最新中藥藥劑學復習資料

1、1名詞解釋中藥藥劑學：是以中醫(yī)藥理論為指導，運用現(xiàn)代科學技術，研究中藥藥劑的配制理論、生產技術、質量控制與合理應用等內容的綜合性應用技術科學。藥物：凡用于預防、治療和診斷疾病的物質稱為藥物，包括原料藥與藥品。藥品：是指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節(jié)人的生理機能并規(guī)定有適應癥或者功能主治、用法和用量的物質，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱藥物劑型，簡稱劑型。制劑：根據中國藥典、衛(wèi)生部藥品標準、制劑規(guī)范等標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接

2、用于臨床的藥品。調劑：根據醫(yī)師處方專為某一病人配制，注明用法和用量的藥劑調配操作。研究藥劑調配、服用等有關理論、原則和技術的學科稱為調劑學。中成藥：以中藥材為原料，在中醫(yī)藥理論指導下，按規(guī)定的處方制法大量生產有特有名稱，標明功能主治用法用量與規(guī)格的藥品。處方藥：必需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調配、購買，在醫(yī)師或其他醫(yī)療專業(yè)人員的監(jiān)督或指導下方可使用的藥品。非處方藥（OTC：不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行判斷、購買和使用的藥品。新藥：是指未曾在中國境內上市銷售的藥品。D值：微生物減少90%所需的時間。（在一定滅菌溫度下）Z值：降低一個IgD所需升高的溫度數(shù)（C）。F值：殺死全

3、部微生物所需的時間。Fo值：一定滅菌溫度（T）,Z值為10C產生的滅菌效果，與121CZ值10C產生的滅菌效力相同時所相當?shù)臏缇鷷r間。也可認為是相當于121C熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所需要的時間。串料：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量糖分、樹脂、樹膠、粘液質的中藥陸續(xù)摻入，逐步粉碎成所需粒度。串油：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量油脂性成分的中藥陸續(xù)摻入，逐步粉碎成所需粒度,或將油脂類中藥研成糊狀再與其他藥物粗粉混合粉碎成所需粒度。蒸罐：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將用適當方法蒸制過的動物類或其他中藥陸續(xù)摻入，經干燥，再粉碎成所需粒度。休止角：粉體堆積層自由斜面與

4、水平面的夾角。打底套色法：所謂“打底”系指將量少的、質重的、色深的藥物先放入研缽中（在混合之前應先用其他量多的藥粉飽和研缽內表面）作為基礎；然后將量多的、質輕的、色淺的藥粉逐漸分次加入輕研混勻即是“套色”。等量遞增法：藥物比例量相差懸殊，不易混合均勻時采用此法。其方法是：取量小的組分及等量的量大組分,同時置于混合器中混合均勻，再加入與混合物等量的量大組分混勻，如此倍量增加直至加完全部量大的組分為止。低共熔現(xiàn)象：兩種或更多種藥物混合后有時出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象，這現(xiàn)象稱為低共熔現(xiàn)象。HLB:即親水親油平衡值，是表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。置換價：是指藥物的重量與同體積基質重量

5、的比值。增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象稱為增溶。稱為助溶，該第二種物質具有這種性質的混合達到某一溫度后，其溶解助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質而增加其在水中的溶解度的現(xiàn)象，稱為助溶劑。潛溶：溶質在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度大的現(xiàn)象稱為潛溶,溶劑稱為潛溶劑。曇點：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度上升而加大，度急劇下降，使溶液變渾濁，甚至產生分層，冷后又能恢復澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，轉變點的溫度稱為曇點。熱原：是微生物的代謝產物或尸體，是一種能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱性物質。氯化鈉等滲當液：1g藥物呈現(xiàn)的等

6、滲效應相當于氯化鈉的克數(shù)，此時的溶液即是氯化鈉等滲當液。巴布劑：以水溶性高分子材料為基質的貼膏劑又稱巴布劑。分散片：3分鐘即能崩解分散并可通過180m孔徑的篩網的片劑。緩釋制劑：系指用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到長效作用的制劑?？蒯屩苿合抵杆幬锬茉陬A定的時間內自動以預定的速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。靶向制劑：也稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS,系指藥物與載體結合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥體系?？煞譃椋罕粍影邢蛑苿?、主動靶向制劑、物理化學靶向制劑。被動靶向制劑：指載藥微粒被巨噬細胞攝取后轉運到肝、脾等器

7、官而發(fā)揮療效。主動靶向制劑：是指用修飾的藥物載體將藥物定向地轉運到靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效。物理化學靶向制劑：是指用物理化學方法使藥物在某部位發(fā)揮藥效。脂質體：是指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型小囊。固體分散體：是將藥物以一定大小的質點分散于固體載體中所制成的藥物-載體的固體分散物料。有效期：藥物在室溫下降解10%所需的時間(t0.9)。半衰期：藥物降解50%所需時間(t1/2)。第一章：緒論中藥制劑使用輔料有兩個特點：一是“藥輔合一”；二是將輔料作為處方的一味藥使用。藥物劑型的分類方法：1)按物態(tài)分類；2)按制備方法分類；3)按分散系統(tǒng)分類；4)按給藥途徑分類。中藥劑型選擇的基本原則：根

8、據防治疾病的需要選擇劑型；根據藥物本身及其成分的性質選擇劑型;(3)根據原方不同劑型的生物藥劑學和藥動學特性選擇劑型;(4)根據生產條件和五方便的要求選擇劑型。中藥藥劑學的主要性質實踐性：與生產和臨床實踐緊密聯(lián)系；統(tǒng)一性：傳統(tǒng)和現(xiàn)代劑型理論統(tǒng)一；綜合性：多學科知識與技能的綜合運用。三效：高效、速效、長效中藥藥劑學的任務三?。簞┝啃?、毒性小、副作用小繼承、整理傳統(tǒng)中藥劑型理論和制藥技術吸收和應用現(xiàn)代藥學有關知識和研究成果加強中藥劑型研究與創(chuàng)新五方便：服用、攜帶、生產、運輸、貯藏(用、產、帶、(4)貯開發(fā)性能優(yōu)良，適合中藥制劑的新輔料藥典：是一個國家記載藥品質量規(guī)格、標準的法典。由國家藥典委員會組

9、織編撰，并由政府頒布施行，具有法律的約束力。作為藥物生產、檢驗、供應與使用的依據。中藥藥劑學的主要性質(1)實踐性(2)統(tǒng)一性(3)綜合性黃帝內經記載了湯、丸、散、膏、藥酒等不同劑型及其制法、用法用量和適應癥。神農本草經最早的本草專著；強調應根據藥物性質選擇劑型傷寒論金匱要略記載了煎劑、丸劑、散劑、浸膏劑、軟膏劑、酒劑、栓劑、臟器制劑等10余種劑型葛洪肘后備急方八卷，首次提出“成藥劑”的概念。本草經集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服湯者，宜服酒者，宜服煎膏者藥典、局頒藥品標準、局頒藥品衛(wèi)生標準（即部頒藥品衛(wèi)生標準）、藥品管理法唐新修本草，第一部全國性藥典。第三章：制藥衛(wèi)生潔凈室工作時室內

