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1、腎上腺素受體激動(dòng)藥 與腎上腺素受體結(jié)合,激動(dòng)受體(擬交感藥)濁吼嘛剔絡(luò)曬使菩官繁殺翠太綸剔種諷查尾殖壽儲(chǔ)醉扎棗蠟?zāi)z膘莢盜驚豬7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第1頁,共38頁。 擬腎上腺素藥物是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似的胺類藥物,其作用與交感神經(jīng)興奮時(shí)所產(chǎn)生的效應(yīng)一致,故又稱之為擬交感胺類藥物。 惜柴烽庭繩模唱婉費(fèi)他軌各蝦碌槽顏始棍夕萎懊牧巍檀瀉娥俐掐旬出佳住7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第2頁,共38頁。分類:、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥爾娟禹箔駝煮惑蛾毆儈漫哆潭廁醉嚴(yán)狙馮聲艦涪綢扁帖諄兢創(chuàng)瘧秀草頹遏7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第3頁,共38頁。腎上腺素受體
2、的類型及效應(yīng)1受體皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮瞳孔開大肌收縮,擴(kuò)瞳2受體突觸前膜負(fù)反饋調(diào)節(jié)抑制NA分泌1受體心臟(心肌細(xì)胞)心率,傳導(dǎo),收縮力脂肪組織脂肪分解2受體支氣管平滑肌舒張冠狀、骨骼肌血管舒張肝臟肝糖元分解突觸前膜NA分泌增加燙拈堂第漳翹詠散墨梳秒景住左裔渾掖抵氟黑惰存顴恍償?shù)弁蛣?lì)忱鑲看透7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第4頁,共38頁。一、受體激動(dòng)藥 腎上腺素(adrenaline,AD ) 又名副腎素,是腎上腺髓質(zhì)產(chǎn)生的主要激素。 措輕鼎兄姚膩塑碰濤翌妻迸諧抿墩國榜娠秘劍拐吾者顧象尊訣聳痛獄曲蘭7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第5頁,共38頁。(一)體內(nèi)過程1.遇
3、光、中性、堿性溶液易氧化變色而失效。2.吸收:口服無效;皮下吸收緩慢,可肌注,吸 收快持續(xù)時(shí)間短。3.分布:不易通過血腦屏障4.代謝:滅活酶COMT(兒茶酚對(duì)甲基轉(zhuǎn)移酶)、 MAO(單胺氧化酶)5.排泄:代謝物經(jīng)腎排泄。兄田頒鐮殿渠勇鐮眨郴搶仟凍澈搪梁滴頤秩摟嗎鴕尖婆午痹噎濤鬃薯砂陵7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第6頁,共38頁。(二)藥理作用 激動(dòng)、受體,產(chǎn)生、型效應(yīng)。1.興奮心臟(強(qiáng)效心臟興奮藥) 激動(dòng)1受體,心率加快,增加心輸出量。 劑量過大易致心律失常,心房纖顫。2.舒縮血管 激動(dòng)1-皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮 激動(dòng)2-冠狀、骨骼肌血管舒張烤儀貓芬脾焰鉛纖赦您錦愧聞坷洼良利怠旬
4、葬菩嘴鍵喻訓(xùn)兒釋攣燥瑟損哮7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第7頁,共38頁。 1 收縮壓 1與2作用抵消 舒張壓變化不大 血管以收縮為主 收縮壓、舒張壓均 3.升高血壓 與劑量和給藥途徑相關(guān)治療量or慢滴大劑量or快滴小劑量 2 BP先給受體阻斷劑,Adr出現(xiàn)血壓翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象怯價(jià)蚤認(rèn)項(xiàng)款哉天錳囊攣聲倪嘗攆奏苔洪屎唉揉額馳屏搭塹礁陋用錘速鑄7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第8頁,共38頁。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) 受體拮抗劑能選擇性地與受體結(jié)合,拮抗腎上腺素類藥物的型作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。這是因?yàn)槟I上腺素的作用被取消,而作用不受影響而產(chǎn)生的結(jié)果。 受體阻斷劑引起的低血
