第五章芳酸及其酯類藥物的分析

1、第五章芳酸及其酯類藥物的分析第五章 芳酸及其酯類藥物的分析一 、 選擇題（一） 單選題相同知識(shí)點(diǎn)：結(jié)構(gòu)及性質(zhì)1芳酸類藥物絕大多數(shù)是指( )。A分子中有羧基的藥物 B分子中有苯環(huán)的藥物 CA+BD具有酸性的藥物 EA+B且A與B直接相連的藥物答案： E2下列藥物的酸性強(qiáng)弱順序正確的是( )。A水楊酸苯甲酸阿司匹林 B水楊酸阿司匹林苯甲酸C阿司匹林水楊酸苯甲酸 D苯甲酸阿司匹林水楊酸E苯甲酸水楊酸阿司匹林 答案： B相同知識(shí)點(diǎn)：雜質(zhì)及雜質(zhì)檢查方法3.阿司匹林中檢查的特殊雜質(zhì)是（）。A. 水楊醛 B. 水楊酸 C. 苯甲酸 D. 苯甲醛 E. 苯酚答案 B4.對(duì)氨基水楊酸鈉中檢查的特殊雜質(zhì)是（）。A

2、. 苯酚 B. 對(duì)氨基酚 C. 間氨基酚 D. 對(duì)氨基苯甲酸 E. 間氨基苯甲酸答案 C5. 對(duì)氯酚是什么藥物的特殊雜質(zhì)（）。A. 對(duì)氨基水楊酸鈉 B. 阿司匹林 C. 氯貝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬答案：C6. 芳香第一胺是什么藥物的特殊雜質(zhì)（）。A. 對(duì)氨基水楊酸鈉 B. 阿司匹林 C. 氯貝丁酯 D. 布美他尼 E. 布洛芬答案：D7.氨基化合物是什么藥物的特殊雜質(zhì)（）。A. 對(duì)氨基水楊酸鈉 B. 阿司匹林 C. 氯貝丁酯 D. 布美他尼 E. 泛影酸答案：E8泛影酸中雜質(zhì)檢查項(xiàng)目不包括（）。A. 游離碘 B. 鹵化物 C. 碘化物 D. 氨基化合物 E. 有機(jī)碘化物答案E9中國

3、藥典檢查氨基水楊酸鈉中的間氨基酚，采用的滴定液是( )。A氫氧化鈉滴定液 B鹽酸滴定液 C高氯酸滴定液D亞硝酸鈉滴定液 E乙二胺四醋酸滴定液答案：B10. 阿司匹林中檢查水楊酸，是利用雜質(zhì)與藥物的（）。A、溶解性差異 B. 化學(xué)性質(zhì)差異 C. 熔點(diǎn)差異 D. 對(duì)光吸收性的差異 E. 旋光性差異答案：B相同知識(shí)點(diǎn)：鑒別11區(qū)別水楊酸和苯甲酸鈉，最常用的試液是（）。 A. 碘化鉀 B. 碘化汞鉀 C. 三氯化鐵 D. 硫酸亞鐵 E. 亞鐵氰化鉀答案 C12具有升華性的藥物是（）。A苯甲酸 B. 苯甲酸鈉 C. 丙磺舒 D. 布美他尼 E. 泛影酸答案：A13苯甲酸和水楊酸理化性質(zhì)很相似，若需驗(yàn)證苯

4、甲酸中是否混有水楊酸，可予以檢查的試劑是（）。A. 溴試液 B. 三氯化鐵試液 C. 硝酸銀試液 D. A項(xiàng)和B項(xiàng) E. 氫氧化鈉試液答案：D14. 阿司匹林與碳酸鈉共熱，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是（）。A乙酰水楊酸 B. 醋酸 C. 水楊酸 D. 水楊酸鈉 E. 苯甲酸答案：C 15. 鑒別泛影酸分子結(jié)構(gòu)中有機(jī)碘的方法是（）。A. 直接加硝酸銀試液 B. 置干鍋中，小火加熱，即分解產(chǎn)生紫色的碘蒸氣C紙色譜 D. 加熱破壞后，加硝酸銀試液 E. 加鹽酸破壞后，加硝酸銀試液答案 B16. 苯甲酸的鈉鹽水溶液于三氯化鐵試液作用產(chǎn)生（）。A. 紫紅色 B. 赭色沉淀 C. 米黃色沉淀 D.

