甲鈷胺作用機(jī)理幻燈片

2023/2/51

做好藥為中國CSPC甲鈷胺制劑的產(chǎn)品介紹2023/2/52

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC

甲鈷胺概述1.甲鈷

胺又名鈷賓酰胺，英文名稱Mecobalamin,是維生素B12（氰鈷胺）的衍生物，在中央鈷分子上結(jié)合了一個甲基基團(tuán)，主要為周圍神經(jīng)病變的首選治療藥物。

2023/2/53

甲鈷胺概述

2.與其他維生素B12相比，甲鈷胺對神經(jīng)組織具有良好的傳遞性。它通過甲基轉(zhuǎn)換反應(yīng)促進(jìn)核酸-蛋白-脂質(zhì)代謝而促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)以及神經(jīng)髓鞘的合成，從而修復(fù)受損傷的周圍神經(jīng)。

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC2023/2/54

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺概述3.到目前為止，作為藥物的維生素B12主要有：氰鈷胺，羥鈷胺，腺苷鈷胺和甲鈷胺，前兩種VB12在人體內(nèi)沒有生物活性；后兩種輔酶型VB12已實(shí)現(xiàn)人工合成，這為周圍神經(jīng)病變患者的治療提供了有力武器，目前已廣泛應(yīng)用于臨床。2023/2/55CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺概述

2023/2/56

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理作用

N5-甲基四氫葉酸四氫葉酸此過程是紅細(xì)胞生物體內(nèi)氨基酸、嘌呤、嘧啶合成的必經(jīng)過程，如發(fā)生阻礙，會造成DNA合成障礙，使成熟分裂停滯。

甲鈷胺甲基同型半胱氨酸蛋氨酸2023/2/57

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理作用

甲基丙二酸琥珀酸（參與三羧酸循環(huán)）

此過程對于在神經(jīng)髓鞘中產(chǎn)生脂蛋白是一重要反應(yīng)，保持了中樞和周圍神經(jīng)髓鞘纖維功能的完整性；如發(fā)生障礙，可導(dǎo)致異常脂肪酸的合成，從而影響正常神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)合成，產(chǎn)生神經(jīng)癥狀。甲鈷胺2023/2/58

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甲鈷胺-藥理簡述1易被神經(jīng)細(xì)胞的亞微結(jié)構(gòu)如細(xì)胞核、線粒體所攝?。?/p>

實(shí)驗(yàn)對比甲鈷胺和氰鈷胺在細(xì)胞器內(nèi)的濃度，結(jié)果顯示甲鈷胺在5小時內(nèi)可以很好的轉(zhuǎn)移進(jìn)入細(xì)胞器內(nèi)，18小時時仍保持較高濃度。2023/2/59

甲鈷胺-藥理簡述2

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)的合成

實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示在應(yīng)用甲鈷胺后脊神經(jīng)RNA的合成是增加的，表明甲鈷胺有促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)核酸以及蛋白質(zhì)的合成的功能。2023/2/510

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甲鈷胺-藥理簡述3促進(jìn)神經(jīng)髓鞘磷脂的合成：

實(shí)驗(yàn)對比甲鈷胺和其他維生素B12對神經(jīng)髓鞘形成的作用，結(jié)果顯示甲鈷胺可使神經(jīng)髓鞘形成增加，而其他維生素B12無此作用。2023/2/511

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做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理簡述4促進(jìn)軸漿轉(zhuǎn)運(yùn)和軸突再生：

甲鈷胺能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，使軸索骨架蛋白輸送正常，從而使軸漿轉(zhuǎn)運(yùn)恢復(fù)正常。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，甲鈷胺能刺激軸突再生。2023/2/512

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做好藥為中國CSPC甲鈷胺-藥理簡述5加速突觸傳遞的恢復(fù)和腦內(nèi)乙酰膽堿含量的正?；?/p>

甲鈷胺能促進(jìn)終板電位的恢復(fù)，加速突觸傳遞，并可使低下的腦內(nèi)乙酰膽堿含量恢復(fù)正常。2023/2/513甲鈷胺-藥理簡述6石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC促進(jìn)神經(jīng)再生的功能：

實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示應(yīng)用甲鈷胺后有髓神經(jīng)纖維數(shù)量明顯增長、增多，神經(jīng)傳導(dǎo)速度有明顯改善。做好藥為中國2023/2/514

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甲鈷胺-藥理簡述7參與核酸合成，促進(jìn)巨幼紅細(xì)胞的分裂和成熟，改善貧血癥狀：

甲鈷胺是維生素B12在體內(nèi)的活性形式，參與四氫葉酸的轉(zhuǎn)化以及胸腺嘧啶核苷酸的合成，進(jìn)一步促進(jìn)DNA合成，加快紅細(xì)胞的成熟，從而改善貧血狀況。2023/2/515CSPC做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺-臨床應(yīng)用目前甲鈷胺在我國應(yīng)用于以下方面：

1.治療糖尿病神經(jīng)系統(tǒng)疾病，緩解疼痛和麻木

2.迅速緩解神經(jīng)痛

3.加速面神經(jīng)功能的恢復(fù)

