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第十章抗腎上腺素藥原理:與受體有較強(qiáng)的親和力,內(nèi)在活性較弱。與受體結(jié)合,妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。分類α受體阻滯劑β受體阻滯劑1.按對(duì)受體的選擇性:對(duì)α1和α2無選擇性:酚妥拉明選擇性阻斷α1受體:哌唑嗪選擇性阻斷α2受體:育亨賓2.按作用持續(xù)時(shí)間分:短效類長(zhǎng)效類第1節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥

一、短效類

酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline〕共性:阻斷α1和α2兩受體,屬競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。短效α腎上腺素受體阻斷藥

酚妥拉明(phentolamine)又名立其?。╮egitine)【體內(nèi)過程】

生物利用度低,Po效果僅為注射給藥的20%Po后30min血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約1.5h;im維持30~45min

大多以無活性代謝物從尿中排泄機(jī)制:阻斷α1,α2受體1.血管↑---BP↓(對(duì)小V>小A)機(jī)制阻斷α1

直接作用血管↑外周阻力↓,BP↓,

反轉(zhuǎn)AD作用

【藥理作用】腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)先給予α受體阻斷藥(如酚妥拉明)后再給與AD,則使AD的縮血管作用減弱或取消,保留其激動(dòng)β受體的舒張血管作用,使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。2.心臟興奮:心率↑、收縮

↑、心輸出量BP↓機(jī)制:

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)阻滯K+通道

心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流3.其它作用①擬膽堿作用:興奮胃腸平滑肌②擬組胺樣作用:胃酸分泌、皮膚潮紅③唾液腺和汗腺分泌增加【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病,如肢端動(dòng)脈痙攣2.靜脈滴注NA外漏用法:酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射3.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。機(jī)制:擴(kuò)張血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循環(huán);增加心輸出量,降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫發(fā)生。給藥前必需補(bǔ)足血容量與NA合用目的是阻斷

受體,保留

受體作用。4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制:↑血管,↓外周阻力及心臟前、后負(fù)荷,心輸出量↑,心肌氧耗↓,使肺毛細(xì)血管壓↓,改善肺及全身水腫,改善冠脈供血,糾正心衰。5.嗜鉻細(xì)胞瘤及其診斷:嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD),酚妥拉明可使血壓下降。長(zhǎng)效α腎上腺素受體阻斷藥

長(zhǎng)效α-R阻斷藥與α-R形成共價(jià)鍵離體實(shí)驗(yàn),即使加入高濃度的兒茶酚胺,也難與之競(jìng)爭(zhēng),達(dá)不到最大效應(yīng),故可壓低激動(dòng)劑的量效曲線,所以也稱非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥代表藥酚芐明和二芐明二、長(zhǎng)效類

酚芐明(phenoxybenzamine)又名苯芐胺(dibenzyline)〖性質(zhì)〗1.作用強(qiáng):與α受體以共價(jià)鍵的形式結(jié)合2.屬非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。體內(nèi)過程及其特點(diǎn)起效慢,進(jìn)入體內(nèi),分子中氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基才能與α-R牢固結(jié)合,排泄緩慢Po20~30%吸收,刺激性強(qiáng),不作im或sc,僅作IV作用強(qiáng)而持久iv1h后可達(dá)最大效應(yīng),脂溶性大,大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中,釋放慢,排泄慢,一次用藥,可維持3-4天1.擴(kuò)張血管↓外周阻力血壓↓(以舒張壓降低明顯,易致體位性低血壓);

2.心率↑:①通過減壓反射;②阻滯突觸α2-R;③阻滯NE再攝??;3.抗組胺樣作用(毛細(xì)血管擴(kuò)張);4.抗5羥色胺樣作用;(5-羥色胺可使大部分交感神經(jīng)節(jié)前神經(jīng)元興奮,而使副交感節(jié)前神經(jīng)元抑制。)

〖藥理作用〗〖臨床應(yīng)用〗1.外周血管痙攣;2.抗休克:出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克,(在補(bǔ)足血容量時(shí)用);3.嗜鉻細(xì)胞瘤:不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)【不良反應(yīng)】

常見體位性低血壓,心悸和鼻塞口服可致惡心,嘔吐及思睡,疲乏等iv或用于休克時(shí)必須緩慢,充分補(bǔ)液和密切監(jiān)護(hù)選擇性α1受體阻滯藥哌唑嗪(Prazosin)用途:1.治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難。選擇性α2受體阻滯藥育亨賓(yohimbinn)用途:試驗(yàn)用工具藥,用于復(fù)制高血壓動(dòng)物模型,觀察降壓藥的藥效和作用機(jī)制。α受體阻斷藥,酚妥拉明酚芐明,

擴(kuò)張血管治栓塞,血壓下降診治瘤,

NA釋放心力增,治療休克及心衰。

α受體阻斷藥記憶歌訣分類1.按對(duì)受體的選擇性分:

①選擇性阻斷β1;②阻斷β1和β2;

2.按有無內(nèi)在擬交感活性:①有內(nèi)在擬交感活性:吲哚洛爾,醋丁洛爾②無內(nèi)在擬交感活性:普萘洛爾等

第2節(jié)β受體阻斷藥〖藥理作用〗1.β受體阻斷作用:(1)心血管系統(tǒng):心臟↓:心率↓收縮力↓,傳導(dǎo)↓→CO↓

交感神經(jīng)(α)↑血管:抑制β2血管收縮(肝,腎,骨骼肌,冠狀血管血流量↓),外周阻力↑BP↓↓耗氧(2)支氣管平滑肌收縮:阻斷β2受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝減慢:①

糖尿病:抑制糖原分解,掩蓋胰島素引起

的低血糖反應(yīng);②抑制脂肪分解、減少組織耗氧量。(4)抑制腎素:

阻斷腎小球旁器β1受體,↓腎球旁細(xì)胞分泌腎素BP↓2.內(nèi)在擬交感活性:阻斷β受體同時(shí)還有微弱的激動(dòng)β受體的作用(ISA),對(duì)心臟抑制弱。3.膜穩(wěn)定作用:降低細(xì)胞對(duì)Na+的通透性,由于所需濃度高,臨床意義不大4.其它

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