藥劑學(xué)完整整理版(推薦)

1、第1章 藥劑學(xué)概述（1）掌握藥劑學(xué)、藥物制劑、制劑學(xué)、藥品標(biāo)準(zhǔn)、GMP的概念。藥劑學(xué)：藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制、藥用輔料、合理用藥等內(nèi)容的綜合性學(xué)科。制劑學(xué)：制劑學(xué)是研究制劑的理論和制備工藝的學(xué)科。（藥物制劑是指各種劑型中的具體藥物，簡稱制劑）藥品標(biāo)準(zhǔn)：藥品標(biāo)準(zhǔn)是國家對(duì)藥品質(zhì)量規(guī)格及檢驗(yàn)方法所做出的技術(shù)規(guī)定，是藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、檢驗(yàn)和管理部門共同遵循的法定依據(jù)。GMP：GMP（藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范）是WHO對(duì)世界醫(yī)藥工業(yè)生產(chǎn)和藥品質(zhì)量要求的指南，是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，是保證藥品質(zhì)量和用藥安全有效的可靠措施，是全面質(zhì)量管理的重要組成部分。（2）

2、掌握藥物劑型的重要性和分類方法。重要性：影響藥物作用的效果；改變藥物的作用性質(zhì)；改變藥物作用速率；可降低藥物毒副作用；可增加藥物靶向作用分類方法：按形態(tài)：液體、固體、半固體、氣體劑型分類 按分散系統(tǒng)：液體、膠體溶液、乳狀液、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒 按給藥途徑：胃腸道給藥、非胃腸道給藥 按中醫(yī)理論：酊劑、醑劑、湯劑、曲劑（3） 熟悉藥品標(biāo)準(zhǔn)的分類和特性。藥品標(biāo)準(zhǔn)分類：  藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)分為法定標(biāo)準(zhǔn)和企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)兩種。法定標(biāo)準(zhǔn)又分為國家藥典、行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)和地方標(biāo)準(zhǔn)。藥品生產(chǎn)一律以藥典為準(zhǔn)，未收入藥典的藥品以行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)為準(zhǔn)，未收入行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)的以地方標(biāo)準(zhǔn)為準(zhǔn)。無法定標(biāo)準(zhǔn)和達(dá)不到法定標(biāo)準(zhǔn)

3、的藥品不準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用。 特性：安全性、有效性、穩(wěn)定性、可控性（4） 了解藥劑學(xué)的發(fā)展、藥劑學(xué)的任務(wù)及GMP的基本內(nèi)容。藥劑學(xué)任務(wù)：研究藥劑學(xué)的基本理論和技術(shù)；提高藥物制劑的質(zhì)量；新制劑的研發(fā)和開發(fā)；制劑生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)科學(xué)化；研究和開發(fā)優(yōu)質(zhì)藥用輔料；研究和開發(fā)新型制藥機(jī)械和設(shè)備GMP內(nèi)容：GMP是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，是保證藥品質(zhì)量和用藥安全有效的可靠措施，是全面質(zhì)量管理的重要組成部分。GMP適用于藥物制劑生產(chǎn)全過程和原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序。第2章 液體藥劑（1） 掌握液體藥劑的分類方法、液體藥劑的特點(diǎn)及質(zhì)量要求；熟悉常用溶劑和附加劑。液體藥劑的分類：均相液體藥劑（低分子

4、溶液劑和高分子溶液劑）和非均相溶液劑（溶膠劑、乳劑和混懸劑）；內(nèi)服液體制劑和外用液體制劑液體藥劑的特點(diǎn)：分散度大、刺激小、油性藥物吸收好、易于分劑量、給藥途徑廣泛、穩(wěn)定性差等質(zhì)量要求：均相液體藥劑應(yīng)澄明，非均相液體藥劑應(yīng)保證其分散相小而均勻，振搖后能迅速重分散；口服液體藥劑的濃度應(yīng)準(zhǔn)確，口感適宜，外用液體藥劑應(yīng)無刺激性，易于涂展；液體藥劑應(yīng)具有一定的防腐能力。熟悉常用溶劑：極性溶劑（水、甘油等）、半極性溶劑（乙醇、丙二醇等）和非極性溶劑（脂肪油、液狀石臘等）常用附加劑：防腐劑、矯味矯臭劑（甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑）和著色劑（2） 掌握表面活性劑的概念和分類，表面活性劑的基本性質(zhì)和應(yīng)用；了

5、解表面活性劑的結(jié)構(gòu)及其特點(diǎn)。概念：表面活性劑是具有很強(qiáng)的表面活性、能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。分類：陰離子型、陽離子型、兩性離子型和非離子型基本性質(zhì)：形成膠束、HBL值、起曇和曇點(diǎn)、毒性等應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、起泡劑和消泡劑、去污劑或洗滌劑、消毒劑和殺菌劑及混懸劑、潤濕劑等結(jié)構(gòu)：由親油的非極性烴鏈和親水的極性基團(tuán)組成特點(diǎn)：顯著降低分散系統(tǒng)的表面張力（3） 掌握小分子溶液劑的概念及增加藥物溶解度的方法；熟悉小分子溶液劑的制備方法。概念：小分子溶液劑是指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的供內(nèi)服或外用的液體藥劑。方法：1）制成可溶性鹽；2）使用增溶劑；3）加入組溶劑；4）使用潛溶劑制備

6、方法：1）溶解法：用于較穩(wěn)定的化學(xué)物質(zhì)，多數(shù)溶液劑都采用此法制備。一般包括稱量、溶解、過濾、質(zhì)量檢查、包裝等步驟。2）稀釋法：先將藥物制成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。（4）熟悉高分子溶液劑、溶膠劑的定義和性質(zhì)，及制備方法。高分子溶液劑定義：高分子化合物以分子狀態(tài)溶解在溶劑中制成的均勻分散的液體藥劑特性：荷電性、溶解性、膠凝性、穩(wěn)定性等溶膠劑的定義：固體藥物微細(xì)粒子(1100nm)分散在水中形成的非均勻分散的液體藥劑，又稱疏水膠體溶液。特性：丁達(dá)（鐸）爾效應(yīng)、電泳現(xiàn)象、布朗運(yùn)動(dòng)、穩(wěn)定性（5） 掌握混懸劑的概念、穩(wěn)定性、處方組成、制備方法和質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。概念：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分

7、散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。穩(wěn)定性：影響因素有：混懸微粒的沉降、荷電于水化、絮凝與反絮凝、潤濕等制備方法：分散法、凝聚法（物理凝聚法、化學(xué)凝聚法）質(zhì)量評(píng)價(jià)方法;：微粒大小、微粒的沉降穩(wěn)定性（沉降體積比、重新分散試驗(yàn)）（6）掌握乳劑的概念、分類、形成理論和乳化劑種類；熟悉乳劑的制備方法及其穩(wěn)定性、質(zhì)量評(píng)價(jià)方法概念：一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相容的液體中形成的非均相液體分散體系。分類：水包油型、油包水型及復(fù)合型乳劑形成理論：乳劑的形成包括分散過程和穩(wěn)定過程。分散過程必須提供足夠的能量使分散相能夠成微小的乳滴，穩(wěn)定過程提供使乳劑穩(wěn)定的必要條件。乳化劑種類：天然乳化劑（阿拉

