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文檔簡介
僅供參考一、名詞解釋介電常數(shù):將相反電荷在溶液中分開的力量。溶解度參數(shù):同種分子間的內(nèi)聚力。溶解度:在肯定條件下,在肯定量溶劑中達(dá)飽和時(shí)溶解的最大藥量。溶出速度:單位時(shí)間藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量。增容量:1外表活性劑:能夠顯著降低液體外表張力的物質(zhì)。膠束:基團(tuán)的存在,水分子與外表活性劑分子相互間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力,導(dǎo)致外表活性劑分子自身依靠范德華力相互聚攏,形成親油基向內(nèi),親水基向外,在水中穩(wěn)定分散,形成膠束。臨界膠束濃度〔CMC:親水親油平衡值〔HLB值:外表活性劑對(duì)水和油的綜合親和力。最大增溶濃度〔MAC:1g,增溶藥物達(dá)飽和濃度。K點(diǎn):離子型外表活性劑特征值,也是外表活性劑使用的溫度下限。曇點(diǎn):是非離子外表活性劑的特征現(xiàn)象,是外表活性劑使用的溫度上限。分散體系:一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系。分散相:被分散的物質(zhì)稱為分散相。分散介質(zhì):一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系,這里的某種介質(zhì)即為分散介質(zhì)。布朗運(yùn)動(dòng):懸浮微粒永不停息地做無規(guī)章運(yùn)動(dòng)的現(xiàn)象叫做布朗運(yùn)動(dòng)。這種現(xiàn)象叫丁達(dá)爾現(xiàn)象?;瘜W(xué)穩(wěn)定性:藥物的化學(xué)變化,如水解、光解、氧化。物理穩(wěn)定性:物理變化,如固體藥物溶出、晶型變化。微生物穩(wěn)定性:微生物學(xué)變化,如藥物的腐敗、霉變。半衰期:血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。有效期:藥品的有效期是指藥品在規(guī)定的貯藏條件下質(zhì)量能夠符合規(guī)定要求的期限。粉體:很多個(gè)固體粒子的集合體。粉體學(xué):爭論粉體的根本性質(zhì)及應(yīng)用的科學(xué)。一級(jí)粒子:晶型或無定型的單個(gè)粒子。二級(jí)粒子:多個(gè)粒子的聚攏體。的最大角。接觸角:液滴在固液邊緣的切線與固體平面間的夾角。真密度:粉體質(zhì)量與真體積之比。顆粒密度:粉體質(zhì)量與顆粒體積之比。堆密度:粉體質(zhì)量與堆體積之比。流變學(xué):爭論物質(zhì)流淌和變形的學(xué)科。剪切速度:流體層流速度不同形成速度梯度。剪切應(yīng)力:為了使流層維持肯定的速度梯度,必需給一個(gè)反向力,與阻力相等,方向相反的單位液層面積上的阻力。油水安排系數(shù):指某物質(zhì)在正辛醇〔油〕和水中的安排系數(shù)比值的對(duì)數(shù)值。固體分散系:藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)。固體分散體制備技術(shù):將難溶性藥物高度分散在載體材料中的一種技術(shù)。包合物:一種分子被全部或局部包合于另一種分子的空穴構(gòu)造內(nèi)形成的特別復(fù)合物。主分子:包合材料,具有空穴構(gòu)造??头肿樱罕话系乃幬?。1僅供參考微囊:以高分子材料作為囊材,固體藥物或液態(tài)藥物為囊心物,制備成的藥庫微型膠囊。微球:藥物溶解和〔或〕分散在高分子材料中,形成微小球狀實(shí)體。