4.改善頸椎病引起的疼痛，感覺異常等神經(jīng)癥狀

5.促進(jìn)斷指再植后手指感覺的恢復(fù)

6.治療巨幼紅細(xì)胞貧血2023/2/516

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC甲鈷胺為什么能治療糖尿病神經(jīng)系統(tǒng)疾病，緩解疼痛和麻木？2023/2/517

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CSPC是糖尿病最常出現(xiàn)的慢性并發(fā)癥之一；是糖尿病致死和致殘的主要原因。多累及周圍神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)系統(tǒng)，中樞神經(jīng)亦可受損害；發(fā)生率隨著年齡的增長而升高，＜30歲者為5％；＞30歲者為50％；＞50歲者為70％；50～60歲為高峰年齡；糖尿病性周圍神經(jīng)病變發(fā)病率約占糖尿病總數(shù)的60％以上，隨著病程的延長，可達(dá)90％～100％；糖尿病性神經(jīng)病變-概況2023/2/518

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做好藥為中國CSPC糖尿病神經(jīng)病變-臨床表現(xiàn)遠(yuǎn)端感覺障礙：雙下肢麻木，伴有針刺樣及燒灼樣感覺異常，夜間加重，上肢比下肢輕，其中麻木為早期最常見的癥狀?？捎凶园l(fā)性疼痛、閃電痛或刀割樣痛。運(yùn)動障礙：出現(xiàn)肌無力、肌萎縮。體征所見：四肢遠(yuǎn)端有“手套型”、“襪套型”分布的感覺障礙；位置感減弱或消失；音叉震顫減弱或消失；膝反射、跟腱反射消失或減弱。

2023/2/519

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PHARMACEUTICALCO，LTD血管神經(jīng)障礙學(xué)說：毛細(xì)血管基底膜增厚，血管內(nèi)皮細(xì)胞增生，糖蛋白沉淀，管腔狹窄，引起神經(jīng)缺血缺氧，發(fā)生神經(jīng)長突脫髓鞘樣改變；代謝障礙學(xué)說：血糖長期呈高水平狀態(tài)，葡萄糖活化障礙和脂肪代謝紊亂，末梢神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)山梨醇蓄積，細(xì)胞功能障礙；維生素缺乏學(xué)說：維生素B12、B1的缺乏導(dǎo)致碳水化合物、脂肪代謝紊亂，血中谷胱甘肽濃度減少，與并發(fā)神經(jīng)病變有關(guān)；糖尿病神經(jīng)病變-發(fā)病機(jī)理2023/2/520甲鈷胺對糖尿病神經(jīng)病變的作用

1.通過甲基轉(zhuǎn)化反應(yīng)促進(jìn)神經(jīng)內(nèi)核酸、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)代謝，從而促進(jìn)DNA、RNA的合成來修復(fù)被損傷的神經(jīng)組織；

2.參與和促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞從腦磷脂合成卵磷脂（髓鞘的主要成分），從而修復(fù)損傷的神經(jīng)纖維，改善神經(jīng)組織傳遞及代謝障礙CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國2023/2/521OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺對糖尿病神經(jīng)病變的應(yīng)用效果新加坡國立醫(yī)科大學(xué)的DevathasanG的雙盲臨床試驗(yàn)和電生理研究表明，慢性糖尿病神經(jīng)病變患者口服甲鈷胺3個月后，兩點(diǎn)識別覺、疼痛及痛性痙攣顯著改善(P＜0.01)，而安慰劑組對任何癥狀和體征均無改善。CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司做好藥為中國2023/2/522石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國甲鈷胺與VB12對糖尿病神經(jīng)病變的

癥狀改善對比

甲鈷胺：0.5mg肌注每周3次，4周后改口服，0.5mg每日3次，連服8周

VB12：0.5mg肌注每周3次，5-7周后改口服，0.5mg每日3次，連服8周表明甲鈷胺在治療糖尿病神經(jīng)病變中的療效優(yōu)于VB12。2023/2/523

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甲鈷胺對各種神經(jīng)病損的治療作用2023/2/524石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國神經(jīng)病損簡介腰骶神經(jīng)病損是由于神經(jīng)在椎管內(nèi)受到不同形式的刺激，發(fā)生水腫、充血、變性等病理性損害；周圍神經(jīng)病損是由多種原因引起的軸突變性或節(jié)段性脫髓鞘，導(dǎo)致神經(jīng)傳導(dǎo)異常；2023/2/525做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC神經(jīng)元結(jié)構(gòu)2023/2/526石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC神經(jīng)病損-發(fā)病機(jī)理1

神經(jīng)纖維、細(xì)胞體或髓鞘損害軸漿向神經(jīng)纖維遠(yuǎn)端流動減弱遠(yuǎn)端軸索死亡2023/2/527神經(jīng)病損-發(fā)病機(jī)理2石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

