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文檔簡介
第四十八章抗寄生蟲藥
Chapter48AntiparasiticDrugs第一頁,共三十九頁。第一節(jié)抗瘧藥
Antimalarialdrugs第二頁,共三十九頁。瘧原蟲生活史和抗瘧藥的作用(zuòyòng)環(huán)節(jié)
AbriefintroductionofthelifecycleofthePlasmodium.第三頁,共三十九頁。第四頁,共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗瘧藥
主要(zhǔyào)用于控制癥狀的藥物氯喹(chloroquine)甲氟喹(mefloquine)
奎寧(quinine)
青蒿素(artemisinin)蒿甲醚(artemether)青蒿琥酯(artesunate)雙氫青蒿素(dihydroartemisinin)咯萘啶(malaridine)
Antimalarialdrugs第五頁,共三十九頁。主要用于阻止(zǔzhǐ)復(fù)發(fā)和傳播的藥物
伯氨喹(primaquine)
主要用于病因性預(yù)防的藥物
乙胺嘧啶(pyrimethamine)
磺胺類和砜類
常用(chánɡyònɡ)抗瘧藥
Antimalarialdrugs第六頁,共三十九頁。氯喹(chloroquine)
第七頁,共三十九頁?!舅幚碜饔谩?/p>
抗瘧作用(1)有效控制瘧疾癥狀(2)作用快、強(qiáng)和持久抗阿米巴原蟲作用
對腸外阿米巴原蟲滋養(yǎng)(zīyǎng)體有強(qiáng)大殺滅作用
免疫抑制作用(大劑量)第八頁,共三十九頁?!倔w內(nèi)過程】
吸收:
分布:
代謝:
排泄:
口服吸收快而完全3~5h血藥濃度達(dá)高峰。
廣泛分布于肝、脾、腎、肺等組織,腦和脊髓相對較少。在紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高10~20倍,而感染瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)濃度又比正常紅細(xì)胞內(nèi)高出約25倍。
10%~25%以原形藥經(jīng)腎排泄;氯化銨酸化尿液可加速藥物排泄。大部分藥物經(jīng)肝代謝。
第九頁,共三十九頁?!静涣挤磻?yīng)】
1.治療量可引起惡心、嘔吐、腹瀉及頭昏、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等反應(yīng),停藥后可消失。2.長期大劑量用藥可引起視力模糊、白細(xì)胞減少、心律失常等,嚴(yán)重者可因急性中毒(zhòngdú)呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏患者可產(chǎn)生溶血和精神癥狀。4.本品有致畸作用,孕婦忌用。
第十頁,共三十九頁。伯氨喹(primaquine)
第十一頁,共三十九頁?!舅幚碜饔谩?/p>
抗瘧作用根治間日瘧和卵形瘧能阻止(zǔzhǐ)瘧疾傳播不能用于控制癥狀【體內(nèi)(tǐnèi)過程】
口服吸收快,2h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰,分布廣泛,以肝中濃度較高。藥物在體內(nèi)代謝完全,代謝產(chǎn)物(chǎnwù)由尿中排出,t1/2為3~6h。
第十二頁,共三十九頁?!静涣挤磻?yīng)】
1.治療量可致頭暈、惡心、嘔吐、發(fā)紺和腹痛等,停藥后可恢復(fù)。2.少數(shù)(shǎoshù)特異質(zhì)患者可發(fā)生急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。第十三頁,共三十九頁。乙胺嘧啶(mìdìnɡ)(pyrimethamine)
第十四頁,共三十九頁?!舅幚碜饔谩?/p>
抗瘧作用用于病因性預(yù)防的首選(shǒuxuǎn)藥作用持久控制癥狀方面奏效慢能起到一定的阻止傳播作用【體內(nèi)(tǐnèi)過程】
口服吸收緩慢而完全,4~6h血藥濃度達(dá)高峰,主要分布在腎、肺、肝和脾等組織。消除緩慢,代謝產(chǎn)物(chǎnwù)主要經(jīng)腎排泄,t1/2為3~5天。
第十五頁,共三十九頁。第二節(jié)抗阿米巴病藥Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis:emetine,diloxanide,etc.第十六頁,共三十九頁。哈門氏內(nèi)阿米巴第十七頁,共三十九頁。結(jié)腸(jiécháng)內(nèi)阿米巴第十八頁,共三十九頁。微小(wēixiǎo)內(nèi)蜒阿米巴布氏嗜碘阿米巴第十九頁,共三十九頁。齒齦(chǐyín)阿米巴第二十頁,共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗阿米巴病藥物對腸內(nèi)、外阿米巴都有效(yǒuxiào)的藥物依米丁(emetine)
去氫依米?。╠ehydroemetine)
對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物二氯尼特(Diloxanide)鹵化喹啉類喹碘方(chiniofon)雙碘喹啉(diiodohydroxy-quinoline)
