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文檔簡介
第六章腎上腺素受體阻斷藥第六章腎上腺素受體阻斷藥1
一、α-R阻斷藥;α1、α2-R阻斷藥(短效類;長效類)α1-R阻斷藥,α2-R阻斷藥
二、β-R阻斷藥;β1、β2-R阻斷藥,β1-R阻斷藥
三、α、β-R阻斷藥概述
此類藥物與腎上腺素受體結(jié)合,不激動(dòng)受體,但阻礙遞質(zhì)或擬交感藥與之結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。根據(jù)作用的不同,分為以下幾類:一、α-R阻斷藥;概述此類藥物與腎上腺素受體結(jié)合2第一節(jié)α-R阻斷藥一、α1、α2-R阻斷藥(一)短效類:酚妥拉明,妥拉唑啉(二)長效類:酚芐明二、α1-R阻斷藥哌唑嗪三、α2-R阻斷藥育亨賓第一節(jié)α-R阻斷藥一、α1、α2-R阻斷藥3一、α1、α2-R阻斷藥酚妥拉明(Phentolamine)【化學(xué)結(jié)構(gòu)】
咪唑啉衍生物,為短效的α受體阻斷藥。生物利用度20%。口服30min達(dá)峰濃度。---短效類α受體阻斷劑一、α1、α2-R阻斷藥酚妥拉明(Phentolamine4【臨床應(yīng)用】阻斷α受體,直接舒張血管阻斷突觸前膜α2受體,促NE釋放(弱)擬膽堿作用、組胺樣作用(弱)【藥理作用】1外周血管痙攣性疾?。豪字Z氏征、脈管炎血壓【臨床應(yīng)用】阻斷α受體,直接舒張血管阻斷突觸前膜α2受體,促52對抗NE所致局部組織壞死3抗休克:
4嗜鉻細(xì)胞瘤5充血性心力衰竭輔助治療須補(bǔ)充血容量巨大嗜鉻細(xì)胞瘤大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤病理圖由腎上腺髓質(zhì)產(chǎn)生,分泌大量腎上腺素2對抗NE所致局部組織壞死3抗休克:4嗜鉻細(xì)胞瘤5充血性心6特點(diǎn):1.α-R阻斷作用較弱;2.?dāng)M膽堿作用較強(qiáng);3.不良反應(yīng)多見;4.主用于血管痙攣性病——雷諾氏病,NE外漏。妥拉唑林(Tolazoline)---短效類α受體阻斷劑特點(diǎn):妥拉唑林(Tolazoline)---短效類α受體7酚芐明(phenoxybenzamine
)---長效類α受體阻斷劑【化學(xué)結(jié)構(gòu)】體內(nèi)轉(zhuǎn)化
酚芐明在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮作用。與α受體形成牢固的共價(jià)鍵,不易解離,為非競爭性拮抗藥。酚芐明(phenoxybenzamine)---長效類α8【臨床應(yīng)用】主要用于外周血管痙攣性疾病。進(jìn)入體內(nèi)后易蓄積于脂肪組織,緩慢釋放。作用強(qiáng)大而持久。效果優(yōu)于酚芐明?!静涣挤磻?yīng)】
1.體位性低血壓
2.心悸【臨床應(yīng)用】主要用于外周血管痙攣性疾病。進(jìn)入體內(nèi)后易蓄積于9二、選擇性α1-R阻斷藥阻斷α1>>α2受體降低血壓,為抗高血壓藥增加心率作用較弱,因阻斷α2受體作用很弱,沒有取消負(fù)反饋機(jī)制。哌唑嗪(prazosin)此類藥物還有特拉唑嗪、多拉唑嗪等。二、選擇性α1-R阻斷藥阻斷α1>>α2受體哌唑嗪(praz10三、選擇性α2-R阻斷藥——選擇性阻斷突觸前膜及中樞的α2-R,主要作為實(shí)驗(yàn)研究的工具藥。育亨賓(Yohimbine)最初是從產(chǎn)于西非洲一種植物(CorynanteYohimbe)樹皮中提出的一種生物堿。曾用來治療男性功能障礙。后因療效不確切而放棄。近年來伴隨西地那非等治療ED的藥物的興起,再度為人們所關(guān)注。三、選擇性α2-R阻斷藥——選擇性阻斷突觸前膜及中樞的α2-11第二節(jié)β受體阻斷藥
β受體阻斷藥競爭β受體,阻斷腎上腺素等神經(jīng)遞質(zhì)及其它激動(dòng)劑的作用。β1-R(+)心率心收縮力心輸出量β1-R(-)β2-R(+)心率心收縮力心輸出量支氣管血管平滑肌β2-R(-)支氣管血管平滑肌第二節(jié)β受體阻斷藥β受體阻斷藥競爭β受體,阻斷12(1)心阻斷心臟β1-R心率:(負(fù)性頻率作用)心收縮力:(負(fù)性肌力作用)心輸出量心肌耗氧量(2)血管阻斷血管β2-R血管收縮外周阻力肝、骨骼肌、腎血管收縮血流量冠狀血管收縮血流量一、β-R阻斷作用β受體阻斷藥的共性(1)心阻斷心臟β1-R一、β-R阻斷13(3)支氣管,阻斷β2-R