8、伯膠、西黃蓍膠、明膠、卵磷脂（磷脂酰膽堿）、表面活性劑類乳化劑（十二烷基硫酸鈉、脂肪酸山梨坦類（W/O）、聚山梨酯類（O/W）、固體微粒乳化劑。制備方法：干膠法、濕膠法穩(wěn)定性：不穩(wěn)定現(xiàn)象有分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、破裂、酸敗等。質(zhì)量評(píng)價(jià)方法：（7） 了解液體制劑的包裝與儲(chǔ)藏。第三章 藥物制劑的穩(wěn)定性（1） 了解研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義；熟悉藥物制劑穩(wěn)定性的研究范圍、化學(xué)動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)。意義：藥物制劑的穩(wěn)定性是指藥劑在制備和儲(chǔ)存期間保持其生物有效性、穩(wěn)定性及安全性的能力。研究范圍：化學(xué)、物理、生物穩(wěn)定性。動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)：藥物制劑中的藥物按照一定速度降解是化學(xué)本性的反映，其講解速度與藥物的濃度、溫度、PH等因素有

9、關(guān)。（2） 了解制劑中藥物化學(xué)降解的途徑。途徑：水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)、光解反應(yīng)、異構(gòu)化、其他（3） 掌握影響藥物劑型穩(wěn)定性的因素、增加藥物制劑穩(wěn)定性的方法。因素：處方因素：PH、溶劑、表面活性劑、處方中輔料的影響、離子強(qiáng)度外界因素：溫度、光線、空氣、濕度、金屬離子及包裝材料 防止水解：調(diào)節(jié)PH、控制溫度、改變?nèi)軇?、改變劑型方法：防止氧化：充惰性氣體、調(diào)節(jié)PH、添加抗氧劑和協(xié)同抗氧劑、控制微量金屬離子、改善包裝 其他：改進(jìn)生產(chǎn)工藝、制備穩(wěn)定衍生物、選擇包裝材料、改善包裝方法（4） 熟悉藥物制劑穩(wěn)定性的試驗(yàn)方法方法：加速試驗(yàn)、長期試驗(yàn)、經(jīng)典恒溫法第四章 滅菌工藝（1） 掌握滅菌、無菌、生物指示劑、干

10、熱滅菌法、濕熱滅菌法的定義；熟悉滅菌相關(guān)參數(shù)（D值、Z值、FT值、F0值、SAL值、FH值）的含義；熟悉生物指示劑的要求和使用。滅菌：是指使用物理、化學(xué)或機(jī)械方法殺死或除去所有微生物，以獲得無菌狀態(tài)的過程。無菌：是指物體或一定介質(zhì)中沒有任何活的微生物存在生物指示劑：是一類特殊的活微生物制品，可用于確認(rèn)滅菌設(shè)備的性能，滅菌程序的驗(yàn)證，生產(chǎn)過程滅菌效果的監(jiān)控等。干熱滅菌法：利用火焰或干熱空氣（高速熱風(fēng)）進(jìn)行滅菌，稱為干熱滅菌法，包括火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法。濕熱滅菌法：是指物質(zhì)在滅菌器利用高壓蒸汽或沸水來殺滅微生物的方法D值：微生物耐熱參數(shù)，是指在一定滅菌溫度條件下，將被滅菌物品中的微生物殺滅9

11、0%（即下降一個(gè)對(duì)數(shù)單位）時(shí)所需的時(shí)間，單位為分鐘。Z值：滅菌溫度系數(shù)，是指使某一種微生物的D值下降一個(gè)對(duì)數(shù)單位（lgD）時(shí)，滅菌溫度應(yīng)升高的值，通常取10°C。FT值：滅菌程序所賦予待滅菌物品在溫度T下的滅菌時(shí)間，以分鐘表示。F0值：是滅菌過程賦予待滅菌物品在121°C下的等效滅菌時(shí)間，即T=121°C、Z=10°C時(shí)的FT值。SAL值：無菌保證值（）是物品經(jīng)滅菌后微生物殘存概率的負(fù)對(duì)數(shù)值，表示物品滅菌后的無菌狀態(tài)。FH值：在干熱滅菌時(shí)，參比溫度為170°C，以枯草芽孢桿菌為生物指示劑，此時(shí)，Z值為20°C。生物指示劑的要求：1）試

12、驗(yàn)用菌種要穩(wěn)定；2）試驗(yàn)用菌種的耐受性應(yīng)大于可能污染產(chǎn)品的微生物的耐受性；3）試驗(yàn)用菌種應(yīng)無致病性；4）試驗(yàn)用菌種在規(guī)定條件下保存，菌種不得變異。（2） 熟悉藥劑學(xué)中滅菌法的分類，常用的物理與化學(xué)滅菌方法；掌握各種濕熱滅菌法尤其是熱壓滅菌法的特點(diǎn)及其應(yīng)用。分類： 干熱滅菌法 熱力滅菌法 過濾滅菌法 濕熱滅菌法 物理滅菌法 紫外線滅菌法 微波滅菌法 輻射滅菌法 滅 菌 化學(xué)滅菌法 氣體滅菌法法 化學(xué)藥劑殺菌法 無菌操作法濕熱滅菌：是指物質(zhì)在滅菌器內(nèi)利用高壓蒸汽或沸水來殺滅微生物的方法。由于蒸汽比熱大，穿透力強(qiáng)，易使蛋白質(zhì)變性，故其滅菌可靠，時(shí)間短，且操作簡便、易于控制，是制藥、制劑生產(chǎn)應(yīng)用最廣泛

13、的一種滅菌方法，缺點(diǎn)是不適用于對(duì)濕熱敏感的藥物。熱壓滅菌法：系指利用高壓飽和水蒸汽加熱殺滅微生物的方法。在一般情況下，熱壓滅菌所需的溫度（蒸汽比表壓）與時(shí)間的關(guān)系為：116（67kPa）,40min;121（97kPa）,30min;126（134kPa）,15min。流通蒸汽滅菌法：是在不密閉的容器內(nèi)，用100蒸汽滅菌煮沸滅菌法：就是把安瓿或其他物品放入水中煮沸滅菌的方法低溫間歇滅菌法：用60-80加熱1h，將其中的細(xì)胞繁殖體殺死，然后再室溫或孵卵箱中放置24h，讓其中的芽孢發(fā)育成為繁殖體，第二次用60-80加熱1h將其芽孢繁殖體殺死。加熱和放置需連續(xù)3次以上，至全部芽孢消滅為止。（3） 熟

14、悉過濾除菌法、紫外線滅菌法、微波滅菌法、輻射滅菌法的應(yīng)用范圍和滅菌條件。過濾除菌法應(yīng)用范圍：適用于很不耐熱藥物溶液的滅菌，但必須無菌操。條件：供滅菌用濾器，要求能有效地從溶液中除凈微生物，溶液順暢地通過濾器，且無任何物質(zhì)脫落，才能保證制品完全無菌。紫外線滅菌法范圍：廣泛用于純凈水、空氣滅菌和表面滅菌。條件：滅菌的紫外線波長是200-300nm，滅菌力最強(qiáng)的為波長254nm的紫外線。微波滅菌法范圍：水性藥液的滅菌條件：頻率為300MHz到300GHz的電磁波。第五章 注射劑 （1） 掌握注射劑的定義、特點(diǎn)、給藥途徑和質(zhì)量要求。定義：是指專供注入人體內(nèi)的無菌溶液、乳狀液、混懸液以及供臨用前配成液體

