藥劑學(xué)課件 第一章緒論

藥劑學(xué)

Pharmaceutics西北農(nóng)林科技大學(xué)所有臨床藥物的應(yīng)用都與藥劑學(xué)密切相關(guān)授課內(nèi)容：

第一章緒論第二章藥物制劑的穩(wěn)定性第三章液體制劑第四章滅菌制劑與無菌制劑第五章固體制劑第六章半固體制劑第七章氣體制劑

第八章浸出技術(shù)與中藥制劑（※）

第一章緒論

第一節(jié)概述第二節(jié)藥物劑型概論第三節(jié)輔料在藥物制劑中的應(yīng)用第四節(jié)藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)第五節(jié)GMP、GLP與GCP第六節(jié)藥劑學(xué)的發(fā)展第一節(jié)概述藥劑學(xué)的有關(guān)概念藥劑學(xué)的任務(wù)藥劑學(xué)的分支學(xué)科一、基本概念1藥劑學(xué)(Pharmaceuticals)

藥劑學(xué)是研究藥物制劑的

基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。研究對象研究內(nèi)容一門綜合性技術(shù)科學(xué)第一節(jié)概述涉及學(xué)科

藥劑學(xué)的研究涉及到許多相關(guān)的學(xué)科，從數(shù)學(xué)、化學(xué)、物理學(xué)、生物化學(xué)、微生物學(xué)、藥理學(xué)、物理化學(xué)、化工原理以及機(jī)械設(shè)備等等，因此說藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。2藥物與藥品:藥物：廣義上來說，凡能影響機(jī)體器官的生理功能或細(xì)胞代謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)都屬于藥物的范疇。藥品：是指用于預(yù)防、治療、診斷疾病，有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)。。一、基本概念3藥物劑型：是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式（形態(tài)），稱為藥物劑型，簡稱劑型(Dosageform)。4藥物制劑：簡稱制劑。PharmaceuticalPreperations：各種劑型中的具體品種。Pharmaceuticalmanufacturing：制劑的研制過程也稱為制劑。Pharmaceuticalengineering:研究制劑的理論和制備工藝的科學(xué)稱為制劑學(xué)。◆同一種劑型可以有不同的藥物◆同一種藥物也可以制成多種劑型藥劑學(xué)的宗旨：制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑。二、藥劑學(xué)的任務(wù)

①藥劑學(xué)基本理論的研究②新劑型的研究與開發(fā)③新輔料的研究與開發(fā)④制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)⑤中藥新劑型的研究與開發(fā)⑥生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)⑦新技術(shù)的研究與開發(fā)三藥劑學(xué)的分支學(xué)科

1物理藥劑學(xué)(Physicalpharmaceutics）是劑型及制劑設(shè)計(jì)的理論基礎(chǔ)，運(yùn)用物理化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)處方設(shè)計(jì)、制備工藝、劑型特點(diǎn)、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣科學(xué)。用于指導(dǎo)劑型及制劑設(shè)計(jì)。

2生物藥劑學(xué)(Biopharmaceutics)

是研究藥物及制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)理及過程，闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣科學(xué)。該學(xué)科是聯(lián)系工業(yè)藥劑學(xué)、藥理學(xué)和藥效學(xué)以及生理學(xué)等學(xué)科知識和理論的的一門藥劑學(xué)分支學(xué)科。對用藥安全性和有效性有重要意義。藥劑學(xué)的分支學(xué)科3工業(yè)藥劑學(xué)(Industrialpharmaceutics)

藥劑學(xué)的核心，是研究藥物制劑工業(yè)生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué)。以便為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。4藥用高分子材料學(xué)

是研究各種藥用高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征、功能及應(yīng)用。對創(chuàng)造新劑型、新制劑和提高制劑質(zhì)量起著重要的支持和推動(dòng)作用。

藥劑學(xué)的分支學(xué)科5藥物動(dòng)力學(xué)

(Pharmacokinetics)

是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物及其代謝物在人體或動(dòng)物體內(nèi)的數(shù)量----時(shí)間變化過程。為指導(dǎo)合理安全用藥以及劑型、制劑和劑量設(shè)計(jì)等提供量化指標(biāo)。6臨床藥劑學(xué)(Clinicalpharmacy)

它是以病人為對象，研究安全、有效、合理用藥的科學(xué)，主要包括：臨床用制劑的研究與評價(jià)；劑量的監(jiān)控；制劑的生物利用度及配伍變化等。

第二節(jié)藥物劑型概論

一、藥物劑型的重要性

1劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

劑型給藥途徑代謝途徑2劑型能改變藥物的作用速度如注射劑、吸入氣霧劑等，藥效迅速

3劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用4劑型可產(chǎn)生靶向作用5劑型可影響療效。

藥理作用二、藥物劑型的分類

通常將劑型按物質(zhì)形態(tài)、分散體系或給藥途徑進(jìn)行分類。（一）按物質(zhì)形態(tài)分類

1.液體劑型通常是將藥物溶解或分散在一定的溶媒中而制成。

2.固體劑型通常需要將藥物（和一定的輔料經(jīng)過）粉碎、過篩、混合、成型而制成，一般需要特殊的設(shè)備。

（一）按物質(zhì)形態(tài)分類

3．半固體劑型需要將藥物和一定的基質(zhì)經(jīng)熔化或研勻混合制成。4．氣體劑型如氣霧劑形態(tài)相近的劑型，制備工藝也比較相近。二、藥物劑型的分類

（二）按給藥途徑分類

1.經(jīng)胃腸道給藥的劑型

（口服給藥）如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑等.

