中藥藥效學專題知識講座培訓課件

中藥藥性理論是祖國醫(yī)藥學理論體系中的重要組成部分，是指導中醫(yī)臨床用藥的重要依據(jù)。

藥性─主要指藥物與療效有關的性質和性能。

藥性理論─是研究藥物的性質、性能及其運用規(guī)律的理論。

中藥藥性──包括四氣五味、升降沉浮、歸經、十八反、十九畏、有毒無毒、妊娠禁忌等，其中四氣、五味是藥性理論的核心內容。7/21/20231中藥藥效學專題知識講座第一節(jié)中藥的基本作用一.扶正祛邪1．扶正

即提高機體防病和抗病能力的各種措施。2.祛邪

即祛除體內的治病因子。

7/21/20232中藥藥效學專題知識講座二.調節(jié)平衡1．損其偏盛2.補其偏衰

7/21/20233中藥藥效學專題知識講座第二節(jié)中藥藥性的現(xiàn)代研究一、中藥四氣的現(xiàn)代研究氣味或稱性味，是中藥的基本性能。藥有：寒、熱、溫、涼──組成四氣(四性)。

四氣中熱與溫、寒與涼，性質基本相同，只是程度上的不同。熱是大溫，涼是微寒，說明溫次于熱，涼次于寒。7/21/20234中藥藥效學專題知識講座

此外，作用平和，不產生明顯偏熱、偏寒反應的藥，又稱為平性。但實際上仍略有偏溫、偏涼的不同。故一般仍稱藥性有四氣，而不稱五氣。7/21/20235中藥藥效學專題知識講座

在長期的醫(yī)療實踐中，古代勞動人民認為凡能治療熱證的藥物，便認為屬寒性或涼性藥；能治療寒證的藥物，便認為屬熱性或溫性藥。具有清熱、解毒、涼血、滋陰、瀉火功能治療熱證的中藥多屬寒、涼藥。具有祛寒、溫里、助陽、補氣功能治療寒證的中藥，一般屬溫、熱藥。

7/21/20236中藥藥效學專題知識講座《神農本草經》指出：“療寒以熱藥，療熱以寒藥”?！端貑枴ぶ琳嬉笳摗氛f：“寒者熱之，熱者寒之”。----說明溫熱藥治寒證，寒涼藥治熱證是中醫(yī)臨床辨證用藥的重要原則。7/21/20237中藥藥效學專題知識講座

“以陽勝陰，以陰勝陽，以陽補陽，以陰補陰”，其目的就是利用藥性之偏，調節(jié)人體陰陽之偏，從而達到陰陽的相對平衡，使疾病痊愈。即中藥治病的最基本治療作用就是通過藥性的調節(jié)，使失調的臟腑功能恢復正常狀態(tài)。（西藥是通過興奮和抑制的作用）7/21/20238中藥藥效學專題知識講座

中藥藥性主要是針對證的寒熱而提出的。因此，寒證、熱證所包含的內容十分廣泛。寒證：形寒肢冷、面色蒼白、惡寒喜熱、口淡不渴、喜靜、小便清長、大便稀溏、咯痰稀薄、腹痛喜溫、關節(jié)疼痛、舌淡苔白、脈遲等。熱證：面紅目赤、畏熱喜涼、身熱、口渴喜冷飲、煩躁譫妄、小便短赤、大便閉結、痰黃而粘稠、腹痛拒按、舌紅苔黃、脈數(shù)等。7/21/20239中藥藥效學專題知識講座1.四性對中樞神經系統(tǒng)的影響

多數(shù)寒涼藥對中樞神經系統(tǒng)呈現(xiàn)抑制性影響，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、解熱、鎮(zhèn)痛等。如：用寒涼藥（知母、石膏）制備虛寒證模型大鼠，其腦內興奮性神經遞質去甲腎上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低；進一步研究顯示，寒涼藥通過抑制酪氨酸羥化酶，使NA和DA合成減少，表現(xiàn)出中樞抑制狀態(tài)。7/21/202310中藥藥效學專題知識講座