15、的無菌粉末等。特點(diǎn)：1）作用可靠，藥效迅速。2）適用于不宜口服的某些藥品。3）適用于不能口服給藥與禁食的患者。4）產(chǎn)生局部定位作用，如局麻藥、注射方式的改變。5）產(chǎn)生定向作用，如脂質(zhì)體或靜脈乳劑在肝、脾等器官藥物分布較多，可產(chǎn)生定向作用。給藥途徑：主要有皮內(nèi)注射（表皮與真皮之間，0.2ml以下）、皮下注射（真皮和肌肉之間的軟組織內(nèi)，1-2ml）、肌內(nèi)注射（肌肉組織，5ml以下，就是屁股針）、靜脈注射（5-50ml，油溶液和混懸型注射液不宜，不得添加抑菌劑）、脊椎腔注射（注入脊椎四周蛛網(wǎng)膜下隙內(nèi)，10ml以下，必須等滲，PH與脊椎液相當(dāng)）質(zhì)量要求：無菌、無熱原、PH（血液PH7.4，一般控制4-

16、9）、滲透壓、可見異物、安全性、穩(wěn)定性、降壓藥物（如復(fù)方氨基酸注射液）、其他（注射劑中有效成分含量、雜質(zhì)限度和裝量差異限度檢查）（2） 掌握注射劑的處方組成、等滲調(diào)節(jié)的計(jì)算。處方組成：1）注射用原料2）注射劑的溶劑（注射用水、注射用油、非水溶劑注射液（乙醇、甘油等）3）注射劑的附加劑（增加主藥溶解度的附加劑（助溶劑、增溶劑）、防止主藥氧化的附加劑（抗氧劑（水溶性、油溶性）、惰性氣體（氮?dú)狻⒍趸迹?、抑制微生物生長的附加劑（苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、尼泊金類）、調(diào)節(jié)PH的附加劑（鹽酸、枸櫞酸、碳酸氫鈉等）、減輕疼痛的附加劑（苯甲醇、鹽酸普魯卡因、三氯叔丁醇）、注射劑的等滲與等張調(diào)節(jié)）。等

17、滲調(diào)節(jié)的計(jì)算：1）冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：W=0.52-a/b 其中W為每100ml低滲溶液中需添加等滲調(diào)節(jié)劑的克數(shù)；a為未調(diào)整的低滲溶液的冰點(diǎn)降低值，如有其他物質(zhì)，a為各藥物冰點(diǎn)降低值的總和；b為滲透壓調(diào)節(jié)劑水溶液的冰點(diǎn)降低值。氯化鈉等滲當(dāng)量法：X=0.009V-EW X為配成體積為V（ml）的等滲溶液需要加入氯化鈉的量（g）；V為欲配置溶液的體積；E為藥物為氯化鈉等滲當(dāng)量；W為藥物的質(zhì)量；0.009為每毫升等滲氯化鈉溶液中所含氯化鈉的量（g）。（3） 掌握注射劑、輸液劑和注射用無菌粉末的制備流程和質(zhì)量檢查。1)注射劑制備流程：安瓿粗洗（加入純化水）精細(xì)（注射用水）干燥滅菌冷卻灌裝原料、輔料配液（加

18、注射用水）粗濾精濾灌裝封口滅菌檢漏印字包裝質(zhì)量檢查：混懸型注射劑：除無菌、PH、安全性、穩(wěn)定性等，還有藥物的細(xì)度、良好的再分散性、良好的通針性 小容量注射劑：裝量、澄明度、無菌等2)輸液劑制備流程：膠塞酸堿處理水粗洗純化水煮沸注射水精洗上塞 隔離膜乙醇浸泡純化水清洗注射水清洗動(dòng)態(tài)水漂洗放膜 輸液瓶清潔劑處理純化水清洗注射水清洗灌裝原輔料、注射用水濃配過濾稀配粗濾精濾灌裝放膜上塞壓鋁蓋滅菌燈檢貼簽包裝質(zhì)量檢查：澄明度與不溶性微粒、細(xì)菌內(nèi)毒素或熱原，含量與PH。3）注射用無菌粉末的制備流程：（無菌分裝）藥物粉末精制注射規(guī)格無菌分裝壓塞扎鋁塑蓋質(zhì)檢印字成品（冷凍制品）：凍結(jié)一次干燥二次干燥冷凍干燥添

19、加劑檢查質(zhì)量檢查：裝量差異、澄明度、無菌、儲(chǔ)存（4） 了解注射車間的設(shè)計(jì)與管理。注射劑的儲(chǔ)存要求密封，陰涼干燥處保存。第六章 滴眼劑（1） 掌握滴眼劑的概念、質(zhì)量要求。概念：滴眼劑是指由藥物與適宜輔料制成的無菌水性、油性澄明溶液、混懸液或乳狀液，供滴入的眼用液體藥劑質(zhì)量要求：無菌（外傷不得加抑菌劑）、PH（59）、滲透壓（與淚液等滲，相當(dāng)于0.6%1.5%的氯化鈉溶液）、澄明度、粘度適當(dāng)（4.05.0cP）（2） 熟悉滴眼劑藥物的吸收途徑與影響吸收的因素。吸收途徑：主要經(jīng)過角膜與結(jié)膜兩條途徑吸收，并視藥物及劑量而定。藥物首先進(jìn)入角膜內(nèi)，藥物通過角膜至前房，進(jìn)而至虹膜。藥物經(jīng)結(jié)膜吸收的途徑，可通

20、過鞏膜，達(dá)眼球后部。影響因素：淚液、消除（結(jié)膜含有許多血管和淋巴管）、藥物的刺激性（PH、表面張力、粘度）（3） 熟悉滴眼劑的處方組成及附加劑的選擇。處方組成：滴眼劑的原料、溶劑（注射用水、非注射用水（花生油、芝麻油）、附加劑附加劑的選擇：1）ph的調(diào)整劑（巴氏硼酸鹽緩沖溶液、硼酸緩沖溶液、沙氏磷酸鹽緩沖溶液）、滲透壓調(diào)整劑（低滲溶液可選氯化鈉、葡萄糖、硼酸等）、抑菌劑（有機(jī)汞類、季胺鹽類、醇類、對(duì)羥基苯甲酸酯類、酸類）、助懸劑和增稠劑（甲基纖維素（MC）、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、羥丙甲纖維素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、抗氧劑、增溶劑、助溶劑等。（4） 掌握滴眼劑的制備方法。原輔

21、料、注射用水配液濾過灌裝滅菌質(zhì)檢成品第七章 散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、滴丸劑（1） 掌握散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、滴丸劑的概念、特點(diǎn)、分類、處方組成、生產(chǎn)工藝及質(zhì)量要求。1）散劑概念：散劑是指一種或多種藥物經(jīng)粉碎、混合制成的干燥粉末狀制劑。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：制法簡便、易分散、奏效快、服用方便、功能多樣。 缺點(diǎn)：揮發(fā)性成分易散失，不適于腐蝕性強(qiáng)、易吸濕變質(zhì)的藥物分類：按用途分：內(nèi)服散劑和外用散劑；按組成分：單散劑和復(fù)方散劑； 按劑量分：分散量散劑和不分劑量散劑生產(chǎn)工藝：原輔料粉碎篩分（然后加入輔料）混合分劑量質(zhì)檢包裝質(zhì)量要求：均勻度、水分、裝量差異2）顆粒劑概念：是指藥物與適宜的輔料制成具有一定粒

