瀉藥與止瀉藥 - 128

瀉藥與止瀉藥

Contents指南1.瀉藥2.止瀉藥3.美國(guó)便秘診治標(biāo)準(zhǔn)概念：便秘是一種以癥狀為基礎(chǔ)的紊亂。以排便不滿意或/和便次減少、排出障礙為主要癥狀。

-----美國(guó)結(jié)直腸外科醫(yī)師協(xié)會(huì)(ASCRS)

便秘病人的癥狀依次為排便用力、極硬便塊、便意少、便次少以及便不盡感。

-----美國(guó)胃腸道協(xié)會(huì)(AGA)二者的量化診斷標(biāo)準(zhǔn)均為羅馬標(biāo)準(zhǔn)。預(yù)警癥狀體征便血、體重減輕超過(guò)10磅、結(jié)腸癌及炎癥性腸病家族史、排便習(xí)慣改變和大便帶血等。---ASCRS如有預(yù)警癥狀體征出現(xiàn),須行侵人性的內(nèi)鏡及放射學(xué)檢查。--證據(jù)來(lái)源IV,推薦級(jí)別B。沒(méi)有預(yù)警癥狀的便秘病人無(wú)需常規(guī)作血液、X線及內(nèi)鏡檢查。---證據(jù)來(lái)源V,推薦級(jí)別B詳細(xì)的病史有助于確認(rèn)便秘的相關(guān)因素,如是否有活動(dòng)差、精神疾患、治療性用藥、內(nèi)分泌疾病如糖尿病和甲狀腺功能低下、既往盆腔手術(shù)、便秘型IBS的癥狀等。如果病人有排便費(fèi)力、便不盡、排便阻塞感以及手法輔助排便等癥狀,提示存在出口梗阻。1.有癥狀的便秘病人首先選擇飲食調(diào)整,包括高纖維和水的攝入。--證據(jù)來(lái)源II,推薦級(jí)別B每天攝人25g纖維能夠增加大便的次數(shù),另外每天再攝人1.5一2L水在增加大便的次數(shù)的同時(shí)還能減少緩瀉劑的使用。適當(dāng)?shù)纳眢w鍛煉也是有益的。2.飲食調(diào)整效果不佳時(shí),聚乙二醇、阿米曲士是適當(dāng)?shù)摹?-證據(jù)

來(lái)源II,推薦級(jí)別A3.慢性便秘病人應(yīng)用歐車(chē)前和乳果糖是適當(dāng)?shù)摹?/p>

--證據(jù)來(lái)源II,推薦級(jí)別B4.慢性便秘病人應(yīng)用一般藥物如鎂乳劑、番瀉葉、便塞停及大

便軟化劑是合理的。--證據(jù)來(lái)源III,推薦級(jí)別C。瀉藥（laxatives,catharitics）是能增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動(dòng)，軟化糞便或潤(rùn)滑腸道促進(jìn)排便的藥物。臨床主要用于功能性便秘。分為容積性、刺激性和潤(rùn)滑性瀉藥三類(lèi)。

---《藥理學(xué)》（第五版）容積性瀉藥刺激性瀉藥潤(rùn)滑性瀉藥口服后升高腸內(nèi)滲透壓→阻止腸道內(nèi)水分吸收→腸內(nèi)容積增加→腸道被擴(kuò)張刺激腸壁→小腸蠕動(dòng)增加→內(nèi)容物進(jìn)入大腸→排便某些在腸內(nèi)不被吸收的物質(zhì)（如甲基纖維素、聚乙二醇）口服后也可由于增大腸容積而引起排便。（注意：藥液濃度過(guò)高→從組織內(nèi)吸取大量水分→脫水→服藥時(shí)用水稀釋?zhuān)俳佑|腸黏膜增加其通透性→水電解質(zhì)向腸腔擴(kuò)散→腸腔內(nèi)液體增加②直接刺激腸壁黏膜→增強(qiáng)腸蠕動(dòng)

通常在服用8～12小時(shí)內(nèi)起效包括蓖麻油、酚酞以及比沙可啶等瀉藥多為油類(lèi)，滑潤(rùn)腸壁，軟化大便，使糞便易于排出。長(zhǎng)期服用可干擾脂溶性維生素A、D、K以及鈣磷的吸收。腸管手術(shù)患者，如被組織吸收，可導(dǎo)致肉芽腫。容積性瀉藥也稱(chēng)鹽類(lèi)瀉藥或機(jī)械刺激性瀉藥。本類(lèi)藥物是一些不易被腸壁吸收而又易溶于水的鹽類(lèi)離子，服后在腸內(nèi)形成高滲鹽溶液。因此能吸收大量水分并阻止腸道吸收水分，使腸內(nèi)容積增大，對(duì)腸黏膜產(chǎn)生刺激，引起腸管蠕動(dòng)增強(qiáng)而排便，如硫酸鎂及硫酸鈉等。某些在腸內(nèi)不被吸收的物質(zhì)（如甲基纖維素、聚乙二醇）口服后也可由于增大腸容積而引起排便。容積性瀉藥硫酸鎂（magnesiumsulfate）硫酸鈉（sodiumsulfate）

