執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）考點習題及答案解析

1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）考點習題及答案解析1.表面活性劑的應用（ ）。A.乳化劑B.潤濕劑C.增溶劑D.去污劑E.起泡劑和消泡劑【答案】:A|B|C|D|E【解析】:表面活性劑系指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質。它可用作增溶劑、乳化劑、潤濕劑、去污劑、殺菌劑、起泡和消泡劑等。2.阿司匹林藥品質量標準收載的內(nèi)容中，屬于鑒別項的有（ ）。A.本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭；遇濕氣即緩緩水解B.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或無水乙醚中微溶C.取本品約0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫堇色D.本品的紅外

2、光吸收圖譜應與對照的圖譜一致E.熾灼殘渣不得過0.1%【答案】:A|C|D【解析】:B為性狀項，E為檢查項，其余為鑒別項。3.不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是（ ）。A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化【答案】:E【解析】:葡萄糖醛酸的結合反應有O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化四種類型。4.屬于藥理性拮抗的藥物相互作用有（ ）。A.腎上腺素拮抗組胺的作用，治療過敏性休克B.嚴禁洛爾與異丙腎上腺素合用，受體激動劑作驗用消失C.間羥胺對抗氯丙嗪引起的體位性低血壓D.克林霉素與紅霉素聯(lián)用，可產(chǎn)生拮抗作用E.三環(huán)類抗抑郁藥抑制神經(jīng)末梢

3、對去甲腎上腺素再攝取，引起高血壓危象【答案】:B|C|D【解析】:生理性拮抗是指兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后，阻止激動劑與其結合。AE兩項為生理性拮抗。5.下列以共價鍵方式結合的抗腫瘤藥物是（ ）。A.尼群地平B.乙酰膽堿C.氯喹D.環(huán)磷酰胺E.普魯卡因【答案】:D【解析】:共價鍵鍵合是一種不可逆的結合形式，與發(fā)生的有機合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。D項，環(huán)磷酰胺是第一亞類破壞DNA的烷化劑。6.（共用備選答案）A.血藥濃

4、度-時間曲線下面積B.半衰期C.達峰時間D.峰濃度E.表觀分布容積(1)反應藥物吸收程度的是（ ）。【答案】:A【解析】:由C-t曲線和橫坐標圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC。AUC通常表示藥物在體內(nèi)的暴露，說明藥物進入體內(nèi)的程度，靜脈給藥的AUC代表藥物完全進入體內(nèi)的暴露。(2)反應藥物體內(nèi)分布廣泛程度的是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:表觀分布容積（V）是指體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總容積。V沒有生理學與解剖學上的意義，不代表生理空間，僅僅是反映藥物在體內(nèi)分布程度的一項比例常數(shù)，因此是“表觀”的。(3)反應藥物消除快慢程度的是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:半衰期（t1/2）指血

5、漿中藥物濃度下降一半所需要的時間。t1/2反映藥物消除快慢的程度及機體消除藥物的能力，是臨床上確定給藥間隔長短的重要參數(shù)之一。7.手性藥物的對映異構體之間的生物活性有時存在很大差別，下列藥物中，一個異構體具有麻醉作用，另一個對映異構體具有中樞興奮作用的藥物是（ ）。A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托唑啉E.普魯卡因【答案】:C【解析】:氯胺酮中有一個手性中心，存在一對對映異構體，其中S-（）-異構體具有麻醉作用，而R-（）-異構體則可產(chǎn)生中樞興奮作用。8.雌二醇的適應證是（ ）。A.子宮癌B.絕經(jīng)期前乳腺癌C.前列腺癌D.子宮內(nèi)膜癌E.宮頸癌【答案】:C【解析】:雌二醇為雌激素類藥物，

