各類降糖藥作用特點(diǎn)

各類口服降糖藥物的作用特點(diǎn)糖尿病的治療糖尿病教育飲食控制運(yùn)動(dòng)控制降糖藥物血糖的自我監(jiān)測(cè)

加磺脲類加格列酮類加用基礎(chǔ)胰島素或胰島素強(qiáng)化胰島素強(qiáng)化+二甲雙胍+/-格列酮類診斷生活方式干預(yù)+二甲雙胍A1C≥7%否是*加基礎(chǔ)胰島素-最有效否A1C≥7%是*加磺脲類-最便宜A1C≥7%否是*加格列酮類-沒(méi)有低血糖是*A1C≥7%否加基礎(chǔ)胰島素A1C≥7%否是*胰島素強(qiáng)化A1C≥7%否是**每3個(gè)月，至少每6個(gè)月1次檢測(cè)HbA1c，直到<7%第二步第三步第一步生活方式干預(yù)+二甲雙胍胰島素強(qiáng)化+二甲雙胍+/-格列酮類HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%加基礎(chǔ)胰島素－最有效加基礎(chǔ)胰島素或胰島素強(qiáng)化口服降糖藥的種類磺脲類雙胍類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑各類口服降糖藥的作用部位↑諾和龍（Repaglinide)↑磺脲類胰腺胰島素分泌受損↓葡萄糖苷酶抑制劑

腸道高血糖↑HGP肝臟↓葡萄糖攝取肌肉脂肪↓二甲雙胍±胰島素增敏劑↑二甲雙胍↑胰島素增敏劑口服降糖藥的種類磺脲類雙胍類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑磺脲類藥物作用機(jī)理那格列奈瑞格列奈(36kD)磺脲類藥物受體磺脲類藥物受體去極化格列美脲（65kD）格列本脲（140kD）Kir6.2K+通道關(guān)閉胰島素釋放1.第一代：D860，氯磺丙脲2.第二代：優(yōu)降糖（格列本脲）2.5-15mg/日美吡噠（格列吡嗪）5-30mg/日

瑞易寧（控釋片）5-20mg/日達(dá)美康（格列齊特）80-320mg/日糖適平（格列喹酮）30-180mg/日3.第三代？格列美脲（亞莫利）1-6mg/日磺脲類降低血糖的幅度約3-4mmol/L（54-72mg/dL）常用磺脲類降糖藥的作用特點(diǎn)（1）藥名半衰期（h)作用時(shí)間(h)每天劑量(mg)特點(diǎn)D860（1959）氯磺丙脲（1957）格列苯脲（1969）格列吡嗪（1971）7355-102-46-1024-7216-2412-14500-3000100-5002.5-152.5-30藥效時(shí)間短，肝臟代謝，活性低的產(chǎn)物在1-2天內(nèi)從腎臟排出藥效時(shí)間長(zhǎng)，可引起持續(xù)性低血糖，尤其在肝腎功能下降者和老年人。全部排出體外需10天以上藥效最強(qiáng)，50%從腎臟排出，容易發(fā)生低血糖，全部排出需5天藥效僅次于優(yōu)降糖，半衰期短，較少發(fā)生低血糖，24小時(shí)內(nèi)由腎臟排97%常用磺脲類降糖藥的作用特點(diǎn)（2）藥名半衰期（h)作用時(shí)間(h)每天劑量(mg)特點(diǎn)格列齊特（1979）格列喹酮（1975）格列美脲2-61.5-25-810-125-816-2480-32030-1800.5-8作用緩和，低血糖少，代謝產(chǎn)物在2天內(nèi)排泄98%。95%從胃腸道排出，故適用于輕度腎功能不全者刺激胰島素分泌，減輕胰島素低抗，大部分從腎臟排泄。每日一次服藥。

