G G- -菌菌厭

12、氧菌厭氧菌銅綠假單胞菌銅綠假單胞菌較高穩(wěn)定較高穩(wěn)定無無尿路感染尿路感染嚴重感染嚴重感染第四代第四代 吡肟、吡肟、 匹羅匹羅 G G+ +菌、菌、 G G- -桿菌桿菌更穩(wěn)定更穩(wěn)定無無替代第三代替代第三代用于用于G G- -菌感染菌感染本類藥是以本類藥是以7-7-氨基頭孢烷酸聯(lián)接不同側(cè)鏈而成的部分合成抗生素。氨基頭孢烷酸聯(lián)接不同側(cè)鏈而成的部分合成抗生素。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)、腎損害、胃腸反應(yīng)、二重感染等。：過敏反應(yīng)、腎損害、胃腸反應(yīng)、二重感染等。1.1.抗菌譜廣，殺菌力強抗菌譜廣，殺菌力強2.2.對對 - -內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性3.t3.t 長，分布廣，

13、穿透力強長，分布廣，穿透力強4.4.無腎毒性，過敏反應(yīng)少無腎毒性，過敏反應(yīng)少5.5.臨床用途廣泛臨床用途廣泛與青霉素類相比與青霉素類相比1.1.作用機制相同作用機制相同2.2.對對 - -內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高，不易產(chǎn)生耐藥穩(wěn)定性高，不易產(chǎn)生耐藥3.3.抗菌譜廣，抗菌作用強抗菌譜廣，抗菌作用強4.4.過敏反應(yīng)少，與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng)（過敏反應(yīng)少，與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng)（5 % % 10%） 1.1.頭霉素類頭霉素類 頭孢美唑、頭孢西丁，二者抗菌譜和抗菌活性與頭孢美唑、頭孢西丁，二者抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素相似。第二代頭孢菌素相似。2.2.碳青酶烯類碳青酶烯類 亞胺培南，

14、體內(nèi)可被腎脫氫肽酶滅活。亞胺培南，體內(nèi)可被腎脫氫肽酶滅活。亞胺培南亞胺培南 + + 西司他丁西司他丁 泰寧。美洛培南，單用。泰寧。美洛培南，單用。3.3.氧頭孢稀類氧頭孢稀類 拉氧頭孢、氟氧頭孢，廣譜。拉氧頭孢、氟氧頭孢，廣譜。4.4.單環(huán)類單環(huán)類 氨曲南，抗菌譜窄，具有耐酶、低毒、體內(nèi)分布廣、氨曲南，抗菌譜窄，具有耐酶、低毒、體內(nèi)分布廣、青霉素、頭孢菌素類很少交叉過敏等特點。青霉素、頭孢菌素類很少交叉過敏等特點。5.5.內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 該類藥本身沒有或很弱的抗菌活性，但與該類藥本身沒有或很弱的抗菌活性，但與- -內(nèi)酰胺類抗生

15、素內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用則可發(fā)揮抗菌增效作用。如：聯(lián)用則可發(fā)揮抗菌增效作用。如：克拉維酸克拉維酸+ +阿莫西林阿莫西林奧格門奧格門汀；克拉維酸??；克拉維酸+ +替卡西林替卡西林泰門??；泰門汀；舒巴坦舒巴坦+ +氨芐氨芐優(yōu)立新，舒優(yōu)立新，舒巴坦巴坦+ +頭孢哌酮鈉頭孢哌酮鈉舒巴哌酮舒巴哌酮；他唑巴坦；他唑巴坦 (tazobactam)(tazobactam)+ +哌拉西哌拉西林。林。是一類具有是一類具有14141616碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學結(jié)構(gòu)的抗菌藥。碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學結(jié)構(gòu)的抗菌藥。項目項目天然品天然品部分合成品部分合成品常用藥常用藥紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、螺旋霉素紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、

16、螺旋霉素阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素特點特點抗菌譜較青霉素廣，主要作用于抗菌譜較青霉素廣，主要作用于G+菌、菌、某些厭氧菌及軍團菌、彎曲菌、衣原體和某些厭氧菌及軍團菌、彎曲菌、衣原體和支原體等。支原體等。對胃酸不穩(wěn)定；口服生物利用度低，對胃酸不穩(wěn)定；口服生物利用度低，pH4時幾無抗菌活性。時幾無抗菌活性。血藥濃度較低，組織中相對較高，但不血藥濃度較低，組織中相對較高，但不易透過血易透過血-腦屏障。腦屏障。主要經(jīng)膽汁排泄，對膽道感染效果好。主要經(jīng)膽汁排泄，對膽道感染效果好。本類藥物之間有交叉耐藥性本類藥物之間有交叉耐藥性抗菌譜廣，對抗菌譜廣，對G-菌抗菌活性增高。菌抗