支氣管痙攣(4)代謝,阻斷β1β2β3–R抑制脂肪分解(β1、β3)抑制糖原分解(β2)延緩應(yīng)用胰島素后血糖水平的恢復(fù)(5)甲狀腺:抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3(6)腎素:阻斷腎β1–R腎素分泌(3)支氣管,阻斷β2-R支氣管痙攣(4)代謝14
二、內(nèi)在擬交感活性
(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)某些β受體阻斷藥,與β受體結(jié)合后,除能阻斷受體外,還有微弱的β受體激動(dòng)作用,稱之為“內(nèi)在擬交感活性”。即部分激動(dòng)作用:0<α<1。1.心臟抑制和支氣管平滑肌收縮作用弱;2.增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平時(shí),可產(chǎn)生心率加速,心輸出量增加等作用。具有ISA的β受體阻斷藥特點(diǎn):二、內(nèi)在擬交感活性
(intri15三、膜穩(wěn)定作用
四、其他
降低細(xì)胞膜對離子的通透性。具體機(jī)理不清楚。抑制血小板聚集;降低眼壓(-)房水產(chǎn)生如:噻嗎洛爾;(-)肌肉震顫
三、膜穩(wěn)定作用四、其他降低細(xì)胞膜對離子的通透性16非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾選擇性β受體阻斷藥:美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾有內(nèi)在活性β受體阻斷藥:吲哚洛爾、醋丁洛爾無內(nèi)在活性β受體阻斷藥:普萘洛爾、納多洛爾、美托洛爾β受體阻斷藥的分類非選擇性β受體阻斷藥:β受體阻斷藥的分類17臨床應(yīng)用心律失常:室性和室上性心絞痛和心肌梗死高血壓其他甲亢、偏頭痛、肌肉震顫、門脈高壓青光眼(噻嗎洛爾)臨床應(yīng)用心律失常:室性和室上性18不良反應(yīng)1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2.心血管反應(yīng)對心臟的抑制、加重外周血管痙攣性疾病3.停藥反應(yīng):反跳現(xiàn)象4.其他嚴(yán)重心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘、糖尿病禁忌癥:不良反應(yīng)1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘嚴(yán)重心功能不全、19代表藥物:普萘洛爾(propranolol)又名心得安。臨床用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。長期用藥后受體產(chǎn)生向上調(diào)節(jié),突然停藥可致受體對兒茶酚胺類遞質(zhì)增敏而引起血壓驟然升高、心律失常等。因此,要遞減停藥。代表藥物:普萘洛爾(propranolol)又名心20吲哚洛爾(pindolol)
(-)β1β2–R作用>普萘洛爾,具有較強(qiáng)的擬交感活性.醋丁洛爾(atebutolol)(-)β1–R>β2-R,有內(nèi)在擬交感活性。美托洛爾(metoprolol)阿替洛爾(atenolol)
(-)β1–R>β2-R,對支氣管收縮作用較小.吲哚洛爾(pindolol)醋丁洛爾(atebutolol)21不良反應(yīng)
藥理作用
臨床應(yīng)用
阻斷β受體腎臟β↓
ANGⅡ↓醛固酮↓治療高血壓
心臟抑制心收力↓
CO↓
心傳導(dǎo)↓
心率↓
心律失常心耗氧↓
心絞痛
代謝↓
甲亢
房水形成↓
眼內(nèi)壓↓
青光眼心衰、誘發(fā)或加重哮喘竇性心動(dòng)過緩(噻嗎洛爾)β受體阻斷藥小結(jié)不良反應(yīng)藥理作用臨床應(yīng)用阻斷β22第三節(jié)αβ受體阻斷藥作用:(-)β1β2
(-)α1無(-)α2作用,(-)β>5~10(-)α。作用溫和,主要治療高血壓拉貝洛爾(labetolol)第三節(jié)αβ受體阻斷藥作用:(-)β1β2拉貝洛爾(la23思考題
三種兒茶酚胺類的藥物分別給予α受體阻斷藥、β受體阻斷藥后,其對狗血壓的影響如下圖所示。請分別指出1、2、3可能為哪些藥物?思考題三種兒茶酚胺類的藥物分別給予α受體阻斷藥、β受體阻斷24傳出神經(jīng)藥理學(xué)藥物回顧擬膽堿藥M受體激動(dòng)藥(乙酰膽堿,毛果蕓香堿)抗膽堿酯酶藥(新斯的明,有機(jī)磷酸酯)抗膽堿藥M受體阻斷藥(阿托品類生物堿)N受體阻斷藥(琥珀膽堿、筒箭
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