10、必須保持正壓；潔凈室的潔凈度可達100級。滴眼劑配液、濾過、灌封一一1萬級D值：微生物減少90%所需的時間。（在一定滅菌溫度下）Z值：降低一個IgD所需升高的溫度數(shù)（C）。F值：殺死全部微生物所需的時間。Fo值：一定滅菌溫度（T）,Z值為10C產生的滅菌效果，與121CZ值10C產生的滅菌效力相同時所相當?shù)臏缇鷷r間。也可認為是相當于121C熱壓滅菌時殺死容器中全部微生物所需要的時間。滅菌方法1）物理滅菌法:干熱滅菌法火焰滅菌法（火焰直接灼燒）一一適用于不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬制品。干熱空氣滅菌法（利用高溫干熱空氣）一一適用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性藥物和易被濕熱破壞的藥物,不適宜用于大

11、部分藥品及橡膠、塑料制品的滅菌）濕熱滅菌法熱壓滅菌法（利用高壓水蒸氣）一一適用于耐熱藥物及其水溶液、外科敷料、手術器械及用具等物品的滅菌。流通蒸汽滅菌法與煮沸滅菌法（不密閉容器內用蒸汽加熱100度；水中煮沸加熱）常用于含抑菌劑藥液的滅菌，1-2mI注射劑及不耐熱品種滅菌。低溫間歇滅菌法一一用于需加熱滅菌但又不耐較高溫度的藥品影響濕熱滅菌的因素一一1、微生物種類和數(shù)量（微生物多T滅菌時間長T耐熱菌株出現(xiàn)幾率大）2、藥物與介質的性質：微生物耐熱性：中性環(huán)境堿性酸性（故酸性不利于其發(fā)育）、蒸汽的性質：飽和蒸汽火菌效力最好、火菌時間：考慮到藥物成分的穩(wěn)定性，在達到火菌要求的前提下，可適當降低溫度或縮短

12、時間紫外線滅菌法（254257nm紫外線最強）一一廣泛用于空氣滅菌與表面滅菌；普通玻璃可吸收紫外線，故玻璃容器中的藥物不能采用此法滅菌Q微波滅菌法常用于固體藥物的干燥、滅菌機水溶性注射劑的滅菌，含水量越多的物品，滅菌效果越好輻射滅菌法一一適用于含揮發(fā)性成分或不耐熱藥品的滅菌，丫-射線穿透力強，也適用于較厚樣品，特別是已包裝密封物品滅菌2）濾過滅菌法（通過無菌的特定濾器，去除介質中活的和死的微生物。用于不耐熱的低粘度藥物溶液和相關氣體物質的潔凈除菌處理）：微孔薄膜濾器，垂熔玻璃濾器，砂濾棒3）化學滅菌法：氣體滅菌法（環(huán)氧乙烷、甲醛（消毒后用液氨消除）、丙二醇、乳酸）浸泡與表面消毒法（醇類、酚類、

13、表面活性劑、氧化劑（過氧乙酸、過氧化氫）防腐劑苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）、山梨酸、乙醇、季銨鹽類（潔而滅，杜滅芬）、酚類及其衍生物、脫水醋酸影響濕熱滅菌的因素：1）微生物的種類和數(shù)量；2）被滅菌藥物與介質的性質；3）滅菌溫度與時間；4）蒸氣的性質100級的潔凈室：大輸液的濾過、灌封；針劑的分裝、灌封。1萬級的潔凈室：不能滅菌制劑、滴眼液。10萬級的控制區(qū)：片劑、膠囊、丸劑、口服液。防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉（pH4以下防腐作用較好，pH超過5時，用量不得少于0.5%）對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）在酸性溶液中作用最強山梨酸（酸性水溶液中效果最好，一般pH4.5左右，注意其在水溶

14、液中易氧化）乙醇（含20%乙醇的制劑已有防腐作用）酚類及其衍生物（苯酚的有效抑菌濃度一般為0.5%）季銨鹽類（用量約0.01%，pH小于5時作用減弱，遇陰離子表面活性劑時失效）脫水醋酸中藥制劑的衛(wèi)生標準P31第四章：粉碎、篩析、混合與制粒藥物粉碎的目的1）增加藥物的表面積，促進藥物的溶解與吸收，提高藥物的生物利用度；2）便于調劑和服用；3）加速中藥中有效成分的浸出或溶出；4）為制備多種劑型奠定基礎。粉碎的原理：固體藥物的粉碎過程，一般是利用外加機械力，部分地破壞物質分子間的內聚力，使藥物的大塊粒變成小顆粒，表面積增大，即將機械能轉變成表面能的過程。藥物性質是影響粉碎效率和決定粉碎方法的主要因素

15、n極性晶型脆性好易粉碎f晶型藥物1非極性晶體藥物脆性差易變形按藥物的性質分為彳百非晶型藥物發(fā)生弾性變形加人少量液體，使其滲人到藥物內部”通過降低菊物內部分子間的內聚力使藥物易于粉碎.粉碎的方法：干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、濕法粉碎（水飛、加液研磨）、低溫粉碎、超細粉碎（低溫粉碎適于：軟化點、熔點低；含糖高、黏性大；堅硬藥材可獲更細粉末；含揮發(fā)性成分藥材。）粉碎規(guī)則：1）粉碎后應保持藥物的組成和藥理作用不變；2）根據應用目的和藥物劑型控制適當?shù)姆鬯槌潭龋?）及時過篩，以免部分藥物過度粉碎；4）中藥須全部粉碎應用，較難粉碎部分不隨意丟棄休止角表示微粒間作用力（a）：粉體堆積層自由斜面與水平面的夾

16、角。a30oC,流動性好；a45oC，具有疏松敢，可以滿足生產流動性需要。休止角小時流動性好；粒子表面越粗糙,越不規(guī)則，休止角越大，可因水份含量增大而變大。微粉由于粒子細小，比表面積很大，因此易于吸濕精品文檔篩析的目的：將藥物粉末按粗細不同進行分離的技術。一號篩的孔徑最大，九號篩的孔徑最小。最粗粉，指能全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20%勺粉末。粗粉，指能全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40%勺粉末。中粉，指能全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60%勺粉末。細粉，指能全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于95%勺粉末。最細粉，指能全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于9