6、臨床上用于補充女性激素分泌不足、絕經(jīng)期綜合征、避孕、乳腺癌、前列腺癌、預防心血管疾病，并可與雄激素合用治療老年性骨質疏松癥。9.屬于控釋制劑的是（ ）。A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林氣霧劑D.復方丹參滴丸E.硝苯地平滲透泵片【答案】:E【解析】:控釋制劑根據(jù)藥物的存在狀態(tài)分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型。10.關于脂質體特點和質量要求的說法，正確的是（ ）。A.脂質體的藥物包封率通常在10以下B.藥物制備成脂質體，提高藥物穩(wěn)定性的同時增加了藥物毒性C.脂質體為被動靶向制劑，在其載體上結合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性D.脂質體形態(tài)為封閉多層囊狀物，貯存穩(wěn)定性好，不易

7、產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象E.脂質體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體，但只適用于親脂性藥物【答案】:C【解析】:A項，脂質體的藥物包封率應該在80以上。B項，脂質體能夠提高藥物穩(wěn)定性，降低藥物毒性。D項，脂質體貯存穩(wěn)定性差，靜脈給藥后因血中蛋白、酶等因素作用造成其破裂及包封藥物的快速滲漏等不足。E項，脂質體也適用于親水性藥物。11.分子結構中17-羧酸酯基水解成17-羧酸后，藥物活性喪失，能避免產(chǎn)生皮質激素全身作用的平喘藥是（ ）。A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松【答案】:E【解析】:丙酸氟替卡松是17位-硫代羧酸的衍生物。由于17位-硫代羧酸酯具有活性，而17位-硫代羧酸不具活性

8、，故丙酸氟替卡松在體內(nèi)經(jīng)水解即失活，能避免皮質激素的全身作用。12.藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響，下列劑型中，藥物吸收最慢的是（ ）。A.溶液劑B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液【答案】:D【解析】:藥物吸收由快到慢排序為：溶液劑散劑膠囊劑混懸劑包衣片。13.一般藥物的有效期是指（ ）。A.藥物降解10%所需要的時間B.藥物降解30%所需要的時間C.藥物降解50%所需要的時間D.藥物降解70%所需要的時間E.藥物降解90%所需要的時間【答案】:A【解析】:對于藥物降解，通常用降解10%所需的時間（稱為十分之一衰期，記作t0。）定義為有效期。14.固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物

9、時，藥物的分散狀態(tài)是（ ）。A.分子狀態(tài)B.膠態(tài)C.分子復合物D.微晶態(tài)E.無定形【答案】:D【解析】:低共熔混合物：藥物與載體按適當比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。15.注射用濃溶液的特點包括（ ）。A.適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物B.可解決水的引入導致的藥物異構化或者有關物質增多的問題C.起效迅速D.可調(diào)節(jié)體液酸堿平衡E.可以擴大藥物在臨床上的適用范圍【答案】:A|B|E【解析】:注射用濃溶液的特點：適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物：注射用濃溶液可解決水的引入導致的藥物異構化或者有關物質

10、增多的問題；可以擴大藥物在臨床上的適用范圍。16.主要用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者的藥物是（ ）。A.格列齊特B.格列本脲C.阿卡波糖D.二甲雙胍E.格列吡嗪【答案】:D【解析】:D項，二甲雙胍適用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者及單用飲食控制無效者，它是雙胍類藥物；ABE三項主要用于單用飲食控制無效的2型糖尿病和對胰島素產(chǎn)生耐受的患者；C項，阿卡波糖適用于各型糖尿病，尤其適用于餐后明顯高血糖的患者。17.既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是（ ）。A.鈣離子B.神經(jīng)遞質C.環(huán)磷酸腺苷D.一氧化氮E.生長因子【答案】:D【解析】:一氧化氮（NO）是一種既有第一信使特征也有第

