環(huán)糊精藥用高分子材料的性能及制備方法

1、環(huán)糊精藥用高分子材料的性能及制備方法班級：2012級高分子材料與工程（2）班姓名：賈邢斌學(xué)號：P122014323同組成員：姜基深一、名稱及化學(xué)結(jié)構(gòu)式名稱：中文名環(huán)糊精，英文名Cyclodextrin，簡稱CD?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：n=6, a -CDn=7, p -CDn=8, Y -CD圖（二）環(huán)糊精分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn):環(huán)糊精分子呈環(huán)形圓筒狀，像一個中間有空洞，兩端不封閉，上寬下 窄的圓通。環(huán)糊精的空腔內(nèi)由于有羥基和糖苷結(jié)合的-O-原子而成疏水性，而分 之中的羥基均朝向外部，因而又有親水性。環(huán)糊精的分子中的葡萄糖單位是以椅 式構(gòu)象存在。二、環(huán)糊精的種類環(huán)糊精，簡稱CD，是一種環(huán)狀低聚糖的同系物。它是由淀

2、粉徑轉(zhuǎn)化生成的由6-12個葡萄糖分子通過a -1,4糖苷鍵連接而成的具有特殊環(huán)狀空腔結(jié)構(gòu)的非 還原性低聚糖的總稱。而一般研究和應(yīng)用較多的是分別由6、7和8個脫水葡萄糖單位組成的a -, P -和y -環(huán)糊精。除了常見的環(huán)糊精以外，還有分支環(huán)糊精 和大環(huán)糊精等。大環(huán)糊精是一類由9個以上葡萄糖基組成的環(huán)糊精混合物的總 稱。單分支環(huán)糊精分支環(huán)糊精f均分支環(huán)糊YI多分支環(huán)糊精均多分支環(huán)糊 精I(xiàn)雜多分支環(huán)糊雜分支環(huán)糊精三、環(huán)糊精的來源環(huán)糊精是通過催化酶從含淀粉的植物（如：大麥、小麥、馬鈴薯、番薯等） 中提取的寡糖物，具有純植物性，不會引起過敏反應(yīng)。環(huán)糊精也可以通過合成的方法制得，通常是通過淀粉在環(huán)糊精葡

3、萄糖基轉(zhuǎn)移 酶的作用下，把直鏈麥芽低聚糖轉(zhuǎn)變?yōu)榄h(huán)糊精。環(huán)糊精葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶的主要來 源為巨大芽孢桿菌、嗜堿芽孢桿菌及軟化芽孢桿菌等。該沒根據(jù)細(xì)菌來源不同有 一定的區(qū)別。四、環(huán)糊精的性質(zhì)化學(xué)性質(zhì)（1）對熱、酸、堿的穩(wěn)定性環(huán)糊精在堿、甚至是強(qiáng)堿中比較穩(wěn)定，單無機(jī)酸可水解環(huán)糊精生成葡萄糖和 系列非環(huán)狀麥芽糖。（2）基團(tuán)與鍵的反應(yīng)活性環(huán)糊精內(nèi)存的三種羥基都有反應(yīng)活性，通過在羥基位置引入新的基團(tuán)可得到 環(huán)糊精衍生物。環(huán)糊精的基本單元-毗喃葡萄糖環(huán)可以進(jìn)行反應(yīng)和斷裂的鍵有： C-2、C-3 和 C-6 以及 C-O、C-H 和 C-C 鍵。2.物理性質(zhì)性質(zhì)a -環(huán)糊精P -環(huán)糊精Y -環(huán)糊精分子式（C6H

4、10O5）6（C6H10O5）7（C6H10O5）8結(jié)品形狀針狀或六角形棱柱狀長方柱或片狀碘絡(luò)合物顏色藍(lán)色黃色黃褐色空腔內(nèi)經(jīng)（A）5678910空腔深度（A）6.77.07.0表（一）環(huán)糊精一般物理性質(zhì)溫度（攝氏度）a -環(huán)糊精P -環(huán)糊精Y -環(huán)糊精2514.51.8523.23016.02.2528.54025.63.5263.54532.34.4577.25043.55.6293.86066.29.02129.27087.615.30163.780109.325.30198.090131.639.70表（二）環(huán)糊精在不同溫度下的溶解度（g/100mlH2。）藥學(xué)性質(zhì)（1）環(huán)糊精具有獨(dú)特的

5、包接能力環(huán)糊精具有特殊的環(huán)狀空腔結(jié)構(gòu)，外表親水而內(nèi)部疏水，這種疏水性空腔可 與有機(jī)分子及其化合物形成包接絡(luò)合物，或在空腔內(nèi)部嵌入分子量適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)物 而形成穩(wěn)定的絡(luò)合物。（2）環(huán)糊精具有較好的生物穩(wěn)定性環(huán)糊精沒有還原尾端基，不具有還原性，一般作為非還原性的碳水化合物參 與反應(yīng)。也不具有非還原尾端基，對淀粉酶具有不同程度的抵抗性。五、制備方法及工藝流程制備方法三種環(huán)糊精中，由于6 -環(huán)糊精的包接功能穩(wěn)定，用途最廣，且水溶解度低， 生產(chǎn)較容易，成本低，產(chǎn)量大，故以6 -環(huán)糊精為例，介紹環(huán)糊精制備方法。以淀粉為原料生產(chǎn)環(huán)糊精的工藝有三個階段：第一階段是制備環(huán)糊精葡萄糖 基轉(zhuǎn)移酶（CGT）； CGT能將

