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傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第1頁傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功效傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥品基本作用和分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第2頁傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體(receptor,R)乙酰膽堿受體(acetylcholinereceptor)M受體(毒蕈堿樣受體,Muscarinicreceptor):M1-M5;N受體(煙堿樣受體,Nicotinicreceptor):NN、NM。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第3頁傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體(receptor,R)腎上腺素受體(adrenoceptor)α受體:α1(α1A、α1B、α1D)、α2(α2A、α2B、α2C);β受體:β1、β2、β3。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第4頁乙酰膽堿受體分布效應(yīng)M1眼胃壁細(xì)胞縮瞳胃酸分泌M2心臟心率、傳導(dǎo)和心房收縮力↓M3腺體、平滑肌血管內(nèi)皮腺體分泌、胃腸等收縮血管舒張M4-5CNS--NN(N1)自主神經(jīng)節(jié)髓質(zhì)神經(jīng)節(jié)興奮髓質(zhì)分泌↑,兒茶酚胺釋放NM(N2)骨骼肌骨骼肌收縮傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第5頁腎上腺素受體分布效應(yīng)α1血管平滑肌眼血管收縮擴瞳α2胰島β細(xì)胞血小板突觸前膜血管平滑肌降低Ins釋放促血小板聚集降低NA釋放(負(fù)反饋)收縮β1心臟心臟收縮力和心率增加β2平滑肌突觸前膜支氣管、血管等松弛增加NA釋放(正反饋)β3脂肪組織脂肪分解傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第6頁受體分子機制依據(jù)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機制,傳出神經(jīng)受體分為兩類:G蛋白耦聯(lián)受體β-Rα-RM-R離子通道型受體N-R傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第7頁受體分子機制離子通道型受體:激動劑與受體結(jié)合后,離子通道開放,Na+、Ca2+內(nèi)流,產(chǎn)生生物效應(yīng)。G蛋白耦聯(lián)受體:第一信使與受體結(jié)合→經(jīng)G蛋白產(chǎn)生第二信使→激活蛋白激酶→蛋白質(zhì)磷酸化→引發(fā)生物效應(yīng)。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第8頁心率減慢Mreceptors傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體專家講座第9頁Nreceptor
配體門控離子通道型受體,有四種亞基:2α、β、γ、δ,在α亞基有ACh結(jié)合位點。當(dāng)ACh與α亞基結(jié)合后,離子通道開放,調(diào)整Na+、Ca2+、K+離子流動。Na+、Ca2+
進(jìn)入細(xì)胞,肌肉收縮。
Prote
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