單分散法:在高分子囊材溶液中參加分散劑以降低高分子材料的溶解度而分散成囊的方法。法。脂質(zhì)體:將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層薄膜中所制成的超微球形載體制劑。包封率:包入脂質(zhì)體內(nèi)的藥物量與體系總藥物量的百分比。載藥量:脂質(zhì)體中藥物的百分含量。想變溫度:指膜脂發(fā)生相態(tài)轉(zhuǎn)變的溫度,由膠態(tài)變?yōu)橐壕B(tài)。薄膜分散法:系將磷脂等膜材溶于適量的氯仿或其它有機(jī)溶劑中,脂溶性藥物可加在有機(jī)溶劑中,然后在減壓旋轉(zhuǎn)下除去溶劑,使脂質(zhì)在器壁形成薄膜后,參加含有水溶性藥物的緩沖溶液,進(jìn)展振搖,則可形成大多層。W/O型乳劑,減壓蒸發(fā)有機(jī)溶劑,形成脂質(zhì)體。滲漏率:表示脂質(zhì)體在貯存期間包封率的變化狀況,是衡量脂質(zhì)體穩(wěn)定性的重要指標(biāo)。主動(dòng)靶向制劑:藥物載體能對(duì)靶組織產(chǎn)生分子特異性相互作用的制劑。被動(dòng)靶向制劑:由于載體的粒徑、外表性質(zhì)等特別性使藥物在體內(nèi)特定靶點(diǎn)或部位富集的制劑。的制劑。在體內(nèi)特定的靶組織中經(jīng)化學(xué)反響或酶降解,再生為活性藥物而發(fā)揮治療作用的藥物。緩釋制劑:用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物,使藥物在較長時(shí)間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑。控釋制劑:藥物按預(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速或接近恒速釋放的制劑。遲釋制劑:給藥后不馬上釋放藥物的制劑。二、小題1、ΔH>0,藥物溶解度隨溫度的上升而上升;ΔH<0,藥物溶解度隨溫度的降低而上升。223CC,固體外表飽和層濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于溶液主體中溶質(zhì)的濃度。S4、外表活性劑分類,依據(jù)分子組成分別子型外表活性劑和非離子外表活性劑,離子型外表活性劑又可分陰、陽離子外表活性劑。5、聚氧乙烯-聚氧丙烯:泊洛沙姆6HLB15-18;O/W8-16;W/O3-8;潤濕劑與鋪展劑:7-87、外表活性劑的應(yīng)用:增溶劑、乳化劑、潤濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑和殺菌劑。8、HLB大親水性強(qiáng),反之親油性強(qiáng)。懸劑、乳劑、微囊、微球等;膠體分散體系的微粒給藥系統(tǒng)主要包括納米乳、納米脂質(zhì)體、納米粒、納米囊、納米膠束等。10、微粒分散體系丁達(dá)爾現(xiàn)象的本質(zhì):光散射。11、微粒分散體系布朗運(yùn)動(dòng)的本質(zhì):分散介質(zhì)〔液體分子〕的熱運(yùn)動(dòng)。12、微粒集中的微觀根底是布朗運(yùn)動(dòng)。13、藥物制劑影響因素試驗(yàn)包括影響:高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)、強(qiáng)光照耀試驗(yàn)。14、處方因素對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響PH、廣義酸堿催化、溶劑影響、離子強(qiáng)度。15、外界因素的影響溫度的影響、光線、空氣、金屬粒子、溫度和水分、包裝材料。