第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿

第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥演示文稿當(dāng)前第1頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)優(yōu)選第解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥當(dāng)前第2頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)第一節(jié) 概述一、藥理作用二、作用機(jī)制三、不良反應(yīng)當(dāng)前第3頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用當(dāng)前第4頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)5人體體溫發(fā)熱機(jī)制熱原解熱藥PG合成增加產(chǎn)熱散熱溫度調(diào)定點(diǎn)提高溫度升高發(fā)熱下丘腦解熱藥作用使溫度調(diào)定點(diǎn)回到37℃→機(jī)體產(chǎn)熱和散熱恢復(fù)平衡→退熱當(dāng)前第5頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)當(dāng)前第6頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)當(dāng)前第7頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)當(dāng)前第8頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)當(dāng)前第9頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)NSAIDs：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，又稱非甾體抗炎藥（NSAIDs

）

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥大多具有抗炎、抗風(fēng)濕作用，但它們的抗炎作用與糖皮質(zhì)激素（甾體抗炎藥）不同，故稱為非甾體抗炎藥。當(dāng)前第10頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）作用機(jī)制細(xì)胞膜磷脂花生四烯酸前列腺素（PG)前列腺素：（

1）觸發(fā)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞增加產(chǎn)熱

(PG)（2）致痛物質(zhì);增強(qiáng)機(jī)體對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性（3）在炎癥反應(yīng)中可致血管擴(kuò)張，組織水腫，與緩激肽等 協(xié)同致炎。

損傷性因子激活PLA2（磷脂酶A2COX(環(huán)氧酶)

NSAIDs抑制PG的產(chǎn)生及作用當(dāng)前第11頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)12[Mechanisms]1、解熱作用解熱鎮(zhèn)痛藥下丘腦環(huán)氧化酶COX活性PG合成 體溫調(diào)節(jié)中樞回到37℃調(diào)定點(diǎn)

產(chǎn)熱、散熱達(dá)到平衡體溫回到正常達(dá)到解熱的效果此類藥只能使發(fā)熱者體溫，對正常體溫沒有影響當(dāng)前第12頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)13

2、鎮(zhèn)痛抗炎作用組織損傷或發(fā)炎時(shí)， 緩激肽、組胺等：致炎性、致痛性物質(zhì)

PG本身致炎性、致痛性物質(zhì) 放大作用：痛覺感受器敏感性提高鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制炎癥部位的COX活性

PG的合成發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，并能緩解炎癥癥狀，但不能根治局部釋放當(dāng)前第13頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)環(huán)氧酶COX分類COX-1（結(jié)構(gòu)酶）COX-2（誘導(dǎo)酶）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制

COX-2（誘導(dǎo)酶）活性→→→產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用當(dāng)前第14頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)15COX-1（結(jié)構(gòu)酶）COX-2（誘導(dǎo)酶）生成體內(nèi)固有的需經(jīng)誘導(dǎo)后產(chǎn)生生理學(xué)功能：保護(hù)胃腸道粘膜調(diào)節(jié)血小板聚集調(diào)節(jié)外周血管阻力病理學(xué)反應(yīng)：生成PG及其它致炎介質(zhì)，引起炎癥PG功能COX抑制劑（解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥）無選擇性阿司匹林、吲哚美辛、吡羅昔康選擇性抑制COX-2賽來昔布、尼美舒利兩類環(huán)氧酶COX當(dāng)前第15頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)不良反應(yīng)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎當(dāng)前第16頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)如果NSAIDs對COX-1和COX-2沒有選擇性，那么它在發(fā)揮藥理作用的同時(shí)，也產(chǎn)生不良反應(yīng)。當(dāng)前第17頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)三、不良反應(yīng)當(dāng)前第18頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)19環(huán)氧酶抑制劑(COX)解熱鎮(zhèn)痛藥前列腺素傷害感受器嗎啡局部麻醉藥解熱鎮(zhèn)痛藥環(huán)氧酶抑制劑

1、只對前列腺素介導(dǎo)的痛覺產(chǎn)生抑制作用2、只作用于炎癥部位(外周)當(dāng)前第19頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)第二節(jié) 非選擇性還氧酶抑制藥一、水楊酸類——阿司匹林(Aspirin)二、苯胺類——對乙酰氨基酚(Acetaminophen)

三、吲哚類——吲哚美辛（Indomethacin)四、芳基丙酸類——布洛芬、萘普生當(dāng)前第20頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)21一、水楊酸類

——乙酰水楊酸

(阿司匹林,Aspirin)[Pharmacodynamics]1、口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收;

吸收后迅速被水解成水楊酸，分布到組織中；

水楊酸經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物從腎中排泄當(dāng)前第21頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)222、肝臟對水楊酸的代謝能力隨使用劑量大小而不同小劑量（<1g）用于解熱、鎮(zhèn)痛

一級動(dòng)力學(xué)，t1/22-3h大劑量（>1g）用于抗炎

零級動(dòng)力學(xué),

t1/215-30h當(dāng)前第22頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)23[Pharmacologicalactionsandclinicaluses]1、解熱鎮(zhèn)痛

作用較強(qiáng)，適用于頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等2、抗炎抗風(fēng)濕

作用也較強(qiáng)，可用于治療和鑒別急性風(fēng)濕熱病癥 對于急性風(fēng)濕熱癥狀，該藥可使癥狀在24-48h明顯好轉(zhuǎn)---故可用于鑒別當(dāng)前第23頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)243、影響血栓形成小劑量抑制血小板聚集，達(dá)到抗凝作用

臨床上，采用小劑量用于預(yù)防血栓形成，預(yù)防心肌梗塞復(fù)發(fā)

長期大劑量使用，可能促進(jìn)血栓形成當(dāng)前第24頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)25[Adversereactions]1、胃腸道反應(yīng)

最常見，如引起惡心、嘔吐等，大劑量可引起胃潰瘍，甚至胃出血等，宜飯后服用2、加重出血傾向

小劑量阿司匹林有抗血小板聚集作用，延長出血時(shí)間，手術(shù)前一周必須停用當(dāng)前第25頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)263、過敏反應(yīng)

某些哮喘病人用藥后會誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”。4、水楊酸反應(yīng)

服用阿司匹林劑量過大，可出現(xiàn)頭暈、嘔吐、惡心耳鳴、視聽力減退現(xiàn)象，總稱為“水楊酸反應(yīng)”。當(dāng)前第26頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)27乙酰水楊酸（阿司匹林）不良反應(yīng)：對胃、對支氣管、加重出血傾向藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕當(dāng)前第27頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)28

二、苯胺類

——對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

(Acetaminophen)

[Featuresofaction]1、解熱鎮(zhèn)痛起效快，作用持久，類似阿司匹林，是解熱鎮(zhèn)痛的首選藥之一2、抗炎抗風(fēng)濕作用弱3、與阿司匹林不同的是它不會引起胃腸道不適和出血傾向4、長期過量使用造成腎、肝毒性當(dāng)前第28頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)29三、吲哚類——吲哚美辛（消炎痛）抗炎作用比阿司匹林強(qiáng)10-40倍，用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。解熱鎮(zhèn)痛作用顯著；因不良反應(yīng)多，一般發(fā)熱不用，只用于癌性發(fā)熱及不明原因、不易控制的發(fā)熱當(dāng)前第29頁\共有31頁\編于星期六\9點(diǎn)30四、芳基丙酸類——布洛芬