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文檔簡介
G:新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)
知識(一)在線模擬試題
L臨床上藥物可以配伍使用或聯(lián)合使用,若使用不當(dāng),可能出現(xiàn)配伍
禁忌。下列藥物配伍或聯(lián)合使用中,不合理的是()。
A.磺胺甲嗯唾與甲氧葦咤聯(lián)合應(yīng)用
B.地西泮注射液與0.9%氯化鈉注射液混合滴注
C.硫酸亞鐵片與維生素C片同時使用
D.阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合使用
E.氨葦西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小時內(nèi)滴注
【答案】:B
【解:
某些含有非水溶劑的制劑與輸液配伍,由于溶劑的改變使藥物析出。
如地西泮注射液與5%葡菌糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射
液配伍時,易析出沉淀。
2.(共用備選答案)
A.I型藥物
B.II型藥物
C.III型藥物
D.IV型藥物
E.V型藥物
⑴溶解度和滲透性均較低,可采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥的是()o
【答案】:D
⑵溶解度較低,可通過增加溶解度和溶出速度來改善藥物吸收的是
()o
【答案】:B
⑶滲透性較低,生物膜是吸收的屏障,可通過增加藥物脂溶性來改善
藥物滲透性的是()o
【答案】:C
⑷溶解度和滲透性均較大,易于制成口服制劑的是()o
【答案】:A
【解析】:
BCS系統(tǒng)根據(jù)藥物的水溶性和腸壁的滲透性可將藥物分為四大類。①
I型藥物:其溶解度和滲透性均較大,藥物的吸收通常是很好的,易
于制成口服制劑;②II型藥物:其溶解度較低,藥物的溶出是吸收的
限速過程,可通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收;
③ni型藥物:其滲透性較低,生物膜是吸收的屏障,藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
是藥物吸收的限速過程,可通過增加藥物脂溶性來改善藥物滲透性,
或選用滲透促進(jìn)劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收;④IV型藥
物:其溶解度和滲透性均較低,可采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥,或制
備成前體藥物來改善藥物的溶解度或(和)滲透性。
3.(共用備選答案)
A.胃排空速率
B.溶出速度
C.乳劑
D.給藥劑量
E.藥物的理化性質(zhì)
下列影響藥物吸收的因素中
⑴屬于生理因素的是()o
【答案】:A
【解析】:
生理因素有胃腸液的成分和性質(zhì)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)、胃腸道運(yùn)動、食物、
疾病因素、胃腸道代謝作用等。
⑵屬于劑型因素的是()。
【答案】:C
【解:
劑型因素有乳劑、混懸劑等。
⑶屬于制劑因素的是()。
【答案】:E
【解析】:
制劑處方因素主要是主藥和輔料的理化性質(zhì)及其相互作用等。
⑷屬于物理化學(xué)因素()。
【答案】:B
【解析】:
物理化學(xué)因素有脂溶性和解離度、溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定
性等。
4.酰胺類藥物的主要化學(xué)降解途徑是()o
A.水解
B,氧化
C.異構(gòu)化
D.聚合
E.脫竣
【答案】:A
【解析】:
酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑,如竣酸酯、硝酸酯、磺酸酯、
酰胺等藥物在體內(nèi)代謝生成酸及醇或胺。酯和酰胺藥物的水解反應(yīng)可
以在酯酶和酰胺酶的催化下進(jìn)行,這些酶主要分布在血液中,肝臟微
粒體中,腎臟及其他組織中,也可以在體內(nèi)酸或堿的催化下進(jìn)行非酶
的水解。
5.以下不符合瞳諾酮類藥物特性的是()o
A.血漿蛋白結(jié)合率高
B.抗菌譜廣
C.不良反應(yīng)少
D.抗菌活性強(qiáng)
E.大多口服吸收好
【答案】:A
【解析】:
氟喳諾酮類藥物的共性包括:①抗菌譜廣,尤其對需氧革蘭陰性桿菌
包括銅綠假單胞菌有強(qiáng)大的殺菌作用;②口服吸收良好,體內(nèi)分布廣,
血漿蛋白結(jié)合率低;③不良反應(yīng)少,耐受性好;④但其在未成年動物
體內(nèi)可引起關(guān)節(jié)炎,在兒童中可引起關(guān)節(jié)腫痛,所以不用于青春期兒
童和妊娠婦女。
6.(共用備選答案)
A.嗎啡
B.苯妥英鈉
C.氯丙嗪
D.地西泮
E.艾司佐匹克隆
⑴可用于晚期癌癥止痛的藥物是()。
【答案】:A
(2)可治療精神分裂癥的藥物是()。
【答案】:C
⑶小劑量就有抗焦慮作用的藥物是()。
【答案】:D
⑷用治療入睡困難,夜間維持睡眠困難的藥物是()o
【答案】:E
【解:
A項(xiàng),嗎啡可用于晚期癌癥的止痛;B項(xiàng),苯妥英鈉為抗癲癇藥,抗
心律失常藥,可對抗強(qiáng)心甘中毒所致的心律失常;C項(xiàng),氯丙嗪是吩
噬嗪類抗精神病藥物;D項(xiàng),地西泮為鎮(zhèn)靜催眠藥,小劑量使用時地
西泮;E項(xiàng),艾司佐匹克隆用于入睡困難,夜間維持睡眠困難,早醒
等不同類型的睡眠障礙。
7.(共用備選答案)
A.青霉素
B.氯霉素
C.竣羊西林
D.頭抱氨茉
E.甲氧西林
⑴用于銅綠假單胞菌感染的藥物是()。
