2017年藥劑學(xué)筆記

1、藥劑學(xué)筆記藥劑學(xué)知識(shí)總結(jié) 1 第 1 章 緒論 1一、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念 1三、藥物劑型的重要性【熟】 其實(shí)質(zhì)可影響平安、有效 2四、藥物劑型的分類(lèi)【熟】 2五、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)藥典和局頒標(biāo)準(zhǔn) 2 第 2 章 散劑、膠囊劑、顆粒劑 2一、粉碎、篩分與混合 *2 第二節(jié) 散劑 3 第三節(jié) 顆粒劑 4 第四節(jié) 膠囊劑 4 第三章片劑 4一、片劑的概念和特點(diǎn) 4二、片劑的分類(lèi) 5三、片劑的質(zhì)量要求 *5四、片劑的常用輔料【掌】 5 常用高分子名稱(chēng)與符號(hào)對(duì)照 64.2 滴丸劑 8 第四章外表活性劑 9 常用藥用輔料名稱(chēng)總結(jié) 9 第五章浸出制劑 10第一節(jié)概述 10 第二節(jié)浸出操作與設(shè)備 10 第三節(jié)

2、常用的制劑 11 第六章 液體藥劑 12第二節(jié) 液體制劑的溶劑和附加劑 12 混懸劑 14 第九章其他制劑 16第一節(jié)栓劑 23第 6 章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑 16 第 8 章 注射劑與滴眼劑 17第 1 章 緒論、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念1藥物劑型：為適應(yīng)防治的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，簡(jiǎn)稱(chēng)劑型。2藥物制劑：是根據(jù)藥典或藥政管理部門(mén)批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)防治的需要而制備的不同給 藥形式的具體品種，簡(jiǎn)稱(chēng)制劑，是藥劑學(xué)所研究的對(duì)象。3藥劑學(xué)：是研究藥物制劑的根本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科 學(xué)。三、藥物劑型的重要性 【熟】其實(shí)質(zhì)可影響平安、有效 改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口

3、服瀉下，注射鎮(zhèn)靜。 改變藥物的作用速度：如注 射與口服、 緩釋、控釋。 降低 或消除 藥物的毒副作用： 緩釋與控釋。 產(chǎn)生靶向作用： 如脂質(zhì)體對(duì)肝臟與脾臟的靶向性。 可影響療效：不同的劑型生物利用度不同。四、藥物劑型的分類(lèi) 【熟】一按給藥途徑分類(lèi)1經(jīng)胃腸道給藥劑型 2非經(jīng)胃腸道給藥劑型 1 注射給藥劑型：如各種粉針劑、水 針劑。 2呼吸道給藥劑型：如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。3皮膚給藥劑型：如硼酸洗劑。4粘膜給藥劑型：如紅霉素眼藥膏。 5腔道給藥劑型：如用于直腸、陰道、尿道的各種栓 劑。二 按分散系統(tǒng)分類(lèi) 1溶液型 2膠體溶液型 3乳劑型 4混懸型 5氣體分散型 6微 粒分散型 7固體分散型三

4、按形態(tài)分類(lèi)：液體劑型，氣體劑型，固體劑型和半固體劑型。五、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn) 藥典和局頒標(biāo)準(zhǔn)一藥典的概念、特點(diǎn)與品種收載【1. 藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。2. 特點(diǎn)：1由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版，并由政府公布、執(zhí)行，具有法律約束力。2 藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品與其制劑，注：不是 所有上市藥品均收載于藥典中，必須是醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能工業(yè) 化生產(chǎn)并能有效控制或檢驗(yàn)其質(zhì)量的品種 。3. 我國(guó)建國(guó)后共公布藥典情況： 1公布九次藥典，分別是 53、63、77、 85、90、95、00、 05、10 年， 2從 63年版開(kāi)始分為一部中藥

5、，二部化學(xué)藥。 3我國(guó)藥典分為凡例、正文、 附錄三局部，制劑通那么包括于附錄中。 4我國(guó)藥典與美國(guó)藥典都是 每 5 年修訂一次 。第 2 章 散劑、膠囊劑、顆粒劑一、粉碎、篩分與混合 *1 粉碎機(jī)械力粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆?；蚍勰┑牟僮鬟^(guò)程。 目的：減少粒徑、增加比外表積。粉末的分級(jí)，控制物料的細(xì)度，獲得較均勻的粒子群1粉碎的意義細(xì)粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度；細(xì)粉提高分散性， 利于混合均勻， 混合度與各成分的粒徑有關(guān)；有助于從天然藥物中提取有效成分等。 2粉碎機(jī)理、方法與設(shè)備 粉碎機(jī)理：粉碎過(guò)程依 *外加機(jī)械力的作用破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力。耗能力的形式：撞擊、研磨、剪切、壓縮、

6、彎曲綜合作用。粉碎方法【熟】注意比擬它們的對(duì)應(yīng)關(guān)系 .A 、閉塞粉碎：自由粉碎 B、開(kāi)路粉碎 循環(huán)粉碎：度要求高的粉碎。 C、干法粉碎：在藥品生產(chǎn)中多米 用干法粉碎。 濕法粉碎： D、低溫粉碎： E、混合粉碎：兩種以上的物料一起粉碎的操 作叫混合粉碎。 粉碎設(shè)備球磨機(jī) 沖擊式粉碎機(jī)萬(wàn)能粉碎機(jī) 氣流式粉碎機(jī) 膠體磨 粉碎原理?中國(guó)藥典? 2000 年版把粉末分為六級(jí)。最粗粉、粗粉、中粉、細(xì)粉、最細(xì)粉、極細(xì)粉 藥篩的分類(lèi) 2 篩的規(guī)格：藥典標(biāo)準(zhǔn)篩 19號(hào)內(nèi)孔徑由大到小 工業(yè)篩 1 0 1 40目目表示每英寸長(zhǎng)度上的篩 孔數(shù)目篩線直徑不同，篩孔徑也不同，篩孔徑用um表示。3篩分設(shè)備 旋動(dòng)篩 振動(dòng)篩

