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文檔簡介

1、常用保肝藥物分(Fen)類及應(yīng)用第一頁,共三十八頁。保(Bao)肝藥物的分類一、基礎(chǔ)代謝類藥物 :維生素C,輔酶A二、肝細胞膜保護劑:多烯磷脂酰膽堿三、解毒保肝藥物:硫普(Pu)羅寧四、抗炎保肝藥物:甘草酸制劑五、利膽保肝藥物:腺苷蛋氨酸六、生物制劑:如肝細胞生長因子七、降酶藥物:聯(lián)苯雙酯、雙環(huán)醇等八、其他:中藥制劑、合成制劑第二頁,共三十八頁。一、基礎(chǔ)(Chu)代謝類藥物主要包括維(Wei)生素及輔酶類第三頁,共三十八頁。1、維生素(Su)類主要是各種水溶性維生素,如維生素C、復(fù)合維生素B(含維生素B1、維生素B2、維生素B6、煙酰胺、泛酸鈣)、維生素E。維生素C具有可逆的還原性,在體內(nèi)形成

2、單獨的還原系統(tǒng),起到遞氫作用,參與氧化還原反應(yīng),減輕肝細胞的脂肪變性、促進肝細胞再生及肝糖原合成。復(fù)合維生素B是糖代謝(Xie)、組織呼吸,脂質(zhì)代謝(Xie)、蛋白質(zhì)代謝(Xie)所需輔酶的重要組成成分。維生素E有促進肝細胞再生作用。 第四頁,共三十八頁。2、輔酶(Mei)類 酶和輔酶類藥物是生物的催化劑,糾正人體的功能失調(diào),恢復(fù)機體的正常代謝。輔酶A(COA)、為體內(nèi)乙?;磻?yīng)的輔酶,對糖、脂肪、蛋白代謝有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸鍵的物質(zhì)(Zhi),是體內(nèi)器官活動的信使或遞質(zhì)(Zhi),能供給機體生理生化反應(yīng)所需要的能量。肌苷進入細胞后轉(zhuǎn)變?yōu)榧≤账?,進而變?yōu)槿姿嵯佘諈?/p>

3、與細胞代謝。第五頁,共三十八頁。二、肝細胞膜(Mo)保護劑第六頁,共三十八頁。多烯磷脂酰膽堿(易(Yi)善復(fù)) 磷脂是細胞膜的重要組成部分,肝(Gan)細胞在受到致病因子攻擊時,膜的穩(wěn)定性受到破壞,最終導(dǎo)致肝(Gan)細胞破裂壞死。 以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結(jié)合,補充外源性磷脂成分,增加細胞膜的流動性,對肝細胞的再生和重構(gòu)具有非常重要的作用。第七頁,共三十八頁。口服膠囊(228mg/粒):開始時3次/日,兩粒/次,每日服用量最大不能超過6粒膠囊。一段時間后,劑量可減至每日三次,每次一粒維持劑量。針劑: 每安瓿5ml含(Han)必需磷脂250mg,苯甲醇(用作保護劑)45mg。成人和青

4、少年一般每日緩慢靜注12安瓿,嚴(yán)重病例每日注射24安瓿,用葡萄糖溶液作稀釋劑(1:1)。因為含有苯甲醇,故新生兒和妊娠前3個月孕婦禁用。大劑量口服可導(dǎo)致腹瀉,極少數(shù)有過敏反應(yīng)。 第八頁,共三十八頁。第九頁,共三十八頁。三、解(Jie)毒保肝藥物 為肝臟提供巰基(Ji)或葡萄糖醛酸;增強肝臟的氧化、還原、水解、合成等一系列化學(xué)反應(yīng);將有毒物質(zhì)轉(zhuǎn)變成易溶于水的化合物,并通過尿和膽汁排泄出體外,從而減輕有害因素對肝臟的持續(xù)損害。 第十頁,共三十八頁。葡(Pu)醛內(nèi)酯(肝泰樂)肝泰(Tai)樂進入體內(nèi)在酶的催化下變成葡萄糖醛酸,與肝內(nèi)或腸內(nèi)含有羥基、羧基和氨基的有毒物質(zhì)及藥物結(jié)合而排出,又能降低肝淀粉