5、 猩紅色沉淀 E. 紫堇色答案 B17. 阿司匹林極易發(fā)生（）。A.三氯化鐵反應(yīng) B. 異羥肟酸鐵反應(yīng) C. 重氮化-偶合反應(yīng) D. 有機(jī)碘反應(yīng) E. 水解反應(yīng)答案：E18. 鑒別布洛芬用（）。A.三氯化鐵反應(yīng) B. 異羥肟酸鐵反應(yīng) C. 重氮化-偶合反應(yīng) D. 有機(jī)碘反應(yīng) E. 水解反應(yīng)答案：B19. 鑒別對(duì)氨基水楊酸鈉中的芳香第一胺用（）。A.三氯化鐵反應(yīng) B. 異羥肟酸鐵反應(yīng) C. 重氮化-偶合反應(yīng) D. 有機(jī)碘反應(yīng) E. 水解反應(yīng)答案：C20某藥物與碳酸鈉試液加熱水解，放冷，加稀硫酸酸化后，析出白色沉淀并有醋酸臭氣產(chǎn)生，則該藥物是( )。A阿司匹林 B鹽酸普魯卡因 C對(duì)氨基水楊酸鈉 D

6、醋酸 E鹽酸利多卡因答案： A21鑒別水楊酸及其鹽類，最常用的試液是( )。A碘化鉀 B碘化汞鉀 C三氯化鐵D硫酸亞鐵 E亞鐵氰化鉀答案： C22苯甲酸鈉與三氯化鐵試液作用生成堿式苯甲酸鐵鹽，其顏色是( )。A紫堇色 B藍(lán)紫色 C紫紅色 D紫色 E赭色答案：E相同知識(shí)點(diǎn)：含量測(cè)定23.測(cè)定苯甲酸鈉含量的雙相滴定法所用溶劑為（）。A. 水氯仿 B. 水丙酮C. 水乙醇 D. 水乙醚 E. 水乙酸答案 D24.阿司匹林片含量測(cè)定中，每1mlNaOH滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于阿司匹林（M=180.16）的量為（）。A. 18.02mg B. 180.0mg C. 9.01mg D. 90.1m

7、g E. 45.04mg答案 A25 中國藥典2005年版規(guī)定采用雙相滴定法測(cè)定含量的藥物是（）。A. 苯甲酸 B. 阿司匹林 C. 水楊酸 D. 苯甲酸鈉 E. 布洛芬答案：D26. 阿司匹林片及腸溶片含量測(cè)定時(shí)，為避免枸櫞酸、水楊酸、醋酸等干擾應(yīng)選用（）。A. 直接酸堿滴定法 B. 雙相酸堿滴定法 C. 置換酸堿滴定法 D. 兩步酸堿滴定法 E. 水解酸堿滴定法答案：D27. 用雙相酸堿滴定法測(cè)定苯甲酸鈉含量時(shí)，選用的指示劑是（）。A. 結(jié)晶紫 B. 酚酞 C. 甲基橙 D. 甲基紅 E. 甲酚紅答：C28. 中國藥典2005年版規(guī)定泛影酸的含量測(cè)定方法采用（）。A. 重氮化法 B. 碘量

8、法 C. 雙相酸堿滴定法 D. 銀量法 E. 非水溶液滴定法答案：D29. 對(duì)氨基水楊酸鈉的含量測(cè)定采用（）。A. 亞硝酸鈉法 B. 雙相酸堿滴定法 C. 高效液相色譜法D. 兩步酸堿滴定法 E. 水解酸堿滴定法答案：A30兩步滴定法測(cè)定阿司匹林片是因?yàn)? )。A片劑中有其他酸性物質(zhì) B片劑中有其他堿性物質(zhì) C需用堿定量水解D阿司匹林具有酸堿兩性 E使滴定終點(diǎn)明顯 答案：A31對(duì)于兩步滴定法下列敘述不正確的是( )。A適用于片劑的測(cè)定 B以消耗總的氫氧化鈉滴定液的體積計(jì)算含量C不受水楊酸等雜質(zhì)的影響 D以水解時(shí)消耗氫氧化鈉滴定液的體積計(jì)算含量E以酚酞做指示劑答案：B32在本類藥物的酸堿滴定中，