7、物料運(yùn)動(dòng)方式同時(shí) ：影響篩分效率的因素1粒子的因素粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量；2藥篩的因素篩的傾斜角度、振動(dòng)方式、運(yùn)動(dòng)速度、篩網(wǎng)面積、物料層的厚度。3 混合1 兩種以上組分均勻混合的操作統(tǒng)稱(chēng)為混合，固一固、固一液、液一液等組分混合?；旌线^(guò)程三種運(yùn)動(dòng)方式綜合作用：對(duì)流混合剪切混合擴(kuò)散混合。2 混合方法與設(shè)備 混合方法：攪拌混合、研磨混合、過(guò)篩混合。混和原那么：有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應(yīng)采用 “等量遞增 的原那么。 混合設(shè)備：容器旋轉(zhuǎn)型和容器固定型。 容器旋轉(zhuǎn)型混合機(jī)70% 90%;充填量約為 30%。A 、水平圓筒型混合機(jī)操作中最適宜轉(zhuǎn)速為臨界轉(zhuǎn)速的B、V型混合機(jī) 操作中最適宜轉(zhuǎn)速可

8、取臨界轉(zhuǎn)速的30%40% ;充填量為30%。 容器固定型混合機(jī)攪拌槽型是常用的容器固定型混合機(jī)混合時(shí)間長(zhǎng)、固體劑型的吸收過(guò)程：散劑 顆粒劑膠囊劑 片劑丸劑第二節(jié) 散劑、散劑的含義、分類(lèi)與特點(diǎn)： 散劑：指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑，可供內(nèi)服或外用。、散劑的制備：物料 -前處理-粉碎-過(guò)篩-混合-分劑量-質(zhì)檢-包裝-成品 一、粉碎與過(guò)篩：1、球磨機(jī)：投料量為筒的15%-20%，圓球參加量 30-35%。臨界轉(zhuǎn)速的 75%。 二、混合：臨界轉(zhuǎn)速 30-50%影響混合質(zhì)量的因素：1、組分的比例 ：等量遞加混合法2、組分的堆密度3、組分的吸附性與帶電性4、含液體或易濕組分：有液體組分

9、可用吸收劑：磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含結(jié)晶水可用等摩爾 無(wú)水物代替。本身吸濕迅速混合，混合吸濕不應(yīng)混合。5、含可形成低共熔混合物的組分：不利混全，有利于藥效發(fā)揮。液化的共熔物可吸收、分散。 三、分劑量：目測(cè)法、重量法、容量法。機(jī)械化多用容量法。臨界相對(duì)濕度 CRH ：水溶性藥物迅速增加吸濕量時(shí)的相對(duì)濕度。水溶性藥物均有固定的CRH 。第三節(jié) 顆粒劑一、顆粒劑：藥物與適宜的輔料制成的枯燥顆粒狀制劑。分可溶性、混懸性、泡騰性顆粒劑。二、顆粒劑的制備： 1、制軟材 2、制粒 3、枯燥 4、整粒與分級(jí)5、包衣三、顆粒劑的質(zhì)量檢查：1外觀 顆粒應(yīng)枯燥、均勻、色澤一致，無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象

10、。2粒度 不能通過(guò)一號(hào)篩和能通過(guò)四號(hào)篩的總和不得超過(guò)8% 。3枯燥失重 除另有規(guī)定外，不得超過(guò) 2%。4溶化性 可溶性顆粒劑應(yīng)完全融化或允許有輕微混濁，但不得有焦屑等異物； 混懸型顆粒劑應(yīng)能混懸均 勻；泡騰性顆粒劑應(yīng)立即產(chǎn)生 CO2 氣體，并呈泡騰狀第四節(jié) 膠囊劑一、膠囊劑：指將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。 分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊溶解、小劑量刺激性藥物、易風(fēng)化、吸濕藥物不宜制成膠囊。二、膠囊劑的制備：1、硬膠囊：明膠，加增塑劑甘油、山梨醇、CMC-Na 、HPC ，10000 級(jí)，平口套合。2、軟膠囊 ：可塑性和彈性，由 明膠、增塑劑、水液體藥物含水 5% 或

11、為水溶液、揮發(fā)性，醇酮醛等不宜制成軟囊。多為固藥混懸在油性或PEG 中。制備方法： 1 、滴制法 2、壓制法3、腸溶膠囊： 1、明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，只在腸中溶解2、明膠殼外表涂腸溶衣三、膠囊劑的質(zhì)量評(píng)定： 1、外觀 2、水分 9.0% 3、裝量差異 4、崩解時(shí)限 另作溶出度檢查第三章 片劑、片劑的概念和特點(diǎn)1概念：片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑生產(chǎn)、貯輸、攜帶、2 片劑的特點(diǎn)： 固體制劑穩(wěn)定、量準(zhǔn)、類(lèi)型多、應(yīng)用廣；方便，本錢(qián)低；吞服有困難小兒、昏迷病人，生物利用度差。、片劑的分類(lèi)注意各類(lèi)片劑的特點(diǎn)，并注意區(qū)分近似片劑劑型的概念：1 普通壓制片 素片2包衣片 包括糖衣片、

12、薄膜衣片 3泡騰片 含有 泡騰崩解劑的 片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應(yīng)用。4咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑5多層片 有兩層或多層構(gòu)造的片劑6分散片 多為難溶藥，遇水能迅速 3 分鐘崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。7舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑8口含片 含在口腔內(nèi)使用的片劑9植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無(wú)菌片劑10溶液片 可溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑， 多為不可內(nèi)服藥物。 11緩 控釋片 能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間或控制藥物釋放速度的片劑三、片劑的質(zhì)量要求 *硬度適中；色澤均勻，外觀光潔；符合重量差異的要求，含量準(zhǔn)確；符合崩解 度或溶出度的要求；小

13、劑量的藥物或作用比擬劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求； 符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求 固體制劑均有此項(xiàng)要求 。四、片劑的常用輔料【掌】1稀釋劑或稱(chēng)為填充劑：增加片重或體積，從而便于壓片，片重 100mg應(yīng)加。 1淀粉類(lèi)淀粉：最常用，廉價(jià)，可壓性差。還有粘合其漿 、崩解枯燥粉作用。 可壓性淀粉：優(yōu)良填充劑，可壓、流動(dòng)、潤(rùn)滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。 糊精：粘性大，不單獨(dú)使用。2糖類(lèi) 糖粉：粘合力強(qiáng)，硬度大，吸濕。 乳糖：優(yōu)良填充劑，價(jià)格較貴、不吸濕，穩(wěn)定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價(jià)格較貴，常與糖粉配用。3其他 微晶纖維素：無(wú)機(jī)鹽類(lèi)：硫酸、 碳酸氫、 碳酸等

