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文檔簡介
第三十四章
人工合成抗菌藥
一.喹諾酮類藥物
二.磺胺類藥
三.其它合成抗菌藥1教學目標掌握第三代喹諾酮類藥物作用特點;掌握磺胺類的抗菌譜、抗菌機理、用途和不良反應;掌握TMP的作用、用途;熟悉硝基呋喃類的作用、用途。2第一節(jié)
喹諾酮類藥物
喹諾酮類是人工合成的4-喹諾酮母核基本結(jié)構(gòu),對細菌DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用的抗菌藥物.3第三代氟喹諾酮類環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)依諾沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟羅沙星(fleroxacin) 諾氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)蘆氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)5(二)抗菌作用機制:
抑制DNA螺旋酶,阻礙DNA合成而導致細菌死亡.
因氟喹諾酮可與DNA雙鏈中非配對堿基結(jié)合,抑制DNA螺旋酶A亞單位,使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)不能封口,DNA單鏈暴露,導致DNA復制受阻,細菌死亡.67(四)氟喹酮共同特性:
(1)抗菌譜廣:G-(綠膿),G+(金菌),結(jié)核,支原體,衣原體,厭氧菌
(2)無交叉耐藥性。
(3)口服吸收良好,體內(nèi)分布廣組織濃度高,半衰期長,血漿蛋白結(jié)合率低,尿中濃度高。9(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、關節(jié)、皮膚、軟組織感染。(5)不良反應少:惡心、嘔吐、食欲減退、皮疹、頭痛、眩暈。10二.各種喹諾酮類藥特點:
藥名抗菌譜臨床應用
吡哌酸G-:>萘啶酸尿路和腸道感染
(尿中濃度高)
諾氟沙星G+:>吡哌酸尿路腸道感染
G-:(綠膿)(PO吸收35%-45%)
11環(huán)丙沙星廣譜,活性最強,
對耐藥綠膿桿
菌、淋球菌、
流感桿菌、耐
氨基甙類、頭
孢菌素的G+、
G-菌有效
格美沙星廣譜相似諾氟
沙星、PO吸收好
氧氟沙星
13
第二節(jié)磺胺類藥
磺胺藥物是1935年從偶氮染料中發(fā)現(xiàn)的一類合成抗菌藥,其基本結(jié)構(gòu)為對-氨苯磺酰胺,與PABA相似。14[分類]1.腸道易吸收類:(1)短效類:SIZ(磺胺異惡唑)(2)中效類:SD(磺胺嘧啶),SMZ(
磺胺甲惡唑)(3)長效類:SMD(磺胺甲氧嘧啶)2.腸道難吸收類:柳氮磺吡啶
3.外用磺胺類:SD-Ag(磺胺嘧啶銀
),SML(磺胺米隆
),SA
(磺胺醋酰)
15[抗菌作用機制]
抑制葉酸代謝而抑菌:
由于磺胺類的化學結(jié)構(gòu)與PABA(對氨基苯甲酸)相似,能與PABA競爭FH2(二氫葉酸)合成酶,使FH2不能合成FH4,從而影響核酸和蛋白質(zhì)的合成,抑制細菌的生長繁殖。
17谷氨酸食物+二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶二氫蝶啶二氫葉酸四氫葉酸+對氨苯甲酸一碳單位(PABA)核酸合成↑磺胺類↑甲氧芐啶(TMP)問題:磺胺類藥物能否與甲氧芐啶合用?能,原因-①增強抗菌作用
②擴大抗菌譜③延緩耐藥性18[抗菌特點]
1.為慢效抑制劑。
2.必須足量足程,且首次加倍。
3.易受膿液壞死組織或普魯卡因代產(chǎn)物PABA的影響,使磺胺藥效下降,故在局部感染應清創(chuàng)排膿,且不應與普魯卡因合用.
4.哺乳動物可利用外源性葉酸,故對人毒性小.
19[體內(nèi)過程]
吸收后,全身均分布,在血中以三種形式存在:
(1)游離型(有抗菌作用)
(2)結(jié)合型(喪失作用).
(3)代謝:磺胺在肝內(nèi)代謝,主要是磺胺乙酰化,乙?;幕前肥?且乙?;锶芙舛冉档?在腎小管中尤其尿液呈酸性時易析結(jié)晶.21[不良反應及其防治]
一.腎臟損害
磺胺及乙?;锶芙舛刃?在尿液呈酸性時,在腎小管內(nèi)易析出結(jié)晶,引起腰痛、血尿、尿少、尿閉等癥狀:SD、SMZ>SIZ
預防措施:
1.堿化尿液(NaHCO3),多飲水。
2.避免長期應用,定期查尿。22
3.老年腎功能不良,脫水、少尿及休克病人慎用。
二.過敏反應:
多為皮疹、藥熱、哮喘、剝脫性皮炎,輕者停藥或用抗組胺藥,重者宜用糖皮質(zhì)激素。.23[臨床應用]
1.流腦
首選SD(抗菌效力強,血清蛋結(jié)合率低,腦脊液濃度高),重者加青霉素或氯霉素靜滴.
2.泌尿道感染:SIZ,SMZ(作用強,尿中濃度中)
3.呼吸道感染:SD,SMZ(抗菌作用強,游離型多)254.鼠疫:SD+鏈霉素
5.局部軟組織或創(chuàng)面感染(如燒傷):SD-Ag對綠膿桿菌作用強,具有收斂作用,刺激小。
6.眼部疾患(沙眼、結(jié)膜炎):
SA中性,刺激性小,穿透力強26[臨床應用]
常與SMZ合用,治療呼吸道、泌尿道、腸道感染,以及腦膜炎、敗血癥、傷寒、副傷寒。
[不良反應]
一般副作用小,長期應用因抑制葉酸代謝,可引起粒細胞性減少、血小板減少和巨幼紅細胞性貧血,可用甲酰四氫葉酸防
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