【答案】:C
⑵用于金黃色葡萄球菌所致的敗血癥的藥物是()。
【答案】:E
⑶用于治療敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染的藥物是()。
【答案】:D
⑷用于治療梅毒的藥物是()o
【答案】:A
【解析】:
A項(xiàng),青霉素為B.內(nèi)酰胺類抗生素,主要作用于革蘭陽性細(xì)菌、陰性
球菌及螺旋體;B項(xiàng),氯霉素臨床上用于流感嗜血桿菌引起的腦膜炎、
立克次體感染;C項(xiàng),竣葦西林臨床上用于銅綠假單胞菌感染;D項(xiàng),
頭抱氨芾,用于治療敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染;E項(xiàng),
甲氧西林用于金黃色葡萄球菌所致的敗血癥,肺炎等。
8.藥物分子中引入酰胺基,可以()o
A.增加藥物的水溶性和解離度
B.增加藥物親水性,增加受體結(jié)合力
C.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結(jié)合力
D.影響藥物的電荷分布及作用時間
E.增加藥物親脂性,降低解離度
【答案】:C
【解析】:
酰胺結(jié)構(gòu)與體內(nèi)受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中大量的酰胺鍵易發(fā)
生相互作用,因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體
的結(jié)合能力。
9.關(guān)于注射用溶劑的敘述,正確的是()。
A.純化水為飲用水經(jīng)蒸儲法、反滲透法或離子交換法制得的制藥用
水,不含任何附加劑
B.注射用水為純化水經(jīng)蒸儲而得的水,也是無熱原水
C.滅菌注射用水是注射用水經(jīng)滅菌而得的水,也是無菌、無熱原水
D.制藥用水包括飲用水、純化水、注射用水、滅菌注射用水
E.注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑
【答案】:A|B|C|D
【解析】:
E項(xiàng),滅菌注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋
劑。
10.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法,錯誤的是()。
A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑
B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)
C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后,生成的3,5?二羥基較酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必
需結(jié)構(gòu)
D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用
E.洛伐他汀具有多個手性中心
【答案】:D
【解析】:
洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶,選擇性高,能顯著降低LDL
水平,并能提高血漿中HDL水平。臨床上通常以口服方法使用。
11.分子結(jié)構(gòu)中”8.竣酸酯基水解成17B■竣酸后,藥物活性喪失,
能避免產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是()。
A.氨茶堿
B.曲尼司特
C.孟魯司特
D.醋酸氟輕松
E.丙酸氟替卡松
【答案】:E
【解析】:
丙酸氟替卡松是17位B■硫代竣酸的衍生物。由于17位B■硫代較酸
酯具有活性,而0位硫代竣酸不具活性,故丙酸氟替卡松在體內(nèi)
經(jīng)水解即失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。
.關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是(
12)o
A.經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應(yīng)
B.經(jīng)皮給藥制劑作用時間長有利于改善患者用藥順應(yīng)性
C.經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度
D.經(jīng)皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物
E.大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反應(yīng)
【答案】:D
【解析】:
經(jīng)皮給藥制劑起效慢,不適合要求起效快的藥物。經(jīng)皮給藥制劑更適
合效價高并做成緩控釋的藥物。
13.下列輔料中屬于油性抗氧化劑的有()。
A.焦亞硫酸鈉
B.生育酚(維生素E)
C.叔丁基對羥基茴香酸
D.二丁甲苯酚
E.硫代硫酸鈉
【答案】:B|C|D
【解:
抗氧化劑是阻止氧氣不良影響的物質(zhì),是一類能幫助捕獲并中和自由
基,從而去除自由基對人體損害的物質(zhì)。B項(xiàng),維生素E是由生育酚
和生育三烯酚構(gòu)成的8種相關(guān)化合物的統(tǒng)稱,是一類具有抗氧化功能
的脂溶性維生素。C項(xiàng),叔丁基對羥基茴香酸的抗氧化作用是由它放
出氫原子阻斷油脂自動氧化而實(shí)現(xiàn)的,具有脂溶性。D項(xiàng),二丁甲苯
酚也是常用的油性抗氧化劑。
14.下列輔料中,屬于油溶性抗氧劑的有()。
A.焦亞硫酸鈉