16、穩(wěn)定性試驗(yàn)包括:因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長期試驗(yàn)。17、可逆性變形稱彈性變形,非可逆性變形稱塑性變形。18、流變學(xué)是爭論物質(zhì)流淌和變形的科學(xué)。19、非牛頓流體包括塑性流體、假塑性流體、脹性流體、假粘性流體。2僅供參考21、藥物設(shè)計(jì)的五個(gè)原則:安全性、有效性、可控性、穩(wěn)定性、順應(yīng)性。22、化合物物理化學(xué)性質(zhì)包括:PKa、溶解度、油水安排系數(shù)、固有溶出速率。相對(duì)濕度??諝獾南鄬?duì)濕度越大,露置于空氣中的物料越易吸濕。24、固體分散體制備方法:熔融法、溶劑法、溶劑熔融法、溶劑-噴霧枯燥法、研磨法。25、固體分散體按制備原理分低共融物、固體溶液、共沉淀物。26、制備固體分散體水溶性載體有:聚乙二醇類、PVP、外表活性劑類、有機(jī)酸類、醇類和糖類、纖維類。27、制備固體分散體腸溶性載體有:纖維素類、聚丙烯酸樹脂類。28、固體分散體儲(chǔ)存中最易發(fā)生問題是老化。29、包合過程為不發(fā)生化學(xué)反響,只有物理過程。30、環(huán)糊精包合制備方法:飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍枯燥法、噴霧枯燥法。31、微囊的制備方法:物理化學(xué)法、物理機(jī)械法、化學(xué)法。32、脂質(zhì)體質(zhì)量評(píng)價(jià):包封率和載藥量、形態(tài)和粒徑、外表電性、泄漏率、磷脂的氫氧化程度。33、包封率的定義和公式:包入脂質(zhì)體內(nèi)的藥物量與體系總藥物量的百分比,EE=We/(We+Wo)34、脂質(zhì)體主要組成磷脂,主要由磷脂和蛋白質(zhì)。35、脂質(zhì)體制備方法:薄膜分散法、過膜擠壓法、逆向蒸發(fā)法、French。特定器官和組織為靶標(biāo)輸送藥物的制劑;二級(jí)靶向制劑:以特定細(xì)胞為靶標(biāo)輸送藥物的制劑;三級(jí)靶向制劑:以細(xì)胞內(nèi)特定部位或細(xì)胞器為靶標(biāo)輸送藥物的制劑。37、靶向制劑依據(jù)作用基質(zhì)分:被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑。38、靶向制劑的評(píng)價(jià)參數(shù):相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比。39、藥物透過經(jīng)皮途徑:經(jīng)表皮途徑、附屬器途徑。主要途徑是經(jīng)表皮途徑。40、藥物透過經(jīng)皮途徑的主要屏障是角質(zhì)層。分子量低、脂溶性好的屏障作用小。三、大題1、影響藥物溶解度的因素?加物。2、增加藥物溶解度的方法?增加藥物顆粒的外表積;增大集中系數(shù);降低集中厚度;增加溫度。3、外表活性劑構(gòu)造特征和膠束形成的關(guān)系?外表活性劑具有兩親基團(tuán),當(dāng)外表活性劑的正吸附到達(dá)飽和后連續(xù)參加外表活性劑,其分子則轉(zhuǎn)入溶液中,因其親油基團(tuán)的存在,水分子與外表活性劑分子相互間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力,導(dǎo)致外表活性劑分子自身依靠范德華力相互聚攏,形成親油基向內(nèi),親水基向外,在水中穩(wěn)定分散,形成膠束。4、外表活性劑分類?劑。5、簡述外表活性劑安全性?毒性大小:陽離子型>陰離子型>非離子型注射劑>口服>外用40>806HLBHLB15-18;3僅供參考O/W8-16;W/O3-8;7-87、甲酚在水中的溶解度只有2%,但甲酚皂溶液含甲酚50%,試述其機(jī)制?