《農(nóng)藥藥理學(xué)》復(fù)習(xí)2講課講稿

1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。農(nóng)藥藥理學(xué)復(fù)習(xí)2-二、名詞解釋Pesticide：農(nóng)藥，主要是指用來(lái)防治危害農(nóng)林牧業(yè)生產(chǎn)的有害生物（害蟲(chóng)、害螨、HYPERLINK/view/107703.htmt_blank線蟲(chóng)、HYPERLINK/view/562382.htmt_blank病原菌、雜草及鼠類）和調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)的化學(xué)藥品，以及為改善有效成分物理、化學(xué)性狀的各種HYPERLINK/view/110477.htmt_blank助劑PesticidePharmacology:農(nóng)藥藥理學(xué)，主要研究農(nóng)藥與生物的相互作用機(jī)理，包括對(duì)靶標(biāo)生物的毒殺

2、機(jī)理和非靶標(biāo)生物的中毒機(jī)理，以及農(nóng)藥在生物體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝等的一門科學(xué)。PesticideToxicology：農(nóng)藥毒理學(xué)，是研究農(nóng)藥的毒殺作用的一門科學(xué)，包括作用機(jī)理、環(huán)境及生物的生理狀態(tài)對(duì)毒殺作用的影響，以及農(nóng)藥對(duì)整個(gè)生態(tài)系統(tǒng)的影響Acetylcholinesterase：乙酰膽堿酯酶，乙酰膽堿酯酶是水解酶的一種，通過(guò)引入水分子分解底物乙酰膽堿（特異性水解神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿），AchE又被稱為“真膽堿酯酶”或“特異性膽堿酯酶”，其結(jié)構(gòu)包括催化部位絲氨酸的-OH部位和陰離子部位。Fungicide:殺菌劑，對(duì)植物病原菌具有毒殺或抑制生長(zhǎng)作用的農(nóng)藥Herbicide:除草劑，用以消滅或控制雜草生

3、長(zhǎng)的農(nóng)藥被稱為除草劑Detoxification:解毒作用，是指有毒物質(zhì)經(jīng)過(guò)物理、化學(xué)或生物學(xué)過(guò)程轉(zhuǎn)化降解成無(wú)毒的物質(zhì)或毒物性質(zhì)未變但失去毒性作用的現(xiàn)象Activation：許多農(nóng)藥，在離體條件下并不表現(xiàn)殺蟲(chóng)、抑菌或除草活性，但能在生體內(nèi)通過(guò)活化代謝，而變成強(qiáng)抑制劑而發(fā)揮毒殺作用，這就是活化作用。三、簡(jiǎn)答題1、殺蟲(chóng)劑進(jìn)入昆蟲(chóng)體內(nèi)的途徑有哪些?答：從昆蟲(chóng)體壁進(jìn)入體內(nèi)，凡是能穿透體壁侵入蟲(chóng)體的藥劑稱為觸殺劑從昆蟲(chóng)口器及消化系統(tǒng)進(jìn)人體內(nèi)，在蟲(chóng)害取食時(shí)，將藥劑吞進(jìn)消化道或吮吸帶藥劑的汁液進(jìn)入消化道，然后穿透消化道避進(jìn)入休腔，被蟲(chóng)體吸收而引起中毒，具有這種功能的藥劑屬于胃毒劑從昆蟲(chóng)氣門或氣管進(jìn)入體內(nèi)，這