14、的鈣鹽等， 防潮、油類(lèi)吸收劑， 但鈣鹽可主藥的絡(luò)合。 小結(jié)：A 粉末直接壓片： 可用微晶纖維素、 乳糖、 可壓性淀粉 B 淀粉填充、枯燥粉 崩解、漿粘 合； C 可壓性淀粉：多功能輔料。2粘合劑和濕潤(rùn)劑1濕潤(rùn)劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所參加的液體。常用濕潤(rùn)劑有蒸餾水和乙醇。蒸餾水：無(wú)粘性，常用漿類(lèi)、醇代替；乙醇：有粘性，一般濃度3070%,顆粒硬，可出現(xiàn)麻點(diǎn)片。2粘合劑：具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。羥丙基 淀粉漿常用8%15%的濃度：常用粘合劑和濕潤(rùn)劑。制法有煮漿和沖漿。纖維素HPC:濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。甲基纖維素MC，水溶性和乙基纖維素Ec,不溶于水，緩控釋制劑骨架

15、型或膜控型羥丙甲纖維素HPMC常用濃度為2%5% :崩解溶出快其他：羧甲基纖維素鈉CMC 一 Na常用濃度為1%2%、糖粉與糖漿：50%70%的 蔗糖溶液、520%的明膠溶液，口含片用、3%5%的聚乙烯毗咯烷酮PVP的水溶液或醇 溶液,咀嚼片用。它們粘性強(qiáng)用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。3崩解劑：使片劑裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),多吸水膨脹。 緩控釋片、舌下片、口含片、植入片不參加崩解劑。常用崩解劑：干淀粉：用于不溶或難溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法最好。羧甲基淀粉鈉CMS-Na:吸水膨脹 300倍。低取代羥丙基纖維素L HPC:吸水膨脹 500-700倍。交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮亦稱(chēng)交聯(lián)

16、PVP:無(wú)高粘度凝膠層。交聯(lián)羧甲基纖維 素鈉cCNa:與CMS-Na合用效佳。泡騰崩解劑碳酸氫納與枸櫞酸：產(chǎn)生Co2，應(yīng)該防 潮。常用高分子名稱(chēng)與符號(hào)對(duì)照羧甲基纖維素鈉 CMC-Na 羥丙基纖維素 HPC 聚維酮為 PVP 交聯(lián)聚維酮 CPVP 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 CC-Na 羥丙甲纖維素 HPMC 聚乙烯醇 PVA 羧甲基淀粉鈉 CMSNa 羥丙甲纖維素酞酸 HPMCP 甲基纖維素 MC 乙基纖維素 EC 聚乙二醇 PEG4潤(rùn)滑劑:是助流劑、抗粘劑和潤(rùn)滑劑 狹義的總稱(chēng),其中: 助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì)； 抗粘劑是防止原輔料粘著于 沖頭外表的物質(zhì)；潤(rùn)滑劑 狹義是降低藥

17、片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義 上的潤(rùn)滑劑。常用潤(rùn)滑劑:疏水性潤(rùn)滑劑: 硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片, 不宜用于乙酰水楊酸、 某些抗生素與多數(shù) 有機(jī)堿鹽類(lèi)的藥物片劑； 水溶性潤(rùn)滑劑：聚乙二醇類(lèi)與月桂醇硫酸鎂。助流劑：微粉硅 膠可作為粉末直接壓片的助流劑 、滑石粉 抗粘劑 、氫化植物油六、制粒、枯燥與壓片為了掌握片劑的各種制備方法,片劑制備的兩個(gè)重要前提條件,即用于壓片的物料顆?；蚍勰?應(yīng)該具有良好的流動(dòng)性和良好的可壓性。1 濕法制粒壓片 【掌】 加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。 制粒目的：增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性, 以保證片劑的質(zhì)量。1 濕法制粒的原理： A

18、 液體的架橋作用：分之間產(chǎn)生粘著力； B 固體架橋,包括局部藥 物溶解和固化、析出,粘合劑的固結(jié)等。 2生產(chǎn)工藝流程原輔料 粉碎過(guò)篩 稱(chēng)量混合制軟材 制濕顆粒 枯燥整粒一壓片 3制濕顆粒方法和設(shè)備搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化 沸騰 制粒、噴霧枯燥制粒法、高速攪拌制粒,其中流化 沸騰 制粒,亦稱(chēng)為 “一步制粒法 物料的混合、粘結(jié)成粒、枯燥等過(guò)程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。1擠壓式制粒機(jī)： 2轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī) 3高速攪拌制粒 4流化床制粒機(jī)4枯燥： 目的：提高藥物的穩(wěn)定性防水解、霉變 。 加熱方式：熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對(duì)流加熱簡(jiǎn)稱(chēng)對(duì)流枯燥 。 枯燥方法：C 按加熱方式分為熱傳導(dǎo)枯燥、對(duì)流枯燥、

19、熱輻射枯燥、介電加熱枯燥等。 枯燥設(shè)備：箱式枯燥器、流化床枯燥器、噴霧枯燥器。5其他制粒方法1干法制粒：2噴霧制粒：6壓片機(jī)：2干法制片 結(jié)晶壓片法：流動(dòng)、可壓性好的結(jié)晶藥物，適當(dāng)粉碎、篩分和枯燥，再參加適量的崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑。 干法制粒壓片 【掌】：藥物對(duì)濕、對(duì)熱較敏感，可壓性與流動(dòng)性差 ， 應(yīng)用制粒的方法加 以改善，可用干法制粒的方式壓片。常先壓成大型片子，再破碎成小顆粒后壓片。 粉末直接壓片：粉末直接壓片的藥用輔料，如各種型號(hào)的微晶纖維素、噴霧枯燥乳糖、 磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠 優(yōu)良的助流劑 等。崩解速度：外加 內(nèi)外加 內(nèi)加 溶出速度：內(nèi)外加 內(nèi)加 外加七、影響

20、片劑成型的主要因素有： 與原輔料性質(zhì)、用量、顆粒水分、壓片壓力有關(guān)。1藥物的可壓性：物料的彈性復(fù)原率大那么可壓性不好易裂片。2藥物的熔點(diǎn)與結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點(diǎn)低固體橋多，片劑的硬度大；立方晶和樹(shù)枝狀晶易于成型，而鱗片狀或針狀結(jié)晶不能直接壓片影響流動(dòng)性和可壓性。3粘合劑和潤(rùn)滑劑：粘合劑用量越大片劑越容易成型可影響硬度、崩解、溶出。4水分：水分過(guò)多會(huì)造成粘沖現(xiàn)象，一般控制在3%。5壓力：加大壓力和延長(zhǎng)加壓時(shí)間可有利于片劑成型可影響崩解。八、片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題與原因分析 【掌】三原因：可從輔料、顆粒、設(shè)備三方面的原因分析1裂片和頂裂 片劑發(fā)生裂開(kāi)的現(xiàn)象叫做裂片，顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過(guò)干、粘合劑