17、5%勺粉末。極細粉，指能全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于95%勺粉末。等量遞增法：取量小的組分與等量的兩大組份，同時至于混合器中混勻，再加入與混合物等量的量大組分稀釋均勻，如此倍量增加至完全部量大的組分為止，混勻，過篩。打底：混合時將質重的首先放置于混合容器中，再將質輕的加入混合。打底套色：將組分中量少的、質重的、顏色深的藥物粉末先放入已用其他顏色淺的藥物粉末飽和過的混合容器中作為底料（“打底”），再將量多的、質輕的、顏色淺的分次逐步加人混合均勻（“套色”）目數(shù)：每英寸（2.54cm）長度有多少孔表示?；旌蠙C理：對流混合、擴散混合、切變混合。混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。制粒的

18、目的答：（1）細粉流動性差，制成顆?？筛纳破淞鲃有裕唬?）多組分藥物制粒后可防止各成分的離析（3）防止生產中粉塵飛揚及在器壁上吸附；（4）在片劑生產中可改善其壓力的均勻傳遞。制粒的方法答：（1）擠出制粒；（2）高速攪拌制粒；（3）流化噴霧制粒（一一是指利用氣流使藥粉呈懸浮流化狀態(tài)，再噴入黏合齊U液體，使粉末聚結成粒的方法。由于將混合、制粒、干燥等操作在一臺設備內完成，又叫一步制粒、流化床制?；蚍序v制粒）；（4）噴霧干燥制粒（中藥全浸膏片濃縮液直接制粒）；（5）滾轉法制粒；（6）干法制粒（包括滾壓法制粒和重壓法制粒）常規(guī)粉碎設備：柴田式粉碎機（萬能粉碎機）、萬能磨粉機、球磨機常用超細粉碎設備：流

19、能磨、振動磨混合機械：槽型混合機、混合筒、雙螺旋錐形混合機。第五章：散劑散劑：指中藥或中藥提取物經粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。特點：（1）易分散、奏效快；（2）制法簡便，劑量可隨意增減；（3）比表面積大，故其臭味、刺激性、吸濕性及化學活性也相應增加；（4）揮發(fā)性成分易散失分類：按醫(yī)療用途、藥物組成、藥物性質、劑量分類混合：打底套色法；等量遞增法特殊散劑的制備P76含毒、劇藥物的散劑一一添加一定比例量輔料制成稀釋散、倍散含低共熔混合物的散劑兩種或多種藥物混合后出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象，如薄荷與冰片p78含有液體藥物的散劑一一揮發(fā)性（比如揮發(fā)油）、非揮發(fā)性兩種情況處理1）利用處方中固體組分吸收后研勻

20、。2）稀釋劑吸收3）液體組分減少液體量4）將液體制備成固體相眼用散劑：過九號篩（極細粉），且無菌，多經水飛或直接粉碎（流能磨）而成。樟腦與水楊酸苯酯、薄荷腦與樟腦、薄荷腦與冰片等均能產生低共熔現(xiàn)象。散劑通過六號篩的粉末重量不得少于95%水分不得超過9.0%,0.1g或以下的裝量差異限度為土15%第六章：中藥的浸提、分離與純化目的：盡量浸提出有效成分或有效部位，最低限度地浸出無效甚至有害的物質；減少服用量；增加制劑的穩(wěn)定性；提高療效。有效部位：是由中藥材或中藥飲片中提取的一大類或幾大類有效成分的中藥提取物。中藥成分：有效成分（包括有效部位）、輔助成分（本身無療效，但能增強或緩和有效成分作用），或

21、有利于有效成分浸出或增強制劑穩(wěn)定性）、無效成分、組織物質。中藥浸提的過程包括：浸潤與滲透一一多數(shù)藥材能被極性溶劑潤濕，溶劑滲透到細胞內部；解吸與溶解一一細胞中各種成分間的親和力解除而轉入浸提溶劑；擴散細胞內外溶液互相滲透直至內外濃度相等、滲透壓平衡，擴散終止浸提的內在動力是濃度差，即滲透壓差影響浸提的因素（1）中藥粒度；（2）中藥成分；（3）浸提溫度；（4）浸提時間；（5）濃度梯度；（6）溶劑pH;（7）浸提壓力（中藥粒度一一中藥粒度過細，不利于浸提，如浸提液濾過困難，容易造成堵塞；使大量細胞破裂，浸出雜質增多；吸附作用增強，使擴散速度受到影響；濃度梯度一一內外溶液的濃度差，擴散作用的主要動力

22、?？刹粩鄶嚢瑁Q新溶劑，強制浸出液循環(huán)流動或采用流動溶劑滲漉法等增大濃度梯度，提高浸出效果；）浸提輔助劑：酸一一促進生物堿浸出；使酸性成分游離，便于有機溶劑浸提；除去酸不溶性雜質一一加酸操作注意：用量以維持浸提所需pH值即可，以免造成不良反應和成份的水解；一次性加于最初少量浸提液中，不可在全部浸提溶劑中加。堿使生物堿游離便于有機溶劑浸提；使酸性成分成鹽便于水中浸出完全溶解內酯便于內酯成分浸出；防止某些甙類水解；加堿的堿水溶液能溶解樹脂酸、蛋白質而使酸性雜質增加。一一不宜用NaOH表面活性劑一一降低溶劑與藥材間的表面張力，使?jié)櫇窠亲冃?，促進藥材表面的濕潤，使溶劑容易滲透至藥材組織內部。常用表面

23、活性劑：吐溫-80、吐溫-20用量：V1%常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸漬法（適用：遇熱易揮發(fā)、易破壞及粘性物質）、滲漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸氣蒸餾法（適于具揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞與水不反應，難溶或不溶于水的物質）、超臨界流體提取法（CO超臨界狀態(tài)下具高密度、低粘度和擴散系數(shù)大的特點，Tc為31.05度）、半仿生提取法、超聲波提取法、微波提取法。（多功能提取罐的特點：可進行常壓常溫、加壓高溫提取，或減壓低溫提??；無論水提、醇提、提油、蒸制、回收藥渣中溶劑等均能使用。單滲漉法的操作步驟（粉碎中藥t潤濕中藥t中藥裝筒t排除氣泡t浸漬中藥t收集滲漉液）中藥提取液的分離方

24、法：沉降分離法、離心分離法、濾過分離法中藥提取液的純化方法：水提醇沉，醇提水沉、鹽析法、酸堿法、其他（大孔樹脂吸附）。水提醇沉一一利用不同濃度乙醇將水提濃縮液沉淀、去除雜質。一一優(yōu)點：節(jié)約乙醇一一適用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的藥材，可避免中藥中淀粉、蛋白質、粘液質等雜質的溶出。一一加醇方式：分次加使含醇量逐步提高；慢加快攪（防止有效成分吸附在雜質內部）；梯度遞增醇沉：減少雜質對有效成分的包裹；冷藏：加速沉降。醇提水沉一一適用于有效成分既溶于水又溶于乙醇的藥材尤其含蛋白質、粘液質、多糖等雜質較多的藥材提取。鹽析法一一在高分子物質的溶液中加入無機鹽，使其溶解度降低沉淀析出，而與其他成分分離的方