B.生育酚(維生素E)
C.叔丁基對羥基茴香酸
D.二丁甲苯酚
E.硫代硫酸鈉
【答案】:B|C|D
【解析】:
AE兩項(xiàng),常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸
鈉、硫代硫酸鈉、硫胭、維生素C、半胱氨酸等。BCD三項(xiàng),常用的
油溶性抗氧劑:叔丁基對羥基茴香酸、生育酚、2,6?二叔丁基對甲酚
等。
15.下列屬于按制法分類的藥物劑型是()o
A.氣體劑型
B.固體劑型
C.流浸膏劑
D.半固體劑型
E.液體劑型
【答案】:C
【解析】:
ABDE四項(xiàng),根據(jù)物質(zhì)形態(tài)分類,即分為固體劑型(如散劑、丸劑、
顆粒劑、膠囊劑、片劑等)半固體劑型(如軟膏劑、糊劑等)液體劑
型(如溶液劑、芳香水劑、注射劑等)和氣體劑型(如氣霧劑、部分
吸入劑等)。C項(xiàng),根據(jù)制備方法進(jìn)行分類,與制劑生產(chǎn)技術(shù)相關(guān),
流浸膏劑屬于按制法分類的藥物劑型。
16.氨節(jié)青霉素在含乳酸鈉的復(fù)方氯化鈉輸液中4小時后損失20%,
是由于()。
A.溶劑組成改變引起
B.pH值改變
C.離子作用
D.配合量
E.混合順序
【答案】:C
【解析】:
有些離子能加速某些藥物水解反應(yīng),如乳酸根離子能加速氨茉青霉素
和青霉素G的水解,氨茉青霉素在含乳酸鈉的復(fù)方氯化鈉輸液中4
小時后損失20%o
17.(共用備選答案)
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.中性藥物
D.兩性藥物
E.強(qiáng)堿性藥物
⑴在胃液中幾乎不解離的藥物是()o
【答案】:A
【解析】:
弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈
分子型,易在胃中吸收。
⑵在胃腸道中多是離子化的藥物是()。
【答案】:E
【解析】:
弱堿性藥物在胃中幾乎全部解離,強(qiáng)堿性藥物在胃腸道中多是離子
化,消化道吸收很差。
18.洛伐他汀調(diào)節(jié)血脂作用機(jī)制是()。
A.減少食物中脂肪的吸收
B.降低脂肪酶活性,減少TG合成
C.阻斷脂質(zhì)過氧化,減少脂質(zhì)過氧化物生成
D.抑制乙酰輔酶A羥化酶,減少TG合成
E.抑制HMG-CoA還原酶,減少TG合成
【答案】:E
【解析】:
洛伐他汀的作用機(jī)制是:其在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的
限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原能
19.(共用備選答案)
A.非尼拉敏
B.阿扎他定
C.氯馬斯汀
D.左卡巴斯汀
E.西替利嗪
⑴含有氨烷基的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:C
【解析】:
氨基酸類用Ar2CH0-代替乙二胺類的ArCH2N(Ar)一部分,得到氨
烷基酸類H1受體阻斷藥。常用的氨基酸類H1受體阻斷藥有鹽酸苯
海拉明,茶苯海明,氯馬斯汀,司他斯汀。
⑵含有芳香基的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:A
【解析】:
丙胺類運(yùn)用生物電子等排原理,將乙二胺和氨烷基酸類結(jié)構(gòu)中N和0
用?CH.替代,獲得一系列芳香基取代的丙胺類衍生物。非尼拉敏、氯
苯那敏和濱代類似物溟苯那敏。
⑶含有嚷吩環(huán)的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:B
【解析】:
將賽庚咤結(jié)構(gòu)中的-CH-CH-替換為-CH2cH2.,并用嚷吩環(huán)替代一個苯
環(huán),得到阿扎他定。
⑷含有親水性基團(tuán)竣甲氧烷基的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:E
【解析】:
哌嗪類藥物具有很好的抗組胺活性,作用時間較長,代表藥物為氯環(huán)
利嗪。分子中引入親水性基團(tuán)竣甲氧烷基,得到西替利嗪。
20.不屬于包合物制備方法的是()o
A.熔融法
B.飽和水溶液法
C.研磨法
D.冷凍干燥法
E.噴霧干燥法
【答案】:A
【解析】:
包合物的制備方法有:①飽和水溶液法;②研磨法;③超聲波法;④
冷凍干燥法;⑤噴霧干燥法。
21.(共用備選答案)
A.2分鐘
B.5分鐘
C.10分鐘
D.15分鐘
E.30分鐘
⑴普通片劑的崩解時限是()o
【答案】:D
(2)舌下片的崩解時限是()。
【答案】:B
【解析】:
片劑的崩解時限為:①舌下片5分鐘;②可溶片3分鐘;③含片10
分鐘;④普通片劑15分鐘;⑤薄膜衣片30分鐘;⑥糖衣片60分鐘;
⑦腸溶衣片于人工胃液2小時無變化,于人工腸液60分鐘崩解。
22.關(guān)于藥物經(jīng)皮吸收的說法,正確的是()。
A.吸收的主要途徑是汗腺、毛囊等皮膚附屬器
B.吸收的速率與分子量成正比
C.分子型藥物增多,不利于藥物的經(jīng)皮吸收
D.低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過皮膚
E.藥物與基質(zhì)的親和力越大,釋放越快
【答案】:D
【解析】:
A項(xiàng),藥物經(jīng)皮吸收進(jìn)入人體循環(huán)的路徑有兩條,即經(jīng)表皮途徑和經(jīng)
附屬器途徑,其中經(jīng)表皮途徑是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。B項(xiàng),藥
物吸收速率與分子量成反比,分子量大于500的物質(zhì)較難透過角質(zhì)