9、要求采用中性乙醇做溶劑，所謂“中性”是指( )。ApH=7 B對(duì)所用指示劑顯中性 C除去酸性雜質(zhì)的乙醇D對(duì)甲基橙顯中性 E相對(duì)被測(cè)物而言答案：B33芳香胺類藥物的含量測(cè)定方法( )。A非水滴定法 BNaNO2滴定法 C間接酸量 DB+C兩種 EA+B答案：E（二）配選題（1-4題共用備選答案）A.直接酸堿滴定法 B.兩步酸堿滴定法 C.HPLC法D.雙相滴定法 E.亞硝酸鈉滴定法1.阿司匹林腸溶片含量測(cè)定用2.阿司匹林含量測(cè)定用3.苯甲酸鈉含量測(cè)定4.對(duì)氨基水楊酸鈉含量測(cè)定答案：1.B2.A3.D4.E（5-7題共用備選答案）A.水解后FeCl3反應(yīng)顯紫堇色 B.FeCl3反應(yīng)顯紫紅色C.Fe

10、Cl3反應(yīng)生成赭色沉淀 D.氯化物 E.吡啶硫酸酮反應(yīng)，顯藍(lán)色5.阿司匹林鑒別反應(yīng)6.苯甲酸鈉鑒別反應(yīng)7.對(duì)氨基水楊酸鈉鑒別反應(yīng)答案：5.A6.C7.B（8-12題共用備選答案）A. 重氮化-偶合反應(yīng) B. 極易發(fā)生水解反應(yīng) C.無抗炎作用的解熱鎮(zhèn)痛藥D.對(duì)胃腸道無刺激性，且無酚羥基 E.無芳香第一胺8.阿司匹林 9.布洛芬 10.貝諾酯 11.對(duì)乙酰氨基酚 12.對(duì)氨基水楊酸鈉答案: 8.B 9.E 10.D 11.C 12.A（13-14題共用備選答案）A中和滴定法 B雙相滴定法 C非水溶液滴定法D絡(luò)合滴定法 E高錳酸鉀滴定法選擇的含量測(cè)定方法為13阿司匹林14苯甲酸鈉答案:13.A,14

11、.BA.33002300-1 B.1760，1695-1 C.16101580-1D.1310，1190-1 E.750-1阿司匹林紅外吸收光譜中主要特征峰的波數(shù)是15.羥基16.羰基17.苯環(huán)答案：15.A16.B17.C（三）多選1. 阿司匹林原料藥溶液澄清度檢查的主要是（）。A. 游離水楊酸 B. 酚類 C.水楊酸苯酯 D.游離醋酸 E.醋酸苯酯答案：BCE2. 能與FeCl3反應(yīng)生成有色物質(zhì)的藥物是（）。A.鹽酸普魯卡因 B.阿司匹林 C.水楊酸 D.苯甲酸鈉 E.對(duì)氨基水楊酸鈉答案：BCDE3. 阿司匹林原料藥檢查項(xiàng)下包括有（）。A.間氨基酚 B.游離水楊酸 C.游離苯甲酸 D.溶液

12、的澄清度 E.易炭化物答案：BDE4. 采用兩步滴定法測(cè)定阿司匹林片含量的目的是（）。A消除所加穩(wěn)定劑（枸櫞酸或酒石酸）的干擾B消除空氣出二氧化碳的干擾C消除水解產(chǎn)物（水楊酸、醋酸）的干擾D消除空氣中氧氣的干擾E. 便于操作答案：ABC5. 需檢查游離水楊酸的藥物有（）。A阿司匹林 B. 布洛芬 C. 苯甲酸 D. 羥苯乙酯 E. 苯丁酸氮芥答案：AD6. 采用異羥戊酸鐵反應(yīng)鑒別的藥物有（）。A水楊酸 B. 苯甲酸鈉 C. 氯貝丁酸 D. 布洛芬 E. 阿司匹林答案：CD7. 能與三氯化鐵試液產(chǎn)生顏色反應(yīng)的藥物有（）。A水楊酸 B. 丙磺舒 C.苯甲酸 D. 阿司匹林 E. 對(duì)氨基水楊酸鈉答案