25、法。一一適用：有效成分為蛋白質、血漿蛋白的分離；提高藥材蒸餾液中揮發(fā)油的含量；蒸餾液中揮發(fā)油的分離。酸堿法加入適量酸或堿，調pH至一定范圍，使成分溶解或析出，以達到分離目的的方法。適用：多數(shù)生物堿，有機酸，蒽醌等化合物的分離。大孔樹脂吸附一一利用其多孔結構的吸附和分子篩作用，使成分得到分離一一適用：可離子化成分，如生物堿精品文檔第七章：中藥提取液的濃縮與干燥濃縮的重要手段一一沸騰蒸發(fā)影響濃縮效率的因素1傳熱溫度差tm的影響：提高加熱蒸汽壓，使tmf減壓蒸發(fā)降低濃縮液的沸點使厶tmf溶液的沸點隨濃度增加而逐漸升高而使控制適宜的液層深度，減小靜壓，沸點濃縮方法1）常壓蒸發(fā)一一用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)

26、濃縮的重要手段一一沸騰蒸發(fā)影響濃縮效率的因素1傳熱溫度差tm的影響：提高加熱蒸汽壓，使tmf減壓蒸發(fā)降低濃縮液的沸點使厶tmf溶液的沸點隨濃度增加而逐漸升高而使控制適宜的液層深度，減小靜壓，沸點濃縮方法1）常壓蒸發(fā)一一用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)tm沸騰蒸發(fā)常常以蒸發(fā)器的生產強度（單位時間、單位蒸發(fā)器傳熱面積上所蒸發(fā)的溶劑量）來表示。2傳熱系數(shù)K的影響加熱管垢層使K降低提高管內傳熱膜系數(shù)（2）減壓蒸發(fā)一一用于含熱敏性成分藥液的蒸發(fā)（密閉容器t抽真空降內壓t使沸點J而進行蒸發(fā)）3）薄膜蒸發(fā)（使料液在蒸發(fā)時形成薄膜，增加氣化表面進行蒸發(fā)。特點：蒸發(fā)速度快，受熱時間短；不受料液靜壓和過熱影響，成分不易被破

27、壞；可在常壓或減壓下連續(xù)操作；能將溶劑回收重復利用。）注：薄膜蒸發(fā)的進行方式有兩種：一是使液膜快速流過加熱面進行蒸發(fā)；一種是使藥液劇烈地沸騰是產生大量泡沫,以泡沫的內外表面為蒸發(fā)面進行蒸發(fā)。4）多效蒸發(fā)：（原理：根據能量守恒定律確認的低溫低壓（真空）蒸氣含有的熱能與高溫高壓含有的熱能相差很小，而氣化熱反而高而設計。）類型：順流式（并流式）、逆流式、平流式、錯流式（兼有順流與逆流的特點）干燥過程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非結合水和部分結合水），不能除去平衡水分。干燥方法：烘干法、減壓干燥法（真空干燥）、噴霧干燥法、沸騰干燥法、冷凍干燥法（升華干燥）、紅外線干燥法、微波干燥法噴霧干燥

28、法一一原理：一定比重的液態(tài)物料，霧化器噴射成霧狀液滴落于一定流速的熱氣流中干燥成粉狀或顆粒狀制品一一特點：動態(tài)、瞬間干燥，粉粒疏松，溶解性好一一熱敏性物料、微囊制備、成型制劑沸騰干燥法一一原理：動態(tài)干燥；濕顆粒在熱空氣流中懸浮，成流化態(tài)與熱空氣進行熱交換而干燥成干顆粒一特點：速度快、熱利用率高、產品外觀好一一濕粒性冷凍干燥法一一原理：水的三相點圖一一特點：物料在高度真空，低溫條件下干燥；干燥品多孔疏松，易于溶解.含水量低；可長期儲存一一避免高溫分解變質、極不耐熱物品，抗生素，血漿，血清（青霉素，天花粉）影響干燥的因素1）被干燥物料的性質（是影響干燥速率的主要因素）干燥介質的溫度、濕度、流速（溫

29、度f、濕度J、空氣流速f,加快干燥速率）干燥速度與方法（干燥速度不宜過快，否則易使表面假干現(xiàn)象；靜態(tài)干燥要逐漸升溫，否則易岀現(xiàn)結殼、假干現(xiàn)象）減壓干燥第八章：浸出藥劑浸出藥劑：指采用適宜的浸出溶劑和方法浸提藥材中的有效成分，再經加工而制成的一類藥劑，可供內服或外用。特點：保留原中藥各種成分的綜合療效減少服用量部分浸出藥劑可作其他制劑的原料湯劑的優(yōu)點：缺點:分類：水浸出劑型（湯劑、中藥合劑）含醇浸出劑型（藥酒、酊劑、流浸膏）含糖浸出劑型（煎膏劑、糖漿劑）無菌浸出劑型（注射劑其他浸出劑型（顆粒劑、片劑、軟膏劑等）影響質量因素：能隨證加減處方液體吸收快，奏效迅速溶劑價廉易得制備方法簡易1.如需臨用新

30、制，久置易發(fā)霉變質不便攜帶，直接服用體積大脂溶性與難溶性成分不易提取中藥品種2.飲片炮制3.中藥粒徑4.煎藥器具（忌用銅鐵器）5.火候6用水7.煎煮次數(shù)8.煎煮時間特殊中藥的處理（如先煎、后下等）P139制法：浸提t(yī)凈化t濃縮t分裝t滅菌t成品搪漿劑含藥勒或者芳香物的氷薦糖朮滾液.常加入適宜的防離劑分類單犧漿5S（g/ml）34.71（2）%（g/g）.矯味劑、助懸劑*粘合劑等芳香劑椅漿：嬌味劑，如橙皮犧漿藥用糠漿：含藥物的糖漿熱港法冷瘠法不含揮發(fā)性成分*受熱穗定的藥物熱濬法含揮發(fā)性成分冷濬法廠氷溶性固怵制成溶液后、揮發(fā)油加入輔助劑幣解含乙諄制劑加入助濬劑水浸出制劑進一刪化VJ干浸膏細粉后M入