22、度的干燥顆粒狀制劑。 特點(diǎn)：服用方便、起效快、便于分劑量、性質(zhì)穩(wěn)定 分類：可溶顆粒劑（左旋咪唑、頭孢羥氨芐、板藍(lán)根顆粒劑）、混懸顆粒劑（羅紅霉素顆粒劑、泡騰顆粒劑 生產(chǎn)工藝：（濕法制粒）原料、輔料粉碎過篩混合（然后加潤濕劑或粘合劑）制軟材制濕顆粒干燥整粒 質(zhì)量要求：外觀、粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異3）膠囊劑概念：是指將藥物充填于硬質(zhì)或彈性軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。 特點(diǎn)：美觀、可掩蓋不適嗅味、提高穩(wěn)定性；可彌補(bǔ)其他固體劑型不足；可緩控釋藥；藥物生物利用度高。缺點(diǎn)：儲(chǔ)存過程中易吸潮。 分類：硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊、緩、控釋膠囊 生產(chǎn)工藝：原輔料粉碎、過篩、混合細(xì)粉（或加粘合劑、潤濕劑制成

23、顆粒）填充（空心）膠囊拋光拋光膠囊內(nèi)包裝外包裝檢驗(yàn)成品 質(zhì)量要求：外觀、裝量差異（0.3g以下，±10%；0.3或0.3以上，±7.5%）、崩解時(shí)限、溶出度3）丸劑概念：是指藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜的粘合劑或輔料制成的球形或類球形制劑。 特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：作用緩和持久、服用方便、生產(chǎn)方法簡便。 缺點(diǎn)：服用量較大、小兒吞服困難、生物利用度較低 分類：按黏合劑及大小可分蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、濃縮丸和微丸等類型。按制備方法又可分為搓丸法和泛丸法兩類 生產(chǎn)工藝：搓丸法：是將藥材細(xì)粉和適量黏合劑混合制成濕度適宜的可塑性丸塊后，分劑量制成丸劑的方法，如蜜丸、糊丸、濃縮丸的制備。 原輔料

24、的準(zhǔn)備制丸塊制丸條分割和搓圓干燥和整理泛丸法：是指藥材粉末加入潤濕劑后逐漸制成適宜大小的方法，如水丸、水蜜丸、濃縮丸、微丸、糊丸等。 少量藥材細(xì)粉噴水或潤濕劑丸核再噴水、加藥粉丸模（起模）反復(fù)藥丸 質(zhì)量要求：外觀、水分限度、質(zhì)量差異限度、裝量差異限度、溶散時(shí)限、微生物限度檢查等5）滴丸劑概念：是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供于口服。 特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：增加藥物的穩(wěn)定性、可發(fā)揮速效或緩釋作用、可局部用藥 缺點(diǎn)：含藥量低、服用粒數(shù)多、可選基質(zhì)和冷凝劑品種少。 質(zhì)量要求：外觀、質(zhì)量差異（0.03g或0.03g以下，±15%；0.0

25、3以上至0.3g±10%；0.3g以上，±7.5）、溶散時(shí)限、微生物限度。（2） 掌握粉碎、篩分、混合技術(shù)；熟悉常用設(shè)備。1）粉碎：粉碎是借機(jī)械力或其他作用力將塊狀固體物料破碎成適宜程度的操作過程目的：增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物溶解與吸收，有利于提高難溶性藥物的溶出度；有利于散劑、片劑、膠囊劑、氣霧劑等劑型的制備；有利于混合、制粒、充填等其他制劑單元操作；有助于中藥材中有效成分的浸出。粉碎方法：A、自有粉碎與閉塞粉碎：在粉碎過程中，能及時(shí)地將已達(dá)到粒度要求的固體粉末從粉碎機(jī)中分出，使粗粒子繼續(xù)進(jìn)行粉碎，這種粉碎方法稱為自由粉碎。相反，已達(dá)到粉碎要求的粉末仍滯留在粉碎機(jī)中和粗

26、粉一起重復(fù)粉碎的操作叫閉塞粉碎。B、循環(huán)粉碎與開路粉碎：將粉碎物料連續(xù)供給粉碎機(jī)，同時(shí)不斷從粉碎機(jī)中取出粉碎產(chǎn)品的操作稱開路粉碎，即物料只通過一次粉碎機(jī)完成粉碎的操作。經(jīng)粉碎機(jī)粉碎的物料通過篩或分級(jí)設(shè)備使粗顆粒重新返回到粉碎機(jī)反復(fù)粉碎的操作叫循環(huán)粉碎。C、干法粉碎與濕法粉碎：干法粉碎是指將物料經(jīng)過適當(dāng)?shù)母稍锾幚恚刮锪现械乃趾拷档椭烈欢ㄏ薅仍俜鬯榈姆椒?，一般水分含量?%以下。濕法粉碎是指往物料中加入適量水或其他液體進(jìn)行研磨粉碎的方法。D、低溫粉碎：是利用物料在低溫時(shí)脆性增加、韌性與延伸率降低進(jìn)行粉碎的方法。E、混合粉碎：兩種以上的物料同時(shí)粉碎的操作稱混合粉碎。常用粉碎設(shè)備：A、萬能粉碎機(jī)

27、：對(duì)物料粉碎作用以撞擊力、剪切力為主。分錘擊式和沖擊柱式。B、球磨機(jī)：當(dāng)球罐轉(zhuǎn)動(dòng)時(shí)，物料受筒內(nèi)起落圓球的撞擊作用、圓球與筒壁以及球與球之間的得研磨作用而被粉碎。C流能磨：利用高速彈性流體（空氣或惰性氣體）使藥物的顆粒之間以及顆粒與室壁之間相互碰撞而產(chǎn)生強(qiáng)烈的粉碎作用。注意事項(xiàng)：對(duì)于硬而脆的物料以撞擊和擠壓的效果較好；對(duì)于韌性物料以研磨較好；而對(duì)于脆性物料以劈裂為宜；對(duì)堅(jiān)硬而貴重的藥材以挫削為好。2）篩分：篩分是借助篩網(wǎng)將物料按粒度大小進(jìn)行分離的操作。目的：為了獲得較均勻的粒子群或除去異物。藥篩的分類：沖制篩和編織篩粉末的分等：A、最粗粉：指能全部通過一號(hào)篩（10目），但混有不超過20%的通過三

28、號(hào)篩（60目）的粉末；B、粗粉：指能全部通過二號(hào)篩（24目），但混有不超過40%的能通過四號(hào)篩（65目）的粉末；C：中粉：指能全部通過四號(hào)篩，但混有不超過60%的能通過五號(hào)篩（80目）；D：細(xì)粉指全部通過五號(hào)篩，并含不少于95%的能通過六號(hào)篩（100目）的粉末；E：最細(xì)粉：指能全部通過六號(hào)篩，并含不少于95%的能通過七號(hào)篩（120目）；F：極細(xì)粉：指能全部通過八號(hào)篩（150目），并含不少于95%的能通過九號(hào)篩（200目）的粉末。篩分設(shè)備：手搖篩：適用于小量或質(zhì)輕藥粉的篩分。振動(dòng)篩：是利用機(jī)械或電磁方法使篩或篩網(wǎng)產(chǎn)生一定頻率振動(dòng)，實(shí)現(xiàn)篩分的設(shè)備。注意事項(xiàng)：粉末應(yīng)干燥；物料厚度適宜；選擇適宜的振動(dòng)