層。C項(xiàng),藥物分子的形狀和立體結(jié)構(gòu)對藥物的經(jīng)皮吸收影響很大,
線性分子通過角質(zhì)細(xì)胞間磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的能力要明顯強(qiáng)于非線
性分子。分子型藥物增多,有利于藥物的經(jīng)皮吸收。D項(xiàng),由于低熔
點(diǎn)的藥物晶格能較小,在介質(zhì)(或基質(zhì))中的熱力學(xué)活度較大,因此
一般情況下,低熔點(diǎn)藥物易于透過皮膚。E項(xiàng),藥物與基質(zhì)的親和力
不同,會影響藥物在基質(zhì)和皮膚間的分配。一般基質(zhì)和藥物的親和力
不應(yīng)太強(qiáng),否則藥物難以從基質(zhì)中釋放并轉(zhuǎn)移到皮膚?;|(zhì)與藥物的
親和力也不能太弱,否則載藥量無法達(dá)到設(shè)計要求。
23.與補(bǔ)鈣制劑同時使用時,會與鈣離子形成不溶性螯合物,影響補(bǔ)
鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有()o
A.鹽酸多西環(huán)素
B.鹽酸美他環(huán)素
C.鹽酸米諾環(huán)素
D.鹽酸四環(huán)素
E.鹽酸土霉素
【答案】:A|B|C|D|E
【解析】:
四環(huán)素類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及瘦基,在近中性條件
下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物,如與鈣或鎂離子形成不溶性
的鈣鹽或鎂鹽。
24,不屬于藥物制劑常用包裝材料的是()。
A.玻璃容器
B.金屬材料
C.瓷質(zhì)容器
D.紙
E.塑料材料
【答案】:D
【解析】:
按材料組成分類:藥包材可分為金屬、玻璃、塑料(熱塑性、熱固性
高分子化合物)橡膠(熱固性高分子化合物)及上述成分的組合(如
鋁塑組合蓋、藥品包裝用復(fù)合膜)等。D項(xiàng)錯誤。
25.注射劑的質(zhì)量要求不包括()o
A.無菌
B.無熱原
C.無可見異物
D.無不溶性微粒
E.無色
【答案】:E
【解析】:
注射劑的質(zhì)量要求包括:①無菌;②無熱原;③無可見異物(澄明度);
④安全性;⑤滲透壓;⑥pH;⑦穩(wěn)定性。
26.下列劑型可以避免或減少肝首關(guān)效應(yīng)的是()。
A.胃溶片
B.舌下片劑
C.氣霧劑
D.注射劑
E.泡騰片
【答案】:B|C|D
【解析】:
為避免首關(guān)效應(yīng),常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部給藥或
經(jīng)皮給藥,藥物吸收過程不經(jīng)肝臟,直接進(jìn)入體循環(huán),從而減少首關(guān)
效應(yīng)的損失。如異丙基腎上腺素口服時,在腸壁吸收過程中大部分被
硫酸結(jié)合,在肝中鄰位的酚羥基易被甲基化,導(dǎo)致血藥濃度很低。因
此異丙基腎上腺素不宜用口服,而可制成注射劑、氣霧劑或舌下片劑
給藥。
27,分子中含有苯并咪哇結(jié)構(gòu),通過抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔?/p>
的藥物有()。
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.蘭索拉哇
D.鹽酸雷尼替丁
E.雷貝拉噗
【答案】:C|E
【解析】:
常見的H+/K+-ATP酶抑制劑包括:奧美拉嚏、蘭索拉嗖、雷貝拉嗖。
28.(共用備選答案)
A.a-CYD
B.B-CYD
C.y-CYD
D.HP-CYD
E.乙基-CYD
⑴水溶性最好的環(huán)糊精是()o
【答案】:D
【解析】:
水溶性環(huán)糊精衍生物常見的有甲基衍生物、羥烷基衍生物(HP-CYD
和HE-CYD)、葡萄糖基衍生物,其中HP-CYD的水溶性最好。
⑵分子空穴直徑最大的環(huán)糊精是()o
【答案】:C
【解析】:
三種環(huán)糊精分子空穴直徑大小順序?yàn)椋篞?CYDVB-CYD<y-CYD環(huán)糊
精。
29.下列方法中,不屬于包合物驗(yàn)證方法的是()0
A.相溶解度法
B.X.射線衍射法
C.熱分析法
D.氣體吸附法
E.紅外光譜法
【答案】:D
【解析】:
藥物與環(huán)糊精是否形成包合物,可根據(jù)包合物的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)狀態(tài),采
用下述的一種或多種方法進(jìn)行驗(yàn)證:①相溶解度法;②X■射線衍射法;
③熱分析法;④紅外光譜法;⑤核磁共振譜法;⑥熒光光譜法。
30.主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)錯誤的是()。
A.逆濃度
B,不消耗能量
C.有飽和性
D.與結(jié)構(gòu)類似物可發(fā)生競爭
E.有部位特異性
【答案】:B
【解析】:
主動轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量,能
量來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③主動轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度
與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似物發(fā)生競爭現(xiàn)象;
⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性;⑦有部位特異性。
31.(共用題干)
患者,男,48歲,四年前診斷出患有高血壓,長期服用依那普利。