【藥理作用】1．導(dǎo)瀉作用2．利膽作用3．注射給藥，有抗驚厥及降壓作用【臨床應(yīng)用】【注意事項(xiàng)】

口服后硫酸根離子、鎂離子在腸道難吸收，腸內(nèi)形成高滲壓而抑制腸內(nèi)水分的吸收，增加腸容積，擴(kuò)張腸道，刺激腸壁使小腸蠕動(dòng)增加，加速排便。作用快而強(qiáng)?？诜邼B溶液（33%）或用導(dǎo)管直接注入十二指腸，能刺激十二指腸粘膜反射地使總膽管括約肌松弛，膽囊收縮，使膽汁排空。作為抗驚厥藥，用于妊娠高血壓，以降低血壓，治療先兆子癇及子癇。作為容積性瀉藥及利膽解痙藥，用于導(dǎo)瀉和十二指腸引流及治療膽絞痛。強(qiáng)瀉劑，服用大量濃度過(guò)高的溶液，可致脫水，鎂離子約20％可吸收而經(jīng)腎排泄，腎功能不良者應(yīng)慎用；腸道出血病人、心肌損害、心臟傳導(dǎo)阻滯者、孕婦、經(jīng)期婦女、妊娠期及哺乳期婦女禁用本品導(dǎo)瀉。中樞抑制性藥物(例如苯巴比妥)中毒患者，不宜使用硫酸鎂導(dǎo)瀉排除毒物，以免加重中樞抑制。一般空腹應(yīng)用，并大量飲水，1-3小時(shí)即發(fā)生下瀉作用，排出液體性糞便。導(dǎo)瀉作用劇烈，故臨床主要用于排出腸內(nèi)毒物及某些驅(qū)腸蟲(chóng)藥服后連蟲(chóng)帶藥一起排出。容積性瀉藥乳果糖(1actulose，商品名：杜秘克，Duphalac)1.用于便秘(以調(diào)節(jié)結(jié)腸的生理節(jié)律)或臨床需保持軟便的情況。2.用于治療和預(yù)防肝性腦病或昏迷前狀態(tài)。?便秘、臨床需保持軟便的情況

1.口服給藥起始劑量為一日20g，維持劑量為一日6.7-16.7g；宜于早餐時(shí)頓服。治療幾日后，可根據(jù)患者情況酌減劑量。根據(jù)本藥的作用機(jī)制，1-2日內(nèi)可取得臨床效果，若2日后仍未見(jiàn)明顯效果，可考慮加量。半乳糖和果糖的雙糖，吸收差，在大腸內(nèi)為細(xì)菌所分解，形成乳酸及醋酸，導(dǎo)致容積性排便并產(chǎn)氣。酸化腸道，可治療肝昏迷有乳酸血癥的患者、闌尾炎、腸梗阻、不明原因腹痛者。

4.對(duì)乳糖或半乳糖不耐受者。5.尿毒癥患者。禁用。特殊疾病狀態(tài)1.糖尿病患者：本藥用于治療肝性腦病或昏迷前狀態(tài)的劑量較高，故此類(lèi)患者慎用。

2.乳糖酶缺乏癥患者：此類(lèi)患者用藥需注意本藥中乳糖的含量。用藥警示1.本藥療效有個(gè)體差異性，故劑量應(yīng)個(gè)體化。

2.治療期間不可使用其他輕瀉藥，尤其是在肝性腦病治療的最初階段；以避免因大便變稀而造成本藥用量已足夠的假象。

3.應(yīng)注意觀察大便的次數(shù)和性狀(即有無(wú)腹瀉的發(fā)生)。Table藥品名稱(chēng)聚乙二醇4000散劑聚乙二醇電解質(zhì)散劑商品名福松舒泰清規(guī)格10g由A、B兩劑組成，A劑含聚乙二醇400013.125g；B劑含碳酸氫鈉0.1785g，氯化鈉0.3507g，氯化鉀0.0466g。適應(yīng)癥成人及8歲以上兒童的便秘的癥狀治療功能性便秘，術(shù)前、腸鏡腸道清潔準(zhǔn)備用法用量成人。l袋，l-2次/d，或2袋/d，一次頓服。每袋內(nèi)容物溶于一杯水中后服用。服用福松后24-48h顯效。功能性便秘：125ml，bid；老人開(kāi)始時(shí)qd，必要時(shí)同成人劑量。

