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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題39一、最佳選擇題1.
有關(guān)可待因敘述錯誤的為A.嗎啡的3-甲醚衍生物B.具有成癮性C.(江南博哥)用作中樞鎮(zhèn)咳藥D.在肝臟被代謝,約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡E.嗎啡的6-甲醚衍生物正確答案:E[解析]可待因為中樞鎮(zhèn)咳藥,是嗎啡3位甲基化的產(chǎn)物,體內(nèi)可代謝得到嗎啡,因此具有成癮性。
2.
通過使痰液中黏蛋白二硫斷裂,降低痰液黏滯性的祛痰藥物有A.苯丙哌林B.乙酰半胱氨酸C.羧甲司坦D.右美沙芬E.氨溴索正確答案:B[解析]乙酰半胱氨酸分子內(nèi)末端含有游離的巰基,此基團是其發(fā)揮祛痰作用的關(guān)鍵。
3.
下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯誤的是A.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥B.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)C.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡D.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用E.右美沙芬分子內(nèi)含有五個環(huán)正確答案:E[解析]右美沙芬含有嗎啡喃結(jié)構(gòu),嗎啡喃結(jié)構(gòu)與嗎啡類似,但其分子內(nèi)沒有呋喃環(huán),也就是右美沙芬分子內(nèi)含有四個環(huán)。
4.
臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物有A.丙酸倍氯米松B.醋酸氫化可的松C.地塞米松D.潑尼松龍E.曲安奈德正確答案:A[解析]臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物主要有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。
5.
下列屬于影響白三烯的平喘藥有A.班布特羅B.乙酰半胱氨酸C.孟魯司特D.色甘酸鈉E.茶堿正確答案:C[解析]孟魯司特為影響白三烯的平喘藥;班布特羅是腎上腺素β2受體激動劑;乙酰半胱氨酸為祛痰藥;色甘酸鈉為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑;茶堿為磷酸二酯酶抑制劑。
6.
下列關(guān)于異丙托溴銨的敘述錯誤的是A.是M膽堿受體拮抗劑B.將阿托品季銨化的產(chǎn)物C.分子內(nèi)含有噻吩片斷D.分子中含有羥基E.結(jié)構(gòu)中含有季銨堿正確答案:C[解析]含有噻吩片段的此類藥物為噻托溴銨,由其名稱也容易分辨。
7.
分子結(jié)構(gòu)中含有縮醛基團,經(jīng)肝代謝成活性僅為原藥1%的產(chǎn)物的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.布地奈德正確答案:E[解析]布地奈德結(jié)構(gòu)中的縮醛是其重要的基團。
8.
有關(guān)茶堿的敘述不正確的是A.與咖啡因作用相似B.是黃嘌呤的衍生物C.為白色結(jié)晶性粉末,易溶于水D.屬于磷酸二酯酶抑制劑E.在肝臟中代謝,可脫掉N-甲基,或8-位氧化成尿酸正確答案:A[解析]二者結(jié)構(gòu)雖然相似,但是咖啡因主要用于中樞興奮,而茶堿用于控制哮喘。
9.
具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物屬于
A.H2受體拮抗劑B.質(zhì)子泵抑制劑C.H+/K+-ATP酶抑制劑D.多巴胺D2受體拮抗劑E.膽堿受體拮抗劑正確答案:A[解析]組胺H2受體桔抗劑由三部分組成:堿性芳核、柔性鏈(多為含硫四原子碳鏈)和氫鍵鍵合極性基團(如胍基和脒基)。
10.
以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項是正確的A.屬于質(zhì)子泵抑制劑B.其(R)-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于(S)-異構(gòu)體C.在強酸性水溶液中不易分解D.不具有手性E.體外無活性,是前體藥物正確答案:A[解析]奧關(guān)拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑,即:H+/K+-ATP酶抑制劑。
11.
與下方藥物具有相似臨床作用的藥物是A.西替利嗪B.奧美拉唑C.地氯雷他定D.多潘立酮E.西咪替丁正確答案:E[解析]題干中給出的結(jié)構(gòu)為西咪替丁,“替丁”類藥物關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)集中于三點:堿性芳核、柔性鏈(多為含硫四原子碳鏈)和氫鍵鍵合極性基團(如胍基和脒基)。雷尼替丁也屬于H2受體拮抗劑。
12.
