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3/3如何設(shè)計藥物有機(jī)合成路線藥物有機(jī)合成路線設(shè)計歸根結(jié)底為基元反應(yīng)的掌握熟練程度。今天小編分享的這份資料較詳細(xì)地介紹了官能團(tuán)轉(zhuǎn)化。
一、合成的目的和要求
所謂有機(jī)合成就是從簡單易得的原料,通過一步或多步化學(xué)反應(yīng)制備出比較復(fù)雜的目標(biāo)分子的過程。它也包括將復(fù)雜的物質(zhì)變?yōu)楹唵挝镔|(zhì)的過程。1.合成的目的
通過一定的反應(yīng),使原來分子中某一個或幾個化學(xué)鍵斷裂,同時形成一個或幾個新的化學(xué)鍵,從而使分子發(fā)生轉(zhuǎn)變或?qū)讉€小分子連接起來。2.
合成的要求:合成的步驟越少越好;每步的產(chǎn)率越高越好;原料越便宜越好。二、有機(jī)合成的基本反應(yīng)
化學(xué)反應(yīng)是合成的基礎(chǔ),合成路線本來就是由一些具體的反應(yīng),按照一定的邏輯思維組合起來的。
合成一個有機(jī)化合物要考慮的核心問題不外是三個方面:
合成目標(biāo)化合物分子的骨架
引入所需的官能團(tuán)
解決好目標(biāo)化合物的立體化學(xué)方面的要求
碳鏈增長的方法*1金屬有機(jī)化合物與鹵代烷的偶聯(lián)反應(yīng);*2金屬有機(jī)化合物與羰基,氰基的加成反應(yīng);*3金屬有機(jī)化合物與環(huán)氧化合物的開環(huán)反應(yīng);*4各類縮合反應(yīng);*5炔烴,芳環(huán),酮,酯,b-二羰基化合物和b-羰基腈的烷基化和酰基化反應(yīng);*6酮的雙分子還原;*7酯的雙分子還原;*8環(huán)加成反應(yīng);*9烯烴的羰基化反應(yīng)。
各類縮合反應(yīng)重要的縮合反應(yīng)包括:醇醛縮合;Claisen縮合反應(yīng);Claisen-Schmidt縮合反應(yīng)(酯縮合);Mannich反應(yīng);Knoevenagel反應(yīng);Darzens反應(yīng);Reformatsky反應(yīng);Benzoin縮合反應(yīng)(安息香縮合);Perkin
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