禁忌出血性結(jié)腸炎、克羅恩氏病、腸梗阻或懷疑有腸梗阻、未診斷明確的腹痛癥狀、穿孔或有穿孔危險(xiǎn)胃腸梗阻、腸穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性腸炎、中毒性巨結(jié)腸癥、克隆病患者禁用注意事項(xiàng)因含有山梨糖醇，果糖不耐受(遺傳性代謝病)患兒禁用該藥。服用中，不應(yīng)加入任何附加成份。嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者慎用孕婦哺乳期孕婦慎用，哺乳期可服用慎用藥物過(guò)量該藥服用過(guò)量可引起腹瀉，暫時(shí)停藥或減少劑量后可消失如果服用過(guò)量，并導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉，應(yīng)立即停藥，如果又發(fā)生便秘，應(yīng)在醫(yī)師的指導(dǎo)下，從服用較低的劑量開(kāi)始，進(jìn)行治療腸鏡腸道準(zhǔn)備：1.腸鏡檢查的前一天禁止食用固體食物(如蔬菜、水果、米飯、牛奶、麥片等)，應(yīng)吃一些流質(zhì)、半流質(zhì)的食物(粥、面條等)。2.檢查當(dāng)日早上不能吃任何食物，也不可喝水。3.將1盒舒泰清倒入杯中，加溫水至750ml充分溶解，以此類(lèi)推服用。直至排除水樣清便。檢查前一天晚飯后2小時(shí)喝1盒，當(dāng)天早上3-4點(diǎn)喝2盒。4.老年患者生理功能低下，給藥時(shí)應(yīng)緩慢速度、邊觀察便給藥。5.經(jīng)期婦女禁止做腸鏡。用藥教育：福松：既不含糖也不含多元醇，可以用于糖尿病或需要無(wú)乳糖飲食的患者。舒泰清：用于腸道清潔時(shí)，服用前1小時(shí)服用的其它口服藥物可能會(huì)被從胃腸道沖走而不被吸收。刺激性瀉藥又稱(chēng)接觸性瀉藥此類(lèi)藥物本身或其體內(nèi)代謝產(chǎn)物刺激腸壁，增強(qiáng)腸道蠕動(dòng)，從而促進(jìn)糞便排出。通常在服用8～12小時(shí)內(nèi)起效，包括蓖麻油、酚酞以及比沙可啶等。蓖麻油作用過(guò)于強(qiáng)烈，不宜長(zhǎng)期使用。其他蓖醌衍生物如番瀉葉、波希鼠李皮對(duì)腸神經(jīng)有毒性作用，長(zhǎng)期使用可引起神經(jīng)源性假性腸梗阻。由于服用丹蒽醌有潛在的致癌性，因此不鼓勵(lì)常規(guī)服用。刺激性瀉藥比沙可啶腸溶片(便塞停

)適應(yīng)癥：用于急、慢性便秘和習(xí)慣性便秘。用法用量：po，6歲以上兒童，一次1片；成人，一次1～2片；qd。整片吞服。不良反應(yīng)1.偶可引起明顯的腹部絞痛，停藥后即消失。

2.有報(bào)道可引起過(guò)度腹瀉。禁忌1.6歲以下兒童及孕婦禁用。

2.急腹癥、炎癥性腸病患者禁用。注意事項(xiàng)1.必須整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。服藥前后2小時(shí)不得服牛奶或抗酸藥。

2.哺乳期婦女不宜使用。

3.便秘伴有急性腹痛者應(yīng)就醫(yī)。

4.本品不宜長(zhǎng)期應(yīng)用，使用3天無(wú)效，請(qǐng)立即就醫(yī)。

5.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)?；瑵?rùn)性瀉藥開(kāi)塞露（含甘油）

規(guī)格：每支20毫升，含主要成份甘油52.8-58.3%（重量/重量）。用法用量：將容器頂端刺破或剪開(kāi)，涂以油脂少許，緩慢插入肛門(mén)，然后將藥液擠入直腸內(nèi)，成人一次1支，兒童一次0.5支。注意事項(xiàng)1．刺破或剪開(kāi)后的注藥導(dǎo)管的開(kāi)口應(yīng)光滑，以免擦傷肛門(mén)或直腸。