29、方式（滑動(dòng)、滾動(dòng)、跳動(dòng)等）；粉碎、篩分聯(lián)動(dòng)化。3）混合：廣義是把兩種以上組分的物質(zhì)均勻混合的操作通稱為混合。實(shí)際是把固-固、液-液組分的混合叫混合，少量固體與大量液體的混合叫攪拌，大量固體與少量液體的混合叫捏合。混合機(jī)制：對(duì)流混合：固體粒子在機(jī)械轉(zhuǎn)動(dòng)的作用下，粒子群產(chǎn)生較大的位移所達(dá)到的總體混合。剪切混合：不同組成的粒子群間發(fā)生剪切作用而產(chǎn)生滑動(dòng)平面，促使不同粒子群界面相稀釋，厚度減薄而達(dá)到的局部混合。擴(kuò)散混合：當(dāng)顆粒進(jìn)行無序運(yùn)動(dòng)時(shí)，改變了彼此的相對(duì)位置?；旌戏椒ǎ篈、攪拌混合：是將物料置于適當(dāng)大小的容器中，選用適當(dāng)器具攪勻。B、研磨混合：是將各組分物料置于乳缽或研磨機(jī)中共同研磨的混合操作。C

30、、過篩混合：是將各組分物料先初步混合，再通過適宜的藥篩一次或多次過篩，達(dá)到混合均勻的目的。混合設(shè)備：V型混合機(jī)：當(dāng)旋轉(zhuǎn)混合時(shí)，物料被分成兩部分，再使這兩部分物料重新匯合在一起，如此反復(fù)循環(huán)。三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)。攪拌槽式混合機(jī)。錐形垂體螺旋混合機(jī)影響混合的因素：填充量的影響；粒徑的影響；粒子形態(tài)的影響；粒子密度的影響；混合比的影響（組分比例懸殊，用等量遞增法進(jìn)行混合）；混合時(shí)間的影響。（3） 掌握常用制粒及干燥方法與技術(shù)；熟悉常用設(shè)備。1）制粒：是把粉狀、塊狀等固體物料或溶液、熔融物等液態(tài)物料制成一定形狀大小的粒狀物的加工過程。通過制粒得到的產(chǎn)品成為顆粒。目的：改善流動(dòng)性（粒徑小于100m的粉體流動(dòng)

31、性差）；改善壓縮性；調(diào)節(jié)堆密度，改善溶解性能；防止各組分離析和黏附。制粒方法：濕法制粒：是將液態(tài)黏合劑加入藥物粉體中，使粉體表面濕潤、粉粒間產(chǎn)生黏合力，借助于外加機(jī)械力的作用和液體架橋制成一定形狀和大小的顆粒方法。干法制粒：是在原料粉末中不加入任何液體，靠壓縮力的作用使粒子間距離接近而產(chǎn)生結(jié)合力，按一定大小和形狀直接壓縮成所需顆粒，或先將粉末壓縮成片狀或版狀物后，重新粉碎成所需大小的顆粒。 濕法制粒方法及設(shè)備：擠壓制粒（設(shè)備：螺旋式、滾壓試和搖擺式）；高速攪拌切割制粒（設(shè)備：立式、臥式）；流化床制粒（沸騰制粒）：采用流化技術(shù)，用熱氣流使固體粉末保持流態(tài)化狀態(tài)，再噴入黏合劑溶液，將粉末結(jié)聚成顆粒

32、的方法；噴霧制粒技術(shù)：是將物料溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的水分迅速蒸發(fā)以直接獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法；轉(zhuǎn)動(dòng)制粒技術(shù)：是指將藥物混合均勻后，加入一定的潤濕劑或黏合劑，在轉(zhuǎn)動(dòng)、搖勻、攪拌作用下使藥粉聚結(jié)成球形粒子的方法。 干法制粒的方法及設(shè)備：A、滾壓法：將藥物和輔料混合后，先通過特制的壓塊設(shè)備擠壓成一定形狀、硬度適宜的塊狀物，再通過顆粒機(jī)解碎成一定粒徑的顆粒。B、重壓法（大片法）：是指藥物和輔料混合后，用較強(qiáng)壓力的壓片機(jī)壓成直徑一般為20左右的片坯（pi），然后再粉碎成所需粒度的顆粒。2）干燥：利用熱能使物料中的水分氣化，最終獲得干燥物品的工藝操作稱為干燥。干燥的方法與

33、設(shè)備：按操作方式可分為間歇式干燥、連續(xù)式干燥；按操作壓力可分為常壓式干燥、真空式干燥；按熱能傳遞方式可分為熱傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。設(shè)備：廂式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器、紅外線干燥器、微波干燥器。、吸濕干燥器、冷凍干燥器。（4） 了解空硬膠囊的制備方法；掌握硬膠囊劑充填技術(shù)及質(zhì)量檢查方法；熟悉軟膠囊劑的制備方法及質(zhì)量檢查方法。1）空硬膠囊制備方法：溶膠、制備鈦白粉膠體（混合）蘸（zhan）膠制坯干燥拔殼與截割分檢滅菌與包裝2) 硬膠囊劑充填技術(shù)：膠囊的供給、整理與分離膠囊體中充填藥料膠囊篩選帽體重新套合膠囊成品排出機(jī)外套筒的清潔3）軟膠囊的制備方法：滴制法：膠液的準(zhǔn)

34、備藥液的提取或煉制膠丸的制備整理與干燥。壓制法：將明膠與甘油、水等溶解后制成膠板或膠帶（膠皮厚度為1左右），再將藥物置于兩塊膠板之間，用鋼模壓制成形。膠囊的質(zhì)檢：外觀、裝量差異（0.3g以下，±10%；0.3或0.3以上，±7.5%）、崩解時(shí)限（硬30min，軟1h）、溶出度。第八章 片劑（1） 掌握片劑的概念、特點(diǎn)和分類及其質(zhì)量要求。概念：片劑是指藥物與適宜輔料均勻混合，采用制劑技術(shù)壓制而成的圓片狀或異形片狀的固體制劑。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、便于識(shí)別、功能多樣缺點(diǎn)：不適于嬰、幼、老、昏患者；久儲(chǔ)揮發(fā)成分含量下降；輔料影響崩解和釋放。分類：1）口服用片劑

35、：普通片、包衣片（糖衣、薄膜衣、腸溶衣）、多層片、咀嚼片、泡騰片、分散片、緩、控釋片、微型片；2）口腔用片劑：口含片、舌下片、口腔崩解片、口腔粘附片；3）溶液片、陰道片；4）其他：皮下注射片、植入片。質(zhì)量要求：外觀光潔、色澤均勻；含量準(zhǔn)確，質(zhì)量差異??；硬度適宜，保證在儲(chǔ)運(yùn)及攜帶中不破碎；崩解時(shí)限、溶出度或釋放度等應(yīng)符合規(guī)定，小劑量藥物或藥性劇烈的藥物片劑應(yīng)符合含量均勻度的要求；符合微生物限度檢查要求，在規(guī)定的儲(chǔ)藏期內(nèi)不能變質(zhì)。（2）掌握片劑常用輔料及其特征和其在片劑中的作用 輔料：是指藥物制劑中除活性藥物以外的一切附加物料的總稱，為非治療性物質(zhì)。 1）填充劑：填充劑是稀釋劑和吸收劑的總稱。稀釋