4、種藥劑即為熏蒸劑2、影響殺蟲(chóng)劑穿透昆蟲(chóng)的體壁的因素有哪些？答：（1）由于昆蟲(chóng)的體壁具有油/水兩相結(jié)構(gòu)因此：離子型或親水性很強(qiáng)的殺蟲(chóng)劑難于溶解于蠟質(zhì)層，不易穿透上表皮，故觸殺作用較弱。脂溶性強(qiáng)的非極性殺蟲(chóng)劑易溶解于蠟質(zhì)而被上表皮吸收，故具有很強(qiáng)的觸殺作用。（2）表皮的性質(zhì)也會(huì)影響殺蟲(chóng)劑的由體壁進(jìn)入：表皮硬化程度高，穿透就相對(duì)困難；剛毛不利于藥劑（尤其粉劑）和體壁接觸；皮細(xì)胞腺、孔道和節(jié)間膜等部位容易穿透。3、AChE是哪些種類殺蟲(chóng)劑的作用靶標(biāo)？怎樣提高有磷類殺蟲(chóng)劑對(duì)它的抑制作用.答：AChE是有機(jī)磷類和氨基甲酸酯類殺蟲(chóng)劑的作用靶標(biāo)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制是由于P原了親電子攻擊了絲氨酸的O

5、H，而使AChE磷酸化。增加P原子的親電子性，即把吸引電子的基團(tuán)連接到P原子上，如對(duì)氧磷，但同時(shí)應(yīng)注意其穩(wěn)定性，因?yàn)榧由衔娮拥幕鶊F(tuán)后，往往容易水解。氨基甲酸酯類殺蟲(chóng)劑和有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑相比對(duì)AChE的抑制特點(diǎn)有什么不同?答：氨基甲酸酯不需經(jīng)體內(nèi)代謝活化，即可直接與AchE發(fā)生反應(yīng)，因而作用迅速。而有機(jī)磷酸酯是先水解成磷氧化物而抑制膽堿酯酶的，其抑制程度與水解程度成正比；氨基甲酸酯對(duì)AchE的抑制是可逆的，因?yàn)榘被柞；覆惶€(wěn)定，易水解，在堿性介質(zhì)中，氨基甲酰化酶水解成游離的AchE和取代氨基甲酸，酶的活性又會(huì)恢復(fù)。而有機(jī)磷酸酯屬不可逆性抑制，因?yàn)榱柞；甘址€(wěn)定，脫磷?；磻?yīng)速度極慢，有些情

6、況下幾乎接近于零，因而使AchE無(wú)法重新行使其正常功能；氨基甲酸酯易于生物降解，其毒性一般較有機(jī)磷酸酯要低，因?yàn)檫@類化合物在動(dòng)植物和土壤中能較快地代謝為無(wú)害物質(zhì)，在人體內(nèi)也不會(huì)造成積蓄，沒(méi)有殘留毒性；昆蟲(chóng)對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所產(chǎn)生的抗性一般較對(duì)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性要慢、低，通過(guò)與輪換、交替使用，氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑對(duì)有機(jī)磷、擬除蟲(chóng)菊酯類殺蟲(chóng)劑抗性的治理起到了重要作用。5、擬除蟲(chóng)菊酯類殺蟲(chóng)劑對(duì)昆蟲(chóng)有哪幾種作用?其主要靶標(biāo)是什么?答：驅(qū)避作用作用于感覺(jué)器官、感覺(jué)中樞擊倒作用作用于（周邊）外圍神經(jīng)系統(tǒng)（PNS）毒殺作用作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）其作用靶標(biāo)為電壓門控制鈉離子通道6、作用于GABA-R（-氨

7、基丁酸受體）的殺蟲(chóng)劑主要有哪些?答：銳勁特（regent，氟蟲(chóng)腈fipronil）：高效廣譜，苯丙吡唑類阿維菌素（Avermectins）：大環(huán)二糖，大環(huán)內(nèi)酯抗生素類殺蟲(chóng)殺螨劑，是土壤微生物灰色鏈霉素的發(fā)酵代謝產(chǎn)物Spinosad(多殺菌素)：放線菌自然發(fā)酵產(chǎn)物7、作用AChR（乙酰膽堿受體）的殺蟲(chóng)主要有哪些?答：Imidacloprid（吡蟲(chóng)啉）：氯代煙堿類殺蟲(chóng)劑，具備觸殺、胃毒、內(nèi)吸傳導(dǎo)功能沙蠶毒素類殺蟲(chóng)劑（NeeisToxin），內(nèi)吸性，如殺螟丹（巴丹）、殺蟲(chóng)雙和殺蟲(chóng)單8、殺菌劑的作用靶標(biāo)主要有哪些?答：（1）抑制或干擾病菌能量的生成對(duì)糖酵解和脂質(zhì)氧化的影響對(duì)乙酰輔酶A形成的影響對(duì)檸檬酸