21、粘性較弱或用量缺乏、片劑過(guò)厚以與加壓過(guò)快也可造成裂片。 由此可見(jiàn)，解決裂片問(wèn)題的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復(fù)原率。其次依據(jù)問(wèn)題采用相應(yīng)方法解決。2松片片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱(chēng)為松片。3粘沖 造成粘沖或粘模的主要原因有：顆粒不夠枯燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量缺乏、 沖頭外表銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，查找原因予以解決。4 片重差異超限5/ 崩解緩慢：粘合劑太強(qiáng)，壓力過(guò)大，硬度過(guò)大，疏水性潤(rùn)滑劑過(guò)多。6溶出超限7片劑含量不均勻小劑量的藥， 混合不均勻和可溶性成份的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。九、包衣的目的和種類(lèi) 【掌】目的：

22、 控制藥物在胃腸道的釋放部位； 控制藥物在胃腸道中的釋放速度； 掩 蓋苦味或不良?xì)馕叮?防潮、 避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性； 防止藥物的配 伍變化；改善片劑的外觀。包衣的種類(lèi)有二 ：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。 十、包衣的材料與工序1糖衣目的和材料 【掌】 包隔離層：防水分入片芯。包衣材料：10%玉米朊和15%20%蟲(chóng)膠與10%鄰苯二甲 酸醋酸纖維素CAP的乙醇溶液，10%15%明膠漿或30%35%阿拉伯膠漿。 包粉衣層 ：消除棱角，用交替加糖漿和滑石粉的方法，包一層較厚的粉衣層。 包糖衣層 ：外表光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。參加稀的糖漿。 包有色糖衣層 ：美觀、識(shí)別，與包

23、糖衣層的工序同，區(qū)別糖漿中加食用色素。 打光：增加光澤和外表的疏水性。一般用XX產(chǎn)的米心蠟，常稱(chēng)為川蠟。2薄膜衣的材料 【掌】1胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，包括：羥丙基甲 基纖維素HPMC:羥丙基纖維素HPC;聚乙烯吡咯烷酮PVP。2腸溶型是指在胃中不 溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括： 鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP、丙烯酸樹(shù)脂I、川號(hào)甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物。3水不溶型是指 在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括 乙基纖維素醋酸纖維素。4其它輔助性的物料， 如增塑劑有丙二醇、甘油 、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等， 遮光劑二氧化

24、鈦 ；食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃與靛藍(lán)等。 十、片劑的質(zhì)量檢查 【熟】一片劑的質(zhì)量檢查工程：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度壓制片崩解時(shí)限為15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片為60min、溶出度或釋放度、含量均勻度。1 外觀性狀：完整光潔，色澤均勻，無(wú)異物，無(wú)雜斑，有效期內(nèi)保持不變。2片重差異：取 20 片稱(chēng)重，將每片片重與平均片重比擬，超出差異限度的藥片不得多 于 2 片，并不得有 1 片超出限度 1 倍。糖衣片、薄膜衣片應(yīng)在包衣前查片芯的重量差異，包 衣后不再檢測(cè)。查均勻度的片劑，不必查片重。3硬度和脆碎度：應(yīng)用孟山都硬度計(jì)法和羅許脆碎儀法。4. 崩解度崩解時(shí)限：吊籃法檢查

25、。其中壓制片素片為 15min。包衣片浸膏片、 糖衣片、薄膜衣片為 60min 素片的4倍。而腸溶衣片在人工胃液中 2小時(shí)內(nèi)不得有裂 縫、崩解或軟化等，在人工腸液中 1 小時(shí)內(nèi)需全部溶散或崩解并通過(guò)篩網(wǎng)。5. 溶出度或釋放度：如口含片、咀嚼片不查崩解度。6. 含量均勻度：取 10片分別測(cè)定每片的相對(duì)含量，按?中國(guó)藥典?法檢查判斷是否合格。二片劑的包裝與貯存要求：密閉防潮，使用方便；1. 多劑量包裝：玻璃瓶、塑料瓶 2. 單劑量包裝：泡罩式 水泡眼 窄條式三片劑的處方設(shè)計(jì)4.2 滴丸劑4.2.1 滴丸劑的概念 【熟】 固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的 冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝

26、而制成的小丸狀制劑。4.2.2 滴丸劑的特點(diǎn) 【熟】 1設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高； 2工藝條件易控， 劑量準(zhǔn)確， 受熱時(shí)間短， 易氧化與具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)， 穩(wěn)定性增加； 3可 使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運(yùn)輸。4用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。 5也可外用耳、眼科用 ，能延長(zhǎng)藥效。4.2.3 滴丸常用基質(zhì)1水溶性基質(zhì) PEG類(lèi)PEG4000、PEG6000、PEG9300、肥皂類(lèi)等。2 .脂溶性基質(zhì)硬脂 酸、單硬脂酸甘油酯等。4.2.4 常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。4.2.5 滴丸劑的制備 1.工藝流程 【熟】藥物與基質(zhì)加熱熔

27、融混勻 t滴入冷卻劑t冷卻t洗丸t枯燥t選丸t 包衣t質(zhì)檢t分裝2. 制備的操作要點(diǎn) 1 選擇適宜的基質(zhì)與冷凝劑 2 滴管的口徑應(yīng)適宜 3 滴制過(guò)程應(yīng)控制 好各部位的溫度4.2.6 滴丸的質(zhì)量要求1. 外觀 2.重量差異 3.溶散時(shí)限 普通滴丸 30min ；包衣滴丸 1h。第四章 外表活性劑一、概念：外表活性劑：能使液體的外表 X 力顯著下降 的物質(zhì)。二、分類(lèi)：一、陰離子外表活性劑：1、肥皂類(lèi)：高級(jí)脂肪酸的鹽，2、硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用3、硫酸化物：十二烷基硫酸鈉4、磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉等，廣泛應(yīng)用的洗滌劑二 、陽(yáng)離子外表活性劑： 季銨化合物 新潔爾滅等三 、兩性離子外表活性劑

28、： 卵磷脂： 制備注射用乳劑與脂質(zhì)體。四、非離子型外表活性劑：1、脂肪酸山梨坦：司盤(pán) Span， W/O 型2、 聚山梨酯：吐溫Tween，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤(rùn)濕劑，O/W型3、其他：賣(mài)澤 Myrij ，芐澤 Brij ，較強(qiáng)親水性質(zhì)， O/W 型。 泊洛沙姆泊洛沙姆，普朗尼克 Pluronic ，增溶作用弱三、外表活性劑的特性：1、形成膠束： 臨界膠束濃度 CMC ：外表活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。2、親水親油平衡值 HLB ：外表活性分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力。HLB 3-6 ：W/O 型 HLB 8-18 ：O/W 型 HLB 7-9 ：潤(rùn)濕劑 HLB