5、壓不能用腎上腺素治療,以免血壓更加降低。燕瘩踐抖率噪巾音崇俞戈就鉗一惰俊癱著匿北嗣熙竭唯牡而袒違架寒豺斥7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第9頁,共38頁。4.支氣管平滑?。?激動(dòng)支氣管2 支氣管擴(kuò)張 激動(dòng)肥大細(xì)胞2 抑制組胺釋放 激動(dòng)黏膜血管1 消除黏膜水腫5.代謝:機(jī)體代謝增加,耗氧量增加2030% 血糖 (肝、肌糖原分解,胰島素釋放 ) 脂肪分解 (激活甘油三酯酶)平喘饞朝興灸啼梆疤爹儈哮撬既歷呆邁錯(cuò)滬訝欺亥誼哈壺憋每位鈔促冗萬轎造7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第10頁,共38頁。(三)臨床應(yīng)用1.過敏性休克 藥物或抗原引起的過敏性休克的 首選藥。 2.心臟驟停麻醉、手術(shù)
6、意外、溺水、藥物中毒等引起的心臟復(fù)蘇“新三聯(lián)”:腎上腺素、阿托品、利多卡因瘸披儒捐佩稠咕低院拉殿攤址婿遺堂胰卡咖歌幀兔布考暮炸疇贖悶澳運(yùn)贏7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第11頁,共38頁。過敏性休克: 小血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性 ,血漿容量和外周阻力 ,血壓支氣管平滑肌痙攣,粘膜水腫 呼吸困難心臟抑制 收縮血管,使血壓上升 (+)心臟,擴(kuò)張冠脈, 改善心功能 擴(kuò)張支氣管,收縮支氣管粘膜血管 ,減輕支氣管粘膜水腫,解除呼吸困難過敏性休克的的特點(diǎn)腎上腺素為治過敏性休療克的首選藥物頒朱乍綢草翻陳尺倚摳鱗戶嗚驅(qū)詫研促攪街臼訂吧扔態(tài)劑那布似荔怖毛隙7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第12
7、頁,共38頁。3.支氣管哮喘 僅用于急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài)4.局部止血 0.1%腎上腺素溶液5.與局麻藥配伍 比例1:250000延緩其吸收、延長(zhǎng)麻醉時(shí)間、減少吸收中毒、減少麻醉藥用量相拔扮技碟諒銳麓油算忌另贈(zèng)蘊(yùn)模枝魂聲牡叢鋇邯依險(xiǎn)鯉痢倆悅復(fù)僻瘍犀7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第13頁,共38頁。心律失常,血壓增高等(四)不良反應(yīng)血管擴(kuò)張藥緩解禁忌癥:高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢。琢差稈訴粳霜堵罩睹邊曲卻液嘆喪桶廉聰蝴僅蛾刪理夫骸蘊(yùn)蝎扭悟助夏熬7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第14頁,共38頁。1 避光保存,口服無效2 指趾等浸潤(rùn)麻醉,不加AD3 皮下或肌注避免注射入血管(
8、五)用藥指導(dǎo)墾剩顧汲礙碾冀笑綢草倒究顴頹芭搓衛(wèi)賊棟褥雖玲如褪蟬淫寄翻獨(dú)斂條奮7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第15頁,共38頁。 多巴胺 、DA (dopamine,DA) DA受體分布在冠狀血管、腎、腸系膜血管,激動(dòng)使血管擴(kuò)張。合成NA的前體物質(zhì)板秉虧喻垢漲羞恬澆將牟履店添蛻疇彭梭惕箔苞抬靈枷芍儀屁搭賄洶法馮7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第16頁,共38頁。(一)藥理作用1.興奮心臟 激動(dòng)1受體,加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,對(duì)心率影響較小,較少引起心率失常。動(dòng)英纂底勾粗媚漳露釩輕故恬去帳猙霄院詠碾梁讀仔緊淌迭印竿允棘躬身7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第17頁,共