11、二信使特征的信使分子。18.屬于對因治療的藥物作用是（ ）。A.硝苯地平降低血壓B.對乙酰氨基酚降低發(fā)熱體溫C.硝酸甘油緩解心絞痛發(fā)作D.聚乙二醇4000治療便秘E.環(huán)丙沙星治療腸道感染【答案】:E19.下列關于效能與效價強度的說法，錯誤的是（ ）。A.效能和效價強度常用于評價同類不同品種的作用特點B.效能表示藥物的內(nèi)在活性C.效能表示藥物的最大效應D.效價強度表示可引起等效反應對應的劑量或濃度E.效能值越大效價強度就越大【答案】:E【解析】:A項，效能和效價強度反映藥物的不同性質，二者具有不同的臨床意義，常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。BC兩項，效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃

12、度，其效應強度隨之增加，但效應增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應不能再上升，此效應為一極限，稱為最大效應，也稱效能。此參數(shù)反映了藥物的內(nèi)在活性。D項，效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。E項，效能與效價強度并無必然關系。20.（共用備選答案）A.氯雷他定B.富馬酸酮替芬C.鹽酸苯海拉明D.鹽酸西替利嗪E.鹽酸賽庚啶(1)具有較強的中樞抑制作用，臨床常用于預防暈動癥的藥物是（ ）。【答案】:C【解析】:鹽酸苯海拉明能消除各種過敏癥狀，其中樞抑制作用顯著，具有鎮(zhèn)靜、防暈動及止吐作用；有抗膽堿

13、作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。用于各種過敏性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲咬癥；亦用于暈動癥，緩解惡心、嘔吐癥狀。(2)既拮抗H1受體，又抑制過敏介質釋放的抗過敏藥物是（ ）。【答案】:B【解析】:富馬酸酮替芬兼有組胺H1受體拮抗作用和抑制過敏反應介質釋放作用，不僅抗過敏作用較強，且藥效持續(xù)時間較長，故對預防各種支氣管哮喘發(fā)作及外源性哮喘的療效比對內(nèi)源性哮喘更佳。(3)結構中含有手性碳原子，其左旋異構體已上市的H1受體拮抗劑是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:鹽酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光學異構體，為2001年在德國上市的第三代抗過敏藥物。21.下列對阿莫西林描述，錯誤的是（ ）。A.胃腸道吸收良好B

14、.為對位羥基氨芐西林C.用于下呼吸道感染的治療D.抗菌譜、抗菌活性與氨芐西林相似E.對肺炎雙球菌、流感桿茵的殺菌作用較氨芐西林弱【答案】:E【解析】:將青霉素6位酰胺側鏈引入苯甘氨酸，得到氨芐西林，苯甘氨酸位的氨基在生理條件下具有較大的極性，使其具有抗革蘭陰性菌活性，因此，氨芐西林為可口服的廣譜的抗生素，但口服生物利用度較低。為克服此缺點，將氨芐西林結構中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林，口服后迅速吸收，約75%90%可自胃腸道吸收22.依據(jù)新分類方法，藥品不良反應按不同反應的英文名稱首字母分為AH和U九類。其中A類不良反應是指（ ）。A.促進微生物生長引起的不良反應B.家庭遺傳缺陷引起

15、的不良反應C.取決于藥物或賦形劑的化學性質引起的不良反應D.特定給藥方式引起的不良反應E.藥物對人體呈劑量相關的不良反應【答案】:E【解析】:A型不良反應指由于藥物的藥理作用增強而引起的不良反應。其程度輕重與用藥劑量有關，一般容易預測，發(fā)生率較高而死亡率較低。A類反應包括副作用、毒性反應、后遺效應、首劑效應、繼發(fā)反應和停藥綜合征等；例如普萘洛爾引起心臟傳導阻滯；抗膽堿藥引起口干等。23.與補鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有（ ）。A.鹽酸多西環(huán)素B.鹽酸美他環(huán)素C.鹽酸米諾環(huán)素D.鹽酸四環(huán)素E.鹽酸土霉素【答案】:A|B|C|D|E【解析】:四環(huán)素