36、劑的主要用途是增加片劑的質(zhì)量和體積。吸收劑的用途是吸收片劑處方中的液體成分。 稀釋劑：包括：水溶性填充劑，如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；水不溶性填充劑，如淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣等；直接壓片用填充劑，如噴霧干燥乳糖、改良淀粉等。 吸收劑：氧化鎂、氫氧化鋁、硫酸鈣、磷酸氫鈣等。 2）潤濕劑或黏合劑 黏合劑：水性黏合劑：以水溶液或膠漿的形式發(fā)揮黏性，如淀粉、明膠羧甲基纖維素鈉等；干燥黏合劑：以干燥的固體粉末、結(jié)晶或顆粒形式發(fā)揮黏性，但在溶液狀態(tài)一般更強(qiáng)（約為干燥狀態(tài)的2倍），如高純度糊精、改良淀粉等。非水粘合劑：常用乙醇、丙酮等非水溶劑溶解或潤濕后發(fā)揮黏性，如乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮

37、、羥丙甲基纖維素等。 3）崩解劑：是指加入片集中能促使片劑在胃腸液中迅速崩解成細(xì)小粒子的輔料。 作用機(jī)制：毛細(xì)管作用；膨脹作用；產(chǎn)氣作用； 加入方法：內(nèi)加法；外加法；內(nèi)外加法。崩解速率：外加法內(nèi)外加法內(nèi)加法；溶出速率：內(nèi)外加法內(nèi)加法外加法。 種類：A、淀粉及其衍生物：自身遇水具有較大的膨脹特性，如羧甲基淀粉鈉、改良淀粉等。 B、纖維素衍生物：吸水性強(qiáng)，易于膨脹，如微晶纖維素、低取代-羥丙基纖維素等。 C、表面活性劑：增加片劑的潤濕性，使水分借助毛細(xì)管作用，迅速滲透到片心引起崩解。如吐溫80、月桂醇硫酸鈉等。 D、其他：黏土類，如皂土、膠性硅酸鋁鎂，海藻酸鹽類，如海藻酸鈉、海藻酸等。 4）潤滑劑

38、：A、助流劑：能改善顆粒表面粗糙性，增加顆粒流動(dòng)性 B、抗黏劑：是指能減輕顆粒對(duì)沖模粘附性的輔料 C、潤滑劑：降低顆粒（或片劑）與沖?？妆谥g摩擦力，改善力的傳遞的 常用潤滑劑（水不溶）：硬脂酸鎂（黏、潤）、滑石粉（助、黏）、硬脂酸（潤）、微粉硅膠（助）常用輔料 1）淀粉及其衍生物：淀粉、羧甲基淀粉、羥丙甲基淀粉、改良淀粉及預(yù)膠化淀粉。 A、淀粉：用作填充劑、崩解劑、淀粉漿用于黏合劑； B、羧甲基淀粉鈉：崩解劑 C：預(yù)膠化淀粉：填充劑、黏合劑、崩解劑 2）糊精：淀粉水解中間產(chǎn)物，填充劑兼有黏合劑。 3）糖類：糖粉和糖漿，糖粉作填充劑和黏合劑，糖漿作黏合劑。乳糖作填充劑。甘露醇與山梨醇作稀釋劑。

39、 4）纖維素及其衍生物 A、微晶纖維素（MCC）：作填充劑，兼有助流、崩解和黏合作用。 B、甲基纖維素和乙基纖維素（MC、EC）：MC（水溶性）作黏合劑，而EC（水不溶性）作對(duì)水敏感的黏合劑 C、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）：黏合劑 D、羥丙甲基纖維素（HPMC）：黏合劑 E：低取代羥丙基纖維素（L-HPC）：崩解劑 5）水、醇及膠漿類 A、水、乙醇作潤濕劑 B、膠漿類，明膠和阿拉伯膠作黏合劑 C、聚維酮膠漿：聚維酮（PVP）作黏合劑 6）其他輔料：潤滑劑：硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇（水溶性）（2） 掌握濕法制粒壓片技術(shù)及壓片機(jī)使用、片劑制備中常見的問題及解決辦法；了解干法制粒壓

40、片和粉末直接壓片的工藝流程。濕法制粒壓片技術(shù)：原、輔料的處理：細(xì)度一般80-100目；稱量與混合；制顆粒；整粒：一般1220目篩；總混：可加：外加的崩解劑、潤滑劑、揮發(fā)油及揮發(fā)性藥物、小劑量的藥物或?qū)駸岵环€(wěn)定的藥物（限于濕法制粒）；壓片壓片機(jī)的使用：在確認(rèn)設(shè)備系統(tǒng)完好后，去少量混合后的物料，進(jìn)行試壓（試車），此時(shí)著重在壓力、片重、硬度和崩解時(shí)限等的調(diào)節(jié)，待符合規(guī)定要求后，再正式壓片。片劑制備中常見的問題及解決辦法：1）裂片：含易脆碎、富含纖維的物料（調(diào)整處方、篩選輔料）；含有油性物料（加吸收劑或糖粉）；顆粒中細(xì)粉太多（再整理或重新制粒）；潤滑劑過量（調(diào)整潤滑劑用量）；黏合劑選擇不當(dāng)或用量不足

41、（加干黏合劑或更換黏合劑重新制粒）；顆粒過干、含水不足（噴入70%90%濃度的適量乙醇）；壓片壓力過大或車速過快（調(diào)整壓力、車速）；沖模不符合要求（檢查、更換沖模）；壓片環(huán)境溫、濕度過低（調(diào)整壓片環(huán)境溫度）2）松片（硬度不夠）：含纖維的物料（粉碎、調(diào)整處方）；含有油性物料（加吸收劑或糖粉）；顆粒中細(xì)粉太多，流動(dòng)性差（再整理或重新制粒）；顆粒過干、含水不足（噴入70%90%濃度的適量乙醇）；黏合劑選擇不當(dāng)或用量不足（加干黏合劑或更換黏合劑重新制粒）；壓片機(jī)壓力不夠（加大壓片機(jī)壓力）；壓片沖頭長短不齊（檢查、更換沖頭）3）黏沖：藥物或輔料易吸濕（調(diào)整處方、控制環(huán)境濕度）；顆粒不夠干燥或吸潮（控制水

42、分、充分干燥、控制環(huán)境濕度）；潤滑劑選用不當(dāng)、用量不足或混合不均（更換潤滑劑、調(diào)整用量、混合均勻）；沖頭表面粗糙、銹蝕、不潔（清潔或更換沖頭）；沖頭刻字太深或有棱角（更換沖頭或用微量液狀石臘潤滑刻字）；顆粒粗細(xì)懸殊、流速不均、進(jìn)粉不勻（干顆粒用14目篩網(wǎng)整理）；黏合劑選擇不當(dāng)或黏合劑質(zhì)量原因（以40目篩出細(xì)粉、更換黏合劑）；壓片機(jī)的壓力調(diào)整不當(dāng)（調(diào)整壓片機(jī)壓力）；壓片機(jī)冷啟動(dòng)或車速過快（先熱機(jī)或先用熱顆粒上機(jī)、調(diào)整車速。4）片重差異超限：顆粒內(nèi)細(xì)粉太多、顆粒大小相差懸殊（篩去細(xì)粉、重新制粒）；顆粒流動(dòng)性不好、充填前后不一致（加微粉硅膠以改善流動(dòng)）；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少（調(diào)節(jié)料斗并保證含1/3