6、聚合度為6個以上的直鏈麥芽低聚糖轉(zhuǎn)變?yōu)榄h(huán)糊精。 第二階段是淀粉漿在轉(zhuǎn)移酶的作用下生成環(huán)糊精；第三階段是環(huán)糊精的提取和精 制。工業(yè)上生產(chǎn)環(huán)糊精的工藝有兩種，一種是由發(fā)酵液結(jié)品，發(fā)酵產(chǎn)物為三種環(huán) 糊精混合物；另一種是用甲苯為絡(luò)合劑控制發(fā)酵，制得高產(chǎn)率的6 -環(huán)糊精。（1）酶發(fā)酵法選擇直鏈淀粉含量較高的玉米淀粉，配成1015%（質(zhì)量分?jǐn)?shù)）的淀粉乳， 加入CGT液化，控制pH值8.5左右，溫度8590 C，時間30min。淀粉乳液化 冷卻至6065 C，用Ca （OH） 2調(diào)pH值8.5左右，家適量酶液。與30 C發(fā)酵 2030小時，當(dāng)產(chǎn)物達(dá)到要求后升溫滅酶。將發(fā)酵液升溫至8590 C，調(diào)pH值 5.

7、56.0，家少量a -淀粉酶，反應(yīng)30分鐘，是未轉(zhuǎn)化的淀粉和糊精水解，降低 反應(yīng)液粘度。將水解后的反應(yīng)液脫色，在經(jīng)離子交換樹脂處理，真空濃縮至含量 為6070%，冷卻結(jié)品，離心分離后的粗品。將粗產(chǎn)品用去離子水配成2530% 質(zhì)量分?jǐn)?shù)的溶液，再次脫色，過濾，重結(jié)品，在5060 C干燥，粉碎，過篩得 6 -環(huán)糊精成品。（2）甲苯絡(luò)合劑法玉米淀粉乳濃度33%，加10%鹽酸調(diào)pH值6.2，再加10%Ca （OH） 2調(diào)pH 值7.2，加枯草桿菌a -淀粉酶，用量為0.92.0SKB活力單位/g，在80 C液化 10分鐘，然后加熱滅酶。冷卻到50 &加入CGT酶液。30分鐘后冷卻到45 C，加入發(fā)酵液體

8、積5%的甲苯，急劇攪拌，發(fā)酵105小時，過濾分離出& -環(huán)糊精 甲苯絡(luò)合物。蒸發(fā)母液，回收甲苯。絡(luò)合物品體不溶于水，用水徹底清洗后在水 中煮沸，使其分解，將所得& -環(huán)糊精真空濃縮，脫色、過濾、結(jié)品，的純度99.7% 以上的成品，產(chǎn)率約為淀粉原料的33%。流程圖CGT酶CGT酶 a -淀粉酶活性炭粗品& -環(huán)糊精粗品& -環(huán)糊精離心分離洗滌加熱溶解干燥成品& -環(huán)糊精六、應(yīng)用& -環(huán)糊精最早的應(yīng)用領(lǐng)域是醫(yī)藥工業(yè)。利用& -環(huán)糊精與藥物形成包接物， 可以起到穩(wěn)定，緩釋，乳化，提高溶解度和分散度等多種作用，從而該井藥物的 特性。增加溶解度和藥物的利用度& -環(huán)糊精溶于水，難溶性藥物如抗菌素唄其包接

9、后，可改變水溶性，增加 藥物吸收率，減少用藥劑量，還可制成注射劑。提高藥物的穩(wěn)定性一些藥物對光、熱、氧比較敏感而變質(zhì)，被包接后，藥物被封閉在保護(hù)層中， 保持穩(wěn)定性。如脂溶性維生素性質(zhì)活潑，較難吸收，被包接后不但溶解性提高， 而且穩(wěn)定性大大提高，有效期延長。保持藥物的有效成分，使藥物緩釋使用環(huán)糊精包接某些易揮發(fā)的藥物，可活性物質(zhì)的分解，延緩揮發(fā)，表現(xiàn)出 緩釋性質(zhì)，由此產(chǎn)品的生理利用率提高，藥效保持不變。去除藥物異味，減少藥物的刺激性和毒副作用對一些對腸胃刺激和毒副作用較強(qiáng)的藥物以及有不良?xì)馕兜乃幬?，被包接?可改善接受性能。如：用于非甾體抗炎藥，可減少藥物對胃粘膜的刺激，避免引 起胃潰?。凰幬锉?/p>

10、包接后可減少異味，有效的改善口感。參考文獻(xiàn)金征宇，徐學(xué)明，陳寒青，李學(xué)紅.環(huán)糊精化學(xué)制備與應(yīng)用.化學(xué)工業(yè)出 版社，2008.王水興，郭勇，許楊.大環(huán)糊精及其在食品工業(yè)的應(yīng)用前瞻.食品與機(jī)械，2006.童林薈.環(huán)糊精化學(xué)基礎(chǔ)與應(yīng)用.科學(xué)出版社，2001.李淑華，顧曉梅，周林芳.環(huán)糊精及其衍生物在織物功能整理方面的應(yīng)用.紡 織導(dǎo)報(bào)，2007，(2)： 68-72.程坷偉，李新華.環(huán)糊精的改性及其應(yīng)用.沈陽農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)，2001,4:113-116.劉瓊，范曉東.環(huán)糊精高分子.高分子通報(bào)，2001,5:41-48.王南平，余曉冬，陳洪淵.環(huán)糊精超分子化學(xué)研究的新進(jìn)展.化學(xué)研究與應(yīng)用， 2001,1:2

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