29、13-18 ：增溶劑3、增溶作用 增溶：外表活性劑在水中到達(dá) CMC 后，一些水不溶性或微粒性藥物在膠束溶液中的溶解 度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種現(xiàn)象稱(chēng)增溶。非離子型外表活性劑 聚氧乙烯型 ：當(dāng)溫度上升到一定程度，聚氧乙烯鏈發(fā)生脫水和收縮，使增溶空間 減小，增溶能力下降，外表活性劑析出，溶液混濁，這一現(xiàn)象稱(chēng)起曇。這一溫度稱(chēng)濁點(diǎn)或曇點(diǎn) 。吐溫類(lèi)有，泊洛沙姆觀察不到。1、外表活性劑的毒性：陽(yáng) 陰非常用藥用輔料名稱(chēng)總結(jié)1. 羧甲基淀粉鈉 CMSNa ，水中分散，溶脹，體積增加 300 倍。作崩解劑2. 微晶纖維素 MCC ：片劑優(yōu)良的輔料，填充劑、崩解劑、枯燥粘合劑，吸收劑。3. 醋酸纖維素

30、酞酸酯 CAP ：鄰苯二甲酸醋酸纖維素，腸溶包衣材料。4. 纖維素醚類(lèi)衍生物 ：1) 羧甲基纖維素鈉 CMC-Na ：易溶水，作粘合劑，增稠，助懸，片劑的崩解劑。2) 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 CC-Na ：易溶水，良好的流動(dòng)性和吸水溶脹性，作片劑崩解劑。3) 甲基纖維素鈉 MC ：良好水溶性，冷水中溶脹并溶解，作粘合劑，助懸劑和增稠劑。4) 羥丙基纖維素 HPC : 般用L-HPC，水中不溶，吸水溶脹，優(yōu)良片劑崩解。5) 羥丙甲纖維素 HPMC ：冷水中易溶，低粘度：粘合劑、助懸。高粘度：骨架片填充與阻滯劑6) 乙基纖維素EC:不溶水，緩釋劑的包衣與阻滯劑。7) 聚乙烯醇 PVA :水溶性膜材，8

31、) 聚維酮為PVP :溶水和乙醇，9) 交聯(lián)聚維酮 CPVP :水中溶脹，優(yōu)良崩解劑。10) 聚乙二醇PEG:溶水和大多極性溶劑，2、600以下液態(tài)作注射劑的溶劑，3、半固體作軟膏劑、第五章 浸 出 制 劑第一節(jié) 概述浸出技術(shù)系指用適當(dāng)溶劑和方法， 從藥材( 動(dòng)、植物)中浸出有效成分的工藝技術(shù)。 中藥制劑系指以中藥材為原料制備的各種制劑。三、浸出制劑的分類(lèi)和特點(diǎn)( 一 ) 常用浸出劑的分類(lèi)(1) 水浸出制劑；(2) 含醇浸出制劑；(3) 含糖浸出制劑；(4) 精制浸出制劑。1. 具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性。2. 作用緩和持久，毒性較低。3. 提高有效成分的濃度，減

32、少劑量，便于服用。第二節(jié) 浸出操作與設(shè)備一、藥材的預(yù)處理(一)藥材品質(zhì)檢查1. 藥材的來(lái)源與品種的鑒定2. 有效成分或總浸出物的測(cè)定3. 含水量的測(cè)定( 9%16%)(二)藥材的粉碎 藥材性質(zhì)不同，粉碎要求也不同。系指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部過(guò)程。 浸出的關(guān)鍵在于保持最大濃度梯度。浸出液的蒸發(fā)與枯燥( 一 ) 浸出液的蒸發(fā)蒸發(fā) (evaporation) 是用加熱的方法，使溶液中局部溶劑汽化并除去，從而提高 溶液的濃度的工藝操作。蒸發(fā)方式有自然蒸發(fā)和沸騰蒸發(fā)。( 二 ) 枯燥枯燥是利用熱能使?jié)裎锪现袧穹?( 水分或其它溶劑 ) 汽化除去，從而獲得枯燥物品 的工藝操作。中

33、藥浸膏的枯燥方法有：1. 常壓枯燥2. 減壓枯燥3. 噴霧枯燥4. 冷凍枯燥第三節(jié) 常用的制劑一、湯劑湯劑 (decoction) 是指中藥材加水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型，亦稱(chēng)煎劑。二、酒劑酒劑(medici nal liquor)系指藥材用蒸餾酒浸取的澄清的液體制劑，亦稱(chēng)藥酒，如國(guó)公灑。三、酊劑酊劑 (tincture) 是指藥物用規(guī)定濃度的乙醇或溶解制成的澄清的液體制劑，亦 可用流浸膏稀釋制成 ，或用浸膏溶解制成，如復(fù)法土槿皮酊。 100ml 相當(dāng)于毒性 藥物10g,普通藥物20g 。四、煎浸膏煎浸膏 (electuary) 系指中藥材用水煎煮,去渣濃縮后,加糖或煉密制成的稠厚 半流體

34、狀制劑,亦稱(chēng)膏滋。流浸膏劑(fluid extracts)系指藥材用適宜的溶劑。1ml相當(dāng)于1g浸膏劑 (extracts) 系指藥材用適宜的溶劑有效成分，蒸去局部溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑， 如刺五加浸膏。 浸膏劑每 1ml 相當(dāng)于原藥材 25g。第六章 液體藥劑9.1.1 概念 液體藥劑是指將藥物分散在液體分散介質(zhì)溶劑制成的內(nèi)服或外用液體制劑。特點(diǎn)1 分散度大、藥效快。2 給藥途徑多，使用方便。3 分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解；水性藥液容易霉變；攜帶、運(yùn)輸和貯存都不方便。9.1.3 質(zhì)量要求 1濃度準(zhǔn)確。 2均相液體藥劑應(yīng)澄明；非均相液體藥劑的藥物微粒應(yīng)分散均勻

35、。3 .口服液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性。4.應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變。9.1.4 液體藥劑的分類(lèi)1. 按分散系統(tǒng)分1均相液體藥劑1低分子溶液劑簡(jiǎn)稱(chēng)溶液劑，藥物以1nm 的微粒狀態(tài)分子或離子分散在溶劑中。2高分子溶液劑是由高分子化合物溶解在溶劑中所形成的澄明液體，如明膠溶液、 胃蛋白溶液等。 2非均勻相液體藥劑是藥物以多分子聚集體形式分散在液體分散介質(zhì)中形成的 不穩(wěn)定的多相分散體系，包括溶膠劑、混懸劑、乳劑。2. 按給藥途徑分1內(nèi)服液體藥劑如合劑、糖漿劑等。 2外用液體藥劑如洗劑、搽劑、滴耳劑、含漱劑、 灌腸劑等第二節(jié) 液體制劑的溶劑和附加劑9.

