放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座專家講座

第三章放射性藥品放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第1頁含有放射性核素,用于醫(yī)學(xué)診療和治療一類特殊制劑

放射性核素——非放射性載體（被標(biāo)識(shí)物

）

例99mTc-MDP

第一節(jié)放射性藥品概念、分類及特點(diǎn)放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第2頁放射性藥品體內(nèi)放射性藥品

體外放射性藥品

診療用放射性藥品

治療用放射性藥品

｛｛放射性藥品分類放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第3頁放射性藥品特點(diǎn)含有放射性，由核醫(yī)學(xué)科管理含有特定物理半衰期和使用期以放射性活度為計(jì)量單位，化學(xué)量較少脫標(biāo)及輻射自分解

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第4頁第二節(jié)診療用放射性藥品(DiagnosticPharmaceutical)用于取得體內(nèi)靶器官或病變組織影像或功效參數(shù)，進(jìn)行疾病診療一類體內(nèi)放射性藥品。也稱為顯像劑(imagingagent)或示蹤劑(tracer)

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第5頁對(duì)診療用放射性藥品要求衰變方式：同質(zhì)異能躍遷或電子俘獲，發(fā)射γ光子或X射線光子能量：100～250keV

有效半衰期：是檢驗(yàn)過程用時(shí)1.5倍左右靶/非靶比值(T/NT)：①在靶器官或組織中積聚快，在血液中去除快；②在靶器官或組織中分布多

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第6頁第三節(jié)治療用放射性藥品(Therapeutic

Pharmaceutical)能夠高度選擇性濃集在病變組織產(chǎn)生局部電離輻射生物效應(yīng)，從而抑制或破壞病變組織發(fā)揮治療作用一類體內(nèi)放射性藥品

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第7頁對(duì)治療用放射性藥品要求衰變方式：-衰變

射線能量：越高越好，普通最大能量在1MeV以上比較理想

有效半衰期：以數(shù)小時(shí)或數(shù)天較理想靶/非靶比值(T/NT)：越高越好

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第8頁治療用放射性藥品特點(diǎn)

輻射作用有一定范圍，即使不直接進(jìn)入病變細(xì)胞內(nèi)，也可對(duì)鄰近病變細(xì)胞產(chǎn)生致死殺傷作用在體內(nèi)可到達(dá)高靶/非靶比值，顯著降低對(duì)正常組織損傷放射性藥品連續(xù)照射釋放超分割劑量，更有效地殺傷腫瘤和降低正常組織損傷

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第9頁慣用正電子核素第四節(jié)PET放射性藥品

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第10頁正電子放射性藥品特點(diǎn)單一衰變方式(+衰變)和光子能量(511keV)超短半衰期利用醫(yī)用盤旋加速器和自動(dòng)合成裝置自行合成、純化及質(zhì)量判定慣用正電子核素均是組成生物機(jī)體固有元素放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第11頁

RDSEclipse盤旋加速器

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第12頁放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第13頁放射性藥品制備到應(yīng)用過程放射性核素生產(chǎn)放射性藥品質(zhì)量控制

臨床應(yīng)用

標(biāo)識(shí)第五節(jié)放射性藥品中核素起源放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第14頁放射性核素起源放射性核素發(fā)生器放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第15頁反應(yīng)堆生產(chǎn)：富中子核素，有載體，價(jià)格低

31P與32P、88Sr與89Sr、50Cr與51Cr裂變產(chǎn)物提?。?/p>

99Mo、131I、133Xe加速器生產(chǎn)：貧中子核素，無載體，價(jià)格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