2.非經(jīng)胃腸道給藥的劑型

（注射給藥，呼吸道給藥，皮膚給藥，粘膜給藥、腔道給藥）。

如注射劑、噴霧劑、滴眼劑、栓劑、洗劑、軟膏劑等。

二、藥物劑型的分類

（三）按分散系統(tǒng)分類

1.溶液型，如芳香水劑、溶液劑、注射劑

2．膠體溶液型，如膠漿劑

3．乳劑型，如乳劑、軟膏劑

4．混懸型

5．氣體分散型

6．微粒分散型，如微球/微囊制劑、納米囊制劑

7．固體分散型，如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

——用物化的原理闡明制劑的特征第三節(jié)輔料在藥物制劑中的應(yīng)用

概念

藥物制劑是由主藥（有活性成分的原料）和輔料所組成。輔料是藥物制劑中不可缺少的重要組成部分，它不但賦予藥物具體的用藥形式，而且左右藥物的穩(wěn)定性、藥效發(fā)揮及制劑質(zhì)量。在淀粉、蔗糖、糊精等常規(guī)輔料被廣泛應(yīng)用的過程中，各種新型的藥用輔料也不斷出現(xiàn)。如：透皮吸收促進(jìn)劑氮酮（Azone）、作為助懸劑、凝膠劑及栓劑的基質(zhì)卡波姆（Carbomer）等。

二輔料在藥劑學(xué)中的作用

1輔料有利于制劑的形態(tài)的形成。如液體制劑中加入溶劑，片劑中加入稀釋劑、粘合劑。2使制備過程順利進(jìn)行。通過輔料改變藥物的理化性質(zhì)3增加藥物穩(wěn)定性二、輔料在藥劑學(xué)中的作用4調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求（輔料不同，劑型不同，療效不同）

5輔料增加制劑的可接受性。6．輔料是新劑型、新制劑開發(fā)，提高制劑質(zhì)量的重要環(huán)節(jié)。三新型輔料簡介1天然高分子類淀粉及其衍生物，纖維素及衍生物、阿拉伯膠、明膠、甲殼素、黃原膠等。2合成高分子材料

丙烯酸類均聚物與共聚物，如卡波姆（丙烯酸-稀丙基蔗糖共聚物）、丙烯酸航樹脂乙烯基類均聚物和共聚物，如聚乙烯醇（PVA），聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）聚乙二醇均聚物和共聚物，如聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆。其它如聚乳酸（PLA）。三新型輔料簡介氮酮（Azone）能夠加快藥物透皮吸收速度的透皮吸收促進(jìn)劑，近年來受到藥劑學(xué)界的廣泛關(guān)注和應(yīng)用?，F(xiàn)代藥劑學(xué)研究認(rèn)為：透皮給藥主要是為了由皮膚給藥而發(fā)揮全身性治療作用，Azone的開發(fā)與應(yīng)用使這一設(shè)想變?yōu)榱爽F(xiàn)實(shí)?？ú罚–arbomer）（丙烯酸-稀丙基蔗糖共聚物）是一種丙烯酸聚合物，無毒、無刺激性且與皮膚有良好的耦合性輔料。甲殼素（甲殼質(zhì)）是一種含氨基多糖的天然高分子物質(zhì)，廣泛存在于海洋生物如蝦、蟹等甲殼中，資源豐富。甲殼素經(jīng)化學(xué)修飾能生成多種衍生物，甲殼胺既可作為粉未直接壓片的輔料，也可用于藥物控、緩釋給藥系統(tǒng)。三新型輔料簡介

新型藥用輔料對于制劑性能的改良、生物利用度的提高及藥物的緩、控釋等都有非常顯著的作用。因此，藥用輔料的更新?lián)Q代越來越成為藥劑工作者關(guān)注的焦點(diǎn)。第四節(jié)藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡介藥典藥品標(biāo)準(zhǔn)處方藥與非處方藥一、藥典1概念藥典(Pharmacopoeia)是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會(huì)組織編纂、出版并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。收載的品種是：醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、我國能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制其質(zhì)量的品種。在一定程度上還可以反映出這個(gè)國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平各國的藥典經(jīng)常需要修訂。一、藥典《中華人民共和國國藥典》簡稱《中國藥典》，初版是1953年版，最新版為2005年版。出版實(shí)施8版。

53、63、77、85、90、95、2000、2005

分兩部：I部：中藥材、中成藥

II部：化學(xué)藥品、抗生素、生物制品等時(shí)間收載品種（種）總數(shù)一部二部2000269199216991995237592014551990175178496719851489506776197719251152773196313106436671953531

中華人民共和國藥典：一部：收載中藥材、中藥成方制劑

二部：收載化學(xué)藥品、抗生素、生物制品及其制劑中國藥典2005年版第1部：收載藥材及飲片、植物油脂和提取物等；第2部：收載化學(xué)藥品、抗生素、放射性藥品以及藥用輔料等；第3部：收載生物制品。一、藥典3外國藥典：美國藥典：USP30-NF25（2007年）；英國藥典：BP(2007)；日本藥局方：JP（15）；國際藥典（Ph．Int．）：是世界衛(wèi)生組織為統(tǒng)一世界各國藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和質(zhì)量控制的方法而編纂的，但對各國無法律約束力，僅作為各國編纂藥典時(shí)的參考標(biāo)準(zhǔn)。美國國家處方集(TheNationalFormulary,縮寫為NF),1883年第一版.從1975年開始,USP與NF合并,1980年開始出合訂本,縮寫為USP(X)-NF(Y).但仍分兩部分,前面為USP,后面為NF.從2002年開始USP-NF將原來的每5年一版改為每年出一個(gè)新版本。二、藥品標(biāo)準(zhǔn)中國藥典國家食品藥品監(jiān)督管理局（