16、類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽。24.具有磺酰脲結構，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有（ ）。A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齊特D.那格列奈E.米格列奈【答案】:A|B|C【解析】:磺酰脲類胰島素分泌促進劑：都有磺酰脲類基本結構，例如：格列本脲、格列吡嗪、格列齊特。25.乳膏劑的油脂性基質不包括下列哪種（ ）。A.十八醇B.石蠟C.高級脂肪醇D.植物油E.凡士林【答案】:A【解析】:乳膏劑常用的油脂性基質有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。十八醇為乳劑型基質常用

17、的乳化劑。A項錯誤。26.既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效，且能避免肝臟首過效應的劑型是（ ）。A.口服溶液劑B.顆粒劑C.貼劑D.片劑E.泡騰片劑【答案】:C【解析】:經(jīng)皮給藥制劑可局部使用，也可以發(fā)貨全身療效，而且貼劑不經(jīng)過胃腸道，可以避免首過效應。27.高血壓高血脂患者，服用藥物后，經(jīng)檢查發(fā)現(xiàn)肝功能異常，則該藥物是（ ）。A.辛伐他汀B.纈沙坦C.氨氯地平D.維生素EE.亞油酸【答案】:A【解析】:辛伐他汀為他汀類調(diào)血脂藥，是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶的抑制劑，主要作用于肝臟，并主要在肝臟代謝，服用藥物后，可能會引起肝功能異常，例如肝臟轉氨酶AST升高。28.藥物流行病學是臨床藥學與流行

18、病學兩個學科相互滲透、延伸發(fā)展起來的新藥研究領域，主要任務不包括（ ）。A.新藥臨床試驗前藥效學研究的設計B.藥物上市前臨床試驗的設計C.上市后藥品有效性再評價D.上市后藥品不良反應或非預期性作用的監(jiān)測E.國家基本藥物的遴選【答案】:A【解析】:藥物流行病學的主要任務有：藥物上市前臨床試驗的設計；上市后藥品有效性再評價；藥物利用情況的調(diào)查研究；上市后藥品不良反應或非預期性作用的監(jiān)測；藥物經(jīng)濟學研究；國家基本藥物的遴選。29.藥物的胃腸道吸收中影響藥物吸收的生理因素不包括（ ）。A.胃腸道運動B.食物C.疾病D.用藥方法E.胃腸液的成分和性質【答案】:D【解析】:胃腸液的成分和性質、胃腸道運動、

19、循環(huán)系統(tǒng)轉運、食物對藥物吸收的影響、胃腸道代謝作用、疾病因素疾病可造成生理功能紊亂而影響藥物的吸收30.關于輸液的敘述，錯誤的是（ ）。A.輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液B.除無菌外還必須無熱原C.滲透壓應為等滲或偏高滲D.為保證無菌，需添加抑菌劑E.澄明度應符合要求【答案】:D【解析】:A項，輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量（除另有規(guī)定外，一般不小于100mL）注射液。BCDE四項，輸液的質量要求與注射劑基本上是一致的。但由于輸液的注射量大，直接注入血液循環(huán)，因而質量要求更嚴格。要求：無菌、無熱原或細菌內(nèi)毒素、不溶性微粒等項目，必須符合規(guī)定；pH與血液相近；滲透壓應為等滲或偏高滲

20、；不得添加任何抑菌劑，并在儲存過程中質量穩(wěn)定；使用安全，不引起血液一般檢測或血液常規(guī)檢測的任何變化，不引起變態(tài)反應，不損害肝、腎功能。31.下列有關表觀分布容積的敘述，正確的是（ ）。A.表觀分布容積的藥理意義在于表示藥物在組織中的分布范圍廣不廣，結合程度高不高B.表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示C.表觀分布容積代表某特定生理空間的大小D.表觀分布容積的大小與血藥濃度無關E.表觀分布容積的大小與血藥濃度有關，血藥濃度越高，表觀分布容積越大【答案】:A|B【解析】:表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數(shù)，用“V”表示，它可以設想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時，所需