31、稀釋劑丿附加劑：防腐劑，芳香劑混合法煎煮過程對藥效的影響：1）成分增溶而增效2）成分揮發(fā)或沉淀而減效3）消除或降低毒副作用4）產生新的化合物合刑扶片的浸提波經濃編而制咸的潑清內服液體鋼劑,單劑量隹裝的令刑又叫口服液.藥材用水或者其他濛刑，采用適宜方法提取特點：與湯劑比較：1）縮小體積，便于攜帶、服用2）不須臨時制備.3）組方不如湯劑靈活，不能隨證加減，故不能取代湯刑糖漿刑特點：黑卜體積，改蚤口感，方便眼用鬲it徹生物疔棗而變質（防粛含糖童較不適宜某些患者糖漿劑的質量要求：1.性狀陰另有規(guī)定外，磁潦明，不得有酸敗、異噪、產生氣體或其他變質現(xiàn)象.2含糖量應不低于6般仗血1）煎膏劑（膏滋）藥材加水裁

32、款去渣濃端后，加煉糖或者煉堆犠制成的稠厚狀半沆體刑型.一般將加糖的稱為糖膏，將舞蜜的成為蜜膏煎膏劑（膏滋）藥材加水裁款去渣濃端后，加煉糖或者煉堆犠制成的稠厚狀半沆體刑型.一般將加糖的稱為糖膏，將舞蜜的成為蜜膏優(yōu)點：藥煬濃度高、體積小、穩(wěn)定性好含大董擴或蜜，口感佳煎膏刑主要用于滋補為主，多用于慢桂疾病返砂的原因：總糖量過高：超過單糖漿的比例，形成過飽和狀態(tài)?？偺橇縲85%糖的轉化程度應適中：4050%糖的轉化：蔗糖（二糖）t葡萄糖+果糖3.常規(guī)質董衛(wèi)生學、塞別、舍量、pH僅、相對密度收膏的判斷嵯驗法:報據體棋毎毫升相當于原藥材2克；滴在溥飆上，平現(xiàn)水逵；，夏天掛禳冬氏掛；將膏液滴在食描上與拆捋共

33、捻，能拉出白繪；質量要求：加煉蜜或糖的量，一般不超過青膏量的3倍；成品應無焦臭味、異味；無糖的結晶析出；稠度適宜；加40倍水稀釋，在放置3分鐘后觀察不得有焦屑等異物。藥酒:L酒劑-押藥材用裁慵酒漫提而制作的澄清浪體和型.2.特點：1）酒作馨媒，又兼育藥效，適聘于治療一些鳳集塞痹*祛風活血、散球止痛的方刑.2）制備簡單，質量穩(wěn)定-3）不適于兒童，孕婦，心臟病，需血壓患者藥酒:L酒劑-押藥材用裁慵酒漫提而制作的澄清浪體和型.2.特點：1）酒作馨媒，又兼育藥效，適聘于治療一些鳳集塞痹*祛風活血、散球止痛的方刑.2）制備簡單，質量穩(wěn)定-3）不適于兒童，孕婦，心臟病，需血壓患者酊劑藥晶用規(guī)定濃度的乙爵漫

34、出和涿解而制得的澄清液體和型，也可用流浸膏稀釋制盛酊刑一般供內服，少數(shù)外用.含垂桂藥物的打劑，每lOOffll座相當于廉藥物血其他藥斬的酊劑，應相爭于原藥物2X酊劑不加糖或蜂蜜矯味、著色。（與藥酒區(qū)別）流沒膏列與沒膏劑藥材用適宜溶劑提取流漫膏劑多作為酊札合亂糖漿列的原料.有效成分，蒸去部分或全部溶劑,調整濃浸膏劑多作為片劑，敬劑，脫囊刑，額粒亂丸度而制成的劑型-虬軟也栓劑，流浸膏劑的原料流浸膏劑每1ml相當于原中藥1g;浸膏劑每1g相當于原中藥25g加入輔料：矯味劑：蜂蜜、單糖漿、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜防腐劑：0.050.15%山梨酸、0.10.2%苯甲酸、0.1%丙酸香精：改善制劑的氣味

35、第九章：液體制劑類型分散相大小特征真溶液型500nm動力學和熱力學不穩(wěn)定體系乳狀液型100nm熱力學不穩(wěn)定體系表面活性劑：凡能顯著降低兩相間表面張力（或界面張力）的物質。1）陰離子型表面活性劑（乳化能力強）肥皂類一一硬脂酸、油酸、月桂酸，有一定刺激性，一般只用與皮膚用的藥劑硫酸化物十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫酸鈉）、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）主要用作外用乳膏的乳化劑磺酸化物一一十二烷基苯磺酸鈉，洗滌劑2）陽離子表面活性劑（殺菌、防腐，毒性較大）一一含一個五價氮原子，也稱季銨化合物氯化十六烷基吡啶、溴芐烷銨、氯芐烷銨3）兩性離子型表面活性劑：卵磷脂（制備注射用乳劑

36、的主要附加劑）4）非離子型表面活性劑（毒性和溶血性?。┲舅嵘嚼嫣诡悾撍嚼娲贾舅狨ヮ悾┮灰凰颈P類聚山梨脂類（聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸脂類）吐溫類，水溶性的表面活性劑，作增溶劑或0/W乳化劑聚氧乙烯脂肪酸脂類一一商品名為賣澤聚氧乙烯脂肪酸醇醚類一一芐澤聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流羅尼克（pluronicF-68）沒有曇點，無刺激性和過敏性，毒性小，可作靜脈注射用的乳化劑注意：可用于注射劑中的有：卵磷脂、普流羅尼克（pluronicF-68）及豆磷脂膠團：表面活性劑分子的疏水部分與水的親和力較小，當濃度較大時疏水部分相互吸引、締合在一起，形成締合體。開始形成膠束時的溶液濃度稱為臨界膠束濃度

37、（CMCHLB值越高，親水性越強；HLB值越低，親油性越強。增溶劑：1518去污劑1316乳化劑：W/O38O/W816O/Wt水包油潤濕與鋪展劑：38消泡劑：0.83起曇與曇點：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度上升而加大，達到某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變渾濁，甚至產生分層，冷后又能恢復澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，轉變點的溫度稱為曇點。聚山梨酯類的毒性大?。ㄈ苎饔庙樞颍┚凵嚼骢?20聚山梨酯-60聚山梨酯-40聚山梨酯-80增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象。增溶劑：具有增溶作用的表面活性劑。增溶原理：表面活性劑水溶液當達到臨界膠束濃

38、度后，表面活性劑分子的疏水部分相互吸引、締合在一起形成膠束。被增溶的物質，以不同的方式與膠束結合達到增溶。影響增溶的因素：1）增溶劑的性質2）藥物的性質3）加入順序增加藥物溶解度的方法：1）增溶2）助溶3）制成鹽類4）使用潛溶劑助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質而增加其在水中溶解度的現(xiàn)象一一機理：1）助溶劑與難溶性藥物形成可溶性絡合物；2）形成有機分子復合物；3）通過復分解而形成可溶性鹽類。潛溶劑：有時溶質在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度要大，具有這種性質的混合溶劑稱為表面活性劑的應用：增溶劑、乳化劑、潤濕劑（其齊劑。（一）真溶液型一一指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中