36、3.1 液體藥劑常用的溶劑1. 極性溶劑 1水 2甘油 3二甲基亞砜 DMSO2. 半極性溶劑 1. 乙醇 2.1 ， 2-丙二醇 3. 聚乙二醇 PEG 3. 極性溶劑 在水中難溶解或不穩(wěn)定的藥物，可選用非極性溶劑，大多作外用液體制劑的溶劑。常用 的有脂肪油麻油、豆油、花生油等 、液體石蠟、醋酸乙酯等。9.3.2 液體藥劑的附加劑液體藥劑的處方組成，除藥物與溶劑外，其余均為附加劑，包括：1. 防腐劑2.芳香矯味劑 3.著色劑4.增溶劑5.助溶劑6.孚L化劑7.潤(rùn)濕劑8.助 懸劑9 .絮凝劑、反絮凝劑10.抗氧劑4. 液體藥劑常用的防腐劑1羥苯酯類(lèi) 對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)，也稱(chēng)尼泊金類(lèi)，常用的有尼泊

37、金甲酯、乙酯、丙酯和丁 酯。本類(lèi)防腐劑在酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。 通常是混合使用， 效果較好，內(nèi)服、外用制劑均可選用。外表活性劑能降低本類(lèi)防腐劑抑菌能力。2 苯甲酸與苯甲酸鈉二者可作為內(nèi)服或外用制劑的防腐劑用。苯甲酸在水中難溶， 在乙醇中易溶， 在酸性溶液中抑菌效果較好， 最適 pH 值是 4。苯甲酸鈉在水中易溶。3山梨酸在酸性溶液中效果較好 。4 苯扎溴胺 又稱(chēng)新潔而滅，為陽(yáng)離子外表活性劑，為外用消毒防腐劑，在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱壓。5醋酸氯乙定 又稱(chēng)醋酸洗必泰。9.3.4 液體制劑的色、香、味1 甜味劑1蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿等。2甜菊苷甜度比蔗糖大300倍左右。3糖

38、精鈉4阿斯帕坦，又稱(chēng)蛋白糖或天冬甜精， 甜度比蔗糖高150200倍，適用于糖尿病、 肥胖癥患者。2芳香劑 1天然香料 從檸檬、薄荷、桂花等中提取的香料。2香精 由人工合成的 香料，如蘋(píng)果香精、香蕉香精等。3 膠漿劑 如羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉等，通過(guò)干擾味蕾的味覺(jué)而發(fā)揮作用。4 泡騰劑 泡騰劑遇水后可產(chǎn)生大量的二氧化碳 ，麻痹味蕾。9.4 溶液劑、糖漿劑和芳香水劑7.9.4.1 溶液劑1 概念低分子藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體，可以口服、外用。2 制備方法 溶解法。工藝流程： 藥物稱(chēng)量t溶解t濾過(guò)t質(zhì)量檢查t包裝 主要操作是溶解與過(guò)濾。溶解時(shí)要取 3/4 的溶劑，參加稱(chēng)好的藥物，攪拌使其溶

39、解。必要時(shí) 要加熱幫助溶解， 難溶性藥物還可加助溶劑促進(jìn)溶解。 溶解了的藥液要過(guò)濾， 并通過(guò)濾器加 溶劑至全量。3 質(zhì)量要求 含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味。.9.4.2 糖漿劑1 .概念 含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。2 分類(lèi)1單糖漿是蔗糖的近飽和水溶液， 濃度為85%g/ml或64.7%g/g,在口服液 體制劑中廣泛使用，作矯味劑和助懸劑。2藥用糖漿3制備方法 熱溶法、冷溶法、混合法。 單糖漿常用熱溶法制備；藥用糖漿用混合法制備， 如磷酸可待因糖漿。4質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體和其它變質(zhì)現(xiàn)象。含糖量 合格。9.4.3 芳香水劑1 .概念 芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近

40、飽和的水溶液。藥物多數(shù)為揮發(fā)油。2制法 1溶解法 原料藥為純揮發(fā)油或化學(xué)藥物，用此法。2蒸餾法原料藥為含揮發(fā)性成分的藥材，用此法。3 質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，有原藥物的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。9.5.1 溶膠劑1 .溶膠劑的概念溶膠劑系指固體藥物 以 1100nm 大小的微粒分散在水中形成的非均相液體分散系統(tǒng)，又稱(chēng) 為疏水膠體。2 .溶膠劑的性質(zhì)1微粒大小2光學(xué)性質(zhì) 丁鐸爾效應(yīng)。 3動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 布朗運(yùn)動(dòng)。4電學(xué)性質(zhì) 溶膠劑中的膠粒有 雙電層結(jié)構(gòu)，Z電位。5物理穩(wěn)定性.9.5.2 高分子溶液劑1 高分子溶液劑的概念 指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相澄明液體。2 高分子水溶液的性質(zhì)3 .高分子

41、溶液劑的制備高分子化合物的溶解過(guò)程是一個(gè)溶脹過(guò)程， 包括有限溶脹和無(wú)限溶脹兩個(gè)階段。 在有限溶脹 階段， 要盡量加大高分子與溶劑的接觸面積； 在無(wú)限溶脹階段，可控制溫度來(lái)加快分散，通 ?？梢约訜?， 如明膠和羧甲基纖維素鈉的溶解， 也有的高分子在冷水中溶解得更快， 如甲基 纖維素?；鞈覄┮?、概述：混懸劑：指 難溶性固體藥物 以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。二、混懸劑的物理穩(wěn)定性一、混懸粒子的沉降速度：服從 Stoke 定律二、微粒的荷電與水化：疏水性藥物水化作用弱，對(duì)電解質(zhì)更敏感。親水性反之。三 、絮凝與反絮凝：參加適當(dāng)電解質(zhì)使Z電位降低，在20-25mV內(nèi)，使混懸劑處于穩(wěn)

