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文檔簡介
第8章
抗寄生蟲藥
第四十六章
抗寄生蟲藥一、抗瘧藥(一)瘧原蟲的生活史及瘧疾發(fā)病機制不同瘧原蟲的人體內(nèi)無性生殖階段的各期蚊體內(nèi)的有性生殖階段。2.雌性按蚊體內(nèi)的有性生殖階段
♂、♀配子體→合子→子孢子這一階段是感染人類的直接傳染源。一、抗瘧藥1234(二)抗瘧藥的分類各類抗瘧藥對瘧原蟲生活史的作用環(huán)節(jié)及在瘧疾防治中的應(yīng)用。一、抗瘧藥1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥通過殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體,中斷瘧原蟲的無性生殖周期,發(fā)揮控制癥狀發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防作用。本類藥物有氯喹、奎寧、青蒿素等。一、抗瘧藥2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥通過殺滅間日瘧繼發(fā)性紅細(xì)胞外期的子孢子及各種瘧原蟲的配子體,控制瘧疾的復(fù)發(fā)個傳播。本類藥物有伯氨喹等。一、抗瘧藥(三)常用抗瘧藥1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹,奎寧,青蒿素及其衍生物2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹
3.主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥乙胺嘧啶一、抗瘧藥1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥氯喹[藥理作用](1)抗瘧疾作用:殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體。起效快,作用時間長。瘧原蟲易對氯喹產(chǎn)生耐藥性。(2)抗腸道外阿米巴病的作用:可殺滅阿米巴滋養(yǎng)體,且因在肝臟濃度高,可用于治療阿米巴肝膿腫。(3)免疫抑制作用:大劑量氯喹可抑制免疫反應(yīng)。一、抗瘧藥[不良反應(yīng)]用于治療瘧疾時,不良反應(yīng)較少,常見的有頭暈、胃腸道反應(yīng)、耳鳴、皮膚瘙癢等;但是,長期大劑量應(yīng)用可引起角膜浸潤、視力障礙等不良反應(yīng)。少數(shù)特異質(zhì)病人可發(fā)生溶血性貧血。因有致畸作用,孕婦禁用。一、抗瘧藥奎寧[抗瘧疾作用和臨床應(yīng)用]殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體,控制癥狀。由于毒性大,僅用于治療耐氯喹和多種藥物耐藥的惡性瘧,尤其是腦型瘧。一、抗瘧藥[不良反應(yīng)](1)金雞納反應(yīng):表現(xiàn)為耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力和聽力減退等。(2)心血管反應(yīng):劑量過大或靜脈注射過快,可引起嚴(yán)重低血壓和心律失常。(3)特異質(zhì)反應(yīng):特異體質(zhì)病人可發(fā)生急性溶血反應(yīng)。(4)其他:可引起低血糖及子宮興奮。一、抗瘧藥青蒿素衍生物[蒿甲醚和青蒿琥酯]
分別是青蒿素的脂溶性和水溶性衍生物,兩藥的抗瘧疾作用和臨床應(yīng)用與青蒿素相同,作用強于青蒿素,近期復(fù)發(fā)率較低(8%)。[雙氫青蒿素]
治療的有效率高(100%),復(fù)發(fā)率低(2%),不良反應(yīng)少。一、抗瘧藥2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹[抗瘧疾作用和臨床應(yīng)用]殺滅間日瘧繼發(fā)性紅細(xì)胞外期子孢子,與紅細(xì)胞內(nèi)期抗瘧藥合用能根治良性瘧。還能殺滅各種配子體,阻止各型瘧疾的傳播。對紅細(xì)胞內(nèi)期無效,不能用于控制臨床癥狀。一、抗瘧藥[不良反應(yīng)]治療量時不良反應(yīng)較少,特異體質(zhì)病人可引起急性溶血性貧血;大劑量有較重的不良反應(yīng),并可引起高鐵血紅蛋白血癥。一、抗瘧藥[不良反應(yīng)]長期大劑量應(yīng)用可引起巨細(xì)胞性貧血,及時停藥或用甲酰四氫葉酸治療,可恢復(fù)。