13、：ABCDE8. 對(duì)氨基水楊酸鈉的雜質(zhì)檢查有哪幾項(xiàng)（）。A. 間氨基酚 B. 酸堿度 C. 溶液顏色D. 溶液的澄清度 E. 易炭化物答案ABCD9下列藥物屬于芳香酸類藥物的是( )。A阿司匹林 B水楊酸鈉 C苯甲酸鈉 D對(duì)氨基水楊酸鈉 E酚磺乙胺答案ABCD10. 直接能與三氯化鐵產(chǎn)生顏色反應(yīng)的藥物有( )。A水楊酸 B貝諾酯 C對(duì)氨基水楊酸D對(duì)氨基酚 E阿司匹林答案ACD11能發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物有( )。A水楊酸 B阿司匹林 C對(duì)氨基水楊酸鈉 D對(duì)氨基酚 E 羥苯乙酯答案CD二、填空1 的鈉鹽水溶液或苯甲酸鈉的中性溶液與 反應(yīng)，生成 色的配位化合物。答案：苯甲酸， 三氯化鐵，赭色2

14、對(duì)氨基水楊酸鈉在潮濕的空氣中，露置日光或遇熱受潮時(shí)，也可生成 ，再被氧化成 ，色漸變深，其氨基容易被羥基取代而生成3，5，3，5-四羥基聯(lián)苯醌，呈明顯的 色。中國藥典采用 法進(jìn)行檢查。答案：間氨基酚，聯(lián)苯醌衍生物，紅棕色， 溶液顏色檢查法3苯甲酸鈉含量測(cè)定采用 、苯甲酸含量測(cè)定采用 。答案：雙相滴定法、直接酸堿滴定法。4含量測(cè)定方法：阿司匹林栓劑采用 、阿司匹林片劑采用 、阿司匹林原料藥采用 。答案：高效液相色譜法、兩步滴定法、直接酸堿滴定法。5水楊酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)式 ，阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式 。答案：, 。6. 羥苯乙酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)式 對(duì)氨基水楊酸鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)式 。答案： 7苯甲酸鈉鑒別方法有 反應(yīng)

15、， 性，紅外光譜法，還有 。答案： 三氯化鐵反應(yīng)、 升華性、鈉鹽的鑒別試驗(yàn)。三、名解1 重氮化-偶合反應(yīng)：分子結(jié)構(gòu)中含有芳香第一胺的藥物，與亞硝酸鈉及鹽酸作用，生成重氮鹽，再加堿性-萘酚，生成猩紅色的偶氮化合物沉淀。2. 萃取答案：利用化合物在兩種互不相溶（或微溶）的溶劑中溶解度或分配系數(shù)的不同，使化合物從一種溶劑內(nèi)轉(zhuǎn)移到另外一種溶劑中。3 吸電子基 答案：吸引電子的集團(tuán)，使芳環(huán)上電子云密度減小的集團(tuán)，比如OH,，。四、簡答1. 阿司匹林原料、片劑、栓劑含量測(cè)定分別采用什么方法？為什么？答案：阿司匹林原料：直接酸堿滴定，含有游離羧基的酸性 阿司匹林片劑：兩步滴定法，在制片時(shí)加入了少量酒石酸和枸

16、櫞酸作穩(wěn)定劑，同時(shí)，在貯存過程中，酯鍵可水解產(chǎn)生水楊酸和醋酸，這些酸性物質(zhì)給直接酸堿滴定帶來干擾 阿司匹林栓劑：高效液相色譜法，栓劑基質(zhì)不易分離，制劑中的雜質(zhì)、輔料及穩(wěn)定劑對(duì)測(cè)定有干擾2. 對(duì)氨基水楊酸鈉中間氨基酚雜質(zhì)如何引入的，用什么方法檢查？答案：對(duì)氨基水楊酸鈉是用間氨基酚為原料合成的，成品中可能有未反應(yīng)完全的間氨基酚，對(duì)氨基水楊酸鈉又很不穩(wěn)定，遇濕、光或遇熱受潮時(shí)，失去CO2，也生成間氨基酚。 雙相滴定法。3. 精密稱定阿司匹林原料藥0.3981g,加中性乙醇20ml溶解后，加酚酞指示液3滴用氫氧化鈉滴定液（0.1034mol/L）滴定,消耗氫氧化鈉滴定液20.10ml。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于18.02mg的阿司匹林，藥典規(guī)定本品含阿司匹林不得少于99.5%，通過計(jì)算判斷該供試品的含量是否符合規(guī)定答案：阿司匹林%=V*T*F/S*100% =20.10*18.02*0