43、體積以上的顆粒）；雙軌壓片機(jī)兩個(gè)加料器不平衡（平衡加料器）；沖頭、沖模吻合度不好（檢查、更換沖頭沖模）；下沖升降不靈活澀沖（調(diào)整或更換下沖）；壓片機(jī)的車速過快（適當(dāng)降低壓片機(jī)車速）5）崩解遲緩：崩解劑選擇或用量不當(dāng)（更換崩解劑或加大用量）；黏合劑的黏性太強(qiáng)或用量太大（更換黏合劑或減少用量）；顆粒過粗、過硬（粗粒過篩、重新用高濃度乙醇潤濕制粒）；疏水性潤滑劑用量過多（降低疏水性潤滑劑用量）；壓片壓力過大和片劑硬度過大（調(diào)整壓片壓力、降低片劑硬度）6）變色和花斑 7）疊片 8）溶出超限 9）含量均勻度超限 10）卷邊 11）吸潮變色干法制粒壓片和粉末直接壓片的工藝流程（148頁）（3） 熟悉片劑的

44、包衣工藝及常用設(shè)備。1） 糖包衣裝工藝：片心篩選去粉包隔離層包粉衣層包糖衣層包有色糖衣層打光干燥薄膜包衣工藝：以高分子材料為主要包裹材料，包裹衣層較薄，工藝與糖包衣基本相同。半薄膜包衣工藝：先幾層粉衣層和糖衣層，再包上兩三層薄膜衣，結(jié)合糖包衣和薄膜包衣工藝。2） 常用設(shè)備（160頁）（4） 掌握片劑的主要質(zhì)量檢查方法。1） 外觀性狀2） 片重差異（0.3g，±7.5；0.3g，±5）3） 硬度與脆碎度4） 崩解時(shí)限：壓制片（15min）、糖衣片（60min）、薄膜衣片（30min）、腸溶衣片（人工胃2h不得有裂縫、崩解或軟化等，人工腸液1h全部溶散或崩解并通過篩網(wǎng)）、泡騰片

45、（5min）第九章 軟膏劑、凝膠劑、膜劑（1） 掌握軟膏劑的定義、類型及質(zhì)量要求。定義：軟膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑。類型：溶液型：藥物溶解（或共熔）于基質(zhì)或基質(zhì)組分中制成的軟膏劑；混懸型：藥物細(xì)粉均勻分散于基質(zhì)中制成的軟膏劑；混懸型：藥物溶解或分散于乳劑型基質(zhì)中制成的軟膏劑，基質(zhì)不同，分水包油型（O/W）、油包水型（W/O）。質(zhì)量要求：均勻、細(xì)膩，具適當(dāng)?shù)酿こ矶?，易涂布在皮膚或黏膜上，不熔化，黏稠度隨季節(jié)變化反應(yīng)很少；涂于皮膚或黏膜上應(yīng)無刺激性，過敏性等不良反應(yīng)；無酸敗、易臭、變色、變硬，乳膏劑不得有油水分離和脹氣現(xiàn)象；用于創(chuàng)面（如大面積燒傷、嚴(yán)重?fù)p傷）的

46、軟膏應(yīng)無菌。（2） 掌握軟膏劑的基質(zhì)、附加劑的特點(diǎn)和適用范圍。常用的軟膏劑基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)。1）油脂性基質(zhì)：屬于強(qiáng)疏水性物質(zhì)，包括烴類、類脂、及動(dòng)、植物油脂等，以烴類凡士林最為常用。特點(diǎn)：潤滑、無刺激性，能與多種藥物配伍；涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對(duì)表皮增厚、角化、皸裂有軟化、保護(hù)作用；穩(wěn)定性較好，可與多種藥物配伍；釋藥性差。油膩性大且妨礙皮膚的正常功能，不易于水性液體混合，不易洗除，故不適用于有滲出液的創(chuàng)面，主要用于遇水不穩(wěn)定的藥物制備軟膏劑。 適用范圍烴類：A、凡士林（軟石蠟）：可單獨(dú)作軟膏劑，加入適量羊毛脂、固醇類或某些高級(jí)醇類可提高其吸水性

47、能。還可加入表面活性劑，如聚山梨酯類與基質(zhì)中以增加其親水性。B：石蠟與液體石蠟：主要用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度。油脂類：主要用于調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度或作為乳劑型基質(zhì)的油相。類脂類：有一定的表面活性作用及吸水性能，多于油脂類基質(zhì)合用。A、羊毛脂：常與凡士林合用，為取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，稱為水羊毛脂。B、蜂蠟與鯨蠟：常用于取代乳劑型基質(zhì)中的部分脂肪性物質(zhì)以調(diào)節(jié)稠度或增加穩(wěn)定性。C、硅酮（硅油）：常用于乳膏中作潤滑劑，也常與其他油脂性基質(zhì)合用制成防護(hù)性軟膏，用來防止水性物質(zhì)及酸、堿液的刺激和腐蝕。 2）乳劑型基質(zhì) 特點(diǎn)：對(duì)水和油都有一定的親和力，不阻止皮膚表面分泌物的分泌和水分的蒸發(fā)，對(duì)皮膚的

48、正常功能影響較?。凰幬锏尼尫藕屯钙の蛰^其他基質(zhì)快（尤其是O/W型基質(zhì)）；由于基質(zhì)中水分的存在，增強(qiáng)了潤滑性，易于涂布；油膩性小，較油脂類基質(zhì)易于洗除。乳化劑基質(zhì)不宜用于遇水不穩(wěn)定的藥物（如金霉素、四環(huán)素等），適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮膚損傷和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。 O/W型乳化劑基質(zhì)常用的乳化劑A、一價(jià)皂：常用鈉、鉀、銨的氫氧化物、硼酸鹽或三乙醇胺等有機(jī)堿與脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂，HLB一般為1518。B、脂肪烷基硫酸鈉類：常用十二烷基硫酸鈉，屬陰離子型乳化劑，HLB為40。C、聚山梨酯類：HLB為10.516.7。D、聚氧乙烯米的衍生物類：常用

49、平平加O、乳化劑OP，HLB為1416。 W/O型乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑A、多價(jià)皂：新生多價(jià)皂較易形成且穩(wěn)定，HLB小于6。B、十六醇（鯨蠟醇）及十八醇（硬脂醇）：有一定吸水能力，吸水后可形成W/O型乳化劑基質(zhì)，可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。C、硬脂酸甘油脂：有一定親脂性，常做反型乳化劑，與較強(qiáng)的O/W型乳化劑，如十二烷基硫酸鈉合用，制備O/W型乳劑型基質(zhì)。D、 脂肪酸山梨坦（司盤類）：HLB為4.38.6。（3）水溶性基質(zhì)：常用的水溶性基質(zhì)主要是聚乙二醇類。特點(diǎn)：無油膩性，易涂展、易洗除；能與水溶液混合并吸收組織滲出液，多用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除，也常用作腔道黏膜或防油保護(hù)性軟膏的