42、定狀態(tài)。四、結(jié)晶增長(zhǎng)：參加抑制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長(zhǎng)，保持物理穩(wěn)定性。三、混懸劑的制備：分散法、凝聚法四、混懸劑的穩(wěn)定劑：助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑一、助懸劑：增加分散介質(zhì)的粘度以降卑微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。1、低分子助懸劑：甘油、糖漿劑2、 高分子助懸劑： 1、天然：阿拉伯膠類(lèi)； 2、合成：纖維素類(lèi)； 3、觸變膠二、潤(rùn)濕劑：使疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑 三 、絮凝劑與反絮凝劑：增加混懸劑穩(wěn)定性9.6 乳劑961概述1.乳劑的概念 乳劑是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。 稱(chēng)小液滴為分散相內(nèi)相，非連續(xù)相 ；另一種液體為分散介質(zhì)

43、外相，連續(xù)相 。乳化劑是 乳劑不可缺少的組分，可稱(chēng)為中間相。乳劑的根本組成為內(nèi)相、外相與乳化劑或油相、水 相與乳化劑。2. 乳劑的分類(lèi)1 按分散相質(zhì)點(diǎn)大小分：1普通乳劑液滴一般為 0.410 um為乳白色不透明液體。2亞乳劑是指液滴粒徑為 0.10.5 的乳劑，如靜脈注射乳劑。3微乳劑是指液滴粒徑小于0.1 m的乳劑，為透明液體。2 按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分：1水包油O/W 型2油包水如/0型3復(fù) 合型乳劑分為 O/W/O 與 W/O/W 二類(lèi)。3乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用 1 液體藥劑口服、外用 2注射劑肌肉、靜脈注射 3栓劑 4軟膏劑 5氣霧劑9.6.2 乳化劑1. 乳化劑的根本要求 1乳化力強(qiáng)

44、 能強(qiáng)烈地降低油、水之間的界面 X 力，并能在小液滴 周?chē)纬衫喂痰哪?，以維持乳劑的穩(wěn)定。 2平安 毒副作用與刺激性小。 3穩(wěn)定 化學(xué)穩(wěn) 定性與生物穩(wěn)定性好。2. 常用的乳化劑1 0/W 型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯吐溫類(lèi) 、 賣(mài)澤類(lèi)、 芐澤類(lèi)、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。2W/O 型乳化劑硬脂酸鈣鎂、鋅 、脂肪酸山梨坦司盤(pán)類(lèi) 。 3乳化劑的選擇1根據(jù)乳劑的類(lèi)型選擇 主要參考乳化劑 HLB 值。2根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇 乳劑的給藥途徑有外用、口服、局部注射與靜脈注射， 選擇乳 化劑時(shí)應(yīng)考慮到乳劑的平安性。3根據(jù)乳化劑的穩(wěn)定性選擇 乳化劑對(duì)一定的 pH 值有一

45、定的耐受能力，且不與藥物之間發(fā) 生配伍變化。4乳化劑的混合使用 混合乳化劑有更大的適應(yīng)性，混合使用可滿足理想的 HLB 值、適當(dāng) 的粘性與膜的牢固性的需要。 非離子型外表活性劑可混合使用 如脂肪酸山梨坦與聚山梨酯 的混合使用 ；非離子與陰離子外表活性劑也可混合使用。但不能與陽(yáng)離子外表活性劑混合 使用。三、乳劑形成的必要條件：1、 降低兩相液體的外表 X 力2、形成牢固的乳化膜：3、有適當(dāng)?shù)南啾龋鹤畲篌w積 74%9.6.4 決定乳劑類(lèi)型的因素1 乳化劑的性質(zhì) 是主要因素， 乳化劑的 HLB 值大，可形成 O/W 型乳劑。2相體積比 內(nèi)相體積在 10%50% 時(shí)，乳劑較穩(wěn)定；當(dāng)內(nèi)相容積超過(guò)74%時(shí)

46、，乳劑就轉(zhuǎn)型或被破壞。9.6.5 乳劑的制備 1干膠法與濕膠法1乳化劑先與油混合，再參加水乳化的方法稱(chēng)干膠法；2乳化劑先與水混合，再參加油乳化的方法，稱(chēng)濕膠法。 以阿拉伯膠為乳化劑時(shí)要采用這兩種方法。采用這兩種方法時(shí)，均需先制初乳。初乳中油、 水、膠需要一定比例，如以植物油、魚(yú)肝油為油相時(shí)，油、水、膠的比例是：4:2:1 。2新生皂法 油相中植物油含硬脂酸等有機(jī)酸；水相中含氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇 胺等堿；。以鈉肥皂、三乙醇胺皂為乳化劑，可制成 O/W 型乳劑。以鈣肥皂為乳化劑，可制 成 W/O 型乳劑。3機(jī)械法9.6.6 乳劑中藥物的參加方法 藥物在乳劑中應(yīng)盡量分散細(xì)小、均勻。藥物溶于油相

47、者，可將其溶于油中溶于水相者，可 先將其溶于水中 ，再與另一相與乳化劑混合，制成乳劑。9.6.7 乳劑的穩(wěn)定性 乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過(guò)程中，常發(fā)生以下幾種變化： 1分層 2絮凝 3轉(zhuǎn)相 4合并或破壞5影響合并和破壞的因素有：1乳滴的大小與均勻性 2乳化膜的牢固程度 3溫度、光照、微生物等9.6.8 乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià) 除應(yīng)符合液體制劑常規(guī)要求外，還可從以下幾個(gè)方面考察乳劑的物理穩(wěn)定性： 1乳滴大小的測(cè)定 應(yīng)符合規(guī)定粒徑的要求?？捎蔑@微鏡、透射鏡、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定。 2分層現(xiàn)象的觀察 3乳滴合并速度的測(cè)定 4穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定第 7 章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑6.1.1 軟膏

48、劑的概念 【掌】 藥物與適宜基質(zhì)混勻制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。6.1.2 軟膏劑的分類(lèi)1. 按基質(zhì)的不同分油脂性基質(zhì)軟膏油膏乳劑基質(zhì)軟膏乳膏水溶性基質(zhì)軟膏水 膏2. 按分散系統(tǒng)分 溶液型、乳劑型、混懸型。3. 按作用不同分局部作用的軟膏全身作用的軟膏6.1.3 軟膏劑的質(zhì)量要求 1.均勻細(xì)膩、稠度適宜。 2.無(wú)刺激性、無(wú)過(guò)敏性。 3.性質(zhì)穩(wěn)定。4. 用于創(chuàng)面的軟膏應(yīng)無(wú)菌。6.2 軟膏劑的基質(zhì)包括油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。6.2.1 油脂性基質(zhì) 【掌】1. 油脂性基質(zhì)的特點(diǎn) 1強(qiáng)疏水性物質(zhì)，包括烴類(lèi)、油脂類(lèi)、類(lèi)脂類(lèi)。 2能促進(jìn)皮膚的 水和作用，對(duì)皮膚有保護(hù)、軟化作用，無(wú)刺激性