5、酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加??诜好看?.10.2g,3次/日。 第十一頁,共三十八頁。還原型谷胱(Guang)甘肽 在體內(nèi)-谷氨酰循環(huán)中提供谷氨?;跃S持細胞的正常代謝和膜的完整性,肝細胞受損時為谷胱甘肽過氧化酶提供還原劑,從而(Er)抑制或減少自由基的產(chǎn)生,保護肝細胞免受損害。第十二頁,共三十八頁。第十三頁,共三十八頁。靜脈注射:將(Jiang)之溶解于注射用水后,加入100ml生理鹽水中靜脈滴注,或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射 。每天一次,1.2g/次。肝臟疾病一般30天為一療程。該藥即使大劑量、長期使用亦很少有不良反應(yīng)。第十四頁,共三十八頁。硫普(Pu)羅寧(凱西

6、萊)結(jié)構(gòu)中的游離巰基具有還原性,有對抗脂質(zhì)過氧化和清除自由基的作用,參與三羧循環(huán)中糖代謝和脂肪酸氧化,促進乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝臟的蓄積,治療酒精性脂肪肝有明顯效(Xiao)果??诜阂淮?2片(100200mg), 一 日3次,療程23月。 第十五頁,共三十八頁。 四、抗(Kang)炎護肝藥物 第十六頁,共三十八頁。1、甘草甜(Tian)素制劑 該藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與醛固酮的類固醇環(huán)相似,可阻礙可的松與醛固酮的滅活(Huo),有激素樣作用,但無皮質(zhì)激素的不良反應(yīng),可以減輕肝臟的非特異性炎癥。其護肝的作用機制包括:腎上腺皮質(zhì)激素樣作用,抑制肥大細胞釋放組氨,抑制細胞膜磷酸酶A2和

7、前列腺素E2的產(chǎn)生。促進膽色素的代謝,減少ALT和AST的釋放,抑制自由基和過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生和形成。 第十七頁,共三十八頁。復(fù)方甘草(Cao)酸單銨(強力寧)第一代制劑靜脈滴注:每次4080ml,加入10%葡萄糖注射液,250500ml滴注,每日1次。應(yīng)注意: 個別患者偶爾出現(xiàn)胸悶、口渴、低血鉀或血壓升高,一般停藥后即消失。 長期應(yīng)用(Yong),應(yīng)監(jiān)測血鉀,血壓等變化。 第十八頁,共三十八頁。復(fù)方甘草(Cao)酸二銨(甘利欣)第二代制劑靜脈注射:一次150mg(3支),以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注,一日1次??诜阂淮?50mg(3粒),一日3次。治療過程中應(yīng)定期檢測血壓、血

8、清鉀、鈉濃度,如出現(xiàn)高血壓、血鈉潴留、低血鉀等情況(Kuang)應(yīng)停藥或適當(dāng)減量。孕婦不宜使用。 第十九頁,共三十八頁。復(fù)方甘草酸苷(美(Mei)能)第三代制劑為復(fù)方制劑,每片含甘草酸苷 25mg甘草酸單銨鹽 35mg,甘氨酸25mg,蛋氨酸 25mg。成人通常(Chang) 23片/次,小兒 1片/次, 3次/日 飯后服。注射:每瓶(20ml)含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、鹽酸半胱氨酸20mg,成人通常1次/日,1次 23瓶靜脈注射或者靜脈點滴。有類固醇作用,引起水鈉貯留和低鉀。 第二十頁,共三十八頁。異甘草酸(Suan)鎂注射液(天晴甘美)第四代制劑具有更強的抗炎、抗氧化、抗肝纖維

9、化、調(diào)節(jié)免疫抗肝臟毒物、穩(wěn)定細胞膜等多重藥理作用,肝臟是異甘草酸鎂的特異性靶器官。臨床療上,異甘草酸鎂降A(chǔ)LT速度快,且安全性好,未發(fā)現(xiàn)以往甘草酸制劑常見的水鈉潴留等不良反應(yīng),對治療慢性病(Bing)毒性肝炎,改善肝功能異常有很好效果。第二十一頁,共三十八頁。第二十二頁,共三十八頁。2、苦參素(Su)類1、抑制乙肝(Gan)病毒的作用。2、降酶保肝作用。苦參素可改善肝臟微循環(huán),從而有利于膽紅素代謝,消除黃疸和腹水。3、抗肝硬化作用。通過保護肝細胞膜、抑制纖維化因子的釋放及調(diào)控貯脂細胞的功能等。 4、免疫調(diào)節(jié)作用??鄥⑺貙C體免疫力有一定的調(diào)節(jié)作用,從而有利于肝炎患者的恢復(fù)第二十三頁,共三十八頁

