中藥藥理章利水滲濕藥農(nóng)大詳解演示文稿

1、中藥藥理章利水滲濕藥農(nóng)大詳解演示文稿中藥藥理學(xué) 1*第一頁，共五十七頁。（優(yōu)選）中藥藥理章利水滲濕藥農(nóng)大中藥藥理學(xué) 2*第二頁，共五十七頁。水液水機(jī)胃脾腎腎陽氣化清濁津膀胱尿肺受納傳輸通調(diào)中藥藥理學(xué) 3*第三頁，共五十七頁。病 因 病 機(jī) 因外邪侵襲、飲食起居失常、勞倦內(nèi)傷等 肺不通調(diào)、脾失轉(zhuǎn)輸、腎失開合 膀胱氣化無權(quán)、三焦水道失暢 水濕停聚（水濕內(nèi)停證）。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)：泌尿系感染或結(jié)石；腎臟疾病、腎衰竭；各種病因所致胸腔積液、腹水、面目浮腫、肢體水腫；消化功能低下、變態(tài)反應(yīng)性疾病、黃疸、慢性支氣管炎時的痰液積留等。中藥藥理學(xué) 4*第四頁，共五十七頁。常用藥物1.利水消腫藥 ：茯苓、 豬苓、 澤瀉

2、、 玉米須、半邊蓮2.利水通淋藥：車前子、木通、萹蓄、瞿麥3.利濕退黃藥：茵陳、金錢草、垂盆草中藥藥理學(xué) 5*第五頁，共五十七頁。表10-1 利水滲濕藥主要藥理作用總括表中藥藥理學(xué) 6*第六頁，共五十七頁。乙酰唑胺 噻嗪類氨苯蝶啶阿米洛利呋塞米 依他尼酸 布美他尼Na+ -K+ -2Cl -共轉(zhuǎn)運子Na+ - H + 交換子Na+ - Cl 共轉(zhuǎn)運子 醛固酮-RNa+ - K+ 交換子螺內(nèi)酯 水 +ADH利尿藥作用部位碳酸酐酶 噻嗪類 呋塞米 茯苓 中藥藥理學(xué) 7*第七頁，共五十七頁。藥 理 作 用1.利尿作用 多數(shù)藥物利尿，豬苓、澤瀉較強(qiáng)。機(jī)制：各藥不盡相同。豬苓、澤瀉：抑制腎小管對鈉離子的

3、重吸收；茯苓：抗醛固酮；澤瀉：增加心鈉素（ANF）的含量。影響作用的因素：采收季節(jié)、動物種屬、給藥途徑、炮制等。2.抗病原微生物抗菌：茯苓、豬苓、茵陳、金錢草、木通、篇蓄、半邊蓮抗真菌：車前子、茵陳、地膚子、扁蓄、木通抗病毒：茵陳。中藥藥理學(xué) 8*第八頁，共五十七頁。3.利膽保肝利膽：茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草等。保肝：澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草。4.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能：茯苓和豬苓多糖 抑制實驗性移植性腫瘤的生長。提高機(jī)體的非特異性及特異性免疫功能。中藥藥理學(xué) 9*第九頁，共五十七頁。第二節(jié) 常用藥物茯 苓豬 苓澤 瀉茵 陳中藥藥理學(xué) 10*第十頁，共五十七頁。茯苓多孔菌科真菌茯苓Poria

4、 cocos （Schw.）WOlf的干燥菌核。多寄生于松科植物赤松或馬尾松等樹根上。茯苓茯苓餅干茯苓皮茯神中藥藥理學(xué) 11*第十一頁，共五十七頁。茯苓皮白茯苓茯神茯神木茯苓所用部位不同，其作用亦異。菌核的黑褐色外皮入藥名茯苓皮，長于利水消腫；皮層下的赤色部分入藥名赤茯苓，長于清利濕熱；菌核內(nèi)部的白色部分入藥名白茯苓，長于健脾利濕；帶有松根的白色部分入藥名茯神（抱木神），長于寧心安神；菌核中的松根入藥名茯神木，長于平肝安神。中藥藥理學(xué) 12*第十二頁，共五十七頁。【化學(xué)成分】 -茯苓聚糖（-pachyman），約占干重的93%。 三萜類：茯苓酸（tumulosic acid） 茯苓素（pori