由于其受該藥副作用的困擾,醫(yī)生建議換用氯沙坦。
⑴依那普利用于治療高血壓的作用機(jī)制是()o
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
B.松弛血管平滑肌
C.抑制腎素活性
D.減少血管緊張素I的生成
E.僅減少血管緊張素H的生成
【答案】:A
【解析】:
依那普利可與ACE結(jié)合,使ACE失活,一方面阻斷了AngI轉(zhuǎn)化為
Angll,使內(nèi)源性AngH減少,導(dǎo)致血管舒張,醛固酮分泌減少,血
壓下降;另一方面抑制了緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血壓下降。
⑵依那普利的副作用表現(xiàn)為()。
A.身體依賴性
B.體位性低血壓
C.出現(xiàn)精神癥狀
D.失眠、心悸、面紅潮濕
E.頭痛、眩暈、惡心、低血壓、咳嗽等
【答案】:E
【解析】:
依那普利可減少緩激肽失活,導(dǎo)致緩激肽蓄積,緩激肽除有擴(kuò)張血管
的作用外,還有收縮支氣管的作用,易產(chǎn)生惡心、干咳等現(xiàn)象。
(3)ACE抑制藥不耐受的患者可以選擇()o
A,硝苯地平
B.卡托普利
C.繳沙坦
D.普蔡洛爾
E.哌嗖嗪
【答案】:C
【解析】:
繳沙坦適用于各種輕,中度高血壓,尤其適用于ACE抑制藥不耐受的
患者。
⑷下列藥物中不含有咪唾基的是()。
A.氯沙坦
B.厄貝沙坦
C.繳沙坦
D.依普沙坦
E.替米沙坦
【答案】:C
【解析】:
繳沙坦是不含咪唾環(huán)的Angll受體拮抗劑,其作用較強(qiáng)于氯沙坦,用
于各類輕、中度高血壓及對ACE抑制劑不耐受的患者。
32.下列有關(guān)凝膠劑的說法,錯誤的是()。
A.混懸型凝膠劑中膠粒應(yīng)分散均勻,不應(yīng)下沉、結(jié)塊
B.凝膠劑應(yīng)在常溫時保持膠狀
C.凝膠劑不應(yīng)加入抑菌劑
D.凝膠劑一般應(yīng)檢查pH
E.凝膠劑基質(zhì)與藥物間均不應(yīng)發(fā)生理化反應(yīng)
【答案】:C
【解析】:
凝膠劑在生產(chǎn)與貯藏期間應(yīng)符合的規(guī)定:①混懸型凝膠劑中膠粒應(yīng)分
散均勻,不應(yīng)下沉、結(jié)塊;②凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩,在常溫時保持膠
狀,不干涸或液化;③凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、防腐劑、抗氧
劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進(jìn)劑等;④凝膠劑一般應(yīng)檢查pH值;
⑤凝膠劑基質(zhì)不應(yīng)與藥物發(fā)生理化作用;⑥除另有規(guī)定外,凝膠劑應(yīng)
避光,密閉貯存,并應(yīng)防凍。
33.華法林含有幾個手性碳()。
A.1
B.2
C.3
D.4
E.5
【答案】:A
【解析】:
本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍,
藥用其外消旋體。
34.長期用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,停藥數(shù)月難以
恢復(fù),稱為()。
A.變態(tài)反應(yīng)
B.藥物依賴性
C.后遺效應(yīng)
D.毒性反應(yīng)
E.繼發(fā)性反應(yīng)
【答案】:c
【解析】:
后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時,仍然
殘存的藥理效應(yīng),后遺效應(yīng)可為短暫的或是持久的。例如服用苯二氮
草類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力,困倦等“宿醉”現(xiàn)象。長期
使用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮
質(zhì)功能低下,數(shù)月難以恢復(fù)。
35.(共用備選答案)
A.增溶劑
B.防腐劑
C.矯味劑
D.著色劑
E.潛溶劑
⑴液體制劑中,苯甲酸屬于()o
【答案】:B
【解析】:
常用的防腐劑有:①苯甲酸與苯甲酸鈉;②對羥基苯甲酸酯類等;苯
甲酸是一種助溶劑而非增溶劑。
⑵液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于()。
【答案】:C
【解析】:
矯味劑分為甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑等類型。常用芳香劑分
為天然香料、人工香料。天然香料包括由植物中提取的芳香性揮發(fā)油,
如檸檬、薄荷揮發(fā)油等。
36.(共用備選答案)
A.常規(guī)脂質(zhì)體
B.微球
C.納米囊
D.pH敏感脂質(zhì)體
E.免疫脂質(zhì)體
⑴常用作栓劑治療給藥的靶向制劑是()o
【答案】:B
【解析】:
栓塞性制劑:用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙
重作用,如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。
⑵具有主動靶向作用的靶向制劑是()。
【答案】:E
【解析】:
主動靶向制劑修飾的藥物載體有:修飾性脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免
疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾
的納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)等。
⑶基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是()。
【答案】:D
【解析】:
pH敏感靶向制劑:利用腫瘤附近及炎癥部位的pH比周圍正常組織
低,采用pH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位,如pH敏
感脂質(zhì)體。
37.(共用備選答案)
A.硬脂酸鎂
B.竣甲基淀粉鈉
C.乙基纖維素
D.殷甲基纖維素鈉
E.硫酸鈣
⑴可作為片劑黏合劑的是()o
【答案】:D
【解:
竣甲基纖維素鈉是纖維素的竣甲基酸化物,不溶于乙醇、氯仿等有機(jī)
溶媒;可溶于水成為透明的溶液,其黏性較強(qiáng),常作為黏合劑用于可
壓性較差的藥物。
⑵可作為片劑崩解劑的是()o
【答案】:B
【解析】:
竣甲基淀粉鈉是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸
水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種
性能優(yōu)良的崩解劑。
⑶可作為片劑潤滑劑的是()o
【答案】:A
【解析】:
硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆?;靹颍瑝浩笃婀饣烙^,應(yīng)
用最廣。
38.(共用備選答案)
A.沙丁胺醇
B.鹽酸克侖特羅
C.鹽酸多巴胺
D.沙美特羅
E.鹽酸多巴酚丁胺
⑴分子中含有親脂性長鏈取代基,為長效B2受體激動劑藥物是()o
【答案】:D
【解析】:
沙美特羅結(jié)構(gòu)中苯環(huán)部分的取代基與沙丁胺醇相同,在側(cè)鏈氮上有一
長鏈親脂性取代基苯丁氧己基,為長效B2受體激動劑藥物,不適用
于緩解支氣管痙攣發(fā)作的急性癥狀。
(2)分子中含有一個手性碳原子,為選擇性心臟B1?受體激動劑藥物是
()o
【答案】:E
【解析】:
鹽酸多巴酚丁胺是多巴胺的N.取代衍生物,其結(jié)構(gòu)中含有一個手性
碳原子,有兩種光學(xué)異構(gòu)體。其為一選擇性心臟B1受體激動劑,其
正性肌力作用比多巴胺強(qiáng)。
39.他汀類藥物的非調(diào)血脂作用包括()。
A.穩(wěn)定和縮小動脈粥樣硬化斑塊
B.抗氧化
C.改善動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)
D.改善血管內(nèi)皮功能
E.增強(qiáng)血管平滑肌細(xì)胞增殖和遷移
【答案】:A|C|D
【解析】:
他汀類藥物的非調(diào)血脂作用有:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮
對擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移,促進(jìn)
血管平滑肌細(xì)胞凋亡;③減少動脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使
動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕動脈粥
樣硬化過程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核■巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能;
⑤抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。
40.(共用備選答案)
A.潛溶劑
B.增溶劑
C.絮凝劑
D.消泡劑
E.助溶劑
⑴制備雷體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為()。
【答案】:B
⑵苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,加入的苯甲酸鈉是作為
()o
【答案】:E
⑶苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,90%的乙醇溶液是作
為()。
【答案】:A
【解析】:
潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是通過形成氫鍵以增加難溶性
藥物溶解度的混合溶劑,能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、
聚乙二醇等。
41.(共用備選答案)
A.氨茶堿
B.螺內(nèi)酯
C.氫氯口塞嗪
D.鹽酸阿米洛利
E.吠口塞米
⑴結(jié)構(gòu)中含有兩個磺酰胺基的利尿藥是()。
【答案】:C
【解析】:
氫氯曝嗪通過抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的
重吸收,從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多,
來實(shí)現(xiàn)利尿作用。結(jié)構(gòu)中含有兩個磺酰胺基。
⑵在體內(nèi)水解生成坎利酮的利尿藥是()o
【答案】:B
【解析】:
螺內(nèi)酯口服后,約70%迅速被吸收,但在肝臟大部分代謝,脫去乙
酰筑基,生成坎利酮和坎利酮酸。
42.(共用備選答案)
A.防腐劑
B.矯味劑
C.乳化劑
D.抗氧劑
E.助懸劑
⑴制備靜脈注射脂肪乳時,加入的豆磷脂是作為()o
【答案】:C
【解析】:
靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑,常用的有卵磷脂、豆磷脂等。
(2)制備維生素C注射液時,加入的亞硫酸氫鈉是作為()。
【答案】:D
【解:
亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。
⑶制備醋酸可的松滴眼液時,加入的竣甲基纖維素鈉是作為()。
【答案】:E
【解析】:
醋酸可的松滴眼液(混懸液)中竣甲基纖維素鈉為助懸劑,配液前需
精制。
43.將B?胡蘿卜素制成微囊的目的是()。
A.防止其水解
B.防止其氧化
C.防止其揮發(fā)
D.減少其對胃腸道的刺激性
E.增加其溶解度
【答案】:B
【解析】:
微囊是將固體或液體藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中,而形
成的微小的囊狀物。它的優(yōu)點(diǎn)有:①提高藥物的穩(wěn)定性;②防止水解、
氧化和揮發(fā);③掩蓋藥物的不良?xì)馕?;④防止藥物在胃腸道失活;⑤
減少藥物對胃腸道的刺激;⑥控制藥物的釋放;⑦使液態(tài)藥物固化便
于生產(chǎn)和貯存;⑧減少藥物配伍的變化;⑨使藥物集中于靶區(qū)。B-
胡蘿卜素為共輾多烯結(jié)構(gòu),易氧化,對光、氧及重金屬離子不穩(wěn)定,
將B胡蘿卜素制成微囊,是為了防止其氧化,以提高制劑的穩(wěn)定性。
44.在膜劑處方中,除主藥和成膜材料外,還包括()。
A.著色劑
B.脫膜劑
C.增塑劑
D.表面活性劑
E.填充劑
【答案】:A|B|C|D|E
【解析】:
膜劑是指藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。膜劑一般組
成為:主藥、成膜材料(PVA等)、增塑劑(甘油、山梨醇等)、表面
活性劑(聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉等)、填充劑(碳酸鈣、二氧
化硅、淀粉)、著色劑(色素、二氧化鈦等)、脫膜劑(液狀石蠟)。
45.關(guān)于生物利用度的描述正確的是()。
A.藥物本身的理化性質(zhì)藥物pKa影響藥物體內(nèi)過程
B.穩(wěn)定型藥物的生物利用度大于無定形藥物的生物利用度
C.水溶性藥物微粉化后能增加生物利用度
D.藥物脂溶性越小,生物利用度越好
E.藥物水溶性越大,生物利用度越好
【答案】:A
【解析】:
影響生物利用度的因素包括:藥物本身的理化性質(zhì)藥物pKa、分子量、
解離度、脂溶性、晶型、旋光度等,它們是影響藥物體內(nèi)過程的重要
因素;藥物制劑因素主要包括劑型及處方工藝;生理因素一方面食物、
胃排空速率、流經(jīng)胃腸道的血流量以及吸收部位轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)水平
等均可能影響藥物的吸收而影響生物利用度;另一方面,年齡、性別、
種族、病生理狀態(tài)等除了可以影響藥物吸收,也可影響分布、代謝、
排泄等過程而影響生物利用度;藥物在胃腸道內(nèi)的代謝分解某些藥物
在胃腸道內(nèi)停留時間較長,易受胃腸內(nèi)微生物或酣的作用而發(fā)生代謝
分解,使生物利用度降低;肝臟首關(guān)效應(yīng)藥物通過胃腸道在吸收進(jìn)入
體循環(huán)之前,首先通過肝臟門靜脈進(jìn)入藥物代謝酶最為豐富的肝臟,
因此可能受到肝臟首關(guān)效應(yīng)而使生物利用度降低。
46.下列哪些藥物可在體內(nèi)代謝生成具有活性的酸性產(chǎn)物?()
A.氯貝丁酯
B.氯沙坦
C.卡托普利
D.洛伐他汀
E.胺碘酮
【答案】:A|D
【解析】:
A項(xiàng),氯貝丁酯能降低血小板對ADP和腎上腺素導(dǎo)致聚集的敏感性,
并可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,水解后生成對氯苯氧異丁酸和乙
醇。D項(xiàng),洛伐他汀在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶
羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白
受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋
白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用;
其在肝內(nèi)廣泛代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以B?羥酸為主的三
種活性代謝產(chǎn)物。
47.(共用備選答案)
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.依托必利
D.莫沙必利
E.格拉司瓊
⑴極性大,不能透過血腦屏障,故中樞副作用小的胃動力藥是()o
【答案】:B
【解析】:
多潘立酮極性較大,不能透過血腦屏障,生物利用度低,飯后服用,
其生物利用度會增加。
⑵選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是()。
【答案】:A
【解析】:
甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑,具促動力作用
和止吐作用,是第一個用于臨床的促動力藥,現(xiàn)發(fā)現(xiàn)在多巴胺D2受
體和5-HT3受體有相似的分布。
48.經(jīng)胃腸道給藥的劑型是()o
A.混懸劑
B.注射劑
C.散劑
D.膠囊劑
E.眼膏劑
【答案】:A|C|D
【解析】:
ACD三項(xiàng),經(jīng)胃腸道給藥劑型是指藥物制劑經(jīng)口服用、進(jìn)入胃腸道,
經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮藥效的劑型。其給藥方法比較簡單,如常用的散
劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。BE兩項(xiàng),
