心血管系統(tǒng)常用藥物

心血管系統(tǒng)常用藥物,作用于腎上腺素受體的藥物增強(qiáng)心肌收縮力藥物ACEI和ARB(血管緊張素受體拮抗劑)CCB(鈣離子拮抗劑)其它擴(kuò)血管藥物,一、作用于腎上腺素受體的藥物,腎上腺素受體激動(dòng)劑1.兒茶酚胺類2.非兒茶酚胺類腎上腺素受體抑制劑1.受體抑制劑2.受體抑制劑,腎上腺素受體,受體：血管收縮、平滑肌收縮 1受體：幾乎所有的血管平滑肌都有 2受體：主要表現(xiàn)在阻力血管受體：激動(dòng)時(shí)腺苷酸環(huán)化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒張 1受體：主要在心臟 2受體：主要在支氣管,腎上腺素受體亞型分布和生理效應(yīng),（一）、腎上腺素受體激動(dòng)劑（兒茶酚胺類）,（1）腎上腺素：作用于1、2 、1 、2四種受體，產(chǎn)生相應(yīng)效應(yīng)心血管系統(tǒng)： 血管：小劑量2占優(yōu)，血管舒張；大劑量占優(yōu)，血管收縮 心臟： 1受體興奮，正性肌力、正性頻率 、心輸出量增加、同 時(shí)心肌耗氧量增加 血壓：小劑量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大劑量 SBp 、 DBp均增加平滑?。?支氣管： 2興奮，支氣管平滑肌松弛 胃腸道： 2 2興奮瞳孔：激動(dòng)虹膜輻射肌上受體，瞳孔擴(kuò)大,（一）、腎上腺素受體激動(dòng)劑（兒茶酚胺類）,（2）去甲腎上腺素：作用于1、2 、1 四種受體，激活受體收縮血管作用比腎上腺素強(qiáng)，激動(dòng)心肌1受體作用比腎上腺素弱；冠狀血管擴(kuò)張，機(jī)理與腎上腺素相同；臨床常用于低血壓、食道胃出血（3）異丙腎上腺素：人工合成強(qiáng)效擬交感藥物，主要作用于1 、2受體，作用于心肌、支氣管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用與腎上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特別是支氣管和胃腸道平滑??；臨床常用于休克、心跳驟停、房室傳導(dǎo)阻滯和哮喘（4）多巴胺：去甲腎上腺素腎上腺素前體，作用于1、1和多巴胺受體，小劑量興奮多巴胺受體，腎血管擴(kuò)張，中等劑量興奮1受體，大劑量興奮受體，臨床常用于休克早期（5）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不興奮多巴胺受體，而選擇性作用1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)、 Co增加、對(duì)心率影響較輕，臨床常用于心源性休克、充血性心衰,（一）、腎上腺素受體激動(dòng)劑（非兒茶酚胺類）,（1）阿拉明（間羥胺）：長效受體興奮藥物，升壓作用比去甲腎上腺素弱，但持續(xù)時(shí)間長45倍，心率可反射性減慢，心輸出量一般不增加，臨床主要用于各種低血壓，是休克早期首選的收縮血管藥（2）麻黃堿：直接作用、受體，使血壓升高、支氣管平滑肌舒張，臨床主要用于輕癥哮喘、滴鼻（3）去氧腎上腺素（新福林）： 受體興奮， 受體作用弱，麻醉科多用,（二）、腎上腺素受體抑制劑,1、受體抑制劑：非選擇性（酚妥拉明） 選擇性1受體阻滯劑2.受體抑制劑： 非選擇性（心得安） 選擇性,受體抑制劑,酚妥拉明：非選擇性受體抑制劑，對(duì)1、2 受體都阻滯，雖然血管擴(kuò)張，降低外周阻力，血壓下降；但血壓下降、引起交感神經(jīng)興奮及2 受體阻滯都會(huì)促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，導(dǎo)致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪：選擇性1受體抑制劑，血壓下降，但2 受體不阻滯，不會(huì)促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，所以無導(dǎo)致心率加快、心律失常等副作用,受體抑制劑,非選擇性：心得安、噻嗎洛爾（噻嗎心安） 心肌收縮力減弱、心輸出量減少、心率減慢、但同時(shí)阻斷2受體，易誘發(fā)哮喘等副作用選擇性：1受體：美托洛爾（倍他洛爾）、比索洛爾（康可）1、受體：拉貝洛爾、卡維洛爾1阻+ 2激動(dòng)+擴(kuò)血管：賽利洛爾,二、增強(qiáng)心肌收縮力藥,1、洋地黃類2、磷酸二酯酶抑制劑,二、增強(qiáng)心肌收縮力藥,洋地黃類： 正性肌力、負(fù)性頻率、自律性降低、 傳導(dǎo)速度減慢 短效-西地蘭、毒K；中效地高辛；長效-洋地黃毒甙磷酸二酯酶抑制劑：減少cAMP分解，促進(jìn)鈣離子內(nèi)流，增加心肌收縮力；直接擴(kuò)張血管，降低心臟負(fù)荷；如： 米力農(nóng)、氨力農(nóng),三、ACEI和AT1拮抗劑,1、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑2、血管緊張素受體拮抗劑,1、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),基本心血管作用:(1)舒張動(dòng)、靜脈；降低外周血管阻力；降低血壓(2)抗心血管病理性重構(gòu)作用(3)保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞與抗動(dòng)脈粥樣硬化作用(4)保護(hù)腎功能(5)增加對(duì)胰島素的敏感性(6)缺血心肌保護(hù)作用臨床應(yīng)用 高血壓、充血性心衰、心梗繼發(fā)心衰、糖尿病性腎病與腎性高血壓、阻止心臟與大血管病理性重構(gòu),1、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,常用ACEI藥物卡托普利（開博通）：第一個(gè)口服有效的ACEI依那普利（悅寧定）：長效、高效賴諾普利貝那普利（洛丁新）西拉普利（一平蘇）福辛普利（蒙諾）,2.血管緊張素受體(AT1)拮抗劑,受體水平阻斷RAS，與ACEI有相似的抗心衰和抗高血壓作用，所不同的是AT1拮抗劑不抑制ACE，因而不產(chǎn)生緩激肽、P物質(zhì)等引起咳嗽的物質(zhì)，無咳嗽不良反應(yīng)Ang 不僅通過AngI轉(zhuǎn)化而來，還可以通過乳糜旁路而來，故AT1拮抗劑阻斷Ang 產(chǎn)生比ACEI更完全,2.血管緊張素受體(AT1)拮抗劑,主要AT1拮抗劑：國外批準(zhǔn)有氯沙坦、纈沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、與依普沙坦六種氯沙坦（科素亞）：FDA第一個(gè)批準(zhǔn)上市的AT1拮抗劑纈沙坦（代文）,四、鈣通道阻滯劑,藥理作用：1.心臟 : 負(fù)性 肌力、負(fù)性頻率、缺血心肌保護(hù)、抗心肌肥厚2.血管: 舒張血管平滑肌、保護(hù)血管內(nèi)皮結(jié)構(gòu)和功能完整性、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抑制血管平滑肌增生,四、鈣通道阻滯劑,常用鈣通道阻滯劑硝苯地平（心痛定）氨氯地平（洛活喜）尼莫地平尼群地平地爾硫卓（合心爽）非洛地平（波依定）異搏定,五、其他擴(kuò)張血