5、atin） 茯苓醇茯苓中藥藥理學(xué) 13*第十三頁，共五十七頁。3H-茯苓聚糖小鼠灌胃，藥時曲線符合開放二室模型。大鼠靜脈注射3H-茯苓素，藥時曲線符合二室模型，分布相半衰期為0.32小時，消除相半衰期為1.43小時。H-茯苓素靜脈注射后，56.7%腎排泄，腸排泄為33.1%，有肝腸循環(huán)。組織中的放射劑量以肝、腎、肺含量最高。【藥動學(xué)】茯苓中藥藥理學(xué) 14*第十四頁，共五十七頁。性味：甘、淡，平。歸經(jīng)：歸心、脾、腎經(jīng)。功效：利水滲濕，健脾寧心主治：水腫尿少、痰飲眩悸、脾虛食少、便清泄瀉、心神不寧、驚悸失眠等。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】茯苓中藥藥理學(xué) 15*第十五頁，共五十七頁。1

6、利尿作用腎性、心性水腫病人利尿作用顯著，健康人不明顯。茯苓素，化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮（ALD）及ALD拮抗劑相似。其與腎遠(yuǎn)曲小管的ALD-R結(jié)合，拮抗ALD而利尿。利尿作用受動物種屬、給藥途徑等影響。茯苓中藥藥理學(xué) 16*第十六頁，共五十七頁。 免疫調(diào)節(jié)作用(1)茯苓多糖：顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。非特異性免疫：免疫器官胸腺、脾臟、淋巴結(jié)的重量；正常小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能；對抗免疫抑制劑醋酸可的松對巨噬細(xì)胞吞噬功能的抑制作用；對抗60Co照射引起小鼠外周血白細(xì)胞的減少；非特異性脂酶染色（ANAE）陽性淋巴細(xì)胞數(shù)。特異性免疫：升高玫瑰花結(jié)形成率及植物血凝素（PHA）誘發(fā)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率；增加小鼠脾臟抗

7、體分泌細(xì)胞數(shù)（PFC）。機(jī)制：可能與茯苓多糖誘導(dǎo)產(chǎn)生白介素(IL-2)有關(guān)。茯苓中藥藥理學(xué) 17*第十七頁，共五十七頁。(2)茯苓素：對免疫功能具有調(diào)節(jié)作用 小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬作用提高非特異性免疫功能。對植物血凝素（PHA）、大腸桿菌內(nèi)毒素（LPS）和刀豆球蛋白A（ConA）誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化及對小鼠血清抗體及脾細(xì)胞抗體產(chǎn)生能力均有顯著抑制作用。機(jī)制：抑制IL-2的產(chǎn)生，呈劑量依賴性。與免疫抑制作用有關(guān)。與劑量有關(guān)。是益氣扶正作用的基礎(chǔ)。茯苓免疫調(diào)節(jié)作用中藥藥理學(xué) 18*第十八頁，共五十七頁。白細(xì)胞介素-2 ( interleukin-2 , IL-2; T-細(xì)胞生長因子)TH產(chǎn)生的細(xì)胞因

8、子；可用基因工程生產(chǎn)。誘導(dǎo)TH、TC細(xì)胞增殖；激活B細(xì)胞產(chǎn)生抗體，活化巨噬細(xì)胞；增強(qiáng)NK細(xì)胞和淋巴細(xì)胞活化的殺傷（LAK）細(xì)胞的活性，誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生?？刂颇[瘤生長、延長生存期。茯苓中藥藥理學(xué) 19*第十九頁，共五十七頁。3 抗肝硬化大鼠肝硬化模型（皮下注射CCl4、高脂低蛋白膳食、飲酒），皮下注射茯苓醇5ml/kg（茯苓醇75mg），連續(xù)3周。茯苓醇：明顯減輕肝硬化、降低肝內(nèi)膠原含量、增加尿羥脯氨酸排出量 促進(jìn)肝硬化的肝膠原蛋白降解及肝內(nèi)纖維組織重吸收作用。羧甲基茯苓多糖：減輕CCl4所致小鼠肝損傷及其代謝障礙，降低sGPT活性、加速肝細(xì)胞再生、減少肝細(xì)胞壞死。茯苓：降低轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素及尿素