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神經(jīng)細(xì)胞體受到代謝性損害軸漿營養(yǎng)成分發(fā)生變化遠(yuǎn)端神經(jīng)纖維受損，軸索變性CSPC2023/2/528做好藥為中國CSPC神經(jīng)病損-發(fā)病機(jī)理3石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD髓鞘遭到破壞產(chǎn)生脫髓鞘變化神經(jīng)傳導(dǎo)速度減慢2023/2/529石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國對神經(jīng)病損的作用甲鈷胺甲鈷胺以活性形式進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞甚至是細(xì)胞器內(nèi)促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)核酸和蛋白質(zhì)的合成促進(jìn)軸漿轉(zhuǎn)運(yùn)，提供足夠營養(yǎng)促進(jìn)髓鞘磷脂的合成，加速髓鞘的恢復(fù)促進(jìn)軸突再生，修復(fù)受損神經(jīng)2023/2/530做好藥為中國緩解神經(jīng)痛：單劑量靜脈注射甲鈷胺0.5mg，50%以上的病人疼痛減輕；用藥一天后，三叉神經(jīng)痛消失的患者占54%，減輕的患者約占38%，總有效為92%；枕大神經(jīng)痛消失的患者約占64%，減輕的患者約占29%，總有效率為93%。疼痛消失的病例中，三叉神經(jīng)痛患者64%無復(fù)發(fā)，枕大神經(jīng)痛患者67%無復(fù)發(fā)；應(yīng)用效果1甲鈷胺石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC2023/2/531石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國CSPC應(yīng)用效果1甲鈷胺2023/2/532應(yīng)用效果2甲鈷胺加速面神經(jīng)功能的恢復(fù)：石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好藥為中國2023/2/533CSPC做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD改善頸椎病引起的疼痛、感覺異常等神經(jīng)癥狀：經(jīng)甲鈷胺2周治療，由頸椎病引起的自發(fā)性疼痛、觸痛及感覺異常的改善率大于50%，經(jīng)4周治療，所有癥狀的改善率都明顯提高，其中自發(fā)性痛、觸痛及感覺異常改善率大于70%。頸椎病患者總體改善率為82.3%。應(yīng)用效果3甲鈷胺2023/2/534CSPC做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺應(yīng)用效果4促進(jìn)斷指再植后手指感覺的恢復(fù)：2023/2/535CSPC做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺應(yīng)用效果5對于周圍神經(jīng)病變的改善：2023/2/536CSPC做好藥為中國石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲鈷胺為什么能治療巨幼紅細(xì)胞性貧血？2023/2/537CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國巨幼紅細(xì)胞性貧血概況紅細(xì)胞成熟障礙的一種疾?。煌ǔＳ扇~酸和（或）維生素B12缺乏引起；好發(fā)于妊娠期及哺乳期婦女、嬰幼兒、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者、腫瘤患者、白血病患者、嚴(yán)重肝病患者、胃腸道功能障礙患者等；2023/2/538CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國對巨幼紅細(xì)胞性貧血的作用甲鈷胺N5甲基四氫葉酸四氫葉酸N5，10亞甲基四氫葉酸參與嘧啶合成，促進(jìn)紅細(xì)胞成熟，改善貧血狀況甲鈷胺2023/2/539CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國由此可見甲鈷胺是葉酸代謝不可缺少的活性物質(zhì)補(bǔ)充甲鈷胺可增加活性四氫葉酸的合成，從而彌補(bǔ)上述原因引起的葉酸缺乏因此：甲鈷胺可廣泛用于臨床很多科室2023/2/540CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國臨床安全性評價陳家倫等人的臨床研究中，無一例因副作用退出研究。本品的副作用主要是皮疹，口服為腹部不適、惡心等消化道癥狀，均較輕微，停藥后可消失。血尿常規(guī)和肝功能治療前后無明顯差異。陳家倫，寧光，羅邦堯，等.甲鈷胺治療糖尿病神經(jīng)病變臨床觀察.中華內(nèi)分泌代謝雜志，1997，13(4)：197～2002023/2/541CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應(yīng)用方向

甲鈷胺為臨床全科用藥，已被列入《國家基本藥物品種目錄》和《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》，適用范圍囊括了內(nèi)科、神經(jīng)科、血液科等九個大科。2023/2/542CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應(yīng)用方向1內(nèi)科：1.糖尿病性神經(jīng)障礙

2.各種神經(jīng)炎、神經(jīng)痛

3.肝功能異常的神經(jīng)炎

4.自律神經(jīng)障礙

5.失眠、多夢、煩躁、易怒

6.酒精性神經(jīng)炎2023/2/543CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應(yīng)用方向2-3神經(jīng)科：1.多發(fā)性神經(jīng)炎、三叉神經(jīng)痛

2.CVA后遺癥、腦外傷

3.血管硬化引起的神經(jīng)障眼科:1.糖尿病性視網(wǎng)膜病變

2.視神經(jīng)炎、復(fù)視、弱視

3.青光眼引起的視神經(jīng)萎縮2023/2/544CSPC石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好藥為中國甲鈷胺-應(yīng)用方向4-5婦產(chǎn)科：1.妊娠性貧血、下肢痙攣

2.更年期神經(jīng)功能異常骨科：1.坐骨神經(jīng)痛

2.椎間盤突出、骨刺

3.肩頸酸痛、腰痛

4.骨折、運(yùn)動傷害2023/2/545石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司OUYI