六大類常用降壓藥的特點及臨床應用

六大類常用降壓藥的特點及臨床應用

20101230高血壓患者現(xiàn)狀盡管現(xiàn)有大量抗高血壓藥物，治療現(xiàn)狀仍不容樂觀（ESH）1全球有6億人口受到高血壓的侵害（WHO）2

我國最新調(diào)查顯示高血壓患者1.6億，知曉率30.2%，治療率為24.7%，控制率僅為6％，94％的患者未得到控制（國家衛(wèi)生部）31.

ExecutiveSummary.The14thmeetingoftheEuropeanSocietyofHypertension(ESH),June14,20042.

CardiovascularDiseases-PreventionandControl,WHO,2001-20033.

中國居民營養(yǎng)與健康現(xiàn)狀調(diào)查，中華人民共和國衛(wèi)生部，中華人民共和國科學技術部，中華人民共和國國家統(tǒng)計局，2004年10月12日與沒有高血壓的患者相比：高血壓患者的心力衰竭危險性增加6倍高血壓使中風危險增加4倍降壓治療的意義臨床試驗證明，降低血壓可以減少高血壓并發(fā)癥。特別是腦卒中。我國高血壓病人的腦卒中發(fā)生率是心肌梗死的5倍左右。國外臨床試驗：收縮壓降低10－14mmHg和舒張壓降低5－6mmHg，腦卒中減少2/5，冠心病減少1/6，總的心血管事件減少1/3。血壓的調(diào)節(jié)BP=心排血量×總外周阻力心排血量：體液容量、心率、心肌收縮力總外周阻力：阻力小動脈結構改變、血管壁順應性、血管舒縮狀態(tài)降壓藥物的種類利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

利尿劑作用機制：促進腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分，從而降低血壓。利尿劑適應癥：輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿酸血癥或痛風患者、腎功能不全，血肌酐大于290

mol/L副作用：低鉀血癥、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風。常用利尿劑

藥物名稱

常見商品名常用劑量（mg）用法

雙氫克尿噻

氫氯噻嗪

6.25~25qd

吲噠帕胺

螺內(nèi)酯鈉催離/壽比山安體舒通

1.25~2.5qd20qd吲噠帕胺鈉催離/壽比山利尿、鈣離子拮抗作用。對血脂沒有不良影響。每天2.5mg對血糖沒有影響。每天只需1.25mg。升高尿酸，降低血鉀作用較氫氯噻嗪為輕。磺胺藥過敏者禁用。

受體阻滯劑作用機制抑制竇房結和房室結受體，減慢心率抑制心肌受體，減弱心肌收縮力抑制交感神經(jīng)節(jié)前受體，減少去甲腎上腺素的釋放阻斷腎小球旁細胞上的受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對血壓的影響

-------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓

受體阻滯劑適應證：用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時。禁忌癥：用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導阻滯；哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑；心功能不全、糖尿病、嚴重的血脂紊亂患者慎用。

受體阻滯劑副作用：常見的副作用：疲勞、肢體寒冷?？梢鹛谴x、脂質(zhì)代謝紊亂。少見的副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點等。相對罕見的副反應：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶水平增高、皮疹、陽萎及性功能減退等。常用β受體阻滯劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg),用法阿替洛爾氨酰心安

12.5~25q12h美托洛爾倍他樂克

25~50q12h比索洛爾卡維地洛康忻

金絡

2.5~10qd12.5-25qd鈣通道阻滯劑降壓機制：抑制血管平滑肌細胞鈣離子進入細胞內(nèi)，細胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴張，總外周血管阻力降低。鈣通道阻滯劑-適應證1、適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強.2、對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。3、幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效。4、無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。5、外周血管疾病鈣通道阻滯劑-副作用增加心率，面部潮紅體位性低血壓，多見于與其他藥合用或老年患者，（變換體位要慢，小劑量開始）頭痛：用藥時間長會消失，否則停藥便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運有關脛前或踝部水腫皮疹，牙齦腫脹鈣通道阻滯劑代表性的藥物分3大類：1、苯烷基胺類:維拉帕米2、苯噻氮卓類:地爾硫卓3、二氫吡啶類:“地平”類常用二氫吡啶類鈣拮抗劑藥物名稱常見商品名常用劑量（mg）,用法硝苯地平心痛定

10~20q8h緩釋片長效心痛定，伲福達

10~20q12h控釋片拜新同，欣然

30~60qd尼群地平舒麥特/尼群地平

10/10~20q12h,q8h尼卡地平佩爾地平

40q12h非洛地平波依定，康寶得維

2.5~10qd氨氯地平絡活喜

5-10qd拉西地平樂西平，司樂平

4~6qd拜新同：硝苯地平控釋片，在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。不受胃腸道蠕動和pH的影響，谷/峰比1，服藥后藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出。絡活喜：作用緩和，谷峰比值70%；半衰期35-50小時，連服7~10天血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)。口服起效時間為24-96h，最大降壓療效出現(xiàn)在用藥后第2-4周.降壓療效與劑量呈正相關。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機制ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，減少緩激肽的水解，使血管舒張、血容量減少血壓下降?！捌绽鳖愡m應證1、輕、中度及嚴重的高血壓病人2、高血壓合并左室肥厚3、高血壓伴有外周血管病4、左室功能不全或心力衰竭5、心肌梗死后及心室重構6、糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病7、透析抵抗腎性高血壓8、硬皮病高血壓危象禁忌癥妊娠高血壓重度血容量減少重度主動脈或二尖瓣狹窄限制性心包炎重度充血性心衰(NYHA4級)腎性高血壓尤其是雙側腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄腎功不全，血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加超過50%或高于265umol/L常用ACEI