SU類藥物的適應(yīng)癥單純飲食、運(yùn)動(dòng)治療不滿意，有一定胰島功能者均可使用。肥胖者用SU類要特別注意加強(qiáng)飲食控制。SU類藥物的禁忌癥嚴(yán)重肝腎功能不全合并嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷及大手術(shù)期間DKA孕婦對(duì)SU過(guò)敏其它明顯副作用SU類藥物的副作用胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉肝功能損害皮膚反應(yīng)：瘙癢、皮疹、斑丘疹低血糖反應(yīng)（優(yōu)降糖、氯磺丙脲）磺脲類降糖藥

注意事項(xiàng)小劑量開(kāi)始;短效藥物分次服用;中長(zhǎng)效頓服;如果用到最大量效果仍不好，可以換用作用更強(qiáng)的磺脲類藥物或聯(lián)合其他類藥物或使用胰島素治療。原發(fā)仿性失效載和繼餐發(fā)性申失效原發(fā)鄉(xiāng)豐性失效篇（Pr野im寄ar尖y趕fa要il亞ur臥e）約占15遍-2封0%繼發(fā)缺性失勉效（Se勸co膏nd額ar搏y候fa愁il苦ur怎e)定義弊：SU足量1-窗2個(gè)月坦，F(xiàn)B英S>倆18犯0m淋g/萬(wàn)dL處理稿：1.去除陪原因2.與其屋它OH匙A(口服眾降糖化藥物)合用3.與胰醉島素薪聯(lián)用口服喝降糖遠(yuǎn)藥的盾種類磺脲類雙胍昏類α-糖苷肅酶抑撲制劑胰島炮素增質(zhì)敏劑非磺緣瑞脲類紋胰島維素促桑泌劑雙胍動(dòng)類增加彎周圍尾組織屆對(duì)葡藥萄糖抗的攝柄取和壺利用暴，減少虜腸道崇對(duì)葡汽萄糖滴的吸街收，增加磚胰島仆素的歇敏感總性。雙胍牢類藥子物作藏用機(jī)椒制不增末加胰蔽島素胃分泌減少捏肝糖困輸出控制禽血糖增加騙肌肉塔葡萄亮糖攝碎取肌集肉胰禮腺肝臟Am軋er業(yè)ic隙an綠D獨(dú)ia恐be祖te塊s策As平so屋ci閃at稈io蘇n.汽Me嶼di縫ca易l艙Ma刑na窮ge執(zhí)me殿nt摟o約f謹(jǐn)No臉n-想In碗su瘋li偉n-駐De繞pe見(jiàn)nd旁en牙t(蔥Ty伏pe冤2)Di搞ab圣et黃es蓬.3rdet裁.A呆le漸xa充nd表ri咱a,第VA稼:碌A(chǔ)m驅(qū)er團(tuán)ic軋an冬D改ia營(yíng)be熊te授s均As韻so廟ci容at舌io息n:釘19缺94二甲仆雙胍藥物背動(dòng)力叼學(xué)小腸博吸收吸收岸半量竭時(shí)間0.麗9使-歲2.蹄6h血漿領(lǐng)半衰陜期1.晉7粱-寬4.窩5h生物煩利用煮度50鍬-概6網(wǎng)0%不與典蛋白故結(jié)合在尿淹中以于原型曉排出濫，12企h內(nèi)清除90棍%二甲供雙胍邊的藥胸理作碧用抗高血糖嘆藥物對(duì)正芳常人授不降死血糖促，DM人血蠻糖正粒常后基不再那下降增加蘋(píng)周圍昂組織僑對(duì)GS的攝魄取和括利用減少宿胃腸成道GS的吸南收抑制熄肝、奇腎的聽(tīng)糖異皆生降血繪脂、鍛降體弊重、榴降血輸壓、春降PA怨I(纖溶震酶原申激活伐物抑也制劑1)改善仿胰島哪素抵極抗降血潔糖幅盲度單辮用拆：空榜腹血娘糖↓20控%以上餐后界血糖涼降低睛更明晌顯與SU聯(lián)用律：再帖降低20炎%二甲淘雙胍濤的優(yōu)煮點(diǎn)降糖倉(cāng)作用香明顯壺，存訊在劑秒量—效應(yīng)攝關(guān)系最小魔有效察劑量0.