8、循環(huán)的影響對(duì)呼吸鏈的影響對(duì)旁路氧化途徑的影響（2）抑制或干擾病菌的生物合成抑制細(xì)胞壁組分的生物合成（對(duì)肽多糖生物合成的影響、對(duì)幾丁質(zhì)生物合成的影響、對(duì)黑色素生物合成的影響）抑制細(xì)胞膜組分的生物合成（對(duì)麥角甾醇生物合成的影響、對(duì)卵磷脂生物合成的影響、對(duì)脂肪酸生物合成的影響、對(duì)細(xì)胞膜的直接作用）抑制核酸生物合成和細(xì)胞分裂抑制病菌氨基酸和蛋白質(zhì)生物合成對(duì)病菌間接作用9、保護(hù)性殺菌劑和內(nèi)吸性殺菌劑在作用機(jī)制、作用靶標(biāo)的多少和抗性發(fā)展的速度等方面有何不同？答：保護(hù)性殺菌劑:在病菌侵染作物之前，先在作物表面上施藥，防止病菌入侵，起到保護(hù)作用，這類殺菌劑稱為保護(hù)性殺菌劑。防病特點(diǎn)：殺菌劑使用后，能在作物表面

9、形成一層透氣、透水、透光的致密性保護(hù)藥膜，這層保護(hù)膜能抑制病菌孢子的萌發(fā)和入侵從而達(dá)到殺菌防病的效果。殺菌譜廣，兼治性強(qiáng)；不易使病菌產(chǎn)生抗藥性。內(nèi)吸治療性殺菌劑:是指病菌侵入作物后或作物發(fā)病后，施用的殺菌劑能滲入到作物體內(nèi)或被作物吸收并在體內(nèi)傳導(dǎo)，對(duì)病菌直接產(chǎn)生作用或影響植物代謝，殺滅或抑制病菌的致病過(guò)程，清除病害或減輕病害。這類殺菌劑稱為內(nèi)吸治療性殺菌劑。殺菌專性強(qiáng)，治療效果好，易使致病菌產(chǎn)生抗藥性。從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，殺菌劑的品種是很繁雜的，但從生物學(xué)的觀點(diǎn)上看來(lái)殺菌劑的作用主要是:破壞產(chǎn)生能量的代謝作用;破壞生物性合成的代謝作用;破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)等作用。內(nèi)吸性殺菌劑主要是后兩類作用。在果樹(shù)病蟲(chóng)

10、害防治過(guò)程中，在病害發(fā)生之前應(yīng)使用保護(hù)性殺菌劑進(jìn)行預(yù)防保護(hù)，防止病菌侵染。若病菌已侵染或已發(fā)病，則應(yīng)使用內(nèi)吸性殺菌劑殺菌治療。我們的植保方針是“預(yù)防為主，綜合防治”，所以在實(shí)際應(yīng)用過(guò)程中，應(yīng)根據(jù)預(yù)測(cè)預(yù)報(bào)，以保護(hù)性殺菌劑為主進(jìn)行預(yù)防保護(hù)。10、簡(jiǎn)述生物殺菌劑（biologicalcontrolorganisms）的主要作用機(jī)理？答：直接競(jìng)爭(zhēng)（DirectCompetition）抗菌作用（Antibiosis）捕食或寄生（PredationorParasitism）誘導(dǎo)寄主植物抗性（Inducedresistanceofhostplant）11、簡(jiǎn)述抗生素主要抗藥性機(jī)理？（作用機(jī)理）答：抑制核酸的