39、形成的供內服或外用的真溶液。主要包括：溶液劑、芳香水劑（揮發(fā)芳香性藥物的飽和或近飽和溶液）、甘油劑（藥物的甘油溶液）、醑劑（揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，含6090%等劑型。（二）膠體溶液的種類溶膠分散相質點以多分子聚集體（膠體微粒）分散于溶劑中，又稱疏水膠體；穩(wěn)定性一一與膠粒的擴散雙電層有關。膠粒的電荷愈多，擴散層就愈厚，水化膜也就愈厚，溶膠愈穩(wěn)定。影響因素一一1）電解質作用2）高分子化合物對溶膠的保護作用3）溶膠的相互作用高分子溶液-高分子化合物以單分子形式分散于溶劑中構成的溶液，又稱親水膠體溶液。穩(wěn)定性一一主要與水化作用有關，若加入乙醇等脫水劑或大量電解質，則會發(fā)生聚集而引起沉淀；在放置過程中

40、也會自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。高分子溶劑的制備：溶解法有限溶脹和無限溶脹（例如將明膠碎成小塊，放于水中浸泡3-4小時，使其吸水膨脹，這是有限溶脹過程，然后加熱并攪拌使其形成明膠溶液，這是無限溶脹過程）（三）乳狀液型液體藥劑（乳劑）一一兩種互不相溶的液體經乳化制成的非均相的液體藥劑。水包油（O/W孚L劑一一油為分散相，分散在水中油包水（W/O乳劑一一水為分散相，分散在油中（一般分散相液滴的直徑在0.1100卩m之間）乳化劑的重要作用之一是降低油、水之間的界面張力。若乳化劑的親水性大于親油性，在界面上能更多地伸向水層，能更多地降低水側的界面張力，膜層向油的一面彎曲，油就形成小油滴分散在水中，

41、即形成O/W型乳劑表面活性劑：陰離子型表面活性劑；陽離子型表面活性劑；非離子型表面活性劑（HLB值可決定乳劑的類型HLB為816時形成O/W型乳劑，38時形成W/O型）影響乳化劑穩(wěn)定性的因素：乳化劑的性質與用量（用量越多乳狀液越易形成越穩(wěn)定）；分散相的濃度與乳滴大?。ǚ稚⑾酀舛冗_74%上時易轉相或破裂）；黏度和溫度（最適乳化溫度為5070度（四）混懸型液體藥劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均相的液體制劑。（分散介質大多為水）穩(wěn)定性p186制備方法一一分散法和凝聚法（五）其他液體藥劑p193第十章：注射劑注射劑主要特點：藥效迅速，作用可靠；Q適用于不宜口服給藥的藥物；適用于

42、不能口服給藥的病人；可以產生局部定位作用。注射劑分類：溶液型注射劑、混懸液性注射劑、乳狀液型注射劑、固體粉末型注射劑。注射劑給藥途徑：皮內注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、脊椎腔注射。注射劑質量要求無菌注射劑成品中不應含有任何活的微生物；無熱原特別是用大體積的，供靜脈及脊椎腔注射的注射劑；澄明度不得有肉眼可見的混濁或異物，大體積注射劑對澄明度的要求更嚴格；pH值一般控制在4-9的范圍內；滲透壓注射劑滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近；安全性注射劑不能引起對組織刺激或發(fā)生毒性反應；穩(wěn)定性物理穩(wěn)定性和化學穩(wěn)定性，確保產品在貯存期間安全有效；其他降壓物質，蛋白質，鞣質熱原一一指能引起恒溫動物體溫異

43、常升高的致熱物質。（藥劑學的“熱原”指細菌性熱原，微生物的代謝產物或尸體）致熱最強的是革蘭陰性桿菌的代謝產物,內毒素是最主要的致熱物質,脂多糖是內毒素的主要成分。熱原的基本性質：水溶性、耐熱性（180C3-4小時，250C30-45分鐘或650C1分鐘可使熱原徹底破壞）、濾過性、不揮發(fā)性。除去注射劑中熱原的方法：容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。藥液或溶劑中熱原：吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法。注射用非水溶劑增加藥物溶解度或穩(wěn)定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！）注射用水的制備：濾過吸附法t離子交換樹脂（反滲透、電滲析蒸餾注射劑的附加

44、劑p210-217滲透壓調節(jié)方法：（1）冰點降低數(shù)據法：血漿冰點=-0.52C當溶液冰點=-0.52C,與血漿等滲注射劑的制備：配液t濾過t灌封（核心，潔凈度要求最高滅菌t質檢（安全性，有效性）濾過先初濾再精濾，初濾以濾紙或綢布，精濾用G4垂熔玻璃漏斗或微孔濾膜濾器除去藥液中鞣質的方法P2201）明膠沉淀法；改良明膠法（膠醇法）2）醇溶液調pH法；3）醇溶液調PH法注射劑的附加劑（1）增溶劑（聚山梨酯-80）;（2）抗氧劑：抗氧劑、金屬螯合劑和惰性氣體（3）抑菌劑（靜脈注射或脊椎腔注射的注射劑不得添加抑菌劑，要添加的一般都是肌內和皮下注射）（4）pH調節(jié)劑：pH;（5）止痛劑（苯甲醇）；（6）

45、等滲調節(jié)劑（氯化鈉、葡萄糖）熱原檢查法：家兔檢查法（體內檢查法），鱟試驗法（體外檢查法）中藥注射劑的質量問題P235現(xiàn)象：滅菌后、貯藏中產生渾濁、沉淀或乳光等。原因及解決辦法如下：1）澄明度問題1）去除雜質；（2）調節(jié)藥液的pH值；（3）采取熱處理冷藏措施（4）合理選用增溶劑、助溶劑與助濾劑2）刺激性問題（1）消除有效成分本身的刺激性；（3）調整藥液pH值；）療效問題（1）控制原料質量；（3）提高有效成分溶解度。雙提法：蒸餾法和水醇法的結合。（4）合理選用增溶劑、助溶劑與助濾劑2）刺激性問題（1）消除有效成分本身的刺激性；（3）調整藥液pH值；）療效問題（1）控制原料質量；（3）提高有效成分溶

46、解度。雙提法：蒸餾法和水醇法的結合。（5）應用超濾技術：高分子膠體雜質（2）去除雜質；（4）調整藥液滲透壓。（2）調整劑量優(yōu)化工藝；粉針劑：注射用無菌粉末，凡對熱不穩(wěn)定或在水溶液中以分解失效的藥物，均需要制成粉針劑，臨用前加適當溶劑溶解、分散供注射用?；鞈乙盒妥⑸鋭?卩m以下的顆粒應占99%否則易引起靜脈栓塞。滴眼劑:pH值5-9輸液劑一一濃配法：先將藥物配成濃溶液，加活性炭煮沸后，濾過，再用濾清的注射用水稀釋至所需濃度。稀配法：將原料直接溶解于注射用水配成所需濃度，加活性炭吸附處理后，藥液經粗濾、精濾，即可供灌封。第一章：外用膏劑按基質及形態(tài)分兩大類：1.軟膏劑：油脂性基質、乳劑性基質和水

