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解熱鎮(zhèn)痛藥,樊光華,1、解熱鎮(zhèn)痛藥及其分類2、解熱鎮(zhèn)痛藥作用特點(diǎn)3、不良反應(yīng)4、復(fù)方制劑,主要內(nèi)容,1.1 解熱鎮(zhèn)痛藥,是一類具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥物,其中除乙酰苯胺類外,還具有抗炎、抗風(fēng)濕作用,有的還兼有抗痛風(fēng)作用。本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制和臨床應(yīng)用不同于甾體抗炎藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥,稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。,水楊酸類:阿司匹林,水楊酸鎂,貝諾酯乙酰苯胺類:對乙酰氨基酚,非那西丁吡唑酮類:氨基比林,保泰松,安乃近鄰氨基苯甲酸類:甲芬那酸,甲氯芬那酸鈉芳基乙酸類:吲哚美辛,阿西美辛芳基丙酸類:布洛芬,萘普生昔康類:炎痛喜康解熱鎮(zhèn)痛藥復(fù)方配伍,1.2 NSAIDs分類,2 解熱鎮(zhèn)痛藥作用特點(diǎn),解熱作用:抑制前列腺素()合成酶(環(huán)氧酶,)使體內(nèi) 合成減少,因而產(chǎn)生解熱作用,使發(fā)熱病人的體溫降至正常,但對正常體溫沒有影響。這點(diǎn)不同于氯丙嗪的降溫作用,后者能在低溫環(huán)境下使正常體溫下降。鎮(zhèn)痛作用:抑制COX,減少合成,從而抑制作用于體溫調(diào)節(jié)中樞引起的發(fā)熱,抑制PG作用于痛覺感受器引起的疼痛,以及PG對其他痛物質(zhì)的增敏效應(yīng)。本類藥物產(chǎn)生的鎮(zhèn)痛作用是外周性的,不作用于阿片受體,故無成癮性。對輕、中度慢性鈍痛,特別是局部炎癥所致的疼痛效果較好,對外傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效??寡鬃饔茫罕绢愃幬锍阴1桨奉愅?,還可通過抑制 合成和保護(hù)溶酶體膜,使炎癥緩解或消失,從而起到抗炎作用,并可有效緩解急性痛風(fēng)的癥狀。,2.1 COX:COX-1和COX-2,抑制COX-1產(chǎn)生副作用抑制COX-2發(fā)揮治療作用,解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)影響血栓形成(減少血小板中血栓素A2生成),2.2 水楊酸類的特點(diǎn),水楊酸類與其他藥物相互作用增強(qiáng)雙香豆素抗凝作用增強(qiáng)甲磺丁脲降血糖作用增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)激素抗炎作用增強(qiáng)MTX毒性與呋塞米合用時,本藥排泄減少、蓄積中毒.,血漿半衰期長,可蓄積中毒,2.3 吡唑酮類特點(diǎn),為芳基乙酸類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中最早使用者具有明顯的消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用對炎性疼痛效果較好,主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,尤其用于阿司匹林效果不佳及不能耐受者。對滑囊炎、肌腱炎、急性肩關(guān)節(jié)疼痛等非風(fēng)濕性炎癥引起的疼痛有較好的療效。臨床上也用于痛經(jīng)、腎及輸尿管結(jié)石引起的絞痛。對癌癥發(fā)熱和難控制的發(fā)熱常有效。直腸給藥比口服更易吸收,常制成栓劑使用。不良反應(yīng)較多,可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少、再障,一般不作為首選藥物。,2.4 吲哚美辛的特點(diǎn),選擇性抑制COX2,副作用小,2.5 尼美舒利,對乙酰氨基酚和非那西丁的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久,但基本沒有抗炎作用,可稱為非抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥。對乙酰氨基酚的不良反應(yīng)較小,且不引起腸胃出血,常用于對阿司匹林過敏或不適于使用阿司匹林的病人。,2.6 乙酰苯胺類無抗炎效應(yīng),為芳基丙酸類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用強(qiáng)、不良反應(yīng)相對較輕、耐受性好。其鎮(zhèn)痛和解熱作用分別為阿司匹林的倍和倍,抗炎作用也強(qiáng)于阿司匹林、吲哚美辛和保泰松數(shù)倍。用于各種原因引起的疼痛和發(fā)熱,尤其適用于不能耐受阿司匹林和吲哚美辛等藥物的病人。,2.7 萘普生用于解熱鎮(zhèn)痛的特點(diǎn),胃腸道反應(yīng)凝血障礙過敏反應(yīng)水楊酸反應(yīng):頭痛、眩暈、惡心、耳鳴.瑞夷(Reye)綜合征:嚴(yán)重肝功能不良合并腦病,3 NSAIDs不良反應(yīng),4 復(fù)方制劑及注意事項,含有解熱鎮(zhèn)痛藥的復(fù)方制劑種類繁多,并不斷有新的品種出現(xiàn),按其用途主要分為兩大類:一是用于治療感冒發(fā)熱,以減輕癥狀和退熱二是用于慢性疼痛,如頭痛、關(guān)節(jié)痛等。首先要知道其含有哪些成分及各自含量,要避免因不
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