21、要體液的理論容積。VX/C式中X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示。V是藥物的特征參數(shù)，對于具體藥物來說，V是個確定值，其值的大小可反映出該藥物的分布特性。表觀分布容積與血藥濃度有關，但兩者并非呈正比關系。32.下列屬于注射劑中常用的緩沖劑的是（ ）。A.枸櫞酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.亞硫酸鈉D.氯化鈉E.苯酚【答案】:A【解析】:A項，枸櫞酸和枸櫞酸鈉為緩沖劑；BC兩項，亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉為抗氧劑；D項，氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑；E項，苯酚為抑菌劑。33.屬于糖皮質激素的平喘藥為（ ）。A.茶堿B.丙酸氟替卡松C.異丙托溴銨D.孟魯司特E.

22、沙美特羅【答案】:B【解析】:上述五項均為平喘藥。A項，茶堿為磷酸二酯酶抑制劑。B項，丙酸氟替卡松為糖皮質激素類藥物，經(jīng)水解可失活，能避免糖皮質激素的全身作用，使其具有氣道局部較高的抗炎活性和較少的全身副作用，成為治療哮喘的吸入藥物。C項，異丙托溴銨為M受體阻斷劑。D項，孟魯司特是選擇性白三烯受體的拮抗劑。E項，沙美特羅為2受體激動劑。34.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75所需要的滴注給藥時間是（ ）。A.1個半衰期B.2個半衰期C.3個半衰期D.4個半衰期E.5個半衰期【答案】:B35.（共用備選答案）A.片重差異超限B.花斑C.松片D.崩解遲緩E.混合不均勻(1)顆粒流

23、動性不好時會產(chǎn)生（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:顆粒流動性不好，流入?？椎念w粒量時多時少，引起片重差異過大。應重新制?；蚣尤胼^好的助流劑如微粉硅膠等，改善顆粒流動性。(2)黏合劑用量過多會產(chǎn)生（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:影響崩解的主要原因是：片劑的壓力過大，導致內(nèi)部空隙小，影響水分滲入；增塑性物料或黏合劑使片劑的結合力過強；崩解劑性能較差。(3)片劑硬度不夠時會造成（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:松片片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力差，壓縮壓力不足等。36.（共用備選答案）A.非極性溶劑B.半極性溶劑C.矯味劑D.防腐劑E.極性溶劑下屬液體藥劑附加劑的作用為(1)二甲

24、亞砜（ ）。【答案】:E(2)乙醇（ ）?！敬鸢浮?B(3)乙酸乙酯（ ）?！敬鸢浮?A(4)苯甲酸（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:液體制劑常用溶劑的分類如下：極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜；半極性溶劑：乙醇、丙二醇、聚乙二醇；非極性溶劑：脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯（乙酸乙酯）。此外，苯甲酸常用作液體制劑的防腐劑，其他防腐劑還包括羥苯酯類、苯扎溴銨及醋酸洗必泰等。37.（共用備選答案）A.滲透壓調(diào)節(jié)劑B.增溶劑C.抑菌劑D.穩(wěn)定劑E.止痛劑(1)注射劑處方中，亞硫酸鈉的作用是（ ）?！敬鸢浮?D(2)注射劑處方中，氯化鈉的作用是（ ）。【答案】:A(3)注射劑處方中，泊洛沙姆188的作用是（ ）

25、。【答案】:B38.下列有關受體拮抗藥與受體的特點的敘述，正確的是（ ）。A.與受體有親和力，有弱的內(nèi)在活性B.與受體有親和力，有較強內(nèi)在活性C.與受體無親和力，有內(nèi)在活性D.與受體無親和力，有較強內(nèi)在活性E.與受體有親和力，無內(nèi)在活性【答案】:E【解析】:受體拮抗藥具有較強的親和力，但無內(nèi)在活性，本身不產(chǎn)生作用，但由于其占據(jù)受體而拮抗激動藥的作用。39.氣霧劑中可作拋射劑的是（ ）。A.氟利昂B.可可豆脂C.吐溫85D.月桂氮酮E.硬脂酸鎂【答案】:A【解析】:拋射劑是噴射藥物的動力，有時兼有藥物的溶劑作用。拋射劑一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳氫化合物及壓縮氣體四大類。40.（共用備選答案