10、。五(Wu)、利膽護肝藥物 第二十四頁,共三十八頁。腺甘蛋氨(An)酸(思美泰)通過使(Shi)細胞膜磷脂甲基化功能的增強,活化了細胞膜磷脂的生物轉(zhuǎn)移反應(yīng),恢復(fù)了胞質(zhì)膜動力學(xué)特征和胞質(zhì)膜的流動性,使(Shi)Na+/K+-ATP酶泵功能的恢復(fù),對于肝細胞攝入和分泌膽鹽起著重要作用。初始治療:每日5001000mg,肌肉或靜脈注射,共24周。維持治療:每日12次,每次口服1片。第二十五頁,共三十八頁。熊去(Qu)氧膽酸是正常膽汁成份的異構(gòu)體,它可以增加膽汁的分泌,抑制肝臟膽固醇的合成,減少脂肪肝的形成,松馳Oddi括約肌,促進膽汁排出。成人口服:每日810mg/kg,早、晚進餐時(Shi)分次給

11、予。嚴(yán)重肝功能不全和完全性膽道阻塞時禁用,孕婦及哺乳期婦女慎用,避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。 第二十六頁,共三十八頁。第二十七頁,共三十八頁。第二十八頁,共三十八頁。六、生物制劑:促肝細(Xi)胞生長素 是從新鮮乳豬肝臟中提取純化制備而成的小分子多肽類活性物質(zhì),具備以下生物效應(yīng):能明顯刺激新生肝細胞的DNA合成,促進損傷的肝細胞線粒體、粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)恢復(fù),促進肝細胞再生。改善肝臟枯否細胞的吞噬(Shi)功能,防止來自腸道的毒素對肝細胞的損害,抑制腫瘤壞死因子(TNF)活性和Na+,K+-ATP酶活性抑制因子活性,促進肝壞死后的修復(fù)。對四氯化碳誘導(dǎo)的肝細胞

12、損傷有較好的保護作用。對D-氨基半乳糖誘致的肝衰竭有明顯的提高存活力的作用。靜脈滴注:80200mg/次,每日一次。 第二十九頁,共三十八頁。七、降(Jiang)酶藥物 第三十頁,共三十八頁。作用機制合成五味子丙(Bing)素時的中間體 ,本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用。因降低ALT作用肯定而對AST作用不明顯,有認(rèn)為降酶為中和血清中ALT,無保肝作用,不建議常規(guī)應(yīng)用 第三十一頁,共三十八頁。藥動:肝臟代謝,大部分自糞便排出注意事項禁忌:肝硬化慎用:妊娠用法用量聯(lián)苯雙酯:7.5mg(最大15mg) tid7.5mg bid,逐漸(Jian)減量百賽諾:25-50mg tid,逐漸減

13、量第三十二頁,共三十八頁。八、其(Qi)他 第三十三頁,共三十八頁。1、中(Zhong)藥制劑水飛薊素(水林佳、利肝隆、保肝寧)是從菊科植物水飛薊果實中提取的一種總黃(Huang)酮,其主要的作用機理是清除氧自由基,抗脂質(zhì)過氧化,對中毒性肝炎,酒精性肝病,代謝性脂肪肝有治療效果。第三十四頁,共三十八頁。齊墩果酸(肝舒片): 是從青葉(Ye)膽、女貞子中提取,具有保肝降酶糾正蛋白異常代謝作用??诜?片(40mg)/次,3次/日。第三十五頁,共三十八頁。茵梔黃制劑: 為茵陳、梔子、黃芩苷、金銀花提取物(Wu)。 用法:一次1020毫升,用10%葡萄糖注射液250毫升或500毫升稀釋后滴注。 肌肉注射,一日24毫升。 顆粒劑,一次2袋,一日3次。 妊娠及哺乳期婦女慎用,靜脈滴注 第三十六頁,共三十八頁。THANKYOU第三十七頁,共三十八頁。內(nèi)容(Rong)總結(jié)常用保肝藥物分類及應(yīng)用。肌苷進入細胞后轉(zhuǎn)變?yōu)榧≤账?,進而變?yōu)槿姿嵯佘諈⑴c(Yu)細胞代謝。一段時間后,劑量可減至每日三次,每次一粒維持劑量。一 日3次,療程23月。靜脈滴注:每次4080ml,加入10%葡萄糖注射液,250500ml滴注,每

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