47、溶性基質軟膏。根據分散系統(tǒng)可分為溶液型、混懸型和乳劑性軟膏。2.硬膏劑：膏藥（高級脂肪酸鉛鹽為基質），貼膏劑（橡膠硬膏，橡膠為基質巴布膏劑，親水性高分子材料為基質貼劑，高分子材料為基質）不同皮膚的部位的通透性：耳廓后部腹股溝顱頂蓋腳背前下肢足底皮膚破損有利于藥物穿透，皮膚溫度增加有利于藥物吸收，皮膚角質層的水合作用能增加藥物吸收不同軟膏基質中藥物吸收速度：0/W型乳劑基質W/0型乳劑基質吸水性軟膏基質動物油脂植物油烴類基質既具有一定的脂溶性又具有適當水溶性的藥物的穿透作用最大。分子量愈大，吸收愈慢?；|中凡士林吸水性能力差；羊毛脂（woolfat）吸水性最好（中藥油膏常以麻油與蜂蠟熔合為基質）

48、水溶性基質：聚乙二醇（PEG處方一：雪花膏（單位g）A硬脂酸300g油相，與DF生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑B液體石蠟250g油相C石蠟250g油相D三乙醇胺80ml（與A生成銨皂O/W乳化劑）E甘油200ml（水相，保濕劑）F硼砂2g水解成硼酸與NaOH后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑G尼泊金乙酯1g防腐劑H蒸餾水920ml水相處方二：硬脂酸150g（油相，乳化劑成分）甘油單硬脂酸30g（油相，輔助乳化劑）凡士林100g（油相）氫氧化鉀5g（乳化劑成分）甘油100g（水相，保溫劑）尼泊金乙酯1g（防腐劑）蒸餾水加至1000g水相處方三：親水基質：硬脂醇（十八醇）250g增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林2

49、50g油相十二烷基硫酸鈉10g乳化劑丙二醇120g保濕劑，穿透促進劑尼泊金0.4g防腐劑蒸餾水330g水相處方四：硬脂酸60g油相硬脂醇（十八醇）60g油相，增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林60g油相液體石蠟90g油相吐溫-8044gO/W型乳化劑精品文檔司盤-6016gW/O型乳化劑甘油100g保濕劑山梨酸2g防腐劑蒸餾水至1000g水相處方五：（水溶性基質）鹽酸克林霉素凝膠鹽酸克林霉素10g主藥卡波普94010g基質成分三乙醇胺10gPH調節(jié)劑甘油50g保濕劑對羥基苯甲酸乙酯0.5g防腐劑蒸餾水加至1000g0/W型乳化劑一一一價皂：一價堿或一價有機堿與脂肪酸生成的新生皂HLB值為1518W/0型乳

50、化劑一一多價皂：二、三價堿成脂肪酸生成的多價皂HLB值低于6,較一價皂形成的基質更穩(wěn)定軟膏劑的制法：研和法、熔合法、乳化法質量要求一一軟膏劑應色澤均勻，質地細膩，具適當粘稠性，易涂布于皮膚或粘膜上而不融化，但能軟化，無不良刺激，無粗糙感。具有牛頓流體流動性質的液體可測定其粘度；非牛頓流體可用插度計測定其稠度。取樣品加適量溶劑振搖，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得變色。W/0型乳劑基質pH8.50/W型乳劑基質pH區(qū)貞_4-軟柯一殞肩乩干渥膏It燥粉碎咸蔽他（二*5鞠）b.干遢膏腦環(huán)鹿細粉（工、次號酣）制粒哺暮千除C,水揄取笛滾一一-制牡濕顆粒及時干燥，揮發(fā)性成分60-80C顆粒的要求主藥含量含水量均

51、勻、適量35粗細、松緊適當12號篩干顆粒壓片前的處理整粒加揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物，噴灑、密閉加潤滑劑與崩解劑）藥物因素藥粉（性質、粗總田）顆粒因素浸膏（稠度，粘盛）揮埃濁、脂肪油機械因素賦開旨劑種類、用呈、上匕俊I細移辻多，大小迓殊含水世過邂卜干壓力（大、?。┠菜伲?、慢）沖棋（磨損？）環(huán)境因素3.片劑包衣的目的（沒有增加片重，防止污染的目的）答：（1）為了增加藥物的穩(wěn)定性；（2）為了掩蓋藥物的不良氣味;（3）控制藥物的釋放部位;（4）控制藥物的釋放速度；（5）改善片劑的外觀、便于識別。包衣的方法：滾轉包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及壓制包衣法。包衣設備：包衣機（制顆粒、丸劑、包衣）精品文檔根

52、據操作:擠出制粒法：軟材通過搖擺式或虢轉式穎粒機擠壓成粒；滾轉制粒法：藥粉等在包衣鍋灌轉中噴入霽狀潤濕劑成粒；噴霽干燥制粒法；濃縮藥液（相對密度1.17.2）噴霽千燥直接制粒；流化噴霉制粒法（沸騰制粒）：制用吒流懸浮藥粉，噴入粘合劑使之成粒制顆粒的目的（制成顆粒主要是增加其流動性和可壓性。答：（1）增加藥物的流動性，減少片重差異；（2）減少細粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂;（3）避免復方成分分層，保證含量均勻；（4）避免細粉飛揚或粘沖現(xiàn)象。片劑制備過程中常出現(xiàn)哪些問題，試分析產生的主要原因？答：片劑制備過程常出現(xiàn)的問題有:（1）松片：主要由于物料粘性力差，壓力不足造成。（2）粘沖：主要原

53、因為顆粒不夠干燥，潤滑劑選用不當或用量不足，沖頭表面粗糙等。（3）裂片：產生的原因有：黏合劑或潤濕劑不當或不足，物料細分太多，過分干燥，壓縮時空氣不易排出；易彈性變形；壓片時壓力過大，轉速過快等。（4）片重差異超限:產生原因有顆粒流動性不好，顆粒大小相差懸殊或細粉過多；加料器不平衡或堵塞等。（5）引濕受潮（使崩解遲緩）：主要原因為粘合劑、崩解劑、疏水性潤滑劑等輔料的選用或用量，以及壓片時的壓縮力造成偏激的空隙率低和潤濕性差，水分滲入速度慢（6）溶出超限：影響因素有片劑不崩解、顆粒過硬、藥物溶出度差（7）藥物含量不均勻：所有造成片重差異超限的因素都可造成片劑中藥物含量不均?？扇苄猿煞衷陬w粒之間的

