2022年醫(yī)學(xué)專題-第六講膽堿受體激動藥

膽堿受體激動藥：

與膽堿受體結(jié)合(jiéhé)，激動受體，產(chǎn)生與膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)相似作用的藥物。第一頁，共四十六頁。膽堿受體激動(jīdòng)藥分類

M受體激動藥N受體激動藥

第二頁，共四十六頁。

第一節(jié)M受體激動(jīdòng)藥

第三頁，共四十六頁。一膽堿(dǎnjiǎn)酯類

乙酰膽堿

(acetylcholine,Ach)

激動M，N膽堿受體

第四頁，共四十六頁。

Ach性質(zhì)不穩(wěn)定,作用廣泛，選擇性差，無臨床價(jià)值。藥理研究(yánjiū)工具藥。第五頁，共四十六頁。

小劑量Ach，興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維：

心率(xīnlǜ),心肌收縮，血管舒張,血壓支氣管和胃腸道平滑肌興奮瞳孔括約肌收縮腺體分泌

第六頁，共四十六頁。大劑量Ach，興奮全部神經(jīng)節(jié)：

胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌(fēnmì)增加，心肌收縮力加強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。第七頁，共四十六頁。

二生物堿類

毛果蕓香(yúnxiāng)堿毒蕈堿第八頁，共四十六頁。毛果蕓香(yúnxiāng)堿(pilocarpine，匹魯卡品)第九頁，共四十六頁。藥理作用對眼(duìyǎn)的作用對腺體的作用第十頁，共四十六頁。

1對眼的作用：縮瞳降低(jiàngdī)眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣第十一頁，共四十六頁。(1)縮瞳:

激動M受體，瞳孔括約肌收縮(shōusuō)，瞳孔縮小第十二頁，共四十六頁。虹膜(hóngmó)角膜(jiǎomó)睫狀體松弛(sōnɡchí)懸韌帶拉緊晶狀體扁平懸韌帶松弛晶狀體變凸調(diào)節(jié)于視遠(yuǎn)物清楚睫狀體收縮調(diào)節(jié)于視近物清楚第十三頁，共四十六頁。縮瞳第十四頁，共四十六頁。(2)降低(jiàngdī)眼內(nèi)壓:

房水循環(huán)

第十五頁，共四十六頁。房水回流通(liútōng)路第十六頁，共四十六頁。虹膜拉向中央，虹膜根部(ɡēnbù)變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通。第十七頁，共四十六頁。(3)調(diào)節(jié)痙攣:

睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部拉緊,懸韌帶松弛(sōnɡchí),晶狀體變凸,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊。第十八頁，共四十六頁。第十九頁，共四十六頁。

睫狀肌

懸韌帶(rèndài)

晶狀體第二十頁，共四十六頁。晶狀體晶狀體調(diào)節(jié)(tiáojié)痙攣第二十一頁，共四十六頁。2對腺體的作用

激動(jīdòng)腺體M受體,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明顯。第二十二頁，共四十六頁。臨床應(yīng)用

1治療青光眼

閉角型青光眼和開角型青光眼前者:前房角狹窄后者:鞏膜(gǒngmó)靜脈竇變性或變硬

第二十三頁，共四十六頁。2治療虹膜炎

與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止(fángzhǐ)虹膜與晶狀體粘連。第二十四頁，共四十六頁。

第二節(jié)N受體激動(jīdòng)藥第二十五頁，共四十六頁。

煙堿

（nicotine，尼古?。?/p>

第二十六頁，共四十六頁。

煙葉的主要(zhǔyào)成分（1~5%）無臨床應(yīng)用價(jià)值毒理研究第二十七頁，共四十六頁。

第七章

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活(fùhuó)藥第二十八頁，共四十六頁。

第一節(jié)膽堿酯酶第二十九頁，共四十六頁。膽堿酯酶

acetylcholinesterase,

AChE第三十頁，共四十六頁。

膽堿酯酶：

乙酰膽堿酯酶

（真性(zhēnxìng)膽堿酯酶）

假性膽堿酯酶第三十一頁，共四十六頁。

乙酰膽堿酯酶主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解(shuǐjiě)所必需的酶。第三十二頁，共四十六頁。

假性膽堿酯酶主要(zhǔyào)存在于血漿、肝、腎、紅細(xì)胞中。第三十三頁，共四十六頁。

乙酰膽堿

乙酸(yǐsuān)+膽堿膽堿酯酶第三十四頁，共四十六頁。

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥第三十五頁，共四十六頁。

抗膽堿酯酶藥作用(zuòyòng)機(jī)制：

抗膽堿酯酶藥與膽堿酯酶牢固結(jié)合,但水解較慢，使膽堿酯酶活性受到抑制，導(dǎo)致Ach在突觸間隙大量蓄積。第三十六頁，共四十六頁。抗膽堿酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類藥根據(jù)(gēnjù)抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結(jié)合后水解速度的快慢分類第三十七頁，共四十六頁。一易逆性抗膽堿酯酶藥

新斯的明毒扁豆堿第三十八頁，共四十六頁。

新斯的明

（neostigmine）

第三十九頁，共四十六頁。

藥理作用

可逆抑制膽堿酯酶,使突觸間隙乙酰膽堿增多，激動M、N受體產(chǎn)生相應(yīng)效應(yīng)。直接(zhíjiē)激動骨胳肌運(yùn)動終板上的N2(NM)受體。第四十頁，共四十六頁。

作用(zuòyòng)特點(diǎn):對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)；對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)；對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。第四十一頁，共四十六頁。

臨床(línchuánɡ)應(yīng)用:

重癥肌無力手術(shù)后腹氣脹和尿潴留陣發(fā)性室上性心動過速競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量解毒第四十二頁，共四十六頁。

不良反應(yīng):

惡心(ěxīn)、嘔吐、腹痛、心動過緩。

第四十三頁，共四十六頁。

禁忌證:支氣管哮喘(xiàochuǎn)機(jī)械性腸梗阻尿路梗阻患者第四十四頁，共四十六頁。毒扁豆堿

易透過角膜(jiǎomó)，用于局部治療青光眼。第四十五頁，共四十六頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)膽堿受體激動藥：。Ach性質(zhì)不穩(wěn)定,作用廣泛，選擇性差，無臨床價(jià)值。胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增