26、）A.卡波姆B.乙醇C.丙二醇D.羥苯乙酯E.聚山梨酯(1)凝膠劑常用的基質是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:水性凝膠劑的基質一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽等高分子材料構成。其中，纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽是凝膠劑常用的基質。(2)凝膠劑常用的保濕劑是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:凝膠劑常用的保濕劑有甘油、丙二醇和山梨醇等。41.（共用備選答案）A.酶誘導作用B.膜動轉運C.血腦屏障D.腸肝循環(huán)E.蓄積效應(1)某些藥物促進自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于（ ）?！敬鸢浮?A(2)通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)部釋放到細胞外的過程屬于（ ）?！敬鸢浮?

27、B【解析】:A項，某些化學物質能提高肝微粒體酶（肝藥酶）的活性，使一些藥物代謝速率加快，稱為酶的誘導。在體內(nèi)滅活的藥物經(jīng)誘導后其作用將減弱，而在體內(nèi)活化的藥物則經(jīng)誘導后作用加強。B項，大分子物質的轉運伴有膜的運動，稱為膜動轉運。C項，血腦屏障是指腦毛細血管壁與神經(jīng)膠質細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障，這些屏障能夠阻止某些物質（多半是有害的）由血液進入腦組織。D項，腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。E項，蓄積效應是指毒物逐次進入生物體，而在靶器官內(nèi)積聚或毒物對生物體所致效應的累加現(xiàn)象。42.具有“餐

28、時血糖調(diào)節(jié)劑”之稱的藥物有（ ）。A.瑞格列奈B.那格列奈C.二甲雙胍D.格列美脲E.米格列醇【答案】:A|B【解析】:非磺酰脲類胰島素分泌促進劑具有“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”之稱，該類藥物的代表藥物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。43.（共用備選答案）A.可樂定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛爾(1)通過激動受體降低血壓的藥物是（ ）?！敬鸢浮?A(2)通過抑制血管緊張素轉換酶而降低血壓的藥物是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:A項，可樂定通過激動中樞A2和咪唑林受體（I2），還可激動外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體而降低血壓；B項，硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治心絞痛藥物；C項，卡

29、托普利通過抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉換酶（ACEI），阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素，并能抑制醛固酮分泌而降壓；D項，哌唑嗪為選擇性突觸后1受體阻滯藥，能同時擴張阻力血管和容量血管，用于抗高血壓；E項，普萘洛爾為受體阻斷劑，可治療心律失常、心絞痛、高血壓。44.關于微囊技術的說法錯誤的是（ ）。A.將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，防止藥物降解B.利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放C.油類藥物或揮發(fā)性藥物不宜制成微囊D.PLA是可生物降解的高分子囊材E.將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化【答案】:C【解析】:微囊使液態(tài)藥物固態(tài)化，便于制劑的生產(chǎn)、貯存和使用，如油類、

30、香料和脂溶性維生素等。45.可以靜脈給藥的劑型有（ ）。A.水溶液型注射劑B.油溶液型注射劑C.O/W型乳劑型注射劑D.油混懸液型注射劑E.水混懸液型注射劑【答案】:A|C【解析】:靜脈給藥的一般要求包括：靜脈注射液要求澄明，無渾濁、沉淀，無異物及致熱原；凡混懸溶液、油溶液及不能與血液混合的其他溶液，能引起溶血或凝血的物質，均不可采用靜脈給藥。46.（共用備選答案）A.單凝聚法B.復凝聚法C.改變溫度法D.液中干燥法E.溶劑-非溶劑法(1)向一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑制備微囊的方法為（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。(