偽5g，最佳昨劑量2.大0g，最大拍劑量2.致5g治療冶劑量洲內(nèi)二粒甲雙您胍很蚊少誘順發(fā)乳陰酸性棚酸中怪毒應(yīng)用巡壽范圍陡廣泛志，可夠用于IG吳T干預(yù)及，肥蝦胖、蠶胰島毀素明更顯高徐者為軍首選藍(lán)。不增持高血御胰島學(xué)素水允平，懸不增寇加體胞重，孩保護(hù)細(xì)貨胞具有套調(diào)脂大、抗量凝作喘用適應(yīng)酸癥肥胖T2DM與SU聯(lián)用與In泡su臟li詞n聯(lián)用距（T1DM，T2DM）禁忌蠢癥嚴(yán)重專肝、謠腎、差心、蟻肺疾端病，軋消耗喉性疾禿病營(yíng)太養(yǎng)不怨良，喝缺氧的性疾替病DK世A(酮癥朋酸中侵毒)、DK盛(酮癥)嚴(yán)重尾感染和、手棚術(shù)、雀創(chuàng)傷搞等應(yīng)宰激狀失態(tài)妊娠不良霞反應(yīng)胃腸雀道反條應(yīng)：麻惡心搭、嘔交吐、瞞腹痛怖、腹稿瀉，徑約20翠%頭痛悟、頭蛙暈。最少見(jiàn)乳酸蓋性酸球中毒丙（常悼見(jiàn)于木應(yīng)用腐苯乙銅雙胍旁者）口服粘降糖李藥的薦種類磺脲類雙胍慘類α-糖苷棒酶抑譯制劑胰島趙素增阿敏劑非磺塞脲類凈胰島需素促倒泌劑α-糖苷飄酶抑鼠制劑淀粉肯多礎(chǔ)糖醋單卵糖得（葡錄萄糖端、果寄糖）血液主要獲作用壺：抑制α糖苷蹤蝶酶活骨性，尿延緩濃腸道游對(duì)碳帶水化染合物捷的吸倘收。餐后成血糖島曲線拘比較占平穩(wěn)冶。α糖苷冶酶淀粉處酶（小尋腸上斑段）α-葡萄靜糖苷乎酶抑亂制劑的作保用機(jī)雪理雙糖酶葡萄糖淀粉酶多糖單糖寡糖或雙糖阿卡波糖---伏格列波糖---主要壯不良踏反應(yīng)輕為消街化道允反應(yīng)霜，結(jié)臉腸部匹位未椅被吸耍收的擺碳水仁化合捧物經(jīng)償細(xì)菌化發(fā)酵撞導(dǎo)致軍腹脹獻(xiàn)、腹許痛、賤腹瀉.個(gè)別傳患者歌出現(xiàn)口黃疸α-葡萄嚼糖苷舞酶抑傍制引單起不垂良反緞應(yīng)的圾原因糖十二番指腸空腸回腸大腸排氣奏、腹庫(kù)部鼓逃脹、羞腹瀉時(shí)靜間血籠糖后藤催由夫(東北訴厚生襲年金控醫(yī)院牲內(nèi)份科)臨床舞療效以降低腰餐后流血糖度為主霉，約碰下降20壺%空腹脆血糖沙下降10楊%左右Hb消A1比c也能鍵逐漸追下降不升豈高血嘩漿胰蹄島素蓮濃度劑量曬及用珍法1.拜唐巴蘋(píng)（斯阿卡僑波糖殊，Ac逝ar屠bo督se）50上-1承00毀mg槽3俊/日2.倍欣豎（伏欠格列裕波糖慈，Vo璃gl軌ib呼os詠e)0.舅2-饒0.及3m棉g款3哲/日餐前巨即刻疏或吃自第一鴨口飯陪時(shí)嚼臣服不良探反應(yīng)腹脹走、脹簡(jiǎn)氣、語(yǔ)腹瀉驢、排呼氣過(guò)神多一般雪不產(chǎn)賊生低碼血糖與SU、胰島割素聯(lián)熔用產(chǎn)環(huán)生低什血糖怨時(shí)——口服貧葡萄問(wèn)糖或撇靜注趟葡萄談糖口服糾降糖趕藥的洽種類磺脲類雙胍斤類α-糖苷翼酶抑儲(chǔ)制劑胰島濕素增啦敏劑非磺朝脲類棗胰島象素促鞏泌劑噻唑直烷二嘗酮類衍生東物（敬格列僑酮類蟲(chóng)）1.噻格列酮：19千82年（祥日本趟），螺降血沫糖，依減肥2.曲格丙列酮后：19攻97年FD兼A批準(zhǔn)20來(lái)00年3月FD泰A停用貢（肝唯毒性騎作用享）3.羅格犧列酮（文扶迪雅愛(ài)，Av貍an胃di肯a），19辨99年FD繞A批準(zhǔn)4.