17、菌活性增高。對金葡菌、化膿性鏈球菌有良好的抗菌對金葡菌、化膿性鏈球菌有良好的抗菌后效應(yīng)。后效應(yīng)。對胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高。對胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高。血藥濃度高，組織滲透性好。血藥濃度高，組織滲透性好。半衰期較長，用藥次數(shù)少。半衰期較長，用藥次數(shù)少。本類藥物之間有交叉耐藥性本類藥物之間有交叉耐藥性臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用用于對用于對-內(nèi)酰胺類耐藥的金葡菌和青霉素內(nèi)酰胺類耐藥的金葡菌和青霉素過敏者；是軍團菌、肺炎、百日咳、白喉過敏者；是軍團菌、肺炎、百日咳、白喉帶菌者、支原體肺炎、彎曲菌所致的腸炎帶菌者、支原體肺炎、彎曲菌所致的腸炎或敗血癥、沙眼衣原體所致的新生兒結(jié)膜或敗血癥、沙眼衣原體所致的新生

18、兒結(jié)膜炎或嬰兒肺炎的首選藥。炎或嬰兒肺炎的首選藥。主用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖主用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織及耳鼻喉部位的感染。系統(tǒng)、皮膚軟組織及耳鼻喉部位的感染。主要主要不良反應(yīng)不良反應(yīng)局部刺激、肝損害、耳毒性、過敏反應(yīng)局部刺激、肝損害、耳毒性、過敏反應(yīng)偽膜性腸炎偽膜性腸炎較天然品少而輕。有胃腸道反應(yīng)及偶可較天然品少而輕。有胃腸道反應(yīng)及偶可見肝功能異常與外周白細胞下降等。見肝功能異常與外周白細胞下降等。林可霉素林可霉素(lincomycin)、克林霉素、克林霉素(clindamycin)抗菌作用抗菌作用 抗抗G+菌、厭氧菌，抑菌藥菌、厭氧菌，抑菌藥作用機制作用機制

19、與核蛋白體與核蛋白體50s亞基結(jié)合，抑制蛋白亞基結(jié)合，抑制蛋白 質(zhì)合成。不與紅霉素合用。質(zhì)合成。不與紅霉素合用。 臨床用途臨床用途 急慢性敏感菌引起的骨、關(guān)節(jié)感染急慢性敏感菌引起的骨、關(guān)節(jié)感染 需、厭氧菌引起的混合感染需、厭氧菌引起的混合感染不良反應(yīng)不良反應(yīng) 胃腸反應(yīng)、偽膜性腸炎胃腸反應(yīng)、偽膜性腸炎萬古霉素類萬古霉素類有：萬古霉素有：萬古霉素(cancomycin) 去甲萬古霉素去甲萬古霉素(demethylcancomycin) 替考拉寧替考拉寧(teicoplanin)抗菌作用抗菌作用 抗抗G+菌、厭氧菌，為殺菌藥。菌、厭氧菌，為殺菌藥。作用機制作用機制 阻礙細胞壁合成。阻礙細胞壁合成。臨

20、床應(yīng)用臨床應(yīng)用 青霉素過敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩乐馗腥厩嗝顾剡^敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩乐馗腥?如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、結(jié)腸炎及某些抗生素如如敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎、結(jié)腸炎及某些抗生素如 克林霉素引起的假膜性腸炎?？肆置顾匾鸬募倌ば阅c炎。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 毒性較大，嚴重為聽力損害。毒性較大，嚴重為聽力損害。 多數(shù)多數(shù)G-桿菌如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、桿菌如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、 流感嗜血桿菌、沙門菌屬有強大的殺滅作用。流感嗜血桿菌、沙門菌屬有強大的殺滅作用。 與與G G- -桿菌細胞膜中的磷脂結(jié)合，使細胞膜通桿菌細胞膜中的磷脂結(jié)合，使細胞膜通 透性增加，營養(yǎng)成分外漏，導(dǎo)致細

21、菌死亡，透性增加，營養(yǎng)成分外漏，導(dǎo)致細菌死亡， 對生長繁殖期和靜止期的細菌均呈殺菌作用。對生長繁殖期和靜止期的細菌均呈殺菌作用。 局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮膚、粘膜局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮膚、粘膜 感染及燒傷后銅綠假單胞菌感染。感染及燒傷后銅綠假單胞菌感染。 腎毒性，神經(jīng)系統(tǒng)毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，腎毒性，神經(jīng)系統(tǒng)毒性，神經(jīng)肌肉阻滯， 過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)天然天然氨基糖苷類氨基糖苷類鏈霉素鏈霉素(streptomycin) 慶大霉素慶大霉素(gentamicin) 卡那霉素卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素妥布霉素(tobramycin) 西索米星西索米星(sisomicin) 新霉素