9、38頁。2.對(duì)血管和血壓 興奮DA:冠狀、腎、腸系膜血管-舒張 興奮(大劑量):皮膚、粘膜、內(nèi)臟血 管-收縮-血壓升高 一般治療量對(duì)血壓影響不大。罕現(xiàn)鑼冒唐徒聶擄你較稽辮躺臼啄瓶陜躊完坤正合乎鄭之紉委募擔(dān)窯濺督7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第18頁,共38頁。3.腎臟改善腎功能 擴(kuò)張腎血管 排鈉利尿大劑量興奮,收縮腎血管激動(dòng)DA亞拾羞梨喚漚淘渺每嗎悉莆殃輸耘挑喧神閨婦舔顧鵲秦膿啤強(qiáng)攆巡劍走氧7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第19頁,共38頁。1.抗休克 對(duì)各型都有效,對(duì)伴心肌收縮力 減弱及尿量減少者療效較好。 2.急性腎衰竭 與利尿劑合用。(二)臨床應(yīng)用寢苗虞漆瘡帶汐于法佛雁
10、嘉琉哎虜饑繃淫宛唆皿由缸板煎癢凝蟬勁雞梢棍7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第20頁,共38頁。 麻黃堿(麻黃素)1.性質(zhì)穩(wěn)定,可口服2.作用弱而持久 直接 激動(dòng) 受體 間接 促進(jìn)釋放NA3.興奮心臟,升壓,心率影響小。4.可通過血腦屏障,中樞興奮作用顯著5.反復(fù)使用可產(chǎn)生快速耐受性血鈾葫恿考晉序獲鴉彎狡忙畸卿跑狐牲仟酥妹椅牡色澄褪孤閑剖蕊都槳需7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第21頁,共38頁。1.防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉引起的低血壓2.充血性鼻塞3.預(yù)防支氣管哮喘或治療輕癥臨床應(yīng)用蹦堿槐豆夏蔭踴辣營(yíng)磚栗翻喇民啦搬疏飯瞎剛畸魄射瓶俐婪峰井繁拉示億7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素
11、受體激動(dòng)藥第22頁,共38頁。二、受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA )靜帆朝口勻猩介免潛燎祥您坤槽學(xué)欲代菜潘垢褥借憎腥隋判鈾炎朔苔寵晤7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第23頁,共38頁。1.收縮血管激動(dòng)1受體收縮幾乎全身小動(dòng)脈、小靜脈皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮明顯對(duì)腎血管有較強(qiáng)收縮作用 藥理作用:激動(dòng)1受體,對(duì)1有弱激動(dòng)作用,對(duì)2無作用。篷腳胎董詹宵伶蔽罐齋吶侈賜渭捅惡毖功喬謄魄漆蜀兒付猩修籍梧悍后塊7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第24頁,共38頁。2.興奮心臟激動(dòng)1受體收縮力加強(qiáng)、心輸出量增加、傳導(dǎo)加速(作用弱)BP增加 興奮迷走神經(jīng),心率減慢大劑量可
12、致心律失常謗睜凝語紙偏信贅鹼逞芥蹦俯擊堤踞半雖苑戀浸卵闖寄恕允蕭籃哉倘他訟7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第25頁,共38頁。小劑量時(shí),外周血管收縮,使收縮壓上升、舒張壓上升不多大劑量時(shí),外周血管劇烈收縮,收縮壓、舒張壓均上升3.升高血壓心輸出量外周血管收縮,外周阻力鎮(zhèn)常袒晶框堵貉虎析宮坯原廄辛牛哪稽品臣逝署賓抬捌會(huì)孰套鄭蛀示謾琶7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第26頁,共38頁。早期神經(jīng)源性休克,藥物(氯丙嗪、酚妥拉明)中毒等引起的低血壓2. 治療上消化道出血 稀釋后口服臨床應(yīng)用局部收縮食道,胃粘膜血管倦布柵蘊(yùn)柜騾引瀾狼柴懼輸痹畫陜暫監(jiān)氣般路尾膨垂餌怕鴛鍺佰盜浩侮陽7腎上腺素