氯碘羥喹(clioquinol)
Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis第二十一頁,共三十九頁。對腸外阿米巴有效(yǒuxiào)的藥物
咪唑衍生物
甲硝唑(又稱滅滴靈,Metronidazole)替硝唑(tinidazole)
尼莫唑(nimorazole)
奧硝唑(ornidazole)
氯喹
(chloroquine)第二十二頁,共三十九頁。依米丁(emetine)
第二十三頁,共三十九頁。【藥理作用】
抗阿米巴原蟲作用
對溶組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用,對滋養(yǎng)體作用強(qiáng),對包囊(bāonánɡ)作用差。能殺滅腸黏膜下層滋養(yǎng)體,消除腸內(nèi)阿米巴感染癥狀,但不能根治,停藥后復(fù)發(fā)率高(約50%)或轉(zhuǎn)為慢性,故單用emetine治療阿米巴痢疾效果差。
對腸外阿米巴病尤其是阿米巴肝膿腫療效較好。
第二十四頁,共三十九頁?!倔w內(nèi)(tǐnèi)過程】
通常采用皮下或肌內(nèi)注射。吸收后主要分布于肝,其次為肺、脾和腎。由腎緩慢排泄(páixiè),連續(xù)用藥易發(fā)生蓄積中毒。
第二十五頁,共三十九頁?!静涣挤磻?yīng)】
局部刺激:注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞死。心臟毒性(dúxìnɡ):可引起心肌損害、減弱心肌收縮力和傳導(dǎo)阻滯,并可引起心動過速、心前區(qū)痛、血壓下降、呼吸困難和心電圖異常。神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用:可引起肌無力、肌痛、肌顫和肌肉僵直等反應(yīng),持續(xù)時(shí)間長,一般在嚴(yán)重不良反應(yīng)出現(xiàn)前即已出現(xiàn)。第二十六頁,共三十九頁。二氯尼特(diloxanide)
第二十七頁,共三十九頁?!舅幚碜饔谩?/p>
抗阿米巴原蟲作用
目前最有效的殺包囊藥,對無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者療效(liáoxiào)較好。對急性阿米巴痢疾,單用二氯尼特療效不佳,用甲硝唑控制癥狀后再用二氯尼特肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體,可有效預(yù)防復(fù)發(fā)。
對腸外阿米巴病無效。
第二十八頁,共三十九頁。甲硝唑(metronidazole)
第二十九頁,共三十九頁??拱⒚装妥饔脤Π⒚装痛笞甜B(yǎng)(zīyǎng)體有很強(qiáng)的直接殺滅作用。對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊則無明顯作用。
抗陰道毛滴蟲作用治療陰道滴蟲病首選【藥理作用】
第三十頁,共三十九頁??顾{(lán)氏賈第鞭毛蟲作用1)目前治療賈第蟲病最有效;2)抑制(yìzhì)原蟲的氧化還原反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂而死亡?!舅幚碜饔谩?/p>
第三十一頁,共三十九頁。第三節(jié)抗血吸蟲病(xuèxīchónɡbìnɡ)和抗絲蟲病藥Drugsusedinthechemotherapyof
schistosomiasisandfilariasis第三十二頁,共三十九頁。抗血吸蟲病(xuèxīchónɡbìnɡ)藥
酒石酸銻鉀
(antimonypotassiumtartrate)吡喹酮(praziquantel)
第三十三頁,共三十九頁。抗絲蟲病藥乙胺嗪(diethylcarbamazine)
伊維菌素(ivermectin)
第三十四頁,共三十九頁。第四節(jié)抗腸蠕蟲(rúchónɡ)藥Drugsusedinthechemotherapyof
intestinalhelminthiasis第三十五頁,共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗腸蠕蟲藥甲苯(jiǎběn)達(dá)唑(mebendazole)阿苯達(dá)唑(albendazole)哌嗪(piperazine)左旋咪唑(1evamizole)
噻嘧啶(pyrantel)恩波吡維銨(pyrvinium
embonate)
氯硝柳胺(niclosamide)鶴草酚(agrimophol)
第三十六頁,共三十九頁。1.抗寄生蟲藥和寄生蟲的生活史有什么聯(lián)系?
2.常用抗瘧藥的藥理作用、作用機(jī)制有哪些(nǎxiē)共性和特點(diǎn)?臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)如何選擇?
復(fù)習(xí)(fùxí)思考題
第三十七頁,共三十九頁。第48章學(xué)習(xí)(xuéxí)結(jié)束END!下一章(yīzhānɡ)主菜單(càidān)前一章第三十八頁,共三十九頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第四十八章抗寄生蟲藥
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