阿托品的結(jié)構(gòu)為A.東莨菪醇和莨菪酸形成的酯B.莨菪醇和莨菪酸形成的酯C.莨菪醇和消旋莨菪酸形成的酯D.山莨菪醇和莨菪酸形成的酯E.東莨菪堿和樟柳酸形成的酯正確答案:C[解析]東莨菪醇和莨菪酸形成的酯為東莨菪堿;阿托品是外消旋的莨菪堿,莨菪酸(托品酸)在提取過程中極易消旋化;山莨菪醇和莨菪酸形成的酯為山莨菪堿。
13.
下述結(jié)構(gòu)是
A.山莨菪堿B.東莨菪堿C.阿托品D.后馬托品E.丁溴東莨菪堿正確答案:A[解析]山莨菪堿分子內(nèi)含有兩個羥基。
14.
對具有以下結(jié)構(gòu)的藥物說法錯誤的是
A.該藥物是甲氧氯普胺,是促胃動力藥B.是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑C.該結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似,為苯甲酰胺的類似物D.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用E.該藥臨床用于局部麻醉正確答案:E[解析]雖然甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似,但是其臨床用于促胃動力。
二、配伍選擇題A.可待因B.右美沙芬C.羧甲司坦D.噴托維林E.氨溴索1.
含有巰基,但巰基不是游離的,其作用機制與乙酰半胱氨酸不同的藥物是正確答案:C
2.
溴己新的環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的活性代謝物為正確答案:E
3.
具有嗎啡喃結(jié)構(gòu),通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用的藥物為正確答案:B[解析]羧甲司坦的巰基被乙?;玫搅肆虼人狨?;氨溴索是溴己新的活性代謝產(chǎn)物;右美沙芬具有嗎啡喃結(jié)構(gòu),通過抑制延髓咳嗽中樞發(fā)揮作用。
A.
B.
C.
D.
E.4.
沙美特羅的結(jié)構(gòu)為正確答案:C
5.
沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)為正確答案:A
6.
班布特羅的結(jié)構(gòu)為正確答案:E[解析]沙美特羅結(jié)構(gòu)中最為顯著的特點即為其長鏈結(jié)構(gòu);沙丁胺醇分子內(nèi)含有叔丁基;班布特羅是特布他林的前藥。
A.β2腎上腺素受體激動劑B.M膽堿受體抑制劑C.糖皮質(zhì)激素D.與白三烯有關(guān)的藥物E.磷酸二酯酶抑制劑7.
氨茶堿為正確答案:E
8.
班布特羅為正確答案:A
9.
孟魯司特為正確答案:D
10.
布地奈德為正確答案:C[解析]氨茶堿為磷酸二酯酶抑制劑;班布特羅為β2腎上腺素受體激動劑;孟魯司特為與白三烯有關(guān)的藥物;布地奈德為糖皮質(zhì)激素。
A.
B.
C.
D.
E.11.
分子內(nèi)含有莨菪醇結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案:B
12.
分子內(nèi)含有吡喃雙色酮結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案:A
13.
分子內(nèi)含有黃嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物為正確答案:D[解析]莨菪醇是阿托品類藥物的特征結(jié)構(gòu);吡喃是六元含氧雜環(huán);嘌呤結(jié)構(gòu)為嘧啶并咪唑。
A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.羅沙替丁14.
分子內(nèi)含有二甲氨基甲基取代呋喃環(huán)的抗?jié)兯幬餅檎_答案:D
15.
分子內(nèi)含有甲基取代咪唑環(huán)的抗?jié)兯幬餅檎_答案:A[解析]西咪替丁分子內(nèi)含有咪唑環(huán);雷尼替丁分子內(nèi)含有呋喃環(huán)。
A.
B.
C.
D.
E.16.
其為前藥,臨床以消旋體上市的藥物為正確答案:A
17.
