初級藥士相關(guān)專業(yè)知識2015講義

1、液體制劑液體制劑要點：藥物溶液的形成理論表面活性劑液體制劑的簡介低分子溶液劑與高分子溶液劑溶膠劑混懸劑乳劑不同給藥途徑用液體制劑熟練掌握：掌握：一、藥物溶液的形成理論（一）藥物溶劑的種類和性質(zhì) 藥用溶劑的種類水：純化水、注射用水非水：醇/多元醇、酰胺、酯、植物油、亞砜藥用溶劑的性質(zhì)極性影響溶解度。溶劑的極性大小常以介電常數(shù)（水 80.4，苯 2）和溶解度參數(shù) 的大小來衡量。（二）藥物的溶解度與溶出速度溶解度系指在一定溫度（氣體在一定壓力）下，在一定量溶劑中達飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。1.溶解度的表示方法一定溫度下 100g 溶劑中（或 100g 溶液或 100ml 溶液

2、）溶解溶質(zhì)的最大克數(shù)。在 20水溶液中溶解度為 1.46%略溶在 100ml 水中溶解 1.46g時溶液達到飽和。藥典：極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶和不溶。準(zhǔn)確表示：一份溶質(zhì)（1g 或 1ml）溶于若干毫升溶劑?？嘈尤受眨?g 溶于 12ml 水溶解易溶：溶質(zhì) 1g（ml）能在溶劑 1-不到 10ml 中溶解;溶解：溶質(zhì) 1g（ml）能在溶劑 10-不到 30ml 中溶解;2.影響藥物溶解度的藥物、溶劑、溫度、藥物的晶型、粒子的大小、第三種物質(zhì)藥物：極性大小對溶解度影響很大：相似相溶藥物在溶劑中的溶解度是藥物分子與溶劑分子間相互作用的結(jié)果。若藥物分子間的作用力大于藥物分

3、子與溶劑分子間作用力則藥物溶解度??；反之則大相似相溶藥物晶格：排列緊密，引力大，溶解度小。溶劑：溶劑通過降低藥物分子或離子間的引力，使之溶劑化而溶解，是影響藥物溶解度的重要溫度：溶解過程吸熱，溶解過程放熱，藥物的晶型：亞穩(wěn)定型結(jié)晶溶解度較大粒子大?。弘y溶性藥物粒子大小在 0.1-100nm 時溶解度隨粒徑減小而增加。第三種物質(zhì)：助溶劑（I2+KI1:29501:20）增溶劑（表面活性劑）同離子效應(yīng)：降低藥物溶解度如：加入 NaCl 可致鹽酸小檗堿溶液析出結(jié)晶3.增加藥物溶解度的方法。改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)制成鹽類：弱酸、弱堿，如阿司匹林制成鈣鹽在結(jié)構(gòu)中引進與溶劑有極強親和力的基團：維生素 K3 亞硫

4、酸氫鈉表面活性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度，是表面活性劑在水中形成“膠束”的結(jié)果。影響增溶的：4.藥物溶出速度的表示方法藥物的溶出速度是指時間藥物溶解進入溶液主體的量。溶出的兩個階段：表面溶解、擴散對流固體藥物的溶出速度主要受擴散控制：Noyes-Whitney 方程 dC/dt:溶出速度S:固體的表面積K:溶出速度常數(shù)CS:溶質(zhì)的溶解度C:t 時間溶液中溶質(zhì)的濃度5.影響藥物溶出速度的和增加溶出速度的方法固體的表面積：粒徑小表面積大，增加溶出界面溫度：溫度升高，CS、擴散增強、黏度，溶出速度溶出介質(zhì)的體積（V）：體積小濃度高溶出慢；反之快。擴散系數(shù)（D）擴散層的厚度（h）（1）固體

