人工合成藥和抗真菌藥抗病毒藥

1、關(guān)于人工合成藥與抗真菌藥抗病毒藥第1頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四第一節(jié)喹諾酮類藥物quinolones 喹諾酮類藥物含4-喹諾酮母核。第2頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四【藥理作用】抗菌譜廣，G菌 銅綠假單胞菌；對G球菌。有的對結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用?？咕⒕鷦┑?頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四【抗菌機制】 1.抑制DNA回旋酶，阻礙DNA合成而導致細菌死亡。 第4頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四第5頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 2.拓

2、撲異構(gòu)酶(topoisomerase) 喹諾酮類通過對拓撲異構(gòu)酶的抑制作用,干擾細菌DNA復制。第6頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四【耐藥性】 細菌DNA回旋酶的改變， 細菌細胞膜通透性改變 細菌對本類藥物與其它抗菌藥物間無交叉耐藥性。第7頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四【體內(nèi)過程】口服吸收良好，血藥濃度較高。能與金屬離子螯合。蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣泛，組織、腺體、體液濃度高。多數(shù)以原形從尿中排出。血漿半衰期較長，多在37小時。第8頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四【不良反應】 1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應 2. 胃腸道反

3、應 3. 影響軟骨發(fā)育 4. 過敏反應 5. 其他: 肌肉疼痛,關(guān)節(jié)炎,肝腎損害。 第9頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四常用的喹諾酮類藥物 諾氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)：對 、均有抗菌作用，口服吸收不完全，血藥濃度低。第10頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 氧氟沙星(ofloxacin， 氟嗪酸)抗菌活性高。對,菌，（包括銅綠假單胞菌)，支原體、衣原體、厭氧菌、奈瑟菌屬和結(jié)核桿菌口服吸收快而完全，分布廣，痰中，膽汁濃度高。 左氟沙星（levofloxacin） 是氧氟沙星S型光學異構(gòu)體，作用增強1倍，不良反應小。第11頁，共44

4、頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四環(huán)丙沙星(ciprofloxacin ，環(huán)丙氟哌酸)抗菌譜廣對,菌敏感，厭氧菌無效。體外抗菌活性最強?？诜詹煌耆?，生物利用度低。 第12頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 洛美沙星(lomefloxacin) 口服吸收較好，分布廣泛， 膽汁、胰液、精液中藥物濃度高。體內(nèi)抗菌作用較強。該藥光過敏反應較多。第13頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四氟羅沙星(fleroxacin， 多氟沙星) 抗菌譜廣，體內(nèi)抗菌作用最強?？诜胀耆?，生物利用度高。作用持續(xù)時間長。第14頁，共44頁，2022年，5月2

5、0日，18點32分，星期四司氟沙星(sparfloxacin斯帕沙星) 抗菌譜廣， （、 、厭氧菌均有作用）， 耐藥性低 抗菌活性強。 口服吸收好，分布廣： 組織中、腦、肺組織濃度高。 光過敏反應較嚴重。第15頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 第二節(jié) 磺胺類抗菌藥 sulfonamides第16頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四一、 磺胺類藥(Sulfonamides)（一）結(jié)構(gòu)第17頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 (二)、抗菌作用(Antibacterial action)1. 抗菌譜：廣譜 細菌 G球：鏈球菌、葡

6、球菌、肺球菌， 桿：產(chǎn)氣假膜桿菌、白喉桿菌等。 G球：腦膜炎球菌、淋球菌。 桿：痢疾、大腸、鼠疫、流感桿菌等。 衣原體、瘧原蟲、放線菌立克次體。 抗菌力：弱 能抑制細菌生長繁殖。第18頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(三)、抗菌機制(mechanism of action) 競爭性抑制二氫蝶酸合酶 ，干擾細菌的葉酸代謝、使細菌的生長繁殖受阻。 第19頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四二氫蝶酸合酶第20頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(四)、耐藥性(Resistance) 高代謝途徑改變(五)、體內(nèi)過程(Pharmaco