非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型,包
括:①注射給藥:如注射劑,包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及
皮內(nèi)注射等;②皮膚給藥:如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝
膠劑等;③口腔給藥:如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;④鼻腔
給藥:如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等;⑤肺部給藥:如氣霧劑、吸入
劑、粉霧劑等;⑥眼部給藥:如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑
等;⑦直腸、陰道和尿道給藥:如灌腸劑、栓劑等。
49.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有()。
A.pH值
B.抗氧劑
C.溫度
D.金屬離子絡(luò)合劑
E.光線
【答案】:A|B|D
【解析】:
ABD三項(xiàng),影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有:pH值、廣義酸堿催
化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中輔料等。CE兩項(xiàng),環(huán)境
因素:溫度、光線、空氣(氧)金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。
50.胺碘酮的藥理作用有()。
A.延長動作電位時程和有效不應(yīng)期
B.降低竇房結(jié)自律性
C.加快心房和浦肯野纖維的傳導(dǎo)
D.阻滯K+通道
E.促進(jìn)Na+、Ca2+內(nèi)流
【答案】:A|B|D
【解析】:
胺碘酮是典型IH類抗心律失常藥,能阻滯鈉、鈣及鉀通道,主要電生
理效應(yīng)是延長各部分心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期,消除折返激
動。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。
51.(共用備選答案)
A.過敏反應(yīng)
B.首劑效應(yīng)
C副作用
D.后遺效應(yīng)
E.特異質(zhì)反應(yīng)
⑴患者在初次服用哌噗嗪時.,由于機(jī)體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不
可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng),該不良反應(yīng)是()o
【答案】:B
【解析】:
首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時,由于機(jī)體對藥物作用尚未
適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌嘎嗪等按常規(guī)劑量開始治療
??芍卵獕后E降。
(2)服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力、倦怠等“宿醉”現(xiàn)象,該不良反應(yīng)
是()。
【答案】:D
【解析】:
后遺效應(yīng)是指在停藥以后,血藥濃度下降至有效水平以下時仍殘存的
藥理效應(yīng),可為短暫的或是持久的,如服用地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥物后,
在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。
⑶服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干等癥狀,該不良反應(yīng)是()。
【答案】:C
【解析】:
副作用是指應(yīng)用治療量的藥物后所出現(xiàn)的治療目的以外的藥理作用,
一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。如服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口
干、心悸、便秘等副作用。
52.當(dāng)一種藥物具有較大的表觀分布容積時,正確的是()o
A.藥物排出慢
B.藥物主要分布在血液
C.藥效持續(xù)時間較短
D.藥物不能分布到深部組織
E.蓄積中毒的可能性小
【答案】:A
【解析】:
V也是藥物的特征參數(shù),對某一個體,某一藥物的V是個確定值(常
數(shù)),其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。當(dāng)藥物的V遠(yuǎn)大于
體液總體積時,表示其血中藥物濃度很小,說明分布到組織中的藥物
多,提示藥物在某些組織或器官可能存在蓄積,一般排泄較慢,在體
內(nèi)能保持較長時間。
53.屬于藥物制劑的物理配伍變化的有()。
A.結(jié)塊
B,變色
C.產(chǎn)氣
D.潮解
E.液化
【答案】:A|D|E
【解析】:
藥物制劑的物理配伍變化包括:①溶解度的改變,如溶液分層,產(chǎn)生
沉淀;②潮解、液化或結(jié)塊;③分散狀態(tài)與粒徑的變化,產(chǎn)生絮凝、
凝聚,甚至沉淀。
54.臨床治療藥物的藥動學(xué)參
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