〔苯環(huán)〕插入膠束內(nèi)部,極性基團(tuán)〔酚羥基〕則伸入膠束外層的極性區(qū)。極性物質(zhì)由于含有極性基團(tuán)可被膠束外層的極性基團(tuán)吸引而被吸附。8、簡述吐溫80聚氧乙烯鏈發(fā)生猛烈的脫水和收縮,使增溶空間減小,增溶力量下降,外表活性劑析出,消滅渾濁,發(fā)生起曇現(xiàn)象。9、簡述微粒分散體系的概念、分類和根本特征?微粒分散體系的概念:是一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系。微粒分散體系的分類:分子分散體系,粒徑<1nm;膠體分散體系,粒徑1-100nm;粗分散體系,直徑>100nm。10Stokes定律公式,并說明沉降速度與粒徑、黏度的關(guān)系?定律公式:,沉降速度與黏度成反比。粒徑與黏度成正比。11、藥爭論中制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)包括哪些?因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長期試驗(yàn)。12、影響藥劑穩(wěn)定性因素有哪些?處方因素對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響:PH、廣義酸堿催化、溶劑影響、離子強(qiáng)度。外界因素的影響:溫度的影響、光線、空氣、金屬粒子、溫度和水分、包裝材料。13、影響因素試驗(yàn)一般條件和內(nèi)容?一般條件:高溫,高濕,強(qiáng)光的猛烈條件下。劑處方篩選;供試品生產(chǎn)工藝與大生產(chǎn)全都。14、加速試驗(yàn)的目的和根本要求是什么?目的:為藥申報(bào)臨床爭論,申報(bào)生產(chǎn)供給依據(jù)。40℃,75%6630℃,65%615、長期試驗(yàn)的目的和根本要求是什么?目的:確定有效期和貯存條件的最終依據(jù)。360%123,條件應(yīng)與實(shí)際貯存條件全都。16、影響粉體流淌性因素和改善方法?粒子大?。捍箢w粒有助于流淌。增大粒徑,是改善流淌性的有效方法。粒子形態(tài)及外表粗糙度:光滑外表,能減小摩擦力,能夠改善流淌性。密度:密度大有助于流淌。含濕量:適當(dāng)枯燥有助于減弱粒子間作用力。助流劑的影響:參加滑石粉等助流劑可以改善粉體的流淌性。17、比較水溶性藥物和水不溶性藥物吸濕性?〔特點(diǎn)〕水溶性藥物有臨界相對(duì)濕度,而水不溶性藥物的吸濕性沒有臨界點(diǎn);水溶性藥物混合物的吸濕性為各自吸濕性乘積,而水不溶性藥物混合物的吸濕性具有加和性。18、如何用按觸角表示粉體的吸濕性及測接觸角的方法?4僅供參考固體的潤濕性用接觸角表示,當(dāng)液滴滴到固體外表時(shí),潤濕性不同可消滅不同外形。液滴在固液接觸邊方法:液滴法和圓筒管〔毛細(xì)管〕上升法。19、說明溶解粒徑密度對(duì)充填性的影響?從而不能嚴(yán)密充填而產(chǎn)生較大空隙。但大于某一粒徑時(shí)空隙率不變,此時(shí)重填狀態(tài)不受粒徑影響。20、簡述助流劑對(duì)粉體充填性的影響?助流劑與粉體混合后附著于粒子外表,減弱粒子間的黏著從而增加流淌性,增大充填密度。21、什么是牛頓流體和非牛頓流體?非牛頓流體包括哪些?牛頓流體,是指滿足牛頓流淌定律的流體,即其剪應(yīng)力與剪切速度成正比的流體。非牛頓流體包括:塑性流體、假塑性流體、脹性流體、觸變流體。22、簡述處方前爭論工作的主要內(nèi)容?文獻(xiàn)檢索、藥物性質(zhì)測定、藥物與輔料之間的配伍作用。23、簡述藥物制劑設(shè)計(jì)的根本原則?有效性、安全性、順應(yīng)性、穩(wěn)定性、可控性。24、簡述處方前理化性質(zhì)爭論工作的主要內(nèi)容?