過量可造成急性中毒,嚴(yán)重肝腎功能損害者慎用,孕婦禁用。一、抗瘧藥二、抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥(一)抗阿米巴病藥阿米巴病由溶組織內(nèi)阿米巴原蟲感染引起,分為兩個階段:包囊和滋養(yǎng)體。先在腸道內(nèi)繁殖,由小滋養(yǎng)體發(fā)育成大滋養(yǎng)體,可引起腸壁病變(阿米巴痢疾);還可侵入腸外,引起腸外阿米巴病,如阿米巴肝、肺、腦膿腫。(3)抗厭氧菌作用:對革蘭陽性或陰性厭氧桿菌和球菌均有強大的抗菌作用,可用于這些厭氧菌引起的各種感染。(4)抗賈第鞭毛蟲作用:是治療賈第鞭毛蟲病的有效藥物,治愈率可達(dá)90%。2.不良反應(yīng)
有胃腸道和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),可引起飲酒后的反應(yīng),少數(shù)病人病人可有過敏反應(yīng)及白細(xì)胞減少。急性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及孕婦禁用,肝腎疾病者慎用。二、抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥依米丁(吐根堿)和去氫依米丁依米丁可直接殺死阿米巴原蟲,但毒性大,可引起心臟毒性、神經(jīng)肌肉阻斷及局部刺激,僅用于甲硝唑無效或禁用的病人。不良反應(yīng)多見,刺激性大,可導(dǎo)致心律失常、神經(jīng)肌肉阻滯、局部刺激,常引起嘔吐。去氫依米丁的作用與依米丁相似,毒性略低。二、抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥其他抗阿米巴病藥1.二氯尼特:殺滅阿米巴包囊。治療阿米巴痢疾時,單用療效差,先用甲硝唑控制癥狀,再用本藥肅清腸腔內(nèi)的包囊。2.巴龍霉素:
直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體,還可抑制腸內(nèi)共生菌群而間接抑制阿米巴原蟲。用于治療急性阿米巴痢疾。3.氯喹:
肝臟內(nèi)濃度高,用于甲硝唑無效或禁用的阿米巴肝炎或阿米巴肝膿腫。二、抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥(二)抗滴蟲病藥1.甲硝唑:
是最有效的殺陰道毛滴蟲藥物。治愈率高,療程較短,應(yīng)用方便;男女雙方均應(yīng)使用。2.乙酰胂胺(滴維凈):直接殺滅滴蟲,局部應(yīng)用治療滴蟲性陰道炎。二、抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥(一)抗血吸蟲病藥吡喹酮1.藥理作用及機制
吡喹酮是一個高效、廣譜的抗寄生蟲藥。可殺滅血吸蟲成蟲,也可殺滅華支睪吸蟲、姜片蟲、肺吸蟲等,對各種絳蟲感染繼起幼蟲引起的囊蟲病,包蟲病也有作用。
作用機制:提高膜對某些陽離子(尤其是Ca2+)的通透性,引起蟲體痙攣性麻痹,失去吸附能力,導(dǎo)致血吸蟲從腸系膜靜脈轉(zhuǎn)移道肝臟,被吞噬、殺滅。較高濃度時,可直接損傷蟲體。三、抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥2.臨床應(yīng)用
治療各型血吸蟲病,包括慢性、急性、晚期及有合并癥的病人。也可用于治療肝臟華支睪吸蟲、腸吸蟲(如姜片吸蟲等)、肺吸蟲及絳蟲病等3.不良反應(yīng)
不良反應(yīng)少而短暫??诜罂赡苡形改c道反應(yīng),以及短期頭痛,眩暈等。偶見蟲體殺死后釋放異體蛋白引起的過敏反應(yīng)。孕婦禁用。三、抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥(二)抗絲蟲病藥我國的絲蟲病由班氏絲蟲和馬來絲蟲感染引起。絲蟲成蟲寄生在淋巴系統(tǒng)中,引起淋巴系統(tǒng)病變。乙胺嗪(海群生)1.抗絲蟲作用和臨床應(yīng)用:乙胺嗪殺滅絲蟲成蟲和微絲蚴,對淋巴系統(tǒng)的成蟲也有殺滅作用。用于治療絲蟲病。2.不良反應(yīng)(1)藥物本身引起的反應(yīng),如厭食、惡心、嘔吐、頭痛、乏力等。(2)蟲體死亡釋出的異體蛋白引起過敏反應(yīng),可用地塞米松緩解癥狀。三、抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥阿苯達(dá)唑(丙硫咪唑)高效、低毒的廣譜驅(qū)
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