5、的表面積：同一重量的固體藥物，其粒徑越小，表面積越大，增加溶出界面，有利于提高溶出速度。二、表面活性劑（一）概念與特點表面活性：降低液體表面張力的性質(zhì)表面活性劑能夠顯著降低兩相間表面張力，因其分子具有極性的親水基團和非極性的親油基團的結(jié)構(gòu)特點。（二）表面活性劑的分類陰離子陽離子 兩性離子非離子陰離子陽離子殺菌苯扎氯銨、苯扎溴銨溴化二甲基-芐基-十二烷基銨（新潔爾滅）兩性離子（同時具有正負電荷）堿水：陰離子性質(zhì)；酸水：陽離子性質(zhì)非離子表面活性劑在水中不解離，毒性低，不受溶液 pH 影響，能與大多數(shù)藥物配伍，廣泛用于外用、口服制劑和注射劑，個別品種也用于靜脈注射劑。親水基團：甘油、PEG、山梨醇多

6、元醇 親油基團：長鏈脂肪酸/脂肪醇、烷基、芳基非離子脂肪酸山梨坦類：脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤）作用：W/O劑、O/W 輔助聚山梨酯：聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類（吐溫）作用：增溶劑、O/W劑、潤濕劑、分散劑根據(jù)所結(jié)合的脂肪酸種類和數(shù)量的不同：20、40、60、80、85聚氧乙烯型聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤）作用： O/W聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤）：西土馬哥、平平加O作用：增溶劑、 O/W聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）（普朗尼克）Poloxamer 188（pluronic F68），O/W劑，可用于靜脈乳劑，能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍而不改變其物理穩(wěn)定性。（三）表面活性劑的基本性質(zhì)和應(yīng)用 1

7、.臨界膠束濃度（CMC）表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。膠束：親油基團向內(nèi)、親水基團向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍2.親水親油平衡值（HLB）（1）概念：表面活性劑分鐘親水和親油基團對油或水的綜合親和力。非離子表面活性劑：020完全由疏水碳氫基團組成的石蠟分子：0完全由親水性的氧乙烯基組成的聚氧乙烯：20數(shù)大親水小親油表面活性劑的 HLB 值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切關(guān)系表面活性劑的應(yīng)用背記技巧 親水親油平衡值 數(shù)大親水小親油 13 以上可增溶到 9 做潤濕劑前 8 后各不同油包水來水包油（2）計算非離子型表面活性劑 HLB 具有加和性：例題：計算用 45%司盤-60（HLB=4.7）

8、和 55%吐溫-60（HLB=14.9）組成的混合表面活性劑的 HLB 值。解：代入公式4.70.4514.90.5510.31混合表面活性劑的 HLB 值為 10.31，可用作 O/W 型3.增溶作用（1）膠束增溶劑。表面活性劑（增溶劑）達到 CMC 后，藥物（水不溶性或微溶性）增溶形成透明膠體溶液。最大增溶濃度（MAC）：表面活性劑用量為 1g 時增溶藥物達到飽和的濃度。注：飽和后繼續(xù)加入增溶質(zhì)，則體系轉(zhuǎn)變?yōu)槿闈嵋夯蛴谐恋砦龀觥MC 越低、締合數(shù)越大，MAC 越高。（2）溫度對增溶的影響某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度，隨溫度的升高而增大，當(dāng)達到某一溫度后，其溶解度急劇下降，

9、溶液變渾濁或分層，但冷卻后又恢復(fù)澄明，這種溶液由澄明變渾濁的現(xiàn)象稱為起曇。曇點（濁點）：起曇的溫度，多在 70100。泊洛沙姆常壓下觀察不到曇點。4.表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用增溶作用解離型藥物：酸酸堿堿，兩性等電，最大增溶多組分增溶質(zhì)：競爭同一增溶位置、吸附結(jié)合增溶劑抑菌劑：被增溶而降低活性，需增加用量其他應(yīng)用：劑、潤濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、劑或殺菌劑解離型藥物的增溶：當(dāng)解離藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時，在不同配比下可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復(fù)合物和不溶性復(fù)合物等復(fù)雜情況。起泡劑：具有較強的親水性和較高的 HLB 值，一般用于皮膚、腔道黏膜給藥的劑型中，藥物在用藥部位分散

