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文檔簡介
1、腎上腺素受體阻斷藥11.1 受體阻斷藥腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)2腎上腺素受體阻斷藥分 類非選擇性受體阻斷藥 酚妥拉明(短效)、酚芐明(長效)1受體阻斷藥 哌唑嗪2受體阻斷藥 育亨賓3腎上腺素受體阻斷藥一、短效受體阻斷藥 酚妥拉明 (phentolamine) 妥拉蘇林4腎上腺素受體阻斷藥 【體內(nèi)過程】 口服或注射給藥特點:作用維持時間短5腎上腺素受體阻斷藥【藥理作用】 1血管、血壓 血管擴張 外圍阻力 血壓6腎上腺素受體阻斷藥2心臟 (1) 血壓 反射性興奮心臟:(2)阻斷突觸前膜2受體 負反饋減弱間接興奮心臟3其它 擬膽堿、促組胺釋放、抗5-HT7腎上腺素受體阻斷藥 【臨床應(yīng)用】 1治療外周血管痙
2、攣性疾病 (1)肢端動脈痙攣的雷諾綜合征 (2)血栓閉塞性脈管炎 (3)凍傷后遺癥 2靜滴NA過量或外漏時 3休克 在補足血容量的基礎(chǔ)上8腎上腺素受體阻斷藥4嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷 防治手術(shù)過程中突發(fā)高血壓危象5男性勃起障礙9腎上腺素受體阻斷藥 【不良反應(yīng)】 大劑量: 體位性低血壓注射給藥: 心動過速、心律失常、誘發(fā)或加重心絞痛其它: 腹痛、惡心、嘔吐、誘發(fā)潰瘍冠心病,胃炎、胃、十二指腸潰瘍病人慎用10腎上腺素受體阻斷藥二、長效受體阻斷藥 酚 芐 明非競爭性阻斷特點:起效慢、強、持久口服吸收少,只作靜脈給藥局部應(yīng)用刺激性大11腎上腺素受體阻斷藥 【藥理作用】 1.擴張血管 血壓明顯下降 反射性心
3、率加快 病理情況或直立時明顯2.其它: 抗5-HT、抗組胺、抗膽堿12腎上腺素受體阻斷藥 【臨床應(yīng)用】 1 外周血管痙攣性疾病2 休克、嗜鉻細胞瘤的治療 治療休克注意補足血容量13腎上腺素受體阻斷藥 【不良反應(yīng)】1.鼻塞、心悸、體位性低血壓2.口服:消化道刺激癥狀3.中樞抑制癥狀14腎上腺素受體阻斷藥三、1受體阻斷藥 哌 唑 嗪(prazosin)特點: 選擇性阻斷1受體,較少引起反射性心臟興奮應(yīng)用: 高血壓病、 頑固性心功能不全15腎上腺素受體阻斷藥11.2 受體阻斷藥16腎上腺素受體阻斷藥分 類(1)非選擇性:普萘洛爾、吲哚洛爾 有內(nèi)在擬交感活性的:吲哚洛爾(2)選擇性1受體:美多洛爾、阿
4、替洛爾17腎上腺素受體阻斷藥 【藥理作用】 1. 受體阻斷作用 (1) 心臟:1 -R (-) 心率 心收縮力 輸出量 耗氧量 傳導(dǎo)減慢18腎上腺素受體阻斷藥(4)代謝:抑制兒茶酚胺類引起的脂肪分解抑制Adr引起的高血糖反應(yīng),延緩用胰島素后的血糖恢復(fù) (5)其他:抑制腎素分泌 影響RAAS阻斷前膜2受體 抑制正反饋20腎上腺素受體阻斷藥2內(nèi)在擬交感活性 吲哚洛爾、阿普洛爾、氧烯洛爾特點: (1)抑制心臟、收縮支氣管平滑肌作用較弱 (2)可產(chǎn)生心率加快和心輸出量增加等作用21腎上腺素受體阻斷藥 3膜穩(wěn)定作用 局部麻醉作用:普萘洛爾 降低竇房結(jié)自律性 抑制房室傳導(dǎo)、延長有效不應(yīng)期 奎尼丁樣作用機制
5、: 降低細胞膜對離子的通透性22腎上腺素受體阻斷藥 4抗血小板聚集作用 普萘洛爾拮抗 ADP、Adr、膠原等誘導(dǎo)的血小板聚集和膜穩(wěn)定作用相關(guān)23腎上腺素受體阻斷藥 【體內(nèi)過程】(1)脂溶性高的:口服容易吸收有明顯的“首關(guān)效應(yīng)”易通透BBB主要在肝內(nèi)代謝少量從尿中以原型排出肝臟疾病:24腎上腺素受體阻斷藥(2)脂溶性小的藥:主要以原型藥從腎臟消除腎臟功能:25腎上腺素受體阻斷藥 【臨床應(yīng)用】1心絞痛 2心律失常 室上性和室性心律失常3高血壓病 26腎上腺素受體阻斷藥4. 充血性心力衰竭 選擇性1受體阻斷藥效果好 機制:(1)緩解心衰時的交感代償 (2)上調(diào)受體5. 其他:普萘洛爾治療甲亢等噻嗎洛爾降低眼壓 治療開角型青光眼27腎上腺素受體阻斷藥【不良反應(yīng)和禁忌證】 一般: 惡心、嘔吐、輕瀉偶見: 過敏性皮疹和血小板減少28腎上腺素受體阻斷藥應(yīng)用不當: l誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 支氣管哮喘患者: 禁用: 慎用: 2抑制心臟功能 心功能不全,竇性心動過緩、 房室傳導(dǎo)阻滯等要注意29腎上腺素受體阻斷藥3外周血管收縮和痙攣 間歇跛行或雷諾氏癥狀4反跳現(xiàn)象 5眼 - 皮膚粘膜綜合癥6.其它:疲乏、失眠、抑郁注意:精神抑郁病人忌用普萘洛爾糖尿病人 30腎上腺素受體阻斷藥11.3 和受體阻斷藥阻斷1、2、1阻斷受體為主31腎上腺素受體阻斷藥卡 維 地 洛兼有抗氧化、抗炎、抗細胞凋亡作用是
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