31、2)從乳濁液中除去揮發(fā)性溶劑制備微囊的方法為（ ）。【答案】:D【解析】:液中干燥法是指從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。液中干燥法的干燥工藝包括兩個基本過程：溶劑萃取過程和溶劑蒸發(fā)過程。47.（共用備選答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司瓊(1)極性大，不能透過血腦屏障，故中樞副作用小的胃動力藥是（ ）。【答案】:B【解析】:多潘立酮極性較大，不能透過血腦屏障，生物利用度低，飯后服用，其生物利用度會增加。(2)選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑，具促動力作用和止吐

32、作用，是第一個用于臨床的促動力藥，現(xiàn)發(fā)現(xiàn)在多巴胺D2受體和5-HT3受體有相似的分布。48.關于加巴噴丁的說法錯誤的是（ ）。A.加巴噴丁是GABA的環(huán)狀衍生物，具有較高脂溶性B.加巴噴丁口服易吸收，在體內(nèi)不代謝，以原型從尿中排出C.加巴噴丁對神經(jīng)性疼痛有效D.加巴噴丁通過作用于GABA受體而發(fā)揮作用E.加巴噴丁可與其他抗癲癇藥物聯(lián)合使用【答案】:D【解析】:A項，加巴噴丁為1-（氨甲基）環(huán)己烷乙酸，是GABA的環(huán)狀衍生物，具有較高脂溶性，能透過血腦屏障。B項，加巴噴丁在人體不代謝，不與血漿蛋白結合，以原型從尿中排出。C項，加巴噴丁廣泛用于治療神經(jīng)病理性疼痛（包括帶狀皰疹后遺神經(jīng)病，糖尿病神經(jīng)

33、病變，卒中后中樞性疼痛等）。D項，其作用機制并不是作用于GABA受體，而是增加大腦中某些組織釋放GABA。E項，加巴噴丁和卡馬西平（或奧卡西平）聯(lián)用為繼發(fā)性局灶性癲癇發(fā)作的首選配伍聯(lián)合治療。49.屬于半極性溶劑的有（ ）。A.聚乙二醇B.丙二醇C.脂肪油D.二甲基亞砜E.醋酸乙酯【答案】:A|B【解析】:溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。AB兩項，常用的半極性溶劑有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。CE兩項，常用的非極性溶劑有：脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯。D項，常用的極性溶劑有：水、甘油、二甲亞砜。50.（共用備選答案）A.A型反應（擴大反應）B.D型反應（給藥反應）C.E型反應

34、（撤藥反應）D.F型反應（家族性反應）E.G型反應（基因毒性反應）(1)藥物通過特定的給藥方式產(chǎn)生的不良反應屬于（ ）?！敬鸢浮?B(2)停藥或者突然減少藥物用量引起的不良反應是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:A項，A型反應（擴大反應）是藥物對人體呈劑量相關的反應，它可根據(jù)藥物或賦形劑的藥理學和作用模式來預知。B項，D型反應（給藥反應）：許多不良反應是因藥物特定的給藥方式而引起的。這些反應不依賴于制劑成分的化學或藥理性質，而是劑型的物理性質和（或）給藥方式所致。C項，E型反應（撤藥反應）：它們只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時可使癥狀得到改善，反應的可能性更多與給藥時程有關，而不是

35、與劑量有關。D項，此類不良反應具有家族性，反應特性由家族性遺傳疾病決定。E項，G型反應（基因毒性）指一些藥物能損傷基因，出現(xiàn)致癌、致畸等不良反應。51.（共用備選答案）A.過敏反應B.首劑效應C.副作用D.后遺效應E.特異質反應(1)患者在初次服用哌唑嗪時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應，該不良反應是（ ）。【答案】:B【解析】:首劑效應是指一些患者在初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。例如哌唑嗪等按常規(guī)劑量開始治療?？芍卵獕后E降。(2)服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力、倦怠等“宿醉”現(xiàn)象，該不良反應是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:后遺效應是指在停