9、氮含量，使血漿支鏈氨基酸與芳香族氨基酸比值恢復(fù)正常，防止肝性腦病的發(fā)生。茯苓中藥藥理學(xué) 20*第二十頁，共五十七頁。4 對胃腸功能的影響松弛胃腸平滑?。簩鬼樸K興奮胃腸平滑肌，使運動頻率減慢、強(qiáng)度減弱；止吐?？刮笣儯航档臀杆岷浚瑢嶒炐晕笣冇蟹乐巫饔?。有效成分：麥角固醇。是健脾和中功效的作用基礎(chǔ)。茯苓中藥藥理學(xué) 21*第二十一頁，共五十七頁。二、其他藥理作用茯苓1.抗腫瘤作用茯苓多糖與茯苓素有明顯的抗腫瘤作用，能抑制小鼠S180實體瘤生長，延長艾氏腹水癌小鼠存活時間。茯苓多糖對體外培養(yǎng)的小鼠腹水型肉瘤S180細(xì)胞和人慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞增殖有顯著抑制作用。茯苓素對體外培養(yǎng)的小鼠白

10、血病 L1210細(xì)胞的增殖有顯著抑制作用。 機(jī)制：茯苓多糖 提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用。茯苓素 抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運，抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成，并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子（TNF）的能力，增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用。中藥藥理學(xué) 22*第二十二頁，共五十七頁。(1)抗中毒性耳損害：豚鼠灌服茯苓煎劑，連續(xù)10天，可明顯減輕肌內(nèi)注射卡那霉素所致的耳損害。(2)鎮(zhèn)靜：水煎劑對抗咖啡因所致的興奮過渡、增強(qiáng)戊巴比妥的麻醉時間。羧甲基茯苓多糖增強(qiáng)硫噴妥鈉對小鼠的中樞神經(jīng)抑制作用，麻醉時間顯著延長。 是安神功效的藥理作用。(3) 抗菌消炎、抗皮膚色素沉著、促進(jìn)造血功能等作用。茯苓.其他作用中藥藥理

11、學(xué) 23*第二十三頁，共五十七頁。小 結(jié)1.有效成分：茯苓多糖、茯苓素、茯苓醇、麥角固醇等。2.功效與藥理作用：利水滲濕、健脾寧心功效相關(guān)的藥理作用為利尿、免疫調(diào)節(jié)、抗肝硬化、對胃腸功能的影響，及鎮(zhèn)靜等作用。3.現(xiàn)代研究進(jìn)展：抗腫瘤、抗中毒性耳損害等。茯苓中藥藥理學(xué) 24*第二十四頁，共五十七頁?！粳F(xiàn)代應(yīng)用】1.水腫：茯苓餅干，效好。2.嬰幼兒腹瀉：單味茯苓粉治療輪狀病毒所致嬰幼兒秋冬季腹瀉93例，總有效率93.6%。3.精神分裂癥：茯苓水煎劑治療慢性精神分裂癥53例，總有效率56.6%。茯苓中藥藥理學(xué) 25*第二十五頁，共五十七頁。多孔菌科真菌豬苓Polyporus umbellatus（P

12、ers.）Fries的干燥菌核化學(xué)成分:豬苓多糖（glucan）、豬苓酸A （poly-prorenic acid A ）、豬苓酸 C（poly-pIDtenic acid C）、麥角甾醇（ergosterol）、蛋白質(zhì)。 豬苓中藥藥理學(xué) 26*第二十六頁，共五十七頁?！舅幚碜饔谩恳?、與功效主治相關(guān)的藥理作用藥性：味甘、淡，性平。歸脾、膀胱經(jīng)。功效：利水滲濕主治：小便不利、水腫、泄瀉、淋濁、帶下。豬 苓中藥藥理學(xué) 27*第二十七頁，共五十七頁。1.利尿作用豬苓水煎劑使健康人、實驗動物的尿量及尿中的氯化物增加。機(jī)制：抑制腎小管對H2O、Na+、K + 、 Cl的重吸收。豬 苓中藥藥理學(xué) 28*第

13、二十八頁，共五十七頁。2.增強(qiáng)免疫功能 豬苓水提物、醇提水溶部分、豬苓多糖。提高荷瘤小鼠及化療小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬能力；直接促進(jìn)小鼠免疫細(xì)胞（B細(xì)胞）有絲分裂；促進(jìn)小鼠T細(xì)胞對ConA和B細(xì)胞對細(xì)菌脂多糖（LPS）的增殖反應(yīng);增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng);明顯增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞（CTL）對靶細(xì)胞的殺傷活性。豬 苓中藥藥理學(xué) 29*第二十九頁，共五十七頁。二、其他藥理作用豬 苓.抗腫瘤作用對小鼠肉瘤S180，小鼠肝癌有較高的抑瘤率；使6%7%荷S180小鼠的腫瘤完全消退；降低 N-丁基-N（4-羥丁基）亞硝胺（ BBN）誘發(fā)的大鼠膀胱癌發(fā)生率，并使每鼠腫瘤數(shù)、腫瘤直徑