10、均勻且不易流失。的形成使消泡劑：具有較強的親油性， HLB 值為 13，取代起泡劑，破壞。去污劑（洗滌劑）：13-16，油酸鈉、硬脂酸鈉/鉀、十二烷基硫酸鈉、烷基磺酸鈉，去污包括潤濕、增溶、分散、起泡殺菌劑：苯扎溴銨、甲酚磺酸鈉-皮膚、黏膜、器械、環(huán)境起泡劑分子以一不定期的取向吸附于氣-液界面上，非極性基朝向空氣，亦即指向氣泡。極性基朝向水，并吸引著水分子（極性端被水化）。所以起泡劑分子能夠降低泡壁間水層樣就防止了泡壁的破裂。速度及蒸發(fā)速度，這（四）表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)對藥物吸收的影響藥物從膠束中的擴散的速度和程度膠束與胃腸黏膜的融合可增加細胞膜的通透性，促進藥物吸收與蛋白質(zhì)的相互作用：使其

11、變性毒性：陽陰非，泊洛沙姆 188-靜脈、毒性很低溶血：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫類（20604080）刺激性：吐溫很低 A1 型題：下列有關(guān)增加藥物溶解度方法的敘述，正確的是A.同系物增溶劑的碳鏈越長，增溶量越小 B.同系物藥物的分子量越大，增溶量越大 C.增溶劑的加入順序?qū)υ鋈芰康挠绊懖淮?D.有的增溶劑能防止藥物氧化、水解E.增溶劑的用量越多，增溶效果越明顯im答疑【正確700861102101】D 增加藥物溶解度的方法A1 型題：下列屬于陰離子型表面活性劑的是A.有機胺皂 B.苯扎溴銨C.卵磷脂 D.司盤-80 E.吐溫-80答疑【正確700861102102】

12、A：比妥溶于 90%乙醇A.B.維生素 K3 注射劑C.5%碘溶液D.揮發(fā)油類藥物增溶 E.乙酰水楊酸1.成鹽增加溶解度答疑【正確700861102103】E2.加入碘化鉀助溶答疑【正確700861102104】C3.使用潛溶劑答疑【正確700861102105】A4.加入表面活性劑答疑【正確700861102106】D5.引入親水基團增加溶解度答疑【正確700861102107】B增加藥物溶解度的方法：A.CMC B.HLB C.MACD.Krafft 點E.曇點表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力答疑【正確700861102108】B2.表面活性劑的溶解度急劇下降，出現(xiàn)渾濁時

13、的溫度答疑【正確700861102109】E3.表面活性劑用量為 1g 時增溶藥物達到飽和的濃度即為最大增溶濃度答疑【正確700861102110】C4.表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度答疑【正確700861102111】AD.Krafft 點離子型表面活性劑的溶解度急劇增大時的溫度A1 型題：下列有關(guān)表面活性劑的說法正確的是 A.在 CMC 以下時，具有增溶作用 B.HLB 值越小，親水性越大C.用作劑時，濃度必須達到臨界膠團濃度D.陽離子型表面活性劑可用作殺菌劑和防腐劑E.具答疑【正確性、溶血性，只能外用700861102112】D：吐溫 80司盤 80 C.卵磷脂D.十二烷基硫酸鈉

14、E.苯扎溴銨1.可作為 W/O 型劑的表面活性劑答疑【正確700861102113】B2.具有殺菌作用的表面活性劑答疑【正確700861102114】E3.具有起曇現(xiàn)象的表面活性劑答疑【正確700861102115】A4.兩性離子表面活性劑答疑700861102116【正確】C：B、E、A、C三、液體制劑的簡介（一）液體制劑的概念與特點概念：液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑，可供內(nèi)服或外用。分子：溶液劑、高分子溶液劑；微粒：溶膠劑、混懸劑、乳劑。液體制劑的特點優(yōu)點：藥物分散度大，吸收快，迅速發(fā)揮藥效；給藥途徑多，可內(nèi)服、外用；服用方便，適于嬰幼兒和老年患者；能減少某些藥物的

