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生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)期末考試試題一.單項(xiàng)選擇題供15題,每題1分,共15分).大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是(D)A.逆濃度關(guān)進(jìn)行的消耗能量過(guò)程B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程C.需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程E.有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程.不影響藥物胃腸道吸收的因素是(D)A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒度D.藥物旋光度E.藥物的晶型.不是藥物胃腸道吸收機(jī)理的是(C)A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.促進(jìn)擴(kuò)散C.滲透作用口由包飲作用E.被動(dòng)擴(kuò)散.下列哪項(xiàng)符合劑量靜脈注射的藥物動(dòng)力學(xué)規(guī)律(B)A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(Css)max與(css)min的算術(shù)平均值B.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)每個(gè)劑量間隔內(nèi)的AUC等于單劑量給藥的AUCC.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)每個(gè)劑量間隔內(nèi)的AUC大于單劑量給藥的AUCD達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的累積因子與劑量有關(guān)E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(css)max與(Css)min的幾何平均值.測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h,則它的生物半衰期(C)A.4hB.1.5h C.2.0h D.O.693hE.1h.下列有關(guān)藥物表觀分布溶積的敘述中,敘述正確的是(A)A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C.表觀分布容積不可能超過(guò)體液量D表觀分布容積的單位是“升/小時(shí)”E.表現(xiàn)分布容積具有生理學(xué)意義.靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15ug/ml,其表觀分布容積丫為(D)A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L.地高辛的半衰期為40.8h,在體內(nèi)每天消除剩余量百分之幾(A)A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67.假設(shè)藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,問(wèn)多少個(gè)tl/2藥物消除99.9%?(D)A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2.關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯(cuò)誤的(C)A.當(dāng)食物中含有較多脂肪,有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸收量B.一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì),飽腹服用吸收量增加C.一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸收D.當(dāng)胃空速率增加時(shí)多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性,非離子型藥物容易透國(guó)細(xì)胞膜.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序(A)A.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B.水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑〉片劑C.水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D.混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E.水溶液>混懸液>片劑〉散劑〉膠囊劑.單室模型藥物,單次靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1,問(wèn)清除該藥99%需要多少時(shí)間(B)A.12.5h B.23h C.26h D.46hE.6h.下列()不能表示重復(fù)給藥的血藥濃度波動(dòng)程度AA.波動(dòng)百分?jǐn)?shù) B.血藥濃度變化率C.波動(dòng)度 D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度.單室模型藥物,生物半衰期為6h,靜脈輸注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要多長(zhǎng)時(shí)間(B)A.12.5hB.25.9hC.30.5hD.50.2h E.40.3h.下列那一項(xiàng)不是藥物動(dòng)力學(xué)模型的識(shí)別方法(E)A.圖形法 B.擬合度法 C.AIC判斷法D.F檢驗(yàn)E.虧量法二、多項(xiàng)選擇題(共15題,每題2分,共30分).下列敘述錯(cuò)誤的是(ABD)A.生物藥劑學(xué)是研究藥物吸收、分布、代謝與排泄的經(jīng)時(shí)過(guò)程及其與藥效之間關(guān)系的科學(xué)B.大多數(shù)藥物通過(guò)這種方式透過(guò)生物膜,即高濃度向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程稱(chēng)促進(jìn)擴(kuò)散C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是一些生命必需的物質(zhì)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等,借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程D被動(dòng)擴(kuò)散一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由高濃度向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程E.細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,稱(chēng)為胞飲.藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理有(ABDE)A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B.促進(jìn)擴(kuò)散 C.主動(dòng)擴(kuò)散口胞飲作用 E.被動(dòng)擴(kuò)散3、以下哪幾條是被動(dòng)擴(kuò)散特征(ACE)A.不消耗能量B.有部位特異性C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)D需借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象