14、和惡性程度均顯著降低；增強(qiáng)抗癌藥的療效。抑制腫瘤的增殖、轉(zhuǎn)移及發(fā)生。有效成分：豬苓多糖機(jī)制：抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強(qiáng)機(jī)體免疫功能中藥藥理學(xué) 30*第三十頁，共五十七頁。2. 保肝作用豬苓多糖能減輕CCl和D-半乳糖胺對小鼠肝臟損傷。肝組織病理損傷減輕；血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降，防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和結(jié)合磷酸酯活力降低。3.其他作用抗菌、抗輻射、抗誘變作用。豬 苓中藥藥理學(xué) 31*第三十一頁，共五十七頁。小 結(jié)與豬苓利水滲濕、開腠理功效相關(guān)的藥理作用為利尿、增強(qiáng)免疫功能、抗菌等作用。豬苓的 抗腫瘤、保肝等作用為其現(xiàn)代藥理作用研究進(jìn)展。中藥藥理學(xué) 32*第三十二頁，共五十七頁。【現(xiàn)代應(yīng)用

15、】1.各種類型肝炎：乙型、丙型2.銀屑?。贺i苓多糖注射液 3.惡性腫瘤：豬苓多糖注射液 配合化療，用于肺癌、肝癌、膀胱癌?！静涣挤磻?yīng)】皮炎、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。系統(tǒng)性紅斑狼瘡。豬 苓中藥藥理學(xué) 33*第三十三頁，共五十七頁。澤瀉澤瀉科植物澤瀉Alisma orientalis（Sam.）Juzep.的干燥塊莖?；瘜W(xué)成分澤瀉萜醇A澤瀉萜醇B澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯表澤瀉萜醇A澤瀉醇（Alismol）澤瀉素（Alismin）中藥藥理學(xué) 34*第三十四頁，共五十七頁。性味：味甘、性寒。歸經(jīng)：腎、膀胱經(jīng)。功效：利小便，清濕熱。主治：小便不利，水腫脹滿，泄瀉尿少，痰飲眩暈，熱淋澀痛。一、與功效

16、主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】澤瀉中藥藥理學(xué) 35*第三十五頁，共五十七頁。.利尿利尿作用顯著。澤瀉水煎劑ig ,家兔、大鼠的尿量 。健康人口服臨床劑量的水煎劑，使尿量和排鈉量分別增加63%和34%。影響因素：冬季采集的作用強(qiáng)，春季作用稍差；澤瀉須（冬季產(chǎn)的）稍有利尿作用，澤瀉草根則無利尿作用；生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用，而鹽澤瀉則無利尿作用。澤瀉中藥藥理學(xué) 36*第三十六頁，共五十七頁。利尿機(jī)理 直接作用于腎小管的集合管，抑制K的分泌，同時抑制Na的重吸收； 增加血漿心鈉素（ANF）的含量； 抑制腎臟Na-K-ATP酶的活性，減少Na重吸收。澤瀉中藥藥理學(xué) 37*第三十七頁，

17、共五十七頁。2. 抗實驗性腎結(jié)石澤瀉水提液能明顯抑制乙二醇與活性維生素D3誘導(dǎo)的大鼠實驗性腎結(jié)石的形成。機(jī)制：明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成。澤瀉中藥藥理學(xué) 38*第三十八頁，共五十七頁。3. 抗炎澤瀉水煎劑能明顯減輕二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹，抑制大鼠棉球肉芽組織增生，對急慢性炎癥有抑制作用?？寡鬃饔脵C(jī)制可能是直接作用。澤瀉中藥藥理學(xué) 39*第三十九頁，共五十七頁。澤瀉二、其他藥理作用1. 降血脂2. 抗動脈粥樣硬化3. 抗脂肪肝4. 抗血小板聚集和抗血栓5.降壓6.其他作用中藥藥理學(xué) 40*第四十頁，共五十七頁。澤瀉1. 降血脂(1)多種粗制劑(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯

18、提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低實驗性高脂血癥動物（家兔、大鼠）的血清膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL）的作用。(2)分離出的不同萜醇類化合物對實驗性高脂血癥大鼠血清膽固醇含量有顯著降低作用，其中以澤瀉帖醇A醋酸酯的降低膽固醇的作用最為顯著，澤瀉萜醇C、澤瀉萜醇B的醋酸酯、澤瀉萜醇A也有顯著作用。(3)機(jī)制：可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。中藥藥理學(xué) 41*第四十一頁，共五十七頁。2. 抗動脈粥樣硬化澤瀉提取物能使實驗性動脈粥樣硬化家兔的動脈內(nèi)膜斑塊明顯變薄，內(nèi)膜下泡沫細(xì)胞層數(shù)和數(shù)量明顯減少，血管平滑肌細(xì)胞增生及炎細(xì)胞浸潤減輕。機(jī)制：與降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL）

19、，調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動態(tài)平衡，抗氧化，抑制動脈壁內(nèi)鈣異常升高，以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。澤瀉中藥藥理學(xué) 42*第四十二頁，共五十七頁。3. 抗脂肪肝水提物可使低蛋白飼料所致動物實驗性脂肪肝的肝內(nèi)脂肪含量明顯降低。澤瀉粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄積。澤瀉提取物對CCL4引起的大鼠損傷性脂肪肝有保護(hù)作用。澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。澤瀉中藥藥理學(xué) 43*第四十三頁，共五十七頁。4. 抗血小板聚集和抗血栓抗血小板聚集：水提液在體外對AA或ADP誘導(dǎo)的血小板聚集均有抑制作用。抗血栓：澤瀉可使正常大鼠和實驗性動脈粥樣硬化家兔的血栓長度明顯縮短，血栓干重明顯減輕。澤瀉

20、中藥藥理學(xué) 44*第四十四頁，共五十七頁。5.降壓澤瀉醇口服或腹腔給藥對腎型高血壓和原發(fā)性高血壓大鼠均有持久的降壓作用。降血糖松弛離體家免主動脈平滑肌提高纖溶酶活性6.其他作用澤瀉中藥藥理學(xué) 45*第四十五頁，共五十七頁。小結(jié)1.與澤瀉利小便，清濕熱功效相關(guān)的藥理作用為利尿、抗實驗性腎結(jié)石和抗炎等作用。2.澤瀉的降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血壓等作用，則是澤瀉藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。澤瀉現(xiàn)代應(yīng)用1.高脂血癥2.美尼爾氏病中藥藥理學(xué) 46*第四十六頁，共五十七頁。茵陳菊科植物濱蒿 Artesia Scoparia Waldst. et kit或茵陳蒿 Arte

21、misia Capillaris Thunb.的干燥地上部分中藥藥理學(xué) 47*第四十七頁，共五十七頁?；瘜W(xué)成分香豆素類：如 6，7-二甲氧基香豆素；色原酮類：如茵陳色原酮；黃酮類：如茵陳黃酮、薊黃素；香豆酸及其他有機(jī)酸類：如茵陳香豆酸A、茵陳香豆酸 B、綠原酸揮發(fā)油類：如茵陳二炔、茵陳二炔酮、-蒎烯等。茵陳中藥藥理學(xué) 48*第四十八頁，共五十七頁。性味：味苦、辛，性微寒。歸經(jīng)：脾、胃、肝膽經(jīng)。功效：清濕熱、退黃疸。主治：黃疸尿少，濕瘡瘙癢等。一、與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】茵陳中藥藥理學(xué) 49*第四十九頁，共五十七頁。1.利膽作用茵陳水煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發(fā)油水浸劑、揮發(fā)油、

22、醇提取物等，對正常實驗動物（如慢性膽囊造瘺犬、急性膽道插管大鼠）和CCl4所致肝損傷大鼠，均有促進(jìn)膽汁分泌和排泄作用。茵陳水煎液口服，連續(xù)5日，可使膽石癥病人膽汁流量明顯增加，膽汁中膽固醇含量降低，可預(yù)防膽固醇結(jié)石的形成。茵陳中藥藥理學(xué) 50*第五十頁，共五十七頁。（1）利膽有效成分：茵陳香豆酸（A、B）、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、 咖啡酸、對羥基苯乙酮等。（2）上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加，膽汁排 泄加速，同時能擴(kuò)張膽管、收縮膽囊，只是作用強(qiáng)度上有所不同。對羥基苯乙酮能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。茵陳利膽作用中藥藥理學(xué) 51*第五十一頁，共五十七頁。2.保肝作用茵陳煎劑對CCl4所致動物實驗性肝損傷有保護(hù)作用，能減輕肝細(xì)胞腫脹、氣球樣變、脂肪變和壞死程度，降低血清轉(zhuǎn)氨酶活性。茵陳色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等有保肝作用。誘導(dǎo)肝藥酶的作用：茵陳