溫熱藥麻黃、苦溫祛風濕藥天仙藤、獨活、五加皮能興奮中樞。寒涼藥如平肝息風藥鉤藤、羚羊角，芳香開竅藥牛黃、冰片等有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用─抑制中樞。7/21/202311中藥藥效學專題知識講座

給予電刺激后，熱證大鼠痛閾和驚厥閾值降低寒證大鼠痛閾和驚厥閾值升高給中樞抑制藥戊巴比妥后，寒證大鼠痛覺消失較快，而恢復慢，且后肢麻痹的恢復也慢熱證明大鼠痛覺消失慢，后肢麻痹的恢復快。7/21/202312中藥藥效學專題知識講座表明：長期給寒涼藥的大鼠中樞處于抑制狀態(tài)，中樞抑制劑戊巴比妥使其抑制加深。長期給溫熱藥后大鼠中樞興奮占優(yōu)勢，可對抗中樞抑制劑的作用，故抑制作用緩慢，且維持短暫。7/21/202313中藥藥效學專題知識講座2.四性對自主神經系統(tǒng)的影響

臨床寒證或熱證患者常常伴有自主神經系統(tǒng)紊亂。對熱證或寒證患者分別應用寒涼藥或溫熱藥為主的方藥進行治療后，可使自主神經系統(tǒng)恢復平衡。寒涼藥使交感神經興奮性下降，副交感神經興奮性增強；而溫熱藥則使交感神經興奮增強。動物實驗結果與臨床患者表現(xiàn)具有極大的相似性。7/21/202314中藥藥效學專題知識講座3、四性對內分泌系統(tǒng)的影響

以血或尿17-OHCS、血促甲狀腺素（TSH）、血孕酮（P）作為觀察指標：17-OHCSTSH

人參

虛寒大鼠

7/21/202315中藥藥效學專題知識講座4、四性對物質代謝功能的影響

以耗O2、飲H2O、℃等測定指標，實驗證明：①溫熱藥鹿茸能提高大鼠腦、肝、腎組織的耗O2，促進糖代謝；②附子、干姜、肉桂所組成的復方能提高大鼠、小鼠的耗O2；③熱性方藥四逆湯增加大鼠飲H2O；④附子能延緩寒冷環(huán)境中小雞、大鼠的死亡時間和延緩體溫下降。7/21/202316中藥藥效學專題知識講座

5、寒涼藥抗感染作用細菌、病毒等病原體引起的急性感染，根據(jù)其臨床表現(xiàn)，中醫(yī)辨證一般屬熱，需以寒涼藥為主的方藥治療。清熱藥、辛涼解表藥藥性多屬寒涼，是中醫(yī)治療溫熱病廣泛應用的藥物，其中很多藥都有一定的抗感染作用。

7/21/202317中藥藥效學專題知識講座抗菌、抗病毒作用：清熱藥中的黃柏、黃連，辛涼解表藥中的菊花、柴胡?？苟舅?、抗炎作用（與抗感染作用有關）：黃連。增強機體免疫功能：黃連、穿心蓮、魚腥草、白花蛇舌草。7/21/202318中藥藥效學專題知識講座關于四性的物質基礎，即產生作用的化學成分，可能有其共性。如：消旋去甲烏藥堿，其結構與環(huán)兒茶酚胺類結構相似，并證明它是β受體興奮藥，該成分在附子、細辛、丁香等藥物中都有，故認為熱性藥產生作用的共同物質基礎是消旋去甲烏藥堿。7/21/202319中藥藥效學專題知識講座二.五味的現(xiàn)代研究五味──酸、咸、甘、苦、辛。有人提出，五味是中藥固有的性質，是產生作用的物質基礎；而四性是藥物作用于機體后的四種效應，藥物通過五味而產生四性(作用)。如辛味藥主要產生溫熱作用，苦味藥主要產生寒涼作用。味與化學成分有一定的規(guī)律性。7/21/202320中藥藥效學專題知識講座1.辛味藥