4、以下哪幾條是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征(ABE)A.消耗能量B.可與結(jié)構(gòu)類(lèi)似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.有飽和狀態(tài)5、核黃素屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收的藥物,因此,應(yīng)該(AD)A.反后服用 B.飯前服用 C.大劑量一次性服用D.小劑量分次服用 E.有腸肝循環(huán)現(xiàn)象.關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是正確的(ABD)A.大多數(shù)脂溶性藥物以被動(dòng)擴(kuò)散為主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收B.一些生命必需的物質(zhì)如氨基酸等的吸收通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)來(lái)完成C.一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸收口.當(dāng)胃空速率增加時(shí),多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性、離子型藥物容易透過(guò)細(xì)胞膜.藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物胃腸道吸收的影響因素是(ABCD)A.溶出速率 B.粒度C.多晶型D.解離常數(shù) E.消除速率常數(shù).影響藥物胃腸道吸收的生理因素(BCE )A.藥物的給藥途徑 8.胃腸道蠕動(dòng) C彳循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E,胃排空速率.下列有關(guān)生物利用度的描述正確的是(ABC)A.反后服用維生素B2將使生物利用度提高B.無(wú)定形藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型的生物利用度C.藥物微粉化后都能增加生物利用度D藥物脂溶性越大,生物利用度越差E.藥物水溶性越大,生物利用度越好.下列有關(guān)藥物表觀分布容積地?cái)⑹鲋?,敘述正確的是(ACD)A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C.表觀分布容積有可能超過(guò)體液量D表觀分布容積的單位是升或升/千克E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義.可完全避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的是(ACE)A.舌下給藥 B.口服腸溶片 C.靜脈滴注給藥口栓劑直腸給藥 E.鼻黏膜給藥.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)中用“速度法”從尿藥數(shù)據(jù)求算藥物動(dòng)力學(xué)的有關(guān)參數(shù)的正確描述是ABDEA.至少有一部分藥物從腎排泄而消除B.須采用中間時(shí)間t中來(lái)計(jì)算C.必須收集全部尿量(7個(gè)半衰期,不得有損失)D.誤差因素比較敏感,試驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)大E.所需時(shí)間比“虧量法”短.關(guān)于隔室模型的概念正確的有(AB)A.可用AIC法和擬合度法來(lái)判別隔室模型B.一室模型是指藥物在機(jī)體內(nèi)迅速分布,成為動(dòng)態(tài)平衡的均一體C.是最常用的動(dòng)力學(xué)模型D.一室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的男均相等E.隔室概念比較抽象,有生理學(xué)和解剖學(xué)的直觀性.用于表達(dá)生物利用度的參數(shù)有(ACE)A.AUCB.CLC.TmD.KE.Cm.非線性動(dòng)力學(xué)中兩個(gè)最基本的參數(shù)是(DE)A.KB.VC.CLD.KmE.Vm.簡(jiǎn)答題(共4題,每題5分,共20分).什么是生物藥劑學(xué)?它的研究意義及內(nèi)容是什么?答:生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、與排泄過(guò)程,闡明藥物的劑型因素,集體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。研究?jī)?nèi)容有:研究藥物的理化性質(zhì)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系;研究劑型、制劑處方和制劑工藝對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響;根據(jù)機(jī)體的生理功能設(shè)計(jì)緩控釋制劑;研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)體統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn),為靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)奠定基礎(chǔ);研究新的給藥途徑與給藥方法;研究中藥制劑的溶出度和生物利用度。.何為劑型因素與生物因素?答:劑型因素包括:藥物的化學(xué)性質(zhì);藥物的物理性質(zhì);藥物的劑型及用藥方法;制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量;處方中藥物的配伍及相互作用;制劑的工藝過(guò)程、操作條件及貯存條件。 生物因素:種族差異;性別差異;年齡差異;生理病理?xiàng)l件的差異;遺傳因素。.何為藥物在體內(nèi)的排泄、處置與消除?答;藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程稱(chēng)為排泄。藥物的分布、代謝和排泄過(guò)程稱(chēng)為處置。代謝與排泄過(guò)程藥物被清除,合稱(chēng)為消除。.試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線的特征?答:血藥濃度-時(shí)間曲線圖分為三個(gè)時(shí)相:1)吸收相,給藥后血藥濃度持續(xù)上升,達(dá)到峰值濃度,在這一階段,藥物吸收為主要過(guò)程;2)分布相,吸收至一定程度后,以藥物從中央室向周邊室的分布為主要過(guò)程,藥物濃度下降較快;3)消除相,吸收過(guò)程基本完成,中央室與周邊室的分布趨于平衡,體內(nèi)過(guò)程以消除為主,藥物濃度漸漸衰減。.計(jì)算題(共4題,共35分).(本小題6分)已知某藥物的半衰期為6h,若每天靜脈注射給藥2次,試求該藥物的蓄積系數(shù)R?聃R=—一1 -色…1? 0.松?i X 1—e6 -=1.333
2.(本小題9分給某患者靜脈注射一單室模型藥物劑量1050mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:1.C-2.031.0d-.OA-.Q配QlOuOIO9-.7&SO.3558.^143(H12336.6!試求該藥的k,t1/2,V,CL,AUC以及12h的血藥濃度。掖w n;后工+他r以旭一對(duì)Jfl二陽(yáng),超一條直蹬第率_ 「13—…13號(hào)[三,—T? S--3k=一工40*x斜率=—2JOJmC—U.1JS5^=0.31J2<垓距=I3Cq=2,LTC)=1.50(>lU/lid口1呂C'T=-O13.55/-b2.176-1>TCAC1 -1>TCAC1 1"'白疆。.7(.h ) A 0^121^ (J-I355#+工.1TS=—O-I-x12-1-2-.1丁百=Q-%與C-T-4KQ1目刀n1削 lit;HP為IWl■百」1舊咫次母<2>觸性回歸法果FITE小.二未認(rèn)物吊?XK出列表iI通如口i1Z-CF4OS1%18導(dǎo)2<MG53:2I-WiSQ4ne忖S.tfilMg3O3-SI3M44■..£>33915.33JS63&1-3437H.鼻方智。目.■學(xué)匕常
3.(本小題9分)某藥物靜注最低有效濃度為10mg/ml,t1/2為8h,V為12L,每隔8h給藥一次。①試擬定給藥方案②若給藥間隔由原來(lái)的8h改為4h,試計(jì)算其負(fù)荷劑量及維持劑量?TOC\o"1-5"\h\z已知U禽=101卷m,F|心=811,K=12L,r=BhV1" xx句i£7嗎— *”.總為"-V - U.ITOtIIEX--2 . 7一口4_產(chǎn)£) -KRi6=1”二二.七";=3Afc口=2Zl。111名總), 「K?XLF—否「'=49-小啰A";---L-,A-,,-169.7mS1—t
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