15、刺激性；固體藥物制成液體制劑有利于提高藥物的生物利用度。：分散度大，受分散介質(zhì)影響，易化學(xué)降解，藥效降低甚至失效；體積大，攜運貯不方便；水性制劑易霉變，需加防腐劑；非均相，分散度大，物理穩(wěn)定性問題多。（二）液體制劑的分類與質(zhì)量要求1.按分散系統(tǒng)分類均相、非均相。 2.按給藥途徑分類內(nèi)服：合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑；外用：皮膚、五官、直腸/。液體類型微粒大小特征低分子溶液劑（溶液劑）1nm分子或離子狀態(tài)分散，均相，澄明溶液，體系穩(wěn)定溶解法高分子溶液劑（親水膠體溶液、膠漿劑）1 100nm分子狀態(tài)分散，均相，體系穩(wěn)定膠溶法溶膠劑（疏水膠體溶液）1 100nm膠粒分散，多相，聚結(jié)不穩(wěn)定性分散法

16、（機械、膠溶、超聲）凝聚法乳劑100nm小液滴狀態(tài)分散，多相，聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性分散法混懸劑500nm固體微粒狀態(tài)分散，多相，聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性分散法、凝聚法3.液體制劑的質(zhì)量要求均相：澄明溶液；非均相：分散均勻，濃度準(zhǔn)確；口服：外觀良好，口感適宜； 外用：無刺激性，有防腐能力；包裝容器：方便攜帶、使用。（三）液體制劑的溶劑和附加劑1.液體制劑常用溶劑（分散介質(zhì)、分散劑）極性：水、甘油（30%防腐）、二甲基亞砜（DMSO）；半極性：乙醇（20%防腐）、丙二醇、聚乙二醇（PEG300600）；非極性：脂肪油、液體石蠟（口服、搽劑）、醋酸乙酯。2.常用的附加劑增溶劑：表面活性劑聚山梨酯（吐溫）助溶

17、劑：第三種物質(zhì)KI（助溶劑）+I2KI3（分子間絡(luò)合物）潛溶劑：混合溶劑 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG（溶劑間氫鍵締合或介電常數(shù)改變）防腐劑：液體制劑在、和使用過程中，為了避免微生物的污染，常加入防腐劑抑制其生長繁殖，以達到有效的防腐目的。對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）：甲乙丙丁苯甲酸及其鹽：酸性溶液中（未解離分子）抑菌效果好，pH4山梨酸及其鹽：pH4苯扎溴銨（新潔爾滅），陽離子表面活性劑醋酸氯己定其他：鄰苯基苯酚、桉葉油、桂皮油、薄荷油（5）矯味劑：甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑等。（6）劑：天然、色素。（7）其他：抗氧劑、pH 調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑等。四、低分子溶液劑與高分子溶液（一）

18、低分子溶液劑 小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑、涂劑等。1.溶液劑（復(fù)方碘口服溶液）：溶解法、稀釋法注意：、攪拌、加熱加速溶解；易氧化溶劑放冷再溶解、加抗氧劑；易揮發(fā)后加；溶解度小先溶；難溶性加入助溶劑或增溶劑；2.芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。濃芳香水劑：用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液。：溶解法、稀釋法：以揮發(fā)油和化學(xué)藥物作原料。水蒸氣蒸餾法：以藥材作原料。注意：不宜大量配制久貯，濃度低，多矯味矯臭并作為分散劑。3.糖漿劑含糖量45%（g/ml）單糖漿、糖漿（純蔗糖飽和水液） 85%（g/

19、ml）、64.7%（g/g）：溶解法：熱溶法、法（對熱不穩(wěn)定藥物）混合法：藥物+單糖漿4.醑劑揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。液體類型微粒大小特征低分子溶液劑（溶液劑）1nm分子或離子狀態(tài)分散，均相，澄明，穩(wěn)定溶解法藥物：5%10%，乙醇：60%90%。：溶解法、蒸餾法甘油劑藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。用于口腔、耳鼻喉科疾病。吸濕性較大，應(yīng)密閉保存。：溶解法（碘甘油）、化學(xué)反應(yīng)法（硼酸甘油）涂劑用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑。多為、消炎藥物的甘油溶液。如：復(fù)方碘涂劑。（二）高分子溶液劑的概念與性質(zhì)1.高分子溶液劑的概念高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。注