50、基質(zhì)；釋放藥物較快；較易霉變，常需加入防腐劑，又因基質(zhì)中的水分易蒸發(fā)，使基質(zhì)變硬，常需加入保濕劑。 聚乙二醇類：PEG700以下均是為無色透明液體，PEG1000、PEG1500、PEG1540是半固體，PEG2000以上是固體。此類基質(zhì)具有強(qiáng)烈的親水性，易溶于水，適合皮膚局部用藥，具有不堵塞毛孔、能與皮膚滲出液混合洗除等優(yōu)點(diǎn)。附加劑的特點(diǎn)和適用范圍1）抗氧劑：常用的有沒食子酸烷酯、維生素E、C、亞硫酸鹽等，也可以加入抗氧劑輔助劑，通常是一些螯合劑，如枸櫞酸、酒石酸、依地酸二鈉鹽等。2）防腐劑：常用的有三氯叔丁醇、苯甲酸、乙酸苯汞、對(duì)羥基苯甲酸酯類。3）表面活性劑：一般以加入1%2%為宜。4）

51、促透劑：二甲基亞砜、氮酮。（3）掌握油脂性基質(zhì)軟膏與乳劑型基質(zhì)軟膏的處方組成、制備方法及質(zhì)量檢查方法。制備方法：1）研合法：一般在常溫下將藥物與基質(zhì)等量遞加混合均勻。此法適合小量制備，且藥物不溶于基質(zhì)者。2）熔和法：是將基質(zhì)先加熱熔化，再將藥物粉刺逐漸加入，邊加邊攪拌直至冷凝的方法。主要用于對(duì)熱穩(wěn)定藥物的油脂性基質(zhì)軟膏的大量制備。機(jī)制的凈化與滅菌基質(zhì)的加入順序（高熔點(diǎn)-低熔點(diǎn)-液體）藥物加入方法（直接加能溶于基質(zhì)的藥物，不溶的研成細(xì)粉分次加入）3)乳化法：是專供制備乳膏劑的方法。將處方中的油脂性和油溶性成分加熱至80°C左右熔化，用細(xì)布過濾；另將水溶性成分溶于水，并加熱至較油相溫度略

52、高，然后將水溶液逐漸加入油相中，邊加邊攪拌直至乳化完成，冷凝成膏狀物。A、分散相加到連續(xù)相中，適用于含小體積分散相的乳劑系統(tǒng)。B、連續(xù)相加到分散相中，適用于多數(shù)乳劑系統(tǒng)。用此法制得的乳劑，其內(nèi)相分散得更加細(xì)小。C、兩相同時(shí)加入，不分先后，適用于連續(xù)或大批量生產(chǎn)。質(zhì)量檢查：粒度：照粒度和粒度分布測定法檢查，均不得檢出大于180m的粒子。裝量。無菌：用于燒傷或皮膚破損的軟膏劑與乳膏劑。微生物限度。（3） 熟悉凝膠劑的概念、特點(diǎn)、基質(zhì)和分類；了解水凝膠劑的制備方法。概念：是指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。 特點(diǎn)：易涂展洗除，無油膩感；能吸收組織滲出液不妨礙皮膚

53、正常功能，利于藥物釋放；潤滑作用較差；易失水霉變，常需添加保濕劑、防腐劑且量較大。 基質(zhì)：水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆、海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉、交聯(lián)型聚丙烯酸鈉（SDB-L-400）等制成。油溶性基質(zhì)常由液狀石臘與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。 注：A、卡波姆在PH6-11有最大的黏度和稠度；B、纖維素衍生物：在CMC-Na基質(zhì)中不宜加硝（醋）酸苯汞或其他重金屬鹽作防腐劑，也不宜與陽離子型藥物配伍，否則會(huì)與CMC-Na形成不溶性沉淀物。（4） 熟悉膜劑的概念、特點(diǎn)、常用成膜材料及特性；了解膜劑的制備方法。 概念：膜劑是指藥物與適宜的成膜材料加工制

54、成的膜狀制劑，可供口服或黏膜用。 特點(diǎn)：工藝簡單；無粉塵飛揚(yáng)；成膜材料用量少，成本低廉；可制備速釋膜、緩釋或恒釋膜劑；含量準(zhǔn)確、吸收快、穩(wěn)定性好；體積小、質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶方便；載藥量小，不適于劑量較大的藥物。 常用膜材：A、聚乙烯醇（PVA）：無毒、無刺激性、成膜性好；B、乙烯-乙酸乙烯共聚物（EVA）；C、聚維酮（PVP）。 制備方法：勻漿制膜法、熱塑制膜法和復(fù)合制膜法等。第十章 栓劑（1）掌握栓劑的定義、分類、處分組成、制備方法和質(zhì)量檢查。定義：是指藥物與適宜基質(zhì)制成的供腔道給藥的固體制劑。分類：根據(jù)作用部位分為：肛門栓和陰道栓 根據(jù)作用特點(diǎn)分為：全身作用栓和局部作用栓制備方法：冷壓法、

55、熱熔法和搓捏法 注意：藥物與基質(zhì)可按下法混合：油溶性藥物可直接溶入油脂性基質(zhì)中，但如果加入的量較大時(shí)能降低基質(zhì)的熔點(diǎn)或栓劑軟化，此時(shí)可加入適量石蠟或蜂蠟調(diào)節(jié)；不溶于油脂而溶于水的藥物，可加入少量的水配成濃溶液，用適量羊毛脂吸收后再與基質(zhì)混合；不溶于油脂、水或甘油的藥物，需先研磨成細(xì)粉并全部通過六號(hào)篩，再與基質(zhì)混合均勻。1）熱熔法：A、熔化基質(zhì)：一般采用水浴加熱的方法熔化，為了避免過熱，一般在基質(zhì)熔融達(dá)2/3時(shí)即停止加熱，適當(dāng)攪拌，利用余熱將剩余基質(zhì)熔化。 B、加入藥物：若加入不溶性固體藥物應(yīng)一直攪拌，避免下沉。C、栓模處理：在熔融物注入前，應(yīng)先在模具內(nèi)表面涂潤滑劑。D、澆模：待熔融的混合物溫度降至40°C左右，或由澄明變混濁時(shí)，傾入栓模中，注意一次完成。E、冷卻脫模2）冷壓法：主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。避免了加熱對(duì)主藥或基質(zhì)穩(wěn)定性的影響，不溶性藥物也不會(huì)再基質(zhì)中沉降，但生產(chǎn)效率不高，且成品中往往夾帶空氣而不易控制栓重。3）搓捏法：取藥物的細(xì)粉放在研缽內(nèi)，加入等量的基質(zhì)混合均勻后，再緩緩加入剩余的基質(zhì)，制成均勻的可塑團(tuán)塊，再置于瓷板上，用手隔紙搓揉，輕輕加壓滾轉(zhuǎn)成圓柱體，然后按需要分成若干等分，搓捏成適當(dāng)?shù)男螤?。質(zhì)量檢查：質(zhì)量差異：1.0g，±10%；1.03.0，±7.5%；3.0，±5%融變時(shí)限：脂肪性基質(zhì)的栓劑，30min