據(jù)統(tǒng)計，85種辛、溫藥中含揮發(fā)油的占53種。其次是苷類和生物堿。辛可發(fā)散、行氣，并有辛潤等功效、如解表藥麻黃、桂枝、等均有發(fā)汗解熱作用。行氣藥多屬辛溫如枳實、陳皮、木香等，有的可興奮胃腸道平滑肌，促進胃腸蠕動，排除胃腸積氣等。7/21/202321中藥藥效學專題知識講座

2.酸味藥

26種酸味藥的24種，含有機酸，其次為鞣質。酸有收斂固澀作用。已知許多酸澀藥中的鞣質，能使組織蛋白沉淀凝固，在粘膜或創(chuàng)面形成保護膜，起到收斂止瀉、止血功效。不少酸性藥如烏梅、五味子還有與收斂作用密切用關的抗菌、抗炎作用。7/21/202322中藥藥效學專題知識講座3.甘味藥

甘味含糖類及其他活性成分（氨基酸、甙類、維生素等），有補養(yǎng)、和中、緩和的作用。可調補人體氣血陰陽，緩急止痛。有人對61種補益藥進行統(tǒng)計，發(fā)現(xiàn)其中甘的藥物有43種，約占70％。如人參、黃芪補氣；阿膠補血；大棗甘緩和中；甘草緩急止痛、調和諸藥。7/21/202323中藥藥效學專題知識講座4.苦味藥

苦味藥主要含生物堿、甙類。含生物堿的苦寒藥占以生物堿為主成分藥的75％，含甙類者占總數(shù)的56％?？鄿厮幎嗪瑩]發(fā)油?？辔端幱性餄窈蜑a下作用?？嗪幦绱簏S含蒽苷，可刺激大腸粘膜而致瀉，有瀉實通便作用；黃連、黃柏的主要成分為小檗堿，有較好的抗菌、抗炎、抗毒作用；7/21/202324中藥藥效學專題知識講座5.咸味藥

咸味藥含鈉、鉀、鈣、鎂、碘等無機鹽及其他活性成分。有軟堅潤下、軟堅散結、滋陰潛陽功效。如芒硝(硫酸鈉)，在腸內不易吸收，保留腸內水份，使腸容積增大，刺激腸壁引起蠕動增強而瀉下。海藻、昆布含碘，可防治甲狀腺腫，起到軟化癭瘤之效。

7/21/202325中藥藥效學專題知識講座《素問·宣明五氣篇》說：五味所入，酸入肝，辛入肺，苦入心，咸入腎、甘入脾。表明不同的藥對機體的作用部位，具有一定的選擇性。7/21/202326中藥藥效學專題知識講座三、藥性理論其他方面研究的現(xiàn)狀

1.升降沉浮的現(xiàn)代研究中藥的升降浮沉是中藥性能在人體內呈現(xiàn)的一種走向趨勢。一般向上向外的作用稱為升浮，而向下向內的作用稱為沉降。

藥物進入人體后所產生的升舉提陷，下降平逆，上行發(fā)散，下行泄利等作用。7/21/202327中藥藥效學專題知識講座升浮藥主上行而向外，具有升陽、舉陷、發(fā)表、開竅、祛風、散寒等作用。沉降藥主下行而向內，具有潛陰、降逆、收斂、止咳、平喘、清熱、利水、通便等作用。7/21/202328中藥藥效學專題知識講座

藥物的升、降、沉、浮之性又與性味、炮制、配伍用藥等密切相關。如升浮藥大多具有辛、甘味，屬溫熱性；沉降藥大多具酸、苦、咸味，屬寒涼性。通過炮制也可改變此種特點。如酒制提升、鹽制潤下、姜制則散、酸炒則斂等。有些藥物受配伍影響，如橘皮“同補藥配則補，同瀉藥配則瀉等”；有些藥如桔梗載藥上行，牛膝可“引諸藥下行”。7/21/202329中藥藥效學專題知識講座升麻、柴胡在補中益氣湯中的作用，可治療子宮脫垂。藥理研究證明此方能選擇性提高家兔、犬的子宮肌張力，方中如去升麻、柴胡則作用減弱且不持久，單用升麻、柴胡并不表現(xiàn)作用。但也有實驗表明單味藥也有作用，兩者伍用作用增強。