36、藥以后，血藥濃度下降至有效水平以下時仍殘存的藥理效應，可為短暫的或是持久的，如服用地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。(3)服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干等癥狀，該不良反應是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:副作用是指應用治療量的藥物后所出現(xiàn)的治療目的以外的藥理作用，一般反應較輕微，多數(shù)可以恢復。如服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干、心悸、便秘等副作用。52.（共用備選答案）A.氨已烯酸B.扎考必利C.氯胺酮D.氯苯那敏E.普羅帕酮(1)對映異構體之間具有相同的藥理作用，但強弱不同的手性藥物是（ ）。【答案】:D【解析】:對映異構體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同的代表藥物有：

37、氯苯那敏（右旋體高于左旋體）萘普生（S型異構體高于R型異構體）。(2)對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物有：普羅帕酮、氟卡尼。(3)對映異構體中一個有活性，一個無活性的手性藥物是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:對映異構體中一個有活性，一個無活性的手性藥物的有：甲基多巴（只有L構型有活性）氨己烯酸（只有S對映體有活性）。53.（共用備選答案）A.前體藥物B.納米粒C.靶向乳劑D.微球E.脂質體(1)磷脂和膽固醇作為主要膜材和附加劑的是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:脂質體是指將藥物包封于類脂質雙分子層內(nèi)而形

38、成的微小囊泡，又稱類脂小球、液晶微囊。其中類脂質膜的主要成分為磷脂和膽固醇。(2)以天然或合成高分子物質為載體制成的納米級粒子是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:納米粒包括納米囊和納米球，納米囊屬膜殼藥庫型，納米球屬骨架實體型，它們均是高分子物質組成的固態(tài)膠體粒子，粒徑多在101000nm范圍內(nèi)，藥物可以溶解或包裹于納米粒中。(3)用適宜高分子材料制成的含藥球狀實體是（ ）。【答案】:D【解析】:微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質中形成的微小球狀實體，屬于基質型骨架微粒。微球粒徑范圍一般為1500m，小的可以是幾納米，大的可達800m，其中粒徑小于500nm的，通常又稱為納米球。54.以增加

39、藥物對特定部位作用的選擇性為目的，而進行結構修飾得到的藥物有（ ）。A.美法侖B.匹氨西林C.比托特羅D.頭孢呋辛酯E.去氧氟尿苷【答案】:A|E【解析】:抗腫瘤藥物中，氮芥類藥物的烷基化部分為抗腫瘤活性的功能基，載體部分的改變可以提高藥物的組織選擇性。A項，美法侖就是將氮芥中-CH3，換成苯丙氨酸的結構修飾產(chǎn)物；E項，去氧氟尿昔在體內(nèi)可被尿嘧啶核苷磷?；皋D化成5-FU而發(fā)揮作用，由于腫瘤細胞中含有較多的該酶，所以提高了藥物的選擇性；BCD三項，匹氨西林、比托特羅和頭孢呋辛酯都是將原來藥物結構中的基團酯化后得到的前藥，增加了藥物的脂溶性。55.（共用備選答案）A.可待因B.布洛芬C.對乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦(1)體內(nèi)可以代謝成嗎啡，具有成癮性的鎮(zhèn)咳藥是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:鎮(zhèn)咳藥可待因在體內(nèi)可以代謝成嗎啡，其成癮性弱于嗎啡。(2)體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌，具有肝毒性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:對乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，其在體內(nèi)能夠代謝成乙酰亞胺醌，具有肝毒性。56.提高藥物穩(wěn)定性的方法有（ ）。A.對水溶液不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑B.為防止藥物受環(huán)境中的氧氣、光線等的影響，制成微囊或包合物C.對遇濕不穩(wěn)定的藥物，制成包衣制劑D.