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1、藥理作用:抑制 Na+內(nèi)流,亦減少 K+外流。自律性下降,傳導(dǎo)減慢,有效不應(yīng)期延長(zhǎng)廣譜抗心律失常藥,尤其是房顫、房撲的復(fù)律治療及其后的維持竇性心律。對(duì)植物神經(jīng)的影響:a受體(-),M受體(-)奎尼丁不良反應(yīng):藥理作用引起的:(1)心律失常:傳導(dǎo)阻滯一一心動(dòng)過(guò)緩或室性早搏;(2 )復(fù)極過(guò)長(zhǎng)一一早后除極(EAD)多形性(尖端扭轉(zhuǎn)行)室性心動(dòng)過(guò)速甚至奎尼丁暈厥藥物本身引起:(1)金雞鈉反應(yīng):耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、視力及聽(tīng)力減 退等。(2 )過(guò)敏反應(yīng)奎尼丁暈厥的處理A立即行心肺復(fù)蘇:人工呼吸、胸外心臟按摩、 電除顫等。»靜滴異丙腎上腺素或注射阿托品:使心率增 快 >110

2、bpmA補(bǔ)充碳酸氫鈉或乳酸鈉,促進(jìn)K+進(jìn)入細(xì)胞>靜脈補(bǔ)鉀及補(bǔ)鎂:使復(fù)極趨于一致1(二)1 B類一一利多卡因、苯妥英鈉、美西律(輕度阻滯Na+通道)利多卡因:藥理作用:抑制Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流降低自律性:浦肯野纖維,抑制4相Na+內(nèi)流所致;傳導(dǎo)性:治療劑量時(shí),正常心肌無(wú)影響,缺血心?。ㄒ种芅a+內(nèi)流)減慢,對(duì)血鉀降低或受損而部分除極心肌的心肌,因促進(jìn)“外流使浦肯野纖維超極化,加速傳導(dǎo);有效不應(yīng)期:相對(duì)延長(zhǎng),阻止2相Na+內(nèi)流所致。主要用于防治各種室性快速性心律失常。如:室早,室速,室顫。是治療急性心梗引起的室性心律失常的首選用藥。此外,對(duì)各種器質(zhì)性心臟病引起的室性心律失常均可使用。苯妥

3、英鈉:藥理作用與利多卡因類似與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng) Na+-K+-ATP酶,是強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常的首選藥。對(duì)傳導(dǎo)的抑制作用較利多卡因弱,尤其適用于伴房室傳導(dǎo)阻滯的強(qiáng)心苷中毒。體內(nèi)過(guò)程不如利多卡因好控制,可以口服,注射劑刺激性較強(qiáng),副作用較多。(三)I C類一一普羅帕酮、氟卡尼(重度阻滯Na+通道)能明顯降低0相上升最大速率而減慢傳導(dǎo)速度。抑制4相Na+內(nèi)流而降低自律性。廣譜,對(duì)室上性和室性心律失常均有效。有致心律失常作用,增加病死率,近年主張作為二線抗心律失常藥使用。(四)n類一一普萘洛爾(心得安)、美托洛爾藥理作用:抑制交感興奮,抑制Ca+、Na+內(nèi)流,促進(jìn)K+外流。 B受體(-); 降低自

4、律性:竇房結(jié)、房室結(jié); 傳導(dǎo)性(高濃度)減慢:較大劑量有膜穩(wěn)定作用,減慢0相上升最大速率; 對(duì)房室結(jié)ERP有明顯延長(zhǎng)作用。臨床應(yīng)用:(1 )適用于室上性心律失常,尤其是與交感過(guò)度活躍有關(guān)的,包括房顫、房撲及陣發(fā)性室 上速(此時(shí)常與強(qiáng)心苷合用);也可用于焦慮或甲亢等引發(fā)的竇性心動(dòng)過(guò)速(首選);(2)室性心律失常:對(duì)運(yùn)動(dòng)或情緒激動(dòng)引發(fā)的效果良好;預(yù)防心梗所致的室性心律失常, 死亡率下降25%普萘洛爾禁忌癥: 房室傳導(dǎo)阻滯; 病竇綜合癥;支氣管哮喘;慢性肺??;嚴(yán)重心衰(五)川類胺碘酮、索他洛爾胺碘酮:藥理作用及臨床應(yīng)用:選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程的藥抑制K+外流,抑制Ca+、Na+內(nèi)流。自律性下降;傳導(dǎo)性減