其為前藥,臨床以單一對映體上市的藥物為正確答案:E[解析]奧美拉唑需經(jīng)過前藥循環(huán)發(fā)揮最終的藥效作用,但是其是以消旋體上市的;而其(S)-異構(gòu)體,埃索美拉唑目前也已經(jīng)上市。
A.硫酸阿托品B.氫溴酸東莨菪堿C.氫溴酸山莨菪堿D.丁溴東莨菪堿E.后馬托品18.
因為結(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧橋,易進入中樞神經(jīng)的藥物為正確答案:B
19.
因為結(jié)構(gòu)中含有兩個羥基,不易通過血-腦屏障的藥物為正確答案:C
20.
因為結(jié)構(gòu)中含有季銨鹽結(jié)構(gòu),難以通過血-腦屏障的藥物為正確答案:D[解析]東莨菪堿分子內(nèi)有環(huán)氧橋致使其脂溶性較高,易通過血-腦屏障;山莨菪堿分子內(nèi)含有兩個羥基,極性較強;丁溴東莨菪堿分子內(nèi)含有季銨鹽,難以進入中樞。
A.多潘立酮B.西沙必利C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺21.
為普魯卡因胺類似物,系中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑,具有促胃動力作用的藥物為正確答案:E
22.
分子內(nèi)含有兩分子苯并咪唑基團,具有較強的外周性多巴胺D2受體拮抗作用,具有促胃動力作用的藥物為正確答案:A[解析]甲氧氯普胺為普魯卡因胺類似物,系中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑;多潘立酮分子內(nèi)含有兩個苯并咪唑基團,選擇性作用于外周多巴胺D2受體。
三、綜合分析選擇題
患兒,女,5歲,2歲時受涼后反復(fù)咳嗽。往后患兒每年冬、春季節(jié)均有類似發(fā)作,喘息明顯且不能平臥,有夜間憋醒經(jīng)歷,入院診斷為支氣管哮喘。1.
分子內(nèi)含有吡喃雙色酮結(jié)構(gòu),通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞發(fā)揮平喘作用的藥物為A.丙酸氟替卡松B.沙丁胺醇C.孟魯司特D.色甘酸鈉E.異丙托溴銨正確答案:D[解析]色甘酸鈉結(jié)構(gòu)中含有吡喃結(jié)構(gòu),其為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。
2.
屬于磷酸二酯酶抑制劑類的平喘藥為A.沙美特羅B.沙丁胺醇C.多索茶堿D.丙酸倍氯米松E.異丙托溴銨正確答案:C[解析]此類藥物包括茶堿、氨茶堿和多索茶堿。
3.
丙酸氟替卡松為可用于治療哮喘的吸入藥物,是由于該藥在體內(nèi)可水解代謝成A.無活性1α-硫代羧酸衍生物,避免皮質(zhì)激素的全身作用B.無活性17β-硫代羧酸衍生物,避免皮質(zhì)激素的全身作用C.活性17α-硫代羧酸衍生物,使其治療作用增強D.活性17β-硫代羧酸衍生物,使其治療作用增強E.氟替卡松,發(fā)揮治療作用正確答案:B[解析]丙酸氟替卡松在體內(nèi)將硫代羧酸酯水解,形成無活性的17β-硫代羧酸衍生物,從而降低其皮質(zhì)激素的副作用。
潰瘍性疾病是目前發(fā)病率較高的慢性病之一,目前針對于此類疾病的藥物治療方法多集中于H2受體拈抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。4.
下列“替丁”藥物中,含有咪唑環(huán)的藥物為A.西咪替丁B.法莫替丁C.羅沙替丁D.尼扎替丁E.雷尼替丁正確答案:A[解析]西咪替丁的名稱中已經(jīng)反映了其結(jié)構(gòu)特征。
5.
下列“替丁”類藥物中,含有胍基取代的藥物為A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.羅沙替丁E.雷尼替丁正確答案:A[解析]西咪替丁結(jié)構(gòu)中的氫鍵鍵合極性基團為胍基。
6.
下列“拉唑”類藥物中,已有光學(xué)體藥物上市的藥物為A.泮托拉唑B.雷貝拉唑C.蘭索拉唑D.奧美拉唑E.埃索美拉唑正確答案:E[解析]奧美拉唑需經(jīng)過前藥循環(huán)發(fā)揮最終的藥效作用,但是其是以消旋體上市的;而其(S)-異構(gòu)體,埃索美拉唑目前也已經(jīng)上市。
四、多項選擇題1.