活性劑影響。25、簡述固體分散體如何調(diào)整藥物的溶出特性?出特性。26、作為固體分散體載體材料有什么要求?分散狀態(tài),價(jià)廉易得。27、固體分散體的特點(diǎn)?避開藥物刺激性;使液態(tài)藥物固體化缺點(diǎn):載藥量??;物理穩(wěn)定性差;工業(yè)化生產(chǎn)困難28、制備固體分散體常用的水溶性載體有哪些?聚乙二醇類、PVP、外表活性劑類、有機(jī)酸類、醇類和糖類、纖維素類29、簡述包合物有哪些特點(diǎn)?包合物有主分子和客分子,客分子具有空穴構(gòu)造。30、影響包合物形成因素有哪些?藥物的極性和締合;競爭性;藥物自身影響因素;包合物對(duì)包合的影響;藥物和包合物的比例。31、環(huán)糊精包合方法有哪些?飽和溶液法;研磨法;冷凍枯燥法;噴霧枯燥法。32、以明膠為囊材說明單分散法制備微囊的工藝流程?〔懸液或乳劑10沉降囊,10-15℃,PH8-9,用甲醛交聯(lián)固化成囊,除甲醛,水洗,制成微囊制劑。33、以明膠為囊材說明復(fù)分散法制備微囊的工藝流程?藥物與明膠、阿拉伯膠溶液,加乙酸,50-60℃,分散成囊,水稀釋,沉降囊,10-15℃,PH8-9,用甲醛交聯(lián)固化成囊,除甲醛,水洗,制成微囊制劑。34、復(fù)分散法制備微囊機(jī)制是什么?5僅供參考相反電荷相互吸引而聚結(jié)沉淀;明膠帶正電,阿拉伯膠帶負(fù)電,相互吸引交聯(lián)成正負(fù)電荷的絡(luò)合物,溶解度降低而分散成囊35、將藥物制成微囊有何目的?2、是蛋白質(zhì)不受酶的影響而降解;3、是具有肯定的靶向作用;4、直接在病變部位給藥,提高療效;5、使微囊定位釋放36、微囊有哪幾大類制備方法?每一類又包括哪些方法?、單分散法;2、復(fù)分散法;3、溶劑和非溶劑法;4、轉(zhuǎn)變溫度法;5、液中枯燥法;二、物理機(jī)械法:1、噴霧枯燥法;2、噴霧凍凝法;3、空氣懸浮法三、化學(xué)法:1、界面縮聚法;2、輻射交聯(lián)法37、什么是脂質(zhì)體?脂質(zhì)體具有哪些特點(diǎn)?將磷脂分散在水中,自動(dòng)形成的具有雙分子層類生物膜構(gòu)造的微小囊泡。1、具有靶向性;2、有緩釋作用;3、可以提高藥物的穩(wěn)定性;4、降低藥物毒性;5、具有細(xì)胞親和性和組織相容性38、脂質(zhì)體有哪些制備方法?1、薄膜分散法〔1、干膜超聲法,2、薄膜振蕩分散法;3、薄膜均化法,4、薄膜擠壓法〕2、逆向蒸發(fā)法;3、兩次乳化法;4冷凍枯燥法5、化學(xué)梯度法39、與一般制劑相比緩控釋制劑有何特點(diǎn)?23、可以發(fā)揮藥物的最正確療效;4、可以按要求定時(shí)定位釋放;缺點(diǎn):1、對(duì)劑量調(diào)整的敏捷性較差;緩控釋制劑往往是基于安康人群的平均動(dòng)力學(xué)參數(shù)而設(shè)計(jì),當(dāng)藥物用于疾病狀態(tài)人的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)特性有所轉(zhuǎn)變時(shí),不能敏捷調(diào)整給藥方案; 設(shè)備和工藝費(fèi)用較常規(guī)制劑昂貴40、什么是靶向制劑?是如何分類的?〔靶區(qū)〕,而對(duì)非靶組織沒有或幾乎沒有相互作用的向、物理化學(xué)靶向制劑。41、靶向制劑如何分級(jí)?〔按靶標(biāo)不同分〕二級(jí)靶向制劑是以特定的細(xì)胞為靶標(biāo)三級(jí)靶向制劑是以細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞器為靶標(biāo)42、靶向性評(píng)價(jià)指標(biāo)?11Re=(AUC/(AUCip is靶向效率大于1表示藥物制劑對(duì)靶器官比非靶器官有選擇性,且越大越好;te=(AUC)