7、kinetics) 1吸收： 易吸收類，難吸收類。 2分布廣， 3代謝： 肝內(nèi) 乙?；?， 4.排泄：腎。第21頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(六)、不良反應(Adverse Reactions) 1泌尿系統(tǒng)損害： 結(jié)晶，與濃度和溶解度有關(guān) ， 堿化尿液 多飲水可減少。 2過敏反應：皮疹 哮喘， 3. 血液系統(tǒng)反應 ， 4其它反應 。第22頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(七)、各藥特點： 1SIZ 磺胺異惡唑 乙?；实?，尿中濃度高，不易出現(xiàn)結(jié)晶。 2SMZ 磺胺甲基異惡唑(新諾明) 抗菌力強，分布廣， t1211小時。 第23頁，共44頁

8、，2022年，5月20日，18點32分，星期四3SD 磺胺嘧啶 血漿蛋白結(jié)合率低，進入組織、腦多。 4SDM磺胺多辛 tl2150200小時，周效磺胺。第24頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四柳氮磺吡啶(sulfasalazine，SASP) 口服很少吸收，分解成磺胺吡啶和5氨基水楊酸鹽，抗菌 抗炎。 磺胺米隆（SML）、磺胺嘧啶銀 （SD-Ag) 表面用藥 ，燒傷。 第25頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 第三節(jié) 、甲氧芐氨嘧啶 (trimethoprim TMP) 第26頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(一)、作用

9、l.抗菌作用：抗菌譜與磺胺相似，單用易耐藥。2.加強磺胺抗菌作用：抑菌殺菌，抗藥性，不良反應。第27頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(二)、抗菌機制 (mechanism of action)抑制細菌二氫葉酸還原酶，雙重阻斷細菌葉酸代謝。第28頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四二氫蝶酸合酶第29頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(三）、體內(nèi)過程 口服吸收迅速、完全， 全身分布，形從尿排出， t1210小時。(四)、不良反應 葉酸缺乏(貧血、肝、頭發(fā))、畸胎。補充四氫葉酸 。第30頁，共44頁，2022年，5月20日，18

10、點32分，星期四第四節(jié) 硝基呋喃類和硝基咪唑類一、硝基呋喃類第31頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四（一）、共性1. 抗菌譜 廣譜2. 抗菌力強在pH低時作用強 3耐藥性低 4不良反應：胃腸道反應、周圍N炎， 5作用原理：干擾細菌糖代謝。第32頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(二)、各藥特點：1呋喃妥因(furadantin)：口服吸收，消除快t1220分鐘，組織和血中濃度低，尿中濃度高。 2呋喃唑酮(furazolidone 痢特靈)： 口服吸收少，用于胃腸道感染。 第33頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四三、硝基咪唑

11、類 甲硝唑 （Metronidazole）；滅滴靈 第34頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(一)作用： 1抗阿米巴原蟲。對大、小滋養(yǎng)體 有殺滅作用，對包囊無效。 2抗滴蟲作用。 3抗厭氧菌作用。 4抗賈第鞭毛蟲作用 5 醉酒反應(戒酒) 乙醇乙醛 H20+C02， 腹痛， 嘔吐，頭痛等。 第35頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(二)體內(nèi)過程： 1口服。 2分布廣， 在肝,腦、牙槽骨中濃度高 3肝代謝。 4從尿中排出， 可原形從腺體排出。第36頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四(三)不良反應：1. 刺激。2神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

12、3皮疹， WBC 4致畸。第37頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 第四十四章 抗真菌藥及抗病毒藥 Antifungal and antiviral drugs第38頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四淺表真菌: 表皮癬菌,毛癬菌,小孢子菌。深部真菌: 念珠菌,隱球菌,夾膜組織胞漿菌,皮炎芽生菌,球孢子菌。第39頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 抗真菌藥一、抗淺表真菌藥：灰黃霉素二、抗深部真菌藥： 兩性霉素、制霉菌素：三、廣譜抗真菌藥： 咪唑類(克霉唑、咪康唑、酮康唑、 氟康唑、伊曲康唑) 其他類（特比萘芬氟胞嘧啶）第40頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四二性霉素B 制霉菌素 與麥角固醇相結(jié)合,損壞膜的通透性。咪唑類(克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑) 抑制P-450依賴酶，阻止麥角固醇合成氟胞嘧啶 干擾DNA合成，對深部真菌有作用 第41頁，共44頁，2022年，5月20日，18點32分，星期四 抗病毒藥病毒增殖周