22、新霉素(neomycin) 小諾米星小諾米星(micronomicin) 大觀霉素大觀霉素(spectinomycin)部分合成氨基糖苷類部分合成氨基糖苷類 阿米卡星阿米卡星 (amikacin) 奈替米星奈替米星(netilmicin)1.1.化學結(jié)構(gòu)相似化學結(jié)構(gòu)相似：均由氨基糖分子和非糖部分的：均由氨基糖分子和非糖部分的苷元通過氧橋連接而成的。苷元通過氧橋連接而成的。2.2.體內(nèi)過程相似：體內(nèi)過程相似：口服難吸收，僅用于腸道感染，口服難吸收，僅用于腸道感染，全身感染必須注射給藥。全身感染必須注射給藥。主要分布細胞外液，主要分布細胞外液，腎皮質(zhì)及內(nèi)耳淋巴液中濃度很高，且在該部位腎皮質(zhì)及內(nèi)耳淋

23、巴液中濃度很高，且在該部位半衰期極長，與其腎損害及耳毒性直接相關(guān)；半衰期極長，與其腎損害及耳毒性直接相關(guān)；不易通過血不易通過血- -腦屏障，但可通過胎盤，孕婦慎腦屏障，但可通過胎盤，孕婦慎用。用。 約約90% %以原形經(jīng)腎排泄，利于泌尿道感染以原形經(jīng)腎排泄，利于泌尿道感染治療。堿化尿液，可增強抗菌活性。治療。堿化尿液，可增強抗菌活性。l3.抗菌作用相似：抗菌譜較廣，對抗菌作用相似：抗菌譜較廣，對G-菌菌作用作用強于革蘭陽性菌。在堿性環(huán)境中抗菌作用強于革蘭陽性菌。在堿性環(huán)境中抗菌作用增強，鈣、鎂等陽離子可抑制其抗菌活性增強，鈣、鎂等陽離子可抑制其抗菌活性。l 慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素對銅綠假

24、慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素對銅綠假單孢菌敏感。結(jié)核分枝桿菌對鏈霉素敏感單孢菌敏感。結(jié)核分枝桿菌對鏈霉素敏感，對阿米卡星、慶大霉素也有一定敏感度，對阿米卡星、慶大霉素也有一定敏感度。l4.抗菌機制相似：抗菌機制相似：屬靜止期殺菌藥屬靜止期殺菌藥。阻礙細。阻礙細菌菌蛋白質(zhì)蛋白質(zhì)的各個階段，抑制蛋白質(zhì)合成或的各個階段，抑制蛋白質(zhì)合成或造成蛋白質(zhì)合成紊亂，同時細菌細胞膜通造成蛋白質(zhì)合成紊亂，同時細菌細胞膜通透性發(fā)生改變，造成細菌死亡。透性發(fā)生改變，造成細菌死亡。l5.耐藥性：細菌對各藥間有部分或完全交叉耐藥性：細菌對各藥間有部分或完全交叉耐藥性。耐藥機制相似。耐藥性。耐藥機制相似。l6.不良反應(yīng)相似

25、：主要有耳毒性、腎毒性、不良反應(yīng)相似：主要有耳毒性、腎毒性、過敏反應(yīng)、阻斷神經(jīng)肌肉接頭。過敏反應(yīng)、阻斷神經(jīng)肌肉接頭。l過敏反應(yīng)搶救過敏反應(yīng)搶救：皮下或肌注腎上腺素：皮下或肌注腎上腺素+靜注靜注葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣l神經(jīng)肌肉阻滯神經(jīng)肌肉阻滯：新斯的明：新斯的明+鈣劑鈣劑鏈霉素鏈霉素主要用于：主要用于： 抗結(jié)核病的一線藥物?？菇Y(jié)核病的一線藥物。 鼠疫、兔熱病，鼠疫、兔熱病，首選首選。 與青霉素配伍用于溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等引與青霉素配伍用于溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等引起的心內(nèi)膜炎。起的心內(nèi)膜炎。慶大霉素慶大霉素主要用于：主要用于：嚴重嚴重G G- - 桿菌感染，首選。桿菌感染，首選。 與羧

26、芐西林或頭孢菌素等聯(lián)用治療與羧芐西林或頭孢菌素等聯(lián)用治療銅綠假單胞菌銅綠假單胞菌感染。感染。與青霉素、羧芐西林或頭孢菌素等聯(lián)用治療與青霉素、羧芐西林或頭孢菌素等聯(lián)用治療心內(nèi)膜炎心內(nèi)膜炎?？诜糜谀c道感染或結(jié)腸術(shù)前準備?？诜糜谀c道感染或結(jié)腸術(shù)前準備。與克林霉素、甲硝唑合用可減少結(jié)腸手術(shù)后的感染等。與克林霉素、甲硝唑合用可減少結(jié)腸手術(shù)后的感染等。l阿米卡星阿米卡星為該類抗菌譜最廣，對鈍化酶穩(wěn)定性極強。尤適用于銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌及葡萄球菌所致感染等，并對結(jié)核及其它非典型分枝桿菌感染有效。l奈替米星奈替米星的腎、耳毒性在氨基糖苷抗生素中最輕，主用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、腸道、呼吸系統(tǒng)、傷口等部