54、遷移也是造成小劑量藥物含量均勻度不合格的重要原因。（8）崩解時間超限:主要原因是黏合劑含量過多或黏性過強，疏水性潤滑劑過多，壓片時壓力過大等。（9）變色或表面斑點：主要原因有顆粒過硬、潤滑劑未混勻、沖頭油垢滴入顆粒等4發(fā)生問題的原因：精品文檔薄膜衣-在片心外包以高分子聚合物的衣膜保護衣增加穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味優(yōu)點：操作簡單，成本低衣層牢固光滑，輕薄片劑表面的標記仍可顯示缺點：有機溶劑可能污染環(huán)境薄膜衣的成膜材料：（記住兩個胃溶、兩個腸溶）丙烯酸樹脂IV號一一胃溶羥丙基甲基纖維素（丙烯酸樹脂I號一一腸溶鄰苯二甲酸醋酸纖維素薄膜衣物料高分子聚合物（必要時加增塑劑）要求：能充分溶解或均勻混懸能形成連

55、續(xù)穩(wěn)定的薄膜在要求的pH下能溶解或崩解乙基纖維素（EC）-水不溶，溶于乙醇鄰苯二丙二醇、PEG4OO0甘油、硅油-增塑劑乙醇,溥膜衣包衣法HPMC胃溶CAP-腸溶甲酸二乙酯（或二丁酯）一一增塑劑丙酮一一溶劑成膜材料薛包衣液薄膜衣（中藥薄膜衣片多不美觀）半薄膜衣：先在片心上包粉衣層，使棱角消失、顏色均勻再包薄膜衣。腸溶衣腸溶胃不溶的機理？答：生理因素一一人體消化道中的PH由胃到腸逐漸升高，胃的pH是1-3，小腸的pH是。衣料性質一一腸溶衣材料中分子含弱酸性基團，在強酸中不解離、不溶解，但隨著腸道pH值不斷升高，到達小腸時能迅速崩解或溶解，解離程度依賴于介質的pH和酸性基團的相對強度。溶出度：指藥

56、物在規(guī)定介質中從片劑里溶出的速度和程度。哪些藥物進行溶出度檢查：（1）含有在消化液中難溶的藥物；（2）與其他成分容易相互作用的藥物；（3）久貯后易變成難溶性的藥物；（4）劑量小，藥效強，副作用大的藥物。注：含化片、咀嚼片不用檢查崩解時限；凡檢查溶出度的片劑，不再進行崩解時限的檢查。片劑應符合以下要求：藥物含量準確；片劑的重量差異?。毁|量穩(wěn)定；外觀完整光潔、色澤均勻；硬度和崩解度以及與生物利用度相關的溶出度符合規(guī)定；小劑量藥物的片劑的含量均勻度應符合規(guī)定；微生物學檢查，必須符合藥品衛(wèi)生標準的要求。片重差異：每片重與平均片重比較，超過限度的不得多于2片/20片。限度規(guī)定：0.30g:5.0%糖衣片

57、、薄膜衣片、腸溶衣片應在包衣前檢查片心崩解時限：一般內服片劑在規(guī)定的條件和時間內，在規(guī)定介質中崩解。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度以及供含化，咀嚼的片劑不進行崩解時限檢查，各類片劑都應作此檢查。硬度、脆碎度：一般中藥壓制片的硬度在23kg，化學藥物壓制片小片23kg，大片310kg均勻度:凡測定均勻度的片劑，不再測定片重差異。第十八章：氣霧劑。噴霧劑與粉霧劑氣霧劑：將含藥溶液或混懸液與適宜的拋射劑共同分裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)噴出的制劑。氣霧劑中的藥物主要通過肺部吸收，肺泡為主要的吸收部位1）肺泡的結構特點：吸收面積大；供血量足；與毛細

58、管的距離小。（心臟輸出的血液幾乎全部通過肺循環(huán)）2）影響在肺部吸收的因素:藥物在肺部的吸收速度與藥物的脂溶性成正比，與藥物的分子大小成反比，霧化粒子大小要適宜。（粒徑310卩m者多沉集于支氣管，2卩m以下的霧化粒子方能到達肺泡。按分散系統(tǒng)分類：按給藥途徑分類按相的組成分類：二相氣霧劑（氣、液相）特點：?定位（主要通過肺部吸收）、速效陰部濃度高，藥劑用量少；?穩(wěn)定性好，副作用小，避免胃腸道副作用；?劑量準確，包裝容器閥門定量控制；?局部噴霧免除涂膜的疼痛氣霧劑的組成：藥物與附加劑藥物與附加劑拋射劑-耐壓容器閥門系統(tǒng)促動器-溶液型（噴發(fā)膠）；混懸型；乳濁液型（泡沫氣霧劑，定發(fā)型）呼吸道吸入氣霧劑、

59、皮膚或黏膜給藥氣霧劑等、三相（氣、液、固或液）不足之處：?借助噴射劑蒸氣壓工作，包裝不密封則易失敗?具有一定內壓，防止撞擊、爆炸?中藥復方含量測定難實施?拋射劑霧化時吸收熱量，致冷效應對某些皮膚不適氣霧劑的制備：壓灌法、拋射劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。處理、純化，制成藥物溶液相，附加劑根據藥物性質決定氣霧劑的類別負責產生壓力（液化氣體，既是分散介質，又是動力，同時也是藥物的溶劑和稀釋劑）盛裝藥物拋射劑等調節(jié)藥物定量噴出負責打開閥門是主要制法噴霧劑：不含拋射劑，借助手動泵的壓力將內容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑動力：未液化的壓縮氣體（常用氣體有CO2、N20、02）粉霧劑：借特制的給藥裝置，將微粉化的藥

60、物，由患者主動吸入或噴至腔道黏膜的制劑第十九章：其他劑型膜劑：藥物與適宜的成膜材料經加工制成的膜狀制劑，厚度常在0.11mm特點：（1）藥物含量準確、質量穩(wěn)定（2）體積小、重量輕、便于攜帶、運輸和貯存：（3）使用方便，J（4）多層復方膜劑爼（5）成膜材料用量少，可節(jié)約大量輔料及包裝材料。（6）生產工藝簡單，便于掌握（7）選用不同的成膜材料，可制成不同釋藥速度的膜劑。不足之處是膜劑只限于小劑量藥物的應用最常用膜材：PVA（聚乙烯醇）膜劑的處方組成（g/g）主藥：70%成膜材料：30%（教材達100%）著色劑及避光劑：2%增塑劑：20%表面活性劑：1-2%填充劑：20%矯味劑及脫膜劑：適量海綿劑：