5、慢;有效不應(yīng)期延長(zhǎng);抑制T3、T4受體;抑制a受體、B受體。適用于:房顫、房撲及室上性心動(dòng)過(guò)速;室早、室性心動(dòng)過(guò)速;合并預(yù)激綜合癥更好;廣 譜。胺碘酮不良反應(yīng): 胃腸道反應(yīng);心血管系統(tǒng);甲狀腺功能失常;角膜微沉積物;其他:皮膚光過(guò)敏, 周?chē)窠?jīng)癥狀,肺炎,肺間質(zhì)纖維化索他洛爾:藥理作用及臨床應(yīng)用:選擇性抑制K+外流,通過(guò)抑制B受體抑制Ca+、Na+內(nèi)流。自律性下降;傳導(dǎo)性減慢;有效不應(yīng)期延長(zhǎng);強(qiáng)效3受體抑制。治療心律失常同胺碘酮。(六)"類一一鈣拮抗劑(維拉帕米)藥理作用及臨床應(yīng)用:抑制 Ca+內(nèi)流。降低自律性、減少后除極及觸發(fā)活動(dòng);傳導(dǎo)性減慢;有效不應(yīng)期延長(zhǎng)。適用于:陣發(fā)性室上性心

6、動(dòng)過(guò)速;房顫和房撲;房性早搏及房性心動(dòng)過(guò)速;對(duì)大部分室性 心律失常無(wú)效。鈣拮抗劑抗心律失常注意事項(xiàng): 一般不用于室性心律失常 ; 對(duì)預(yù)激旁路無(wú)明顯抑制作用,反而增加心室率; 一般不與3受體阻斷藥合用,尤其是維拉帕米; 禁用于竇房結(jié)功能不全及高度房室傳導(dǎo)阻滯; 特別適用于伴高血壓和/或冠心病者。常用抗心律失常鈣拮抗藥比較作用維拉帕米地爾硫卓a-R抑制作用較強(qiáng)較弱1心肌抑制作用較強(qiáng)較弱心衰禁用慎用外周血管擴(kuò)張作用(降壓)較強(qiáng)較弱與RR合用禁用慎用缺血再灌注心律失??捎貌挥茫ㄆ撸┫佘眨核幚碜饔茫?降低自律性:與其受體 A結(jié)合后,激活與 C蛋白偶聯(lián)的鉀通道,促進(jìn)鉀外流,超極化 減慢傳導(dǎo)和延長(zhǎng) ERP 抑制早后和晚后除極 擴(kuò)張血管,抑制缺血區(qū)鈣內(nèi)流及增加能量; 在腦內(nèi)起抑制性調(diào)質(zhì)作用并具有神經(jīng)保護(hù)作用臨床應(yīng)用:陣發(fā)性室上速,包括 WPW綜合征不良反應(yīng):極短暫,常見(jiàn)頭暈、惡心、呼吸困難、胸部不適、顏面潮紅等。吸入給藥可誘發(fā) 支氣管收縮,有時(shí)可引起心動(dòng)過(guò)緩、停搏及傳導(dǎo)阻滯等心律失常。各種快速型心律失常的選藥 1、 竇速:對(duì)因治療,B受體阻滯齊域者維拉帕米2、房顫或房撲:轉(zhuǎn)律用奎尼?。ㄏ冉o強(qiáng)心苷),防復(fù)發(fā)可加用或單用胺碘酮,控制心室率 用強(qiáng)心苷或

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