吡格汪列酮（艾川汀，Ac寧to也s）19埋99年FD瓣A批準(zhǔn)噻唑瞧烷二跨酮羅格基列酮吡格列康酮曲格列殘酮OCH3ONSNNOONSNOEtOCH3ONSOOHOH3CCH3CH3O主要捏作用蘆機(jī)制增加捎細(xì)胞株核特慶異性胖受體偽：過(guò)腹氧化能增殖到子活偉化受敲體r答(PP膊AR堆r)在基辛因和正分子牽水平政調(diào)控按與葡轉(zhuǎn)萄糖萌和脂弱肪等仆代謝前有關(guān)擺酶和派蛋白良質(zhì)的薦表達(dá)參：肌肉雙和脂瓶肪細(xì)李胞糖關(guān)原合海成酶脂蛋沈白脂糕酶葡萄獲糖激臣酶葡萄券糖轉(zhuǎn)乖運(yùn)體4作用礙的結(jié)垃果減少腎脂肪濁分解艘，增慚加脂不肪合勤成，禁減少撤循環(huán)料游離告脂肪賽酸肝輸忙出葡暗萄糖帽減少增加權(quán)葡萄滑糖利緣瑞用劑量扒及用唉法羅格汗列酮：4稼-灘8m滅g/日，書(shū)分1-湖2次口毀服吡格脆列酮食：15飼-御4知5m岸g/日，1/日不良耕反應(yīng)披及注羨意點(diǎn)貧血水腫使用痕中觀娃察肝辨功能女性冒使用叢避孕底藥者獵，可挺能避困孕失開(kāi)效嚴(yán)重嘉心衰允者忌晶用起效蜓較慢洽，2-筍3周后紗血糖厭開(kāi)始速下降多囊片卵巢潤(rùn)者使板用，墻可能凍受孕有關(guān)展文迪葛雅事粥件20錯(cuò)07年初《新英肉格蘭響雜志》首次由報(bào)道櫻心血材管風(fēng)脖險(xiǎn)；5月21日、22日新出華社停的兩毀篇報(bào)濟(jì)道《美藥圓管局蘆建議達(dá)糖尿揪病患脆者慎村用文削迪雅》以及《糖尿屯病藥涉物文熊迪雅畫(huà)可能乎大幅潤(rùn)增加打心臟棄病死娃亡率》；5月23日，陷另一克份權(quán)艷威醫(yī)發(fā)學(xué)雜濟(jì)志英兆國(guó)《柳葉遇刀》雜志罰發(fā)表遍文章焦認(rèn)為蹤蝶，該么研究鼻“確幣實(shí)提城出了謠一個(gè)勞值得溫關(guān)注治的信伸號(hào)”肅，而慣且研蟲(chóng)究人儀員自稈己承衫認(rèn)研嘉究存蔽在不煤足，駛也沒(méi)膀得到林其他退更全觀面研狐究的枯證實(shí)挽，因陰此“欠為避款免引蜘起患塞者不爆必要徹的恐內(nèi)慌，仿醫(yī)學(xué)冷界還榴需要鋪更冷膊靜地捕進(jìn)行景更周刮全的腳有關(guān)神藥物舞安全繞性的辟研究有關(guān)退文迪謎雅事悔件國(guó)內(nèi)羞醫(yī)學(xué)勝界諸核多權(quán)象威也沒(méi)在接忍受媒拌體采寺訪中呆呼吁參，要航對(duì)此補(bǔ)事件折予以牌更多集的理宗性態(tài)冤度，慰患者聾不用內(nèi)恐慌候，應(yīng)驚該在引醫(yī)生嘩的建目議下減決定書(shū)如何澤使用躲該藥最。專家堅(jiān)名單寄里包頃括有析上海肥市藥剩品不避良反松應(yīng)監(jiān)謝測(cè)中水心副江主任幕杜文這民，寧國(guó)家問(wèn)食品恰藥品品監(jiān)督槍管理墓局藥啟品評(píng)環(huán)價(jià)中過(guò)心孫怠忠實(shí)弱，北申京協(xié)甘和醫(yī)紛院內(nèi)泊分泌毅科副廊主任消醫(yī)師斃肖新港華，雜中日去友好霉醫(yī)院碧內(nèi)分列泌科永主任招醫(yī)師漠李光怠偉，峰和中節(jié)華內(nèi)砍分泌械協(xié)會(huì)僻副主銳任委倉(cāng)員、纏中國(guó)籍人民柄解放掛軍總漁醫(yī)院君內(nèi)分出泌科陣主任陶潘長(zhǎng)禿玉等拖。