下列關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是A.為嗎啡類生物堿B.鎮(zhèn)咳作用與嗎啡類似,鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡C.具有成癮性D.其代謝物不產(chǎn)生成癮性E.口服給藥正確答案:ABCE[解析]磷酸可待因為嗎啡類生物堿,鎮(zhèn)咳作用與嗎啡類似,鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡,在體內(nèi)可代謝成嗎啡因此具有成癮性,口服給藥。
2.
下列關(guān)于鹽酸溴己新的敘述中不正確的是A.臨床上用作祛痰藥B.代謝產(chǎn)物為氨溴索,作用比溴己新弱C.臨床上用作鎮(zhèn)咳藥D.分子內(nèi)含有溴原子和環(huán)己基E.口服吸收迅速,生物利用度約為70%~80%正確答案:BC[解析]溴己新為祛痰藥,其代謝產(chǎn)物氨溴索的作用強于它。
3.
有關(guān)β2受體激動劑敘述正確的是A.大部分β2受體激動劑藥物均具有β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu)B.沙丁胺醇和特布他林分子內(nèi)含有叔丁基結(jié)構(gòu)C.沙美特羅和沙丁胺醇分子內(nèi)苯環(huán)上均含有羥甲基取代D.班布特羅是特布他林的前藥E.沙美特羅分子中含有一個苯環(huán)正確答案:ABCD[解析]沙美特羅分子內(nèi)除了苯乙胺片段上的苯環(huán)取代,氮原子上的取代基也有苯基。
4.
下列關(guān)于茶堿的敘述正確的是A.其化學(xué)結(jié)構(gòu)與咖啡因相似B.是黃嘌呤的衍生物C.是甲基黃嘌呤的衍生物D.屬于磷酸二酯酶抑制劑E.在肝臟中代謝,可脫掉N-甲基,或8位氧化成尿酸正確答案:ABDE[解析]茶堿化學(xué)結(jié)構(gòu)與咖啡因相似,是黃嘌呤的衍生物,屬于磷酸二酯酶抑制劑,在肝臟中代謝,可脫掉N-甲基,或8位氧化成尿酸。
5.
雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)A.為H2受體拮抗劑B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)C.為反式體,順式體無活性D.具有速效和長效的特點E.本身為無活性的前藥,經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)正確答案:ABCD[解析]雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的氫鍵鍵合極性基團為二氨基硝基乙烯,為反式體。但是其并非前藥。
6.
與奧美拉唑性質(zhì)相符的有A.屬于質(zhì)子泵抑制劑B.是前體藥物,臨床用于胃及十二指腸潰瘍的治療C.含有硝基乙烯結(jié)構(gòu)D.含有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán)E.屬于H2受體拮抗劑正確答案:ABD[解析]奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑類藥物,在體內(nèi)需要經(jīng)過前藥循環(huán)進行活化,苯并咪唑和吡啶是拉唑類藥物的藥效基團。
7.
臨床用于抗?jié)兊乃幬镉蠥.氯雷他定B.奧美拉唑C.馬來酸氯苯那敏D.西咪替丁E.雷尼替丁正確答案:BDE[解析]臨床用于抗?jié)兊乃幬锕灿袃深?,即:H2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。
8.
屬于質(zhì)子泵抑制劑的藥物是A.蘭索拉唑B.哌侖西平C.泮妥拉唑D.雷貝拉唑E.埃索美拉唑正確答案:ACDE[解析]質(zhì)子泵抑制劑類藥物的通用名為“-拉唑”。
9.
對具有以下結(jié)構(gòu)的藥物描述正確的是
A.該藥物是胃動力藥多潘立酮B.具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性C.分子內(nèi)含有苯并咪唑基團和哌啶基團D.為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動,使張力恢復(fù)正常E.該藥物極性較大,不能透過血-腦屏障,故具較少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用正確答案:ACDE[解析]多潘立酮為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,該藥物極性較大,不能透過血-腦屏障,故較少中
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