7/21/202330中藥藥效學專題知識講座

表明興奮子宮平滑肌是升麻、柴胡升陽舉陷功效的藥理學基礎之一。此外從質地來看，花、葉及質輕的藥材多能升浮，種子、果實、質重的藥材多能沉降。7/21/202331中藥藥效學專題知識講座2歸經的現(xiàn)代研究

中藥歸經理論是中藥藥性理論的重要組成部分。“歸”是指藥物作用的歸屬，即藥物作用的部位?！敖洝笔侵附浗j及其所屬臟腑。歸經是指中藥對機體臟腑經絡選擇性的作用。

7/21/202332中藥藥效學專題知識講座

祖國醫(yī)學認為每一證候都是臟腑、經絡發(fā)病的表現(xiàn)，故將治療某臟腑經絡病證的藥物就歸入某經。如黃連可瀉心火，故入心經。

7/21/202333中藥藥效學專題知識講座

（1）歸經與藥效作用及部位相關性研究

通過對429味常用中藥的藥理作用和其歸經關系進行分析，發(fā)現(xiàn)兩者之間存在有明顯的規(guī)律性聯(lián)系，而且這種相關性與中醫(yī)理論基本一致。如：具有抗驚厥作用的鉤藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中藥均入肝經。7/21/202334中藥藥效學專題知識講座止血作用的仙鶴草、白及等21味藥入肝經率85.8％，與肝為藏血器官有關。止咳作用的中藥杏仁、百部等18味，化痰作用的中藥桔梗、前胡、遠志等23味，平喘作用的中藥麻黃、地龍、款冬等13味，入肺經率分別為100％、100％和95％，與肺主呼吸，為貯痰之器一致。7/21/202335中藥藥效學專題知識講座（2）歸經與中藥有效成分體內分布

相關性研究

有文獻報道，對23種中藥的歸經與有效成分在體內的分布進行比較，發(fā)現(xiàn)其中14味中藥（占61%）歸經所屬的臟腑與其有效成分分布最多的臟器基本一致。例如，魚腥草（歸肺經）所含魚腥草素、杜鵑花葉（歸肺經）所含杜鵑素肺組織分布較多。7/21/202336中藥藥效學專題知識講座有人認為中藥有效成分在體內的分布是中藥歸經的重要依據(jù)。該研究方法的主要不足在于中藥一般含有多種“有效成分”，某中藥的某一成分無法完全代表該藥的全部功效。傳統(tǒng)醫(yī)學臟腑與現(xiàn)代醫(yī)學臟器間也并不能機械對應。7/21/202337中藥藥效學專題知識講座（3）歸經的其他研究思路

有人曾提出中藥歸經是以體內微量元素的遷移、富集和親和運動為其重要基礎的。該分析法在部分中藥的部分效應范圍內可以得到驗證，但其他更多中藥的歸經似并不能完全使用微量元素的作用來解釋。

7/21/202338中藥藥效學專題知識講座另有文獻報道，五味子、魚腥草、麻黃、延胡索等十味中藥的水煎劑引起cAMP、cGMP濃度變化以及cAMP/cGMP比值變化顯著的臟器，與歸經的關系非常密切。提出組織中cAMP、cGMP濃度及cAMP/cGMP比值變化在一定程度上可以反映中藥對某組織臟器的選擇性作用。7/21/202339中藥藥效學專題知識講座第三節(jié)中藥復方藥理研究中藥復方指由兩味及兩味以上中藥以中醫(yī)藥理論為指導，按照“君臣佐使”組方原則及配伍理論而組成的方劑。大量經典方組成精辟，療效顯著，經過長期臨床實踐的驗證，至今仍廣為應用。7/21/202340中藥藥效學專題知識講座一、中藥復方藥理的研究

