抗膽堿酯酶藥和膽堿酯復(fù)活藥

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯復(fù)活藥第1頁(yè)/共19頁(yè)第七章

抗膽堿酯酶藥和

膽堿酯酶復(fù)活藥第2頁(yè)/共19頁(yè)本章目錄第一節(jié)乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)程第二節(jié)抗膽堿酯酶藥

-易逆性抗膽堿酯酶藥

-難逆性抗膽堿酯酶藥第3頁(yè)/共19頁(yè)第一節(jié)乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)程第4頁(yè)/共19頁(yè)

AChE

陰離子部位酯解部位分子組成第5頁(yè)/共19頁(yè)結(jié)合裂解水解膽堿酯酶水解乙酰膽堿過(guò)程示意圖Glur:谷氨酸Ser:絲氨酸His:組氨酸第6頁(yè)/共19頁(yè)第二節(jié)抗膽堿酯酶藥第7頁(yè)/共19頁(yè)

能與AChE結(jié)合，但結(jié)合較牢固，水解較慢，使AChE活性受抑，從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。易逆性抗AChE藥：新斯的明難逆性抗AChE藥

：有機(jī)磷酸酯類(lèi)第8頁(yè)/共19頁(yè)易逆性抗膽堿酯酶藥【藥理作用】眼

縮瞳調(diào)節(jié)痙攣降低眼內(nèi)壓胃腸道胃收縮，胃酸分泌食道蠕動(dòng)，張力增加小腸、大腸(尤其結(jié)腸)活動(dòng)，腸內(nèi)容排出第9頁(yè)/共19頁(yè)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭抑制神經(jīng)肌肉接頭AChE，直接興奮NM作用可逆轉(zhuǎn)由競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥引起的肌肉松弛，但不能拮抗由除極化型肌松藥引起的肌肉麻痹治療劑量時(shí)，骨骼肌收縮力增強(qiáng)大劑量時(shí)，肌纖維震顫，肌張力下降第10頁(yè)/共19頁(yè)易逆性抗膽堿酯酶藥【臨床應(yīng)用】

重癥肌無(wú)力腹氣脹及尿潴留青光眼解毒阿爾茨海默病第11頁(yè)/共19頁(yè)新斯的明藥理作用：對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)興奮胃腸道及膀胱平滑肌第12頁(yè)/共19頁(yè)用途：重癥肌無(wú)力腹部脹氣、尿潴留陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥過(guò)量中毒新斯的明第13頁(yè)/共19頁(yè)毒扁豆堿：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用明顯眼內(nèi)應(yīng)用，作用強(qiáng)而持久

第14頁(yè)/共19頁(yè)難逆性抗膽堿酯酶藥

有機(jī)磷酸酯類(lèi)【中毒表現(xiàn)】急性中毒膽堿能神經(jīng)突觸膽堿能神經(jīng)肌肉接頭中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性中毒第15頁(yè)/共19頁(yè)急性中毒的治療消除毒物解毒藥物阿托品對(duì)抗毒蕈堿樣作用AChE復(fù)活藥：解磷定恢復(fù)AChE的活性直接解毒作用第16頁(yè)/共19頁(yè)解磷定解救原理第17頁(yè)/共19頁(yè)思考題新斯的明藥理作用和臨床有