/(AUC)靶 非靶峰濃度比,越大外表藥物分布效果越好。Ce=(AUC)/(AUC)maxp maxs43、簡述經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)?給藥。藥物吸取的個(gè)體差異和給藥部位的差異較大。44、說明影響藥物經(jīng)皮吸取的因素?第一篇〔附錄〕6一、名詞解釋
僅供參考溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。增溶劑:具有增溶力量的外表活性劑。的濃度。在溶劑中的溶解度。增溶:指某些外表活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。值,這種現(xiàn)象為潛溶。滲透平衡,此時(shí)兩側(cè)所產(chǎn)生的壓力差即為溶液的滲透壓。二、推斷藥物的介電常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)越近,越易溶解。 粒子越小,溶解度越好。 錯(cuò)溫度越高,溶解度越好。 錯(cuò)水合物<無水物<有機(jī)物。 對(duì)正辛醇測藥物油水安排系數(shù)。對(duì)碘溶解加碘化鉀為增溶。錯(cuò) 外表活性劑為增溶。 對(duì)介電常數(shù)越大,極性越大。 對(duì)對(duì)可溶性藥物,粒子對(duì)溶解度的影響不大。 漏槽條件:Cs>>C三、簡答題2、影響藥物溶出速度的因素推斷假設(shè)外表活性劑濃度低,張力小,外表活性強(qiáng)。 對(duì)K氏點(diǎn)是離子型外表活性劑特征值,也是外表活性劑使用的溫度下限。 外表活性劑有增溶作用,因有高極性。 錯(cuò)在CMC上,隨量增大,膠束達(dá)飽和。 肥皂和苯扎溴銨能合用。 錯(cuò)聚氧乙烯-聚氧丙烯,泊洛沙姆,有親水親油基。 對(duì)一、填空外表活性劑不具有防腐可殺菌苯扎溴銨一、推斷藥物微粒分散體系是熱力學(xué)穩(wěn)定體系 微粒大小與體內(nèi)分布無關(guān) 錯(cuò)布朗運(yùn)動(dòng)對(duì)于分子量大的主要是重力有沉積沉降的作用對(duì)于粒子小的主要是布朗運(yùn)動(dòng)穩(wěn)定。 對(duì)二、填空粗分散體系微粒給藥系統(tǒng):微孔、亞微孔、微囊7僅供參考膠體分散體系:納米粒、納米孔、納米囊丁達(dá)爾現(xiàn)象實(shí)質(zhì):光散射三、選擇延緩混懸微粒沉降速度:增加黏度微粒分散體系粒徑范圍:10-9——10-4m一、推斷藥物降解的主要途徑是水解和氧化 對(duì)爭論藥劑穩(wěn)定性需考察包裝材料的影響 影響因素試驗(yàn)包括高溫、高濕、強(qiáng)光 對(duì)T0.9
指降解10%所用時(shí)間 對(duì)外表活性劑可降低任一藥物穩(wěn)定性 錯(cuò)二、填空影響因素試驗(yàn)包括高溫、高濕、強(qiáng)光三、選擇一般來說主要水解氧化〔降解〕〔氨泵的理化性質(zhì)〕〔形成膠束〕注射劑無菌粉末〔防止藥物水解〕易氧化基團(tuán)〔雙鍵〕〔金屬器皿〕加速試驗(yàn)在〔40℃〕75%6〔溫度〕一、推斷沉降速度公式可以算有效徑 粒徑越小,比爾增大 對(duì)真密度>>堆密度 對(duì)休止角越小,流淌性越好 壓縮度降低,流淌性越好 對(duì)水溶性藥物CRH上升,越易吸濕 對(duì)水溶性藥物混合,CRH為二者乘積 接觸角180°不潤濕接觸角0°潤濕 對(duì)粒子徑越小,越易粘附和團(tuán)聚 一、選擇粉體充填性可用〔空隙率〕參數(shù)評(píng)價(jià)
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