目的和內容1．闡明復方作用的現(xiàn)代科學內涵如：復方藥理研究探明，桂枝湯具有較明顯的抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛等作用，能減輕小鼠流感病毒性肺炎，從而很好詮釋了該方解肌發(fā)表，調和營衛(wèi)的功效的某些方面。

7/21/202341中藥藥效學專題知識講座2．改造老方、創(chuàng)制新方

如：從安宮牛黃丸中化裁出的清開靈，從蘇合香丸化裁出的冠心舒合丸、蘇冰滴丸

7/21/202342中藥藥效學專題知識講座3．開發(fā)現(xiàn)代復方制劑

《新藥審批辦法》(1)該復方新藥對申報主治的病種是否確實有效；(2)量效和時效關系；(3)毒副作用大小；(4)與同類藥比較，在藥效與毒副反應上有何特點或優(yōu)點等。臨床前藥理研究須為臨床驗證提供有說服力的藥效與毒理數(shù)據(jù)。中藥復方新藥藥理研究的方法以整方研究為主。7/21/202343中藥藥效學專題知識講座4.揭示復方配伍關系5.探索藥效物質基礎7/21/202344中藥藥效學專題知識講座二、中藥復方藥理的研究方法1．整方研究法

整方研究是指在遵守原方配伍、劑量配比的基礎上，將復方藥物經一定方法制備成制劑后，作為一個整體用于研究的方法。7/21/202345中藥藥效學專題知識講座2．藥對研究

藥對是指在方劑中兩味藥物相對固定，經常成對使用的配伍形式，是復方最小的組方單位，具有復方的基本主治功能，因此研究藥對，對揭示復方配伍規(guī)律具有重要意義。7/21/202346中藥藥效學專題知識講座（1）藥物配伍前后藥效和化學成分比較研究這是藥對研究中最常用的方法之一。如：川烏與白芍及川烏與防己兩組藥對配伍前后對三種疼痛實驗模型的影響，發(fā)現(xiàn)兩組藥物在配伍后均可使鎮(zhèn)痛作用顯著增強，并且鎮(zhèn)痛持續(xù)時間顯著延長，多數(shù)測定結果均優(yōu)于各藥單獨使用。

7/21/202347中藥藥效學專題知識講座（２）劑量配比研究揭示兩藥發(fā)揮最佳作用的用量比例。

7/21/202348中藥藥效學專題知識講座3．拆方研究法

(1)單味藥研究法

單味藥研究法是把復方拆至單味藥，研究每一味中藥及整方的藥理作用，從中找出起主要作用藥物及各單味藥物在復方中的地位。

7/21/202349中藥藥效學專題知識講座(2)撤藥分析研究法

撤藥分析法是在全方藥效評價的基礎上，分別從方中撤出一味或一組藥物后進行實驗，用以判斷撤出的藥味對全方功效影響的大小。7/21/202350中藥藥效學專題知識講座(3)藥物組間關系研究法

藥物組間關系研究法是以中醫(yī)理論為指導，將中藥復方中的組成藥物按功效、性味進行分組，以探討藥物組間關系及組方理論。

7/21/202351中藥藥效學專題知識講座(4)正交設計研究法

正交設計研究法是按正交設計表，將一個復方中的藥物和劑量按一定規(guī)律設置，以最少的實驗次數(shù)，求出最佳的實驗結果，是目前中藥藥理實驗中常用的一種設計方法。

7/21/202352中藥藥效學專題知識講座(5)均勻設計研究法

均勻設計法是將數(shù)論和多元統(tǒng)計相結合的一種實驗設計方法，適用多因素、多水平的實驗研究。7/21/202353中藥藥效學專題知識講座(6)析因分析法

析因分析方法是一種以中醫(yī)理論為指導，按不同治法或君、臣、佐、使的關系，或按藥物性味的不同，或按“藥對”關系進行拆方。

7/21/202354中藥藥效學專題知識講座(7)其他研究法

聚類分析法，運用模糊數(shù)學中的聚類分析對復方配伍進行解析，通?？蓪头街凶饔貌煌乃幬锘虺煞诌M行分類，以探討復方的組方規(guī)律或有效物質。逐步回歸分析法：對吳茱萸湯組方有效成分進行分析，為探明方中起鎮(zhèn)痛、止吐作用的有效成分提供了依據(jù)。7/21/202355中藥藥效學專題知識講座第四節(jié)中藥的不良反應一、副作用副作用是指中藥在治療量時產生的與治療目的無關的作用。副作用一般與治療作用同時發(fā)生，可給患者帶來不適與痛苦，但一般危害不大，大多可自行恢復。

