現(xiàn)代藥劑學研究進展

1、一、劑型的概念w劑型（Dosage form）是為適應治療或預防的需要而制備的藥物應用形式，簡稱為劑型。 二、藥劑學的概念w藥劑學（Pharmaceutics）是研究藥物劑型的一門綜合性學科，其主要研究內(nèi)容包括：劑型的基礎理論、制劑的生產(chǎn)技術(shù)、產(chǎn)品的質(zhì)量控制以及合理的臨床應用，研究、設計和開發(fā)藥物新劑型及新制劑是其核心內(nèi)容。 三、劑型的重要性 w1、 藥物劑型的重要性w2、 給藥途徑與藥物劑型w好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效：w（1）劑型可改變藥物的作用性質(zhì)w（2）劑型能改變藥物的作用速度w（3）改變劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用w（4） 劑型可產(chǎn)生靶向作用w（5） 劑型可影響療效四、現(xiàn)代藥

2、劑學w核心內(nèi)容：在現(xiàn)代理論的指導下，應用現(xiàn)代技術(shù)開展藥物劑型及制劑的研究，在完善和提高現(xiàn)有普通劑型及制劑的生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制的同時，藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery system, DDS）的出現(xiàn)是藥劑學領(lǐng)域中現(xiàn)代科學技術(shù)進步的結(jié)晶，大量新型藥物劑型及制劑的問世是藥劑學研究領(lǐng)域中取得突破性進展的重要標志性成果。w主要成果：快速起效、緩控釋和靶向性新技術(shù)、新制劑與新劑型。 1.快速起效新技術(shù)、新制劑與新劑型 w11 速釋型口腔給藥系統(tǒng)w藥物經(jīng)口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避免胃腸道和肝臟“首過效應”），提高服藥順應性和臨床療效等特點。速崩和速溶技術(shù)是速釋型口腔給藥系統(tǒng)

3、的主要技術(shù)。速崩技術(shù)速崩技術(shù)是利用處方中崩解劑遇水快速膨脹特性，使片劑快速崩解，促使藥物快速釋放，達到快速起效之目的，采用該技術(shù)制備的片劑一般片型較小，硬度適中。w速溶技術(shù)速溶技術(shù)是利用處方組分遇水快速溶解之特性，使片劑骨架快速溶蝕，促使藥物快速釋放，達到快速起效之目的，采用該技術(shù)制備的片劑一般片型較小，硬度較低，具有蜂窩狀結(jié)構(gòu)，需特殊包裝，可在無水情況下含服。w例如：先靈-普勞 氯雷他定、葛蘭素-威爾康 昂丹司瓊、輝瑞 吡洛昔康w12 速釋型鼻腔給藥系統(tǒng)w 藥物經(jīng)鼻腔粘膜眾多的細微絨毛表面和毛細血管迅速吸收進入人體循環(huán)，避免胃腸道和肝臟“首過效應”，具有快速起效特征。該系統(tǒng)對大多數(shù)小分子藥物

4、具有吸收迅速、完全的效果。 例如：肺炎球菌疫苗 效果與皮下注射相當w 13 速釋型肺部給藥系統(tǒng)w 肺部的吸收總面積大，肺部給藥與靜脈注射具有相當?shù)钠鹦俣?。例如：Glaxosmithkline 沙美特羅、Astrazeneca 布地奈德 w2 緩控釋新技術(shù)、新制劑與新劑型w緩控釋技術(shù)種類繁多，但大部分屬于緩釋型，真正意義上的控釋制劑較少。 21 注射型緩控釋技術(shù)新進展w液態(tài)注射系統(tǒng)：早已應用，延效時間較短。（混懸劑、乳劑和油劑）w微粒注射系統(tǒng)：部分上市，超長效（微囊、脂質(zhì)體、微球等）w 注射埋植系統(tǒng)：固體植入系統(tǒng)前景欠佳，在體凝固系統(tǒng)有較高開發(fā)潛力。 w22 水凝膠緩控釋技術(shù)新進展w 親水凝膠