藥物名稱常見商品名常用劑量（mg）,用法卡托普利開博通12.5~50q12h,q8h依那普利依那林

2.5~10q12h西拉普利一平蘇

2.5~5qd苯那普利洛汀新

5~10qd福辛普利蒙諾

10~20qd培哚普利雅施達

4~8qd血管緊張素II受體阻斷劑最新一類的降壓藥物直接阻斷血管收縮，血管擴張，降低血壓適應證和禁忌癥同ACEI類藥物。特別適用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者干咳副作用發(fā)生率低，適用于對ACEI不能耐受的患者。常用ARB藥物名稱常見商品名常用劑量（mg），用法氯沙坦科素亞

50~100qd纈沙坦

代文

80~160qd厄貝沙坦

安博維

150-300qd

α-受體阻滯劑酚芐明，酚妥拉明：嗜鉻細胞瘤的內(nèi)科治療。α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，烏拉地爾等。改善脂代謝和前列腺增生。降壓效果不理想。有立位低血壓（首劑反應）。烏拉地爾（亞寧定）有注射劑，用于急癥。主要用于輕、中度高血壓。有改善脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常的作用。減輕前列腺增生患者的尿路梗阻癥狀。體位性低血壓，尤多見于老年單純性收縮期高血壓、腦血管病、糖尿病患者。常用α受體阻滯劑降壓藥物治療原則

小劑量開始終身治療、避免頻繁換藥合理聯(lián)合、兼顧合并癥24小時平穩(wěn)降壓個體化治療高血壓藥物治療的選擇藥物分類強適應證強禁忌證可能禁忌證利尿劑（噻嗪類）充血性心力衰竭，老年高血壓，痛風妊娠單純收縮期高血壓利尿劑（襻利尿劑）腎功能不全，充血性心力衰竭

利尿劑（抗醛固酮藥）充血性心力衰竭，心肌梗死后腎功能衰竭，高血鉀

受體阻滯劑心絞痛，心肌梗死后，快速II-III度房室阻滯，哮喘周圍血管病，糖耐量減低心律失常，充血性心力衰竭，慢性阻塞性肺病運動員或經(jīng)常運動者妊娠鈣拮抗劑（二氫吡啶類）老年性高血壓，周圍血管病，妊快速性心律失常，

娠，單純收縮期高血壓，心絞痛，充血性心力衰竭頸動脈粥樣硬化鈣拮抗劑(維拉帕米，地心絞痛，頸動脈粥樣硬化，室上II-III度房室阻滯，充血爾硫卓）心動過速性心力衰竭ACEI充血性心力衰竭，心肌梗死后，妊娠，高血鉀，雙側腎動左室功能不全，非糖尿病腎病，脈狹窄1型糖尿病腎病，蛋白尿ARB2型糖尿病腎病，蛋白尿，糖尿病妊娠，高血鉀，雙側腎動

微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI脈狹窄

所致咳嗽α受體阻滯劑前列腺增生，高血脂體位性低血壓

ESC/ESH抗高血壓藥物的聯(lián)合治療

加框者為經(jīng)臨床試驗證實為有益的藥物，實線相連為最合理的組合推薦的降壓聯(lián)合治療方案利尿劑+β阻滯劑利尿劑+ACE抑制劑或ARBCCB+β阻滯劑CCB+ACE抑制劑或ARBCCB+利尿劑α阻滯劑+β阻滯劑固定小劑量復方制劑安博諾：安博維150mg+雙克12.5mg復代文：代文80mg+雙克12.5mg海捷亞：科素亞50mg+雙克12.5mg固定小劑量復方制劑作用機制

利尿劑可以減少血漿容量從而降低血壓，但是血漿容量降低會激活RAAS系統(tǒng)，由此導致的血管收縮和醛固酮分泌增加會部分抵消利尿劑的降壓作用，ARB抑制RAAS系統(tǒng)，從而在降壓方面與利尿劑產(chǎn)生協(xié)同作用特殊人群的降壓治療

老年人歐美國家以≥65歲為老年的界限，中華醫(yī)學會老年醫(yī)學學會提出的老年界限為≥60歲老年人群降壓治療特別強調(diào)平緩降壓，應給予長效制劑，對可耐受的患者應盡可能降至140/90mmHg以下，但舒張壓不宜低于60mmHg。

首選：CCB，利尿劑特殊人群的降壓治療

冠心病穩(wěn)定性心絞痛時首選β阻滯劑或長效鈣拮抗劑急性冠狀動脈綜合征時選用β體阻滯劑和ACEI心肌梗死后患者用ACEI、β阻滯劑和醛固酮拮抗劑心力衰竭癥狀少者用ACEI和β阻滯劑癥狀多者可將ACEI、β阻滯劑、ARB和醛固酮拮抗劑與袢利尿劑合用特殊人群的降壓治療

糖尿病血壓降至130/80mmHg以下,常須聯(lián)合用藥噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、ACEI、ARB和鈣拮抗劑均對減少心血管事件有益對糖尿病患者，無論其是否伴有高血壓,無論蛋白尿多少,

ACEI和ARB均能延緩腎病進程