11、合成抑制蛋白質(zhì)的合成改變細(xì)胞膜的透性干擾細(xì)胞壁的形成作用于能量代謝系統(tǒng)或作為抗代謝物12、除草劑的作用機(jī)理主要包括哪幾個(gè)方面？答：PhotosynthesisInhibitors（光合作用抑制劑）PigmentInhibition（色素抑制）AminoAcidSynthesisInhibition（氨基酸合成抑制劑）LipidSynthesisInhibition（脂質(zhì)合成抑制劑）CellMembraneDisruption（細(xì)胞膜破壞）GrowthRegulators（生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑）SeedlingGrowthInhibitors（出芽生長(zhǎng)抑制劑）13、草甘磷和百草枯的主要作用機(jī)制分別是什么?

12、答：草甘膦（Glyphosate）內(nèi)吸、滅生性除草劑，氨基酸合成抑制劑，是EPSP抑制劑，干擾芳氨酸的合成百草枯（Paraquat）觸殺滅生性除草劑，使細(xì)胞膜破壞，攔截光合作用中傳遞到NADP+的電子，產(chǎn)生對(duì)植物細(xì)胞膜有破壞性的高活性分子14、目前已知的昆蟲(chóng)抗藥性的機(jī)理主要有哪幾種？其內(nèi)在的分子機(jī)制分別為何？請(qǐng)舉例闡述至少1種抗性分子機(jī)理。（20分）答：代謝作用的增強(qiáng)。包括昆蟲(chóng)體內(nèi)的微粒體多功能氧化酶系及其代謝、昆蟲(chóng)體內(nèi)的水解酶系及其代謝、昆蟲(chóng)體內(nèi)谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶系及其代謝、硝基還原酶及脫氯化氫酶。微粒體氧化酶系是多酶復(fù)合體，主要由細(xì)胞色素P-450、NADPH-黃素蛋白還原酶等成分組成。

13、其中，細(xì)胞色素P-450是生物體內(nèi)微粒體氧化酶系的重要組成部分，其作用機(jī)制是將分子氧中的一個(gè)氧原子被還原成水，另一個(gè)氧原子與底物結(jié)合，反應(yīng)過(guò)程中由NADPH-黃素蛋白還原酶供給電子。微粒體氧化酶系對(duì)殺蟲(chóng)劑的氧化作用包括O-、S-、及N-脫烷基作用，烷基、芳香烴基化作用，環(huán)氧化作用，增毒氧化代謝作用。昆蟲(chóng)靶標(biāo)部位對(duì)殺蟲(chóng)劑敏感性降低。包括乙酰膽堿酯酶、神經(jīng)鈉通道以及GABA受體等的敏感性降低。穿透速率的降低。行為抗性。細(xì)胞色素P-450在氧化代謝中的作用機(jī)制包括4步：第一步，氧化型細(xì)胞色素P-450與底物形成復(fù)合體；第二步，從NADPH經(jīng)過(guò)黃素蛋白還原酶供給電子，使氧化型細(xì)胞色素P-450-底物復(fù)合體還原為亞鐵還原型復(fù)合體；第三步，還原型細(xì)胞色素P-450-底物復(fù)合體與CO反應(yīng)成一個(gè)CO復(fù)合體。在氧分子存在時(shí)，還原型復(fù)合體與氧形成氧合中間體；第四步，氧合中間體轉(zhuǎn)變?yōu)榱u基化底物及H2O，而還原型細(xì)胞色素P-450則轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸图?xì)胞色素P-450。15、如果猜測(cè)一個(gè)抗性品系的抗性機(jī)理與其P450基因的過(guò)量表達(dá)相關(guān)，如何設(shè)計(jì)試驗(yàn)以驗(yàn)證這個(gè)猜測(cè)，并如何證明該機(jī)理的可能性？（20分）答：細(xì)胞色素P450酶系在昆蟲(chóng)