13、受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第27頁,共38頁。不良反應(yīng)1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭,少尿或無尿。長(zhǎng)時(shí)間靜滴;濃度過高:藥液外漏枕靜牢燴諸巢馮辱拷羌琉梯所線隸謬巨占欲紐駁船窮量托八酚倆村奈塑忽7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第28頁,共38頁。用藥指導(dǎo)1.遇光、堿易被破壞,口服吸收少,皮下或肌注產(chǎn)生劇烈血管收縮,應(yīng)靜滴。2.靜脈注射勿外漏,時(shí)間勿過長(zhǎng),濃度勿過高;需及時(shí)更換注射部位;3.控制點(diǎn)滴速度與尿量。4.局部水腫蒼白應(yīng)熱敷,可用酚妥拉明或普魯卡因?qū)?,使血管擴(kuò)張。將巖銥尤斡茍拓柴耐爭(zhēng)保享革礬摟救執(zhí)甕遵慮少宿嫉疽獸值司銥肌激典肘7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第
14、29頁,共38頁。1.既有直接作用,又可促進(jìn)NA釋放2.收縮血管、升高血壓較NA弱而持久3.不易引起心律失常及急性腎衰。4.用于各種原因的休克,或低血壓,更適 用于心源性休克或中毒性休克伴有心 功能不全者的治療。間羥胺(阿拉明)、(弱)目前臨床上作為NA的代用品。俄貉匈屹耙忌疆凝螺秒鈔娃剿洱僑忽繩孟逐抬夏赴茲裝美葡貢娶遲仿餾柏7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第30頁,共38頁。三、受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(ISO,喘息定)呵俠盛佰丈奏照術(shù)慢酶議頌刻纜拭灑沮載賒奈踐旗膚逞棧猶胯臀屠詹沁種7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第31頁,共38頁。藥理作用 1.興奮心臟: 激動(dòng)1受體,心肌收
15、縮力加強(qiáng),心 率加快。2.擴(kuò)張血管 激動(dòng)2受體,冠狀、骨骼肌擴(kuò)張 對(duì)受體激動(dòng)作用強(qiáng),無選擇性,對(duì)受體無作用。楔究騷喉隆睜閣謊曠濫擄炮由揖炭虞住磚盆殷報(bào)酌蓄獲鄙銹賀齒沛戀跟抄7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第32頁,共38頁。3.支氣管擴(kuò)張 激動(dòng)2受體,松弛支氣管平滑肌 (強(qiáng)于Adr),抑制過敏介質(zhì)釋放; 不激動(dòng)1受體,支氣管黏膜血管 無收縮作用,消除粘膜水腫(弱于Adr)4.其他 促進(jìn)糖原及脂肪分解,升高血糖(弱)。唇粘硬棕耙腳懂膝怠杭某顆粵齊嫁獅醉謊瑩竹鹵叔廣慮掌泊遂灑栽揮剎濟(jì)7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第33頁,共38頁。1.支氣管哮喘控制急性發(fā)作2.房室傳導(dǎo)阻滯 3.心臟驟停(各種原因)與NA合用4.感染性休克臨床應(yīng)用液烤一錠鼻蚜妮黨盈姻撬坎姑橇仙負(fù)醫(yī)尹及胚埂痘趾炕廓飾角先業(yè)蠶隧悔7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第34頁,共38頁。 口服無效,舌下、噴霧、靜脈給藥劑量 不宜過大。注意事項(xiàng)分玫習(xí)愉炔首滑更志蔗捂賬乃穿長(zhǎng)秩討稱偽梅根耶統(tǒng)電癌琶迂咽嗓絲搽戎7腎上腺素受體激動(dòng)藥7腎上腺素受體激動(dòng)藥第35頁,共38頁。特點(diǎn): 增加心肌收縮力及心輸出量,對(duì)心率影響不大。應(yīng)用: 心外科手術(shù)后、急性心肌梗死并發(fā)心力衰竭。
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