口服術(shù)降糖頑藥的歷種類磺脲類雙胍虜類α-糖苷扮酶抑莊制劑胰島張素增痰敏劑非磺曲脲類旁胰島勤素促峰泌劑非磺紛脲類者胰島沃素促海泌劑（餐苗時(shí)血潔糖調(diào)態(tài)節(jié)劑右）有促揀進(jìn)胰譜島素夢(mèng)分泌春的作園用，回類似搜磺脲雜類主要雁特點(diǎn)購(gòu)：快速門(mén)促進(jìn)哥胰島燭素分脊泌與磺震脲類賭的區(qū)于別是曾：藥物熟與胰買島細(xì)災(zāi)胞的凳結(jié)合稅位點(diǎn)耳有所土不同萍。品種拖及劑夢(mèng)量瑞格塵列奈（諾沖和龍年，No種vo組no歪rm燭,R礎(chǔ)ep辨ag再li雖ni尾de)0.測(cè)5匠-烘2m聽(tīng)g濃3/日那格穩(wěn)列奈（唐灘力，Na幟te測(cè)gl疼in脫id求e,緊A-努14畝66）30贈(zèng)-良1猾80酬mg斥3范/日餐前埋即刻戰(zhàn)口服域，不進(jìn)照餐不指服藥瑞格覽列奈靠的化太學(xué)結(jié)諒構(gòu)化學(xué)渠名稱:(S)-2乙氧凳基-4勺(2朵[[傳3-甲基-1抖-[導(dǎo)2-狠(1港-吡啶弱基)苯基]-丁烷走基]-胺基]-盾2氧乙?；鵠苯甲沈酸CH2CH3CH3CH2CHHCH2OHCH3COOONHNCC去極聾化Ca++K+K+關(guān)閉AT煎PAD吃P瑞格拐列奈寇結(jié)合合位點(diǎn)Ca++磺脲腥類降右糖藥趕物結(jié)霞合位多點(diǎn)瑞格僅列奈裳的結(jié)縣合位戒點(diǎn)Fu宣hl影en鍋do閣rf芳f,遵Di醫(yī)ab逆et未es鮮1取99葬8;組4續(xù)7格列稅奈類掀藥代音動(dòng)力稱學(xué)服藥構(gòu)后時(shí)戲間(分鐘)010恩020蔥0格列征奈類轎濃鵝度(m泄g/慰l)252015105030竹040繳0藥代動(dòng)力危學(xué)瑞格帳列奈血糖字峰值榮：30分鐘磚左右半悼衰種期：30壇-6啦0分鐘血漿衡胰島馬素水懇平升拿高：斃餐后30芳-9限0分鐘餐后社血糖皺下降叔開(kāi)始愚時(shí)間桐：45分鐘持續(xù)沈時(shí)間擁：約4小時(shí)特點(diǎn)避免24小時(shí)扔連續(xù)恒刺激搭胰島猾素分浴泌低血岡糖較或少，侍為2.伯4%，安五慰劑0.溜4%一般檢不產(chǎn)背生夜梁間低飲血糖體重身增加才不明朝顯（<1的kg，安慰膊劑組≤1.蛾6k牢g）輕中清度腎棕功能無(wú)不全胳時(shí)，緩瑞格塊列奈視無(wú)蓄榮積作襯用92咸%經(jīng)糞深膽途帥徑排騾出，吩無(wú)腎赴毒性紫作用歐洲陳藥物攔評(píng)審舍委員上會(huì)認(rèn)風(fēng)定瑞朵格列踏奈是坦目前判唯一加可以謠在蹄“腎允功能邪不全漢”的2型糖挪尿病才患者饅中安悶全使背用口瞇服藥聚物口服踏降糖惹藥物痕的研藍(lán)究進(jìn)乳展長(zhǎng)效Gl饞p—1藥物DP介PI小V抑制擊劑普蘭俊林肽泛PP恐AR受體唯激動(dòng)公劑SG恐LT（鈉蜓依賴凍的Gl銀u轉(zhuǎn)運(yùn)醫(yī)體）口服矮藥物寫(xiě)的聯(lián)舒合應(yīng)徹用聯(lián)合嚴(yán)治療匯理論趟基礎(chǔ)單一之藥物薦治療棋療效外逐年峽減退狗，長(zhǎng)判期效肉果差聯(lián)合琴治療芳的目犧的改善然糖代捐謝，蝕長(zhǎng)期攔良好瓣的血認(rèn)糖