硫酸依替米星注射液說明書

1、罿 For personal use only in study and research; not for commercial use膅蒅【通用名稱】蠆硫酸依替米星注射液藥典肇【商品名稱】薄悉能羈肇【英文名稱】袃 Etimicin Sulfate Injection羅【成份】蚃本品主要成分為硫酸依替米星，化學(xué)名為0-2-氨基2 , 3, 4, 6 -四脫氧-6-（氨基）-a -D-赤型-己吡喃糖基-（1 -4） -0-3-脫氧-4-C-甲基-3-（甲氨基）-B -L-阿拉伯吡喃糖基卜（1 -6） -2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺 硫酸鹽。分子式：（G1H3N5O 27 5 HSO分子量：1

2、445.58蕿輔料為無水亞硫酸鈉蒀【性狀】蒞本品為無色或幾乎無色的澄明液體。莄【適應(yīng)癥】薁本品適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效：呼吸道感染：如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染：如急性腎盂腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染：如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。薈【規(guī)格】襖按 C21H43N5O 計算 2ml: 100mg膄【用

3、法用量】螞靜脈滴注。 成人推薦劑量：蚇對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一日2次，一次0.10.15g(每12小時1次)，稀釋于100ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，靜脈滴注，滴注1小時。療程為510日。依據(jù)患者的感染程度遵醫(yī)囑進(jìn)行劑量的調(diào)整。蕆腎功能受損的患者，不宜使用本品。必要時應(yīng)調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測血清中硫酸依替米星的濃度，此外血 清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整劑量時可采用下述兩個方案中的一種：(1) 改變給藥次數(shù) : 調(diào)整劑量的一種方法是延長兩次常規(guī)給藥的間隔時間。 由于血清肌酐水平與硫酸依替米 星血消除半衰期(t1/2 B )高度相關(guān)，因此

4、，實驗室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時間(小時) 大致等于血清肌酐水平 (mg/l00ml) 乘以 8；例如：一個體重 60kg 的患者， 血清肌酐水平為 3.0mg/l00ml ， 該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg X60kg即120mg二次間隔時間按血清肌酐水平3.0(mg/100ml) X8計算，即24小時。(2)改變治療劑量：對具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù)，但應(yīng)減少治療劑量。對這類患者，應(yīng)當(dāng)測定血清硫酸依替米星濃度。推薦的 方法是：在給予常規(guī)的首次劑量后，改為每 8 小時給藥方法是：把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐

5、水平；例 如：一個體重60kg的患者，首次劑量120mg血清肌酐濃度3.0mg/l00ml，該患者使用硫酸依替米星的治 療方案為：一次劑量為(120*3)即40mg每8小時1次。如果已知肌酐清除率，則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下計算公式：患者的CCr維持劑量= X常規(guī)的維持劑量正常的CCr CCr=肌酐清除率(ml/min/1.73m 2)上述推薦的劑量計算方法僅用于血清硫 酸依替米星水平不能監(jiān)測時。由于在感染過程中，腎功能隨時可發(fā)生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量 也應(yīng)隨時給予調(diào)整。襖【不良反應(yīng)】蒀本品系半合成氨基糖苷類抗生素，其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米

6、星相似。 個別病例可見尿素氮 (BUN)、S-Cr 或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (ALT) 、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (AST) 、堿性磷酸酶 (ALP) 等肝腎功能指標(biāo)輕度升高， 但停藥后即恢復(fù)正常。 本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、 劑量過大或過量的患者，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。其他罕見的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。聿【禁忌】羇對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用蚅【注意事項】蒁1 在使用本品治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化，并盡可能進(jìn)行血藥濃度檢測， 尤其是己明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新

7、生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休 克、心力衰竭、腹水、嚴(yán)重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較大波動者。2. 本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大 量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn) 行治療。膇 3 使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良反應(yīng)和 / 或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。莆4同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。肁 5 請放置于兒童不能觸及的地方。薂【孕婦及哺乳期婦女用藥】薀孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳。螆【兒童用藥】袂本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。或遵醫(yī)囑莀【老年用

8、藥】蚈由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整?；蜃襻t(yī)囑芅【藥物相互作用】薂本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖甙類等抗生素、強利尿酸及 呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性?！舅幚矶纠怼?本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣，對多種病原菌有較 好抗菌作用，其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、 流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對 部分慶大霉素、 小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、 大腸埃希菌和克雷伯氏肺

9、炎桿菌， 其體外 MIC 值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA亦有一定抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。動物耳毒性試驗結(jié)果可見本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與奈替米星相似。【藥代動力學(xué)】健康成人一次靜脈滴注 0.1 、0.15 和 0.2g 硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為 11.30 、14.6 、19.79mg/L 。 血消除半衰期（tl/2 B ）約為1.5小時，24小時內(nèi)原型在尿中的排泄量約為 80%左右。健康成人每日給藥 2 次，間隔 12小時，連續(xù)給藥 7日，血中也無明顯的

10、蓄積作用，本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右?！举A藏】密閉保存?！景b】安瓿瓶，2 ml/支x 6支/盒【有效期】36 個月?！九鷾?zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字 H19991422【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 中國藥典 2010 年版二部【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱；無錫濟(jì)民可信山禾藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址；無錫市新區(qū)長江南路 12 號 郵政編碼； 214028電話號碼；（ 0510） 85345680傳真號碼；（ 0510）85342680僅供個人用于學(xué)習(xí)、研究；不得用于商業(yè)用途For personal use only in study and research; not for commercial use.Nur f

11、u r den pers?nlichen f u r Studien, Forschung, zu kommerziellen Zwecken verwendet werden.Pour l ' e tude et la recherche uniquementa des fins personnelles; pasa des fins commerciales.to員bko gA.nrogeHKO TOpMenob3ymoiflCH6yHeHuac egoB u HHue肉go 員冶hbiUCnO 員 B30BaTbCEb KOMMepqeckuxue 貝 ex.以下無正文僅供個人用于學(xué)習(xí)、研究；不得用于商業(yè)用途For personal use only in study and research; not for commercial use.Nur f u r den pers?nlichen fu r Studien, Forschung, zu kommerziellen Zwecken verwendet werden.Pour l ' e tude et la recherche uniquementa des fins personnelles; pasa des fins