核素發(fā)生器生產(chǎn)：99Mo-99mTc發(fā)生器

68Ge-68Ga發(fā)生器放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第16頁

放射性核素發(fā)生器（radionuclidegenerator）

從長(zhǎng)半衰期核素衰變產(chǎn)物中分離得到短半衰期核素裝置。又稱“母?！?/p>

99Mo-99mTc發(fā)生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc(T1/2=6h)99Tc母體核素子體核素放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第17頁99Mo-99mTc發(fā)生器優(yōu)點(diǎn)操作簡(jiǎn)便，使用安全，性價(jià)比好可得到高放射性核素純度，并能制得高放射化學(xué)純度和化學(xué)純度放射性藥品母體核素99Mo半衰期為66小時(shí)，可有一周以上時(shí)間釋放可使用量子體核素99mTc放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第18頁裂變型發(fā)生器凝膠型發(fā)生器萃取型發(fā)生器升華型發(fā)生器色譜柱型發(fā)生器放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第19頁99Mo-99mTc發(fā)生器原理放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第20頁含帶有絡(luò)合基團(tuán)藥品、還原劑SnCl2、確保pH值緩沖物質(zhì)、輔劑凍干品99Mo-99mTc發(fā)生器配套藥盒放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第21頁放射性核素標(biāo)識(shí)化合物制備同位素交換法：相同原子發(fā)生交換AX+BX*→AX*+BX化學(xué)合成法：用最簡(jiǎn)單放射性化合物作原料，合成各種標(biāo)識(shí)化合物同位素置換法：不一樣原子之間發(fā)生交換R-H+131I→R-I31I+H(碘化反應(yīng))絡(luò)合物形成法：經(jīng)過絡(luò)合劑配位鍵與金屬離子絡(luò)合形成標(biāo)識(shí)化合物生物合成法：把放射性核素標(biāo)識(shí)化合物引入生物體內(nèi)，經(jīng)過生理合成制備標(biāo)識(shí)化合物放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第22頁放射性藥品取得方式從核藥房直接購(gòu)置標(biāo)識(shí)好藥品制劑購(gòu)置放射性核素或發(fā)生器及配套藥盒，自行標(biāo)識(shí)制備購(gòu)置放射性核素和被標(biāo)識(shí)物原材料，自行研究和標(biāo)識(shí)新藥放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第23頁正確使用放射性藥品標(biāo)準(zhǔn)正當(dāng)性判斷如有幾個(gè)同類放射性藥品可供診療檢驗(yàn)用，則選擇所致輻射吸收劑量最小者治療用放射性藥品，選擇病灶輻射吸收劑量最大而全身及緊要器官輻射吸收劑量較小者診療檢驗(yàn)時(shí)盡可能采取先進(jìn)顯像設(shè)備，并盡可能降低施用放射性活度放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第24頁采取必要保護(hù)和促排辦法，以盡可能降低無須要照射小兒應(yīng)用放射性藥品特殊考慮：普通不作為首選；施用活度要按照體重或體表面積計(jì)算妊娠期禁用放射性藥品，哺乳期慎用放射性檢驗(yàn)，育齡期遵照“十日法則”放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第25頁

QA：質(zhì)量確保(qualityassurance)

QC：質(zhì)量控制(qualitycontrol)

GMP：藥品生產(chǎn)和管理規(guī)范(goodmanufacturingpractice)GRP：放射性藥品生產(chǎn)和管理規(guī)范(goodradiopharmacypractice)第六節(jié)放射性藥品質(zhì)量控制放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第26頁質(zhì)量控制內(nèi)容

性狀

物理判定

放射性活度與比活度

放射性核素純度放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第27頁特定放射性核素活度占總活度百分?jǐn)?shù)，要求>99%測(cè)定方法：能譜法屏蔽法半衰期法

放射性核素純度放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第28頁

pH值

化學(xué)判定化學(xué)純度與化學(xué)量放射化學(xué)純度

放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第29頁

以特定化學(xué)形式存在某物質(zhì)質(zhì)量占總質(zhì)量百分比，與放射性無關(guān)化學(xué)純度放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第30頁放射化學(xué)純度以特定化學(xué)形式存在放射性活度占總放射性活度百分比，要求不低于90%-95%放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第31頁（一）紙層析法固定相：新華濾紙1#、2#、3#流動(dòng)相：展開劑原理：樣品中各組分在固定相和流動(dòng)相中分配系數(shù)不一樣Rf(rateofflow,比移值)＝溶質(zhì)移動(dòng)距離/溶劑移動(dòng)距離＝原點(diǎn)至樣品某組分距離/原點(diǎn)至溶劑前沿距離放射化學(xué)純度測(cè)定方法放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第32頁（二）薄層色譜法固定相：硅膠板（三）高效液相色譜法分離速度快、分離效率高放射性藥物醫(yī)學(xué)知識(shí)專題講座第33頁