20、：非水溶劑-非水性高分子溶液劑2.高分子溶液的性質(zhì)荷電性（基團解離帶電）：明膠-正電；淀粉-負電；蛋白質(zhì)等電點不帶電（滲透壓：濃度越大，滲透壓越高黏度：測定黏度可確定分子量I-；I+）4）聚結(jié)特性：水化膜高分子化合物分子之間相互凝聚，使之穩(wěn)定水化膜和荷電發(fā)生變化時易出現(xiàn)聚結(jié)沉淀。鹽析、脫水、絮凝、凝結(jié)（微囊）、陳化5）膠凝性：溫?zé)釛l件下為黏稠性液體，當(dāng)溫度降低時，高分子溶液就形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，被全部包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中，形成了不（干膠）。的半固體狀物，膠凝形成凝膠（軟膠囊囊殼）。凝膠失去水分體積縮小，形成干燥固體（三）高分子溶液的液體類型微粒大小特征低分子溶液劑（溶液劑）1nm分子或離子狀態(tài)分散，均相

21、，澄明溶液，體系穩(wěn)定溶解法高分子溶液劑（親水膠體溶液、膠漿劑）1 100nm分子狀態(tài)分散，均相，體系穩(wěn)定膠溶法高分子溶液時首先要經(jīng)過溶脹過程。有限溶脹無限溶脹（完全分散）無限溶脹常需攪拌或加熱等過程才能完成。形成高分子溶液的這一過程稱為膠溶。五、溶膠劑（疏水膠體溶液）（一）溶膠劑的概念、性質(zhì)1.概念固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體系。膠粒：1100nm熱力學(xué)不穩(wěn)定2.溶膠的雙電層構(gòu)造溶膠劑中的固體微粒（解離帶電或吸附帶電）具有雙電層結(jié)構(gòu)，雙電層之間的電位差稱作 電位， 電位愈高斥力愈大，溶膠也就愈穩(wěn)定。 電位降低至 25mv 以下時，膠粒間產(chǎn)生聚結(jié)，穩(wěn)定性下降。 電位的高

22、低決定了膠粒之間斥力的大小，是決定穩(wěn)定性的主要，其次是水化膜。3.溶膠的性質(zhì)光學(xué)：丁鐸爾效應(yīng)（散射）電學(xué)：電動（電泳）現(xiàn)象、動電（電位）現(xiàn)象動力學(xué)：布朗運動（膠粒不規(guī)則運動）穩(wěn)定性：熱力學(xué)不穩(wěn)定體系， 主要表現(xiàn)為聚結(jié)不穩(wěn)定性和動力不穩(wěn)定性。膠粒表面電荷產(chǎn)生靜電斥力以及水化膜都增加了聚結(jié)穩(wěn)定性。（二）溶膠劑的分散法： 1）機械分散法膠溶法（解膠法）超聲分散法 凝聚法： 1）物理凝聚法2）化學(xué)凝聚法六、混懸劑（一）混懸劑的概念與性質(zhì) 概念：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)（0.510m）分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。1.條件2.混懸劑的物理穩(wěn)定性混懸粒子的沉降速度增加混懸劑穩(wěn)定性的方法：r，h（

23、助懸劑）荷電與水化混懸劑中微粒因本身離解或吸附而荷電，具有雙電層結(jié)構(gòu)，即有 電勢。由于荷電，水分子可在微粒周圍形成水化膜，這種水化作用的強弱隨雙電層厚度而改變。微粒荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用，加之有水化膜的存在，了微粒間的相互聚結(jié)，使混懸劑穩(wěn)定。絮凝與反絮凝微粒具有很高的表面由自能，這種高能狀態(tài)的微粒就有降低表面能的趨勢。這就意味著微粒間要有一定的。電荷的排斥力阻礙，加入電解質(zhì)，使 電位降低，以減小微粒間電荷的排斥力。 電勢降低一定程度后，混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀體，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)?；鞈椅⒘Ｐ纬墒杷审w的過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。 電勢在 2025mV 范圍內(nèi)，使其恰好能產(chǎn)生