27、位感染。l大觀霉素大觀霉素僅限于對青霉素、四環(huán)素耐藥或?qū)η嗝顾剡^敏的淋病治療。l1、禁與增加腎毒性的藥物合用，不能與肌松藥和地西泮以及增加耳毒性的呋噻米、甘露醇合用；l2、用生理鹽水溶解，不能用GS。l3、在堿性的環(huán)境當中可增強療效，可同服碳酸氫鈉；（一）四環(huán)素類（一）四環(huán)素類1.1.天然四環(huán)素類天然四環(huán)素類 四環(huán)素四環(huán)素(tetracycline)(tetracycline)、土霉素、土霉素(terramycin)(terramycin)抗菌作用抗菌作用 抗菌譜廣。對其敏感的抗菌譜廣。對其敏感的G G+ +菌、菌、 G G- -菌和某菌和某些厭氧菌有較強抑制作用。對肺炎支原體、立克些厭氧菌有

28、較強抑制作用。對肺炎支原體、立克次體、衣原體、螺旋體亦有強大抑制作用。能間次體、衣原體、螺旋體亦有強大抑制作用。能間接抑制阿米巴原蟲。對銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝接抑制阿米巴原蟲。對銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、傷寒沙門菌及病毒無效。桿菌、傷寒沙門菌及病毒無效?？咕鷻C制抗菌機制 特異性的與敏感菌核蛋白特異性的與敏感菌核蛋白30s30s亞亞基結(jié)合，基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。抑制蛋白質(zhì)合成。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病及支原體肺炎，斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病及支原體肺炎，首選。首選。l斑疹傷寒（scrubtyphus），是由斑疹傷寒立克次體（Rickettsiatsutsugamush

29、i）引起的一種急性傳染病。鼠類是主要的傳染源，以恙螨幼蟲（chigger）為媒介將斑疹傷寒傳播給人。其臨床特點為急性起病、發(fā)熱、皮疹、淋巴結(jié)腫大、肝脾腫大和被恙螨幼蟲叮咬處出現(xiàn)焦痂（eschar）等。l恙蟲病又名叢林斑疹傷寒，是由恙蟲病立克次體引起的急性傳染病，系一種自然疫源性疾病，嚙齒類為主要傳染源，恙螨幼蟲為傳播媒介。病患者多有野外作業(yè)史，潛伏期520天。臨床表現(xiàn)多樣、復(fù)雜，合并癥多，常可導(dǎo)致多臟器損害。本病起病急，有高熱、毒血癥、皮疹、焦痂和淋巴結(jié)腫大等特征性臨床表現(xiàn)。嚴重者可因心肺腎功能衰竭而危及生命。二重感染二重感染 常見疾病常見疾病鵝口瘡、腸炎多見，可用抗真鵝口瘡、腸炎多見，可用抗

30、真菌藥制霉菌素治療。嚴重者可致假膜性腸炎，對免菌藥制霉菌素治療。嚴重者可致假膜性腸炎，對免疫功能低下的老年病人及幼兒尤易發(fā)生。一旦發(fā)生，疫功能低下的老年病人及幼兒尤易發(fā)生。一旦發(fā)生，立即停藥，并采用萬古霉素或甲硝唑等相應(yīng)的抗菌立即停藥，并采用萬古霉素或甲硝唑等相應(yīng)的抗菌藥及時治療。藥及時治療。多西環(huán)素多西環(huán)素 (deoxycycline, (deoxycycline, 強力霉素強力霉素) ) 半衰期長達半衰期長達20h20h，一般細菌感染，每日用藥一次即可。，一般細菌感染，每日用藥一次即可。抗菌作用抗菌作用 抗菌譜、抗菌機制與四環(huán)素相似，較四環(huán)素強抗菌譜、抗菌機制與四環(huán)素相似，較四環(huán)素強210倍，倍，具有長效、速效、高效的特點。對耐天然四環(huán)素和耐青霉素的具有長效、速效、高效的特點。對耐天然四環(huán)素和耐青霉素的金葡菌、化膿性鏈球菌、大腸埃希菌等有效。與天然品之間無金葡菌、化膿性鏈球菌、大腸埃希菌等有效。與天然品之間無明顯交叉耐藥性。明顯交叉耐藥性。臨床