7/21/202356中藥藥效學專題知識講座二、毒性反應

有毒無毒也是藥性的組成部分，對中藥有毒無毒的認識，可以追溯到遠古時代，“神農嘗百草，一日而遇七十毒”，說明古人對藥物的有毒無毒已有了初步的了解。所謂有毒無毒，是指藥物對人體有無毒性而言。7/21/202357中藥藥效學專題知識講座有毒的藥物，大都性質強烈，對人體有毒性作用，安全性低，用藥不當，藥量稍大，即對人體產生毒害，輕者損傷機體，重者使人斃命，如砒石、烏頭、莞花等。無毒的藥物，性質比較平和，安全性高，一般對人體無毒性作用，其中一部分常用量或稍大于常用量應用不會毒害人體，如車前子、茯苓等。另一部分藥物，大量或超大量服用，亦不會毒害人體，如麥芽、山藥等。7/21/202358中藥藥效學專題知識講座1.急性毒性反應

(1)心血管系統(tǒng)

烏頭中烏頭堿可引起心律失常。

(2)中樞神經系統(tǒng)

番木鱉、莪術毒性成分主要是生物堿。對CNS可產生先興奮后抑制作用，中毒嚴重則可引起中樞麻痹而死亡。(3)消化系統(tǒng)

常山可引起腹痛腹瀉。7/21/202359中藥藥效學專題知識講座

(4)呼吸系統(tǒng)

苦杏仁含氰氫酸，能抑制細胞色素氧化酶，使細胞氧化反應停止，引起組織窒息。(5)泌尿系統(tǒng)

斑蝥可致腰痛、尿頻、血尿等。(6)造血系統(tǒng)

斑蝥、雷公藤等引起白細胞減少。7/21/202360中藥藥效學專題知識講座2.長期毒性103種中藥中有44種中藥可檢出病理損害變化，檢出率達42.7%。損害的器官主要是肝、腎、胃腸，其次是心、骨髓、肺等，如天花粉、大黃等。7/21/202361中藥藥效學專題知識講座三、變態(tài)反應

地龍、五味子、云南白藥、六神丸等可引起過敏，有的注射液甚至可引起過敏性休克（復方地龍注射液：存在異性蛋白）。7/21/202362中藥藥效學專題知識講座四、致畸胎、致突變及致癌作用

雷公藤可致細胞染色體畸變；檳榔、巴豆油可致癌。7/21/202363中藥藥效學專題知識講座五.中藥傳統(tǒng)“十八反”、“十九畏”的毒理研究現(xiàn)狀

十八反包括烏頭反貝母、瓜蔞、半夏、白蘞、白及；甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花；藜蘆反人參、沙參、丹參、玄參、細辛、芍藥。十九畏指的是硫磺畏樸硝、水銀畏砒霜，狼毒畏密陀僧，巴豆畏牽牛，丁香畏郁金，川烏、草烏畏犀角，牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人參畏五靈脂。中藥“十八反”、“十九畏”為傳統(tǒng)的中藥配伍禁忌，認為其合用后會對人體產生較強的毒性。7/21/202364中藥藥效學專題知識講座

現(xiàn)代研究對十八反，十九畏的看法并不一致。甘草、甘遂1：1配伍對動物心臟、肝臟、腎臟等組織影響較單味藥明顯增強，表現(xiàn)為多臟器及血管充血、出血，小灶性炎性細胞浸潤、細胞組織濁腫變性及空泡樣改變，表明兩者配伍后毒性增強，7/21/202365中藥藥效學專題知識講座在臨床實踐和藥理研究中，部分相反中藥伍用后并未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用，如人