24、絮凝作用。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這一過程稱為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。反絮凝劑所用的電解質(zhì)與絮凝劑相同。結(jié)晶增長與混懸劑在放置過程中，小的微粒數(shù)目不斷減少，大的微粒不斷增大，使微粒的沉降速度加快，結(jié)果必 然影響混懸劑的穩(wěn)定性。加入抑制劑以結(jié)晶的溶解和生長。盡量保持微粒大小一致。結(jié)晶性藥物可能有幾種晶型，其中只有一種最穩(wěn)定，其他晶型都會在一定條件下，經(jīng)過一定時間轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定型。分散相的濃度和溫度在同一分散介質(zhì)中分散相的濃度增加，混懸劑的穩(wěn)定性降低。溫度對混懸劑的影響更大，溫度變化不僅改變藥物的溶解度和溶解速度，還能改變微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容積，從

25、而改變混懸劑的穩(wěn)定性。冷凍可破壞混懸劑的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，也使穩(wěn)定性降低。（二）混懸劑的穩(wěn)定劑為了提高混懸劑的物理穩(wěn)定性，在時需加入的附加劑稱為穩(wěn)定劑。（三）混懸劑的分散法：藥物凝聚法：分散物理凝聚法：是將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入于另一分散介質(zhì)中凝聚成混懸液的方法?；瘜W(xué)凝聚法：是用化學(xué)反應(yīng)使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質(zhì)中法?；鞈覄┑姆椒稚⒎ǎ菏菍⒋诸w粒的藥物的方法。成符合混懸劑微粒要求的分散程度，再分散于分散介質(zhì)中混懸劑（四）混懸劑的1）微粒大小的測定價沉降容積比的測定：F，沉降物的容積與沉降前混懸劑的容積之比。01，F(xiàn) 值愈大愈穩(wěn)定。絮凝度的測定： 值愈大，絮凝效果好。

26、重新分散試驗 電位測定流變學(xué)測定七、乳劑（一）乳劑的概念與特點概念：互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。分散相、內(nèi)相、非連續(xù)相？分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相？分散度大，表面乳劑的形成條件降低表面張力能很高，熱力學(xué)不穩(wěn)定。分散度越大，新界面增加越多，離子的表面能就越大。1cm6cm21m600000cm2（表面積增 10 萬倍）形成牢固的膜1.乳劑基本組成水包油或油包水型乳劑的區(qū)別2.乳劑的類型根據(jù)乳滴的大小，將乳劑分三類：普通乳：1100m亞微乳：0.11.0m，胃腸外給藥載體、靜脈注射（0.250.4m）納米乳：0.010.1m（膠體分散，光

27、線通過不折射）3.乳劑的特點1）液滴分散度大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，生物利用度高；項目O/W 型乳劑W/O 型乳劑外觀通常為乳白色接近油的顏色稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性外相染色內(nèi)相染色油溶性內(nèi)相染色外相染色2）油性藥物制成乳劑：劑量準(zhǔn)確，使用方便；3）水包油型乳劑：可掩蓋藥物的不良臭味；4）外用：改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；5）靜脈注射：分布快、藥效高、有靶向性；6）靜脈營養(yǎng)乳劑：營養(yǎng)輸液的重要組成部分。（二）常用的劑1.劑的分類2.劑的選擇（三）乳劑的穩(wěn)定性分層（乳析）：乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上?。∣/W 型乳劑）或下沉的現(xiàn)象。主要原因：密度差

28、。粒子愈小，分層速度就愈慢。密度差，黏度，分散相相容積分層的速度25%很快分層， =50%分層速度減小分層的乳劑經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻的乳劑。絮凝：乳劑中分散相乳滴發(fā)生可逆的現(xiàn)象。 主要原因：電解質(zhì)和離子型劑的存在。發(fā)生條件：乳滴的電荷，乳滴產(chǎn)生而絮凝。由于乳滴荷電以及膜的存在，了絮凝時乳滴的合并。絮凝進一步變化也會引起乳滴的合并。思考：電解質(zhì)溶液直接加入靜脈注射脂肪乳劑？轉(zhuǎn)相：由于某些條件的變化而改變?nèi)閯┑念愋汀?O/WW/O W/OO/W主要原因：劑性質(zhì)改變。如：油酸鈉是 O/W 型劑，遇氯化鈣后生成油酸鈣，變?yōu)?W/O 型劑，乳劑則由 O/W 型變?yōu)?W/O型。向乳劑中加入相反類型的劑也

