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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEβ-AminopropionitrilehydrochlorideCat.No.:HY-Y1750ACASNo.:646-03-7Synonyms:BAPNhydrochloride分?式:C?H?ClN?分?量:106.55作?靶點(diǎn):MonoamineOxidase;EndogenousMetabolite作?通路:NeuronalSignaling;MetabolicEnzyme/Protease儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性β-Aminopropionitrile(BAPN)hydrochloride?種特異的、不可逆賴的、具有?服活性的氨酰氧化酶(LOX)抑制劑。β-Aminopropionitrilehydrochloride靶向LOX或LOXL同?酶的活性位點(diǎn)。IC50&TargetLysylOxidaseHumanEndogenousMetabolite體外研究β-Aminopropionitrile(BAPN)normalizestheexpressionofGLUT4andadiponectin,andimprovesglucoseuptakeinaninvitromodelofinsulinresistance[1].β-Aminopropionitrile(500μM;72h)blocksthehypoxia-inducedEMTmorphologicalandmarkerproteinchanges,andinhibitsinvasionandmigrationcapacitiesofcervicalcarcinomacellsinvitro[2].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:3T3-L1adipocytesConcentration:200μMwith1.15nMand2.87nMTNFαIncubationTime:72hResult:TNFαreducedexpressionofGLUT4andadiponectin,andincreasedSOCS3proteinlevelsinthesecells.Andtheseeffectswereprevented.CellInvasionAssay[2]1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemECellLine:HeLaandSiHacellsConcentration:500μMIncubationTime:72hResult:Significantlyreducedhypoxia-elicitedcellinvasioninbothcellmodels.CellMigrationAssay[2]CellLine:HeLaandSiHacellsConcentration:500μMIncubationTime:72hResult:Decreasedhypoxia-inducedmigrationfrom180and240%to60and70%inHeLaandSiHacells,respectively.WesternBlotAnalysis[2]CellLine:HeLaandSiHacellsConcentration:500μMIncubationTime:72hResult:Effectivelypreventedhypoxia-induceddownregulationofE-cadherinandstronglyinhibitedhypoxia-inducedupregulationofα-SMAandvimentin.體內(nèi)研究β-Aminopropionitrile(BAPN)(100mg/kg/day;p.o.;6weeks)reducesbodyweightgainandimprovesthemetabolicprofileindiet-inducedobesityinrats[1].β-Aminopropionitrilemonofumarate(1g/kg/day;p.o.;4weeks)inducesthoracicaorticdissectioninC57BL/6mice[3].AnimalModel:MaleWistarratsof150g,high-fatdiet(HFD)model[1]Dosage:100mg/kg/dayAdministration:Inthedrinkingwater,6weeksResult:SignificantlypreventedtheriseinbodyweightinHFDrats,butnotinanimalsthatwerefedastandarddiet.Reducedtheincreaseintheweightofwhiteadiposetissue(bothepididymalandlumbar)inobeseanimalsandattenuatedtheirenhancedadiposity.ImprovedfastedglucoseandinsulinlevelsandconsequentlyreducedHOMAindexintheHFDgroup.Improvedinsulinsignallinginadiposetissuefromobeseanimals.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEAnimalModel:C57BL/6mice[3]Dosage:1g/kg/dayAdministration:Inthedrinkingwater,4weeksResult:Inducethoracicaorticdissection(TAD)inallmicewith24?hofAngIIinfusion.Caused87%ofC57BL/6micetodevelopTADwithoutAngII.REFERENCES[1].MianaM,etal.Thelysyloxidaseinhibitorβ-aminopropionitrilereducesbodyweightgainandimprovesthemetabolicprofileindiet-inducedobesityinrats.DisModelMech.2015Jun;8(6):543-51.[2].YangX,etal.Inactivationoflysyloxidasebyβ-aminopropionitrileinhibitshypoxia-inducedinvasionandmigrationofcervicalcancercells.OncolRep.2013Feb;29(2):541-8.[3].RenW,etal.β-AminopropionitrilemonofumarateinducesthoracicaorticdissectioninC57BL/6mice.SciRep.2016Jun22;6:28149.McePdfHeightCaution:Producthas
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