2．兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。3．孕婦、哺乳期婦女、老年人應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。瀉藥應(yīng)用注意事項(xiàng)1.治療便秘，尤其是習(xí)慣性便秘，首先應(yīng)從調(diào)節(jié)飲食、養(yǎng)成定時(shí)排便習(xí)慣著手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。2.應(yīng)根據(jù)不同情況選擇不同類(lèi)型瀉藥。如排除毒物，應(yīng)選硫酸鎂、硫酸鈉等鹽類(lèi)瀉藥。一般便秘，以接觸性瀉藥較常用。老人、動(dòng)脈瘤、肛門(mén)手術(shù)等，以潤(rùn)滑性瀉藥較好。3.腹痛患者在診斷不明情況下不能應(yīng)用瀉藥。年老體弱、妊娠或月經(jīng)期婦女不能用作用強(qiáng)烈的瀉藥。瀉藥的選擇應(yīng)以少有不良反應(yīng)及藥物依賴(lài)為原則。應(yīng)避免長(zhǎng)期應(yīng)用或?yàn)E用刺激性瀉劑。刺激性瀉藥宜用于一次性峻瀉，或?yàn)榱俗髂c道準(zhǔn)備。對(duì)糞便嵌塞的患者，清潔灌腸或結(jié)合短期使用刺激性瀉劑以解除嵌塞后，再選用膨松劑或滲透性藥物，保持排便通暢。開(kāi)塞露和甘油栓有軟化糞便和刺激排便的作用。止瀉藥

藥物可通過(guò)減少腸道蠕動(dòng)或保護(hù)腸道免受刺激而達(dá)到止瀉之效。常用藥物包括阿片制劑地芬諾酯蒙脫石收斂劑和吸附劑止瀉藥地芬諾酯（Diphenoxylate,苯乙哌啶）是一類(lèi)具有類(lèi)似嗎啡樣腸道運(yùn)動(dòng)抑制藥物，可作用于腸黏膜感受器，抑制腸道運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)腸道水分吸收，用于急慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。復(fù)方地芬諾酯片（LOMOTIL）每片含鹽酸地芬諾酯2.5mg，硫酸阿托品0.025mg?？诜３扇耍好看蝜～2片，每日2～3次，首劑加倍，飯后服。至腹瀉控制時(shí)，應(yīng)即減少劑量。止瀉藥洛哌丁胺（Loperamide，易蒙停）：對(duì)腸道平滑肌的作用與阿片類(lèi)及地芬諾酯相似，可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動(dòng)。適用于腹瀉較重的IBS患者，但不宜長(zhǎng)期使用。用法：成人首次口服4mg，以后每腹瀉1次再服2mg，直到腹瀉停止或用量達(dá)16mg～20mg/日，連續(xù)5日，若無(wú)效則停服；顯效后每日給予4mg～8mg維持?？崭够蝻埱鞍胄r(shí)服藥可提高療效。副作用：輕微，主要有皮疹、瘙癢、口干及腹脹、惡心、食欲不振等。感染性腹瀉患者慎用；腸梗阻和便秘的患者不宜應(yīng)用。蒙脫石散（思密達(dá)）規(guī)格：3g/袋機(jī)制：本品具有層紋狀結(jié)構(gòu)及非均勻性電荷分布，對(duì)消化道內(nèi)的病毒、細(xì)菌及其產(chǎn)生的毒素有固定、抑制作用；對(duì)消化道粘膜有覆蓋能力，并通過(guò)與粘液糖蛋白相互結(jié)合，從質(zhì)和量?jī)煞矫嫘迯?fù)、提高粘膜屏障對(duì)攻擊因子的防御功能。蒙脫石散（思密達(dá)）用法：成人每日3次，每次1袋，將本品溶于50ml溫水中送服，用于腸易激綜合征、胃炎、結(jié)腸炎時(shí)餐前服用；用于腹瀉時(shí)兩餐中間服用；用于食管炎、胃食管反流時(shí)餐后服用。副作用：輕微便秘，可減少劑量繼續(xù)服用。

可能影響其它藥物的吸收，必須合用時(shí)應(yīng)在服用思密達(dá)之前1小時(shí)服用其它藥物用藥警示：1.急性腹瀉時(shí)，應(yīng)立即服用本藥，且首劑量加倍。同時(shí)應(yīng)注意防治脫水。2.除藥物相互作用中提及的藥物外，本藥還可能影響其他藥物的吸收，必須合用時(shí)，應(yīng)在服用本藥前1小時(shí)服用其他藥物。蒙脫石散（思密達(dá)）本藥不被胃腸道吸收，故不進(jìn)入血液循環(huán)，對(duì)肝、腎、中樞神經(jīng)及心血管等無(wú)影響。本藥不改變食物從口腔至結(jié)腸的運(yùn)行時(shí)間，不影響葡萄糖和氨基酸的吸收。亦不影響X線檢查，不改變大便顏色。藥動(dòng)學(xué)：口服2小時(shí)后本藥可均勻地覆蓋在整個(gè)腸腔表面，6小時(shí)后連同所吸附的攻擊因子隨消化道蠕動(dòng)排出體外。藥物-藥物相互作用1.諾氟沙星：

結(jié)果：合用可提高諾氟