29、可使乳劑轉(zhuǎn)相，特別是兩種劑的量接近相等時，更容易轉(zhuǎn)相。合并與破裂膜破裂導(dǎo)致乳滴變大，稱為合并。合并進一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為破裂。乳滴愈小乳劑就愈穩(wěn)定；乳劑時盡可能地保持乳滴均一性。分散介質(zhì)的黏度，合并速度。酸敗乳劑受外界及微生物的影響，使油相或劑等發(fā)生變化而引起變質(zhì)的現(xiàn)象。加入抗氧劑和防腐劑，防止氧化或酸敗。乳劑的分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破壞、酸?。ㄋ模┤閯┑?.乳劑的方法干膠法、濕膠法初乳油水膠比例：非常重要！2.設(shè)備：攪拌裝置、乳勻機、膠體磨、裝置3.藥物加入的方法：加入水相、加入油相、加入親和力大液相、與少量乳劑研磨后與乳劑混合（五）乳劑的定乳劑粒徑大小的測定衡量質(zhì)量的重要指標(biāo)

30、靜脈注射：0.5m分層現(xiàn)象的觀察分層的快慢是衡量乳劑穩(wěn)定性的重要指標(biāo)。乳滴合并速度的測定穩(wěn)定常數(shù)的測定八、不同給藥途徑用液體制劑搽劑：專供揉搽皮膚表面用的液體制劑。涂膜劑：將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性中制成的可涂布成膜的外用液體制劑。用時涂于患處，溶劑揮發(fā)后形成薄膜，對患處有保護作用，同時逐漸所含藥物起治療作用。洗劑：專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑，有滴鼻劑：專供滴入鼻腔內(nèi)使用的液體制劑。滴耳劑：供滴入耳腔內(nèi)的外用液體制劑。、消炎、止癢、收斂、保護等局部作用。6.含漱劑：用于咽喉、口腔的液體制劑。用于口腔的、去臭、防腐、收斂和消炎。滴牙劑：用于局部牙孔的液體制劑。藥物濃度大，刺激性、毒

31、性很大，應(yīng)用時不能直接接觸黏膜。合劑：以水為溶劑含有一種或一種以上藥物成分的內(nèi)服液體制劑。在臨除滴劑外所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。隨堂練習(xí)A1 型題：關(guān)于液體制劑的溶劑，下列說法錯誤的是水是最常用的溶劑含甘油在 30%以上時有防腐作用 C.PEG 分子量在 1000 以上適于作為溶劑 D.二甲基亞砜的溶解范圍很廣E.丙二醇屬于半極性溶劑答疑【正確700861102301】CA1 型題：難溶性藥物溶液中加入表面活性劑，使藥物溶解度增加的現(xiàn)象是A.增溶 B.潛溶 C.助溶 D.轉(zhuǎn)相E.包合答疑【正確700861102302】AA1 型題：處方為碘 50g，碘化鉀 100g，蒸餾水適量，制成復(fù)方碘

32、溶液 1000ml。其中，碘化鉀的作用是 A.助溶劑B.增溶劑 C.抗氧劑 D.防腐劑E.主藥成分答疑【正確700861102303】AA1 型題： A.潛溶劑 B.極性溶劑 C.助溶劑 D.防腐劑 E.增溶劑答疑【正確比妥在 90%的乙醇溶液中溶解度最大，則 90%的乙醇溶液是700861102304】AA1 型題：關(guān)于芳香水劑錯誤的表述是系指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液C.芳香水劑應(yīng)澄明D.含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾備E.由于含揮發(fā)性成分，宜大量配制和久貯 答疑700861102305【正確】EA1 型題：關(guān)于糖漿劑的說法不正確的是A.可作矯味劑、助懸劑、片劑包糖衣材料 B.單糖漿的濃度為 85（g/ml）C.糖漿劑屬于低分子溶液劑D.熱熔法適于對熱不穩(wěn)定藥物或揮發(fā)性藥物E.混合法系將含藥溶液與單糖漿均勻混合 答疑700861102306【正確】DA1 型題：關(guān)于 St