5、具有阻滯藥物擴散而起緩釋作用。分子烙印技術(shù)使水凝膠在特定環(huán)境下調(diào)節(jié)藥物的釋放。例如將葡萄糖氧化酶固定于PH敏感型水凝膠已用于控釋胰島素的載體研究。w 23 胃內(nèi)滯留型緩控釋技術(shù)新進展w 胃內(nèi)滯留型給藥系統(tǒng)旨在提高胃腸道上部吸收窗窄的藥物（如維生素B2等）的吸收及其療效，或針對胃或十二指腸局部病變的治療。如氣體漂浮、生物黏附和支架滯留技術(shù)。w3 靶向性新技術(shù)、新制劑與新劑型w靶向制劑大體分類類型靶向特征給藥途徑典型制劑第一類僅作用于給藥部位腔道、皮膚和關(guān)節(jié)等外用或局部注射第二類經(jīng)胃腸道定位胃腸道腸溶或結(jié)腸定位第三類經(jīng)循環(huán)系統(tǒng)定位注射微粒注射傳遞系統(tǒng)w31 結(jié)腸定位技術(shù)新進展w結(jié)腸定位技術(shù)不僅對治

6、療結(jié)腸疾患有特殊效果，而且是多肽、蛋白類藥物通過胃腸道吸收的主要技術(shù)，因此，該技術(shù)的發(fā)展對生物技術(shù)藥物實現(xiàn)胃腸道給藥具有重大意義。部分技術(shù)已用于臨床。 w例如，PH依賴型腸溶材料可以在高PH是溶解釋藥。w32 脂質(zhì)體技術(shù)新進展w 脂質(zhì)體是最早用于靶向給藥的載體，其生物相容性好，載藥及靶向效果明確，長期活躍在靶向制劑研究領(lǐng)域，隨著載體材料的改進和修飾，相繼出現(xiàn)了多種類型的靶向制劑，如免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、前體脂質(zhì)體、隱形脂質(zhì)體等。w33 微球技術(shù)新進展w 微球是用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球體或類球型微粒。微球可用于口服、鼻腔、眼內(nèi)、肺吸入、注射等多種給藥途徑。由于微球為固化

7、的實體微粒，其穩(wěn)定性較脂質(zhì)體、微乳、復乳等微粒分散體系好，易實現(xiàn)商品化生產(chǎn)，已逐漸成為微粒分散體系中的熱門課題，注射型緩控釋（如肌肉、皮下注射）和靶向（如靜脈、動脈注射）制劑是主要研究方向。例如，注射型緩控釋制劑 曲普瑞林。w 34 納米粒技術(shù)新進展w 341 固體脂質(zhì)納米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）是由多種類脂質(zhì)材料形成的固體納米級顆粒，其性質(zhì)穩(wěn)定，制備工藝簡單，具有緩釋和靶向作用。但載藥能力有限（1%5%），易不穩(wěn)定。w 342 微乳（microemulsions）一般由油、水、乳化劑和助乳化劑組成，屬于熱力學穩(wěn)定體系，制備工藝簡單，但載藥量較?。?5%

8、）。w343 聚合物膠束 (polymeric micelles) 是由具有兩親性質(zhì)的聚合物分子鏈卷曲形成的微粒，該微粒具有內(nèi)部疏水外部親水的特征，粒徑一般100nm，隨著載體的不斷發(fā)展，聚合物膠束已用于許多難溶性藥物的載體。w例如，利用物理包埋或化學結(jié)合法制備的抗腫瘤藥阿霉素的聚合物膠束，可以降低骨髓、心臟的毒性。五、展望w隨著高分子化學、免疫學、醫(yī)學、生物學等學科以及材料和機械工業(yè)的發(fā)展，現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)已擺脫了藥劑學常規(guī)制備技術(shù)的束縛并取得了顯著的進展，特別在藥物載體制備技術(shù)方面獲得了飛速發(fā)展，揭示了交叉學科在藥劑學研究領(lǐng)域中的強大生命力，“納米機器人”的出現(xiàn)使智能化靶向技術(shù)具備了更廣闊的發(fā)展前景，有理由相信：現(xiàn)代藥劑學新技術(shù)的不斷出現(xiàn)，高效率、自動化、智能化的藥物傳遞系統(tǒng)將極大地造福人類。謝謝 謝謝謝謝！人有了知識，就會具備各種分析能力，明辨是非的能力。所以我們要勤懇讀書，