49、。3性質(zhì)穩(wěn)定，不易長(zhǎng)菌，適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。 4油膩性大，不易洗，不適宜有滲出液的皮膚。2 常用品種1凡士林軟石蠟 半固體，分黃、白兩種。吸水性差，參加羊毛脂、外表活性劑可改善。2固體石蠟、 液體石蠟 、蜂蠟、植物油、 氫化植物油 不單獨(dú)使用， 常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。3 羊毛脂 不單獨(dú)使用 ,吸水能力強(qiáng)，能吸收二倍重量的水形成WO 乳劑。4硅酮 俗稱(chēng)硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促藥釋放與透皮。降低水溶性刺激性。6.2.2 乳劑型基質(zhì)1. 根本組成 1油相 硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級(jí)脂肪醇、液體石蠟、凡士林等。2水相蒸餾水。 3乳化劑 一價(jià)肥皂類(lèi)、多價(jià)肥皂類(lèi)、高級(jí)脂肪醇、脂肪醇硫酸酯類(lèi)、脂肪

50、酸山梨 坦類(lèi)司盤(pán)類(lèi) 、聚山梨酯類(lèi) 吐溫類(lèi) 、聚氧乙烯醚類(lèi)等。 4防腐劑 尼泊金類(lèi)、 山梨酸等。5保濕劑甘油、丙二醇、山梨醇2. 分類(lèi)1 O/W 型 親水性乳劑基質(zhì)，又稱(chēng) “雪花膏 2 W/O 型 親油性乳劑基質(zhì)，又稱(chēng) “冷霜 。6.2.3 水溶性基質(zhì)1. 特點(diǎn) 為天然或合成的水溶性高分子。無(wú)油膩，易涂展，可吸收組織滲出液，可用于潤(rùn) 濕、糜爛創(chuàng)面。但潤(rùn)滑性差，易變干，易長(zhǎng)霉。2. 常用品種1甘油明膠2纖維素衍生物： MC 、 CMC-Na3聚乙二醇PEG高分子量的與低分子量的按一定比例混合使用。3 軟膏劑的制備方法 【掌】1 研和法 基質(zhì)已形成半固體時(shí)采用此法。 .2 熔和法通過(guò)加熱，使基質(zhì)熔化

51、、混均，再參加藥物研磨混勻。3 乳化法2. 乳化法中油、水兩相混合的方法：1兩相同時(shí)摻和2分散相加到連續(xù)相中3連續(xù)相加到分散相中6.4軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià) 【掌】 外觀色澤均勻、 細(xì)膩、稠度適宜， 無(wú)粗粒感。 粒度 混 懸型軟膏作該項(xiàng)檢查。不得檢出大于180m的粒子。643裝量限度644微生物限度645無(wú)菌用于大面積燒傷與嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚的軟膏， 應(yīng)無(wú)菌 主藥含量 6.4.7 物理性質(zhì) 熔點(diǎn)、 黏度與稠度、酸堿度。 6.4.8 刺激性 6.4.9 穩(wěn)定性 6.4.10 藥物釋放、穿透與吸收的測(cè)定6.5 軟膏劑的包裝與貯存 常用錫管、鋁管、塑料管包裝。常溫避光、密閉貯存，溫度不宜過(guò)高或過(guò)低。6.6 眼

52、膏劑 【熟】6.6.2 特點(diǎn)與滴眼劑相比 療效持久；能減輕眼瞼對(duì)眼球的摩擦；適用水不穩(wěn)定藥。6.6.3 質(zhì)量要求 1均勻、細(xì)膩、易于涂布； 2無(wú)刺激性； 3不得檢出金葡菌和綠膿桿菌；4用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得參加抑菌劑和抗氧劑。絕對(duì)無(wú)菌常用基質(zhì) 黃凡士林、液體石蠟、羊毛脂按8 : 1 : 1的混合物。制備方法1 .基質(zhì)必須經(jīng)熔化、濾過(guò)、滅菌150C至少1小時(shí)處理。2 .必須在潔凈、滅菌的環(huán)境下，用研和法制備。3 .不溶性藥物必須制成極細(xì)分，并通過(guò)9號(hào)篩。6.6.6 質(zhì)量要求 裝量、粒度、金屬性異物、衛(wèi)生學(xué)6.7凝膠劑 【熟】6.7.1 概念 藥物與適宜基質(zhì)制成的稠厚狀液體或半固體外用制劑

53、。6.7.2 分類(lèi)1.按分散系統(tǒng)分單相凝膠劑藥物溶解在基質(zhì)中多相凝膠劑 藥物混懸在基質(zhì)中2.按基質(zhì)溶解性能分水性凝膠劑 油性凝膠劑6.7.3 常用基質(zhì)1.卡波姆 Carbomer 2 .纖維素衍生物6.7.4 質(zhì)量檢查 同軟膏劑6.7.5 貯存的要求1. 貯藏中藥物微粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉結(jié)塊，混懸凝膠劑的標(biāo)簽上應(yīng)注明“用前振搖。2. 常溫下應(yīng)保持膠狀，不干涸或液化。3 應(yīng)置于避光密閉容器中，于25C以下貯存，應(yīng)防止結(jié)冰。第 8 章 注射劑與滴眼劑8.1.1 注射劑的概念 【掌】 注射劑系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、 乳濁液、 混懸液， 以與無(wú)菌粉末或濃溶液。注射劑的分類(lèi)1. 按分散系統(tǒng)

54、分 【掌】 溶液型、混懸型、乳劑型、粉針。2按給藥途徑分類(lèi) 【熟】1靜脈注射液 5 50ml、靜脈滴注量可多至數(shù)千毫升，且靜 脈注射劑不得加抑菌劑；2椎管注射液不可超過(guò)10ml 3肌肉注射液1 5ml 4皮下注射液1 2ml 5皮內(nèi)注射液 0. 2ml以下6穴位、腹腔、關(guān)節(jié)腔、動(dòng)脈內(nèi)注射劑液等 注射劑的特點(diǎn) 【掌】?jī)?yōu)點(diǎn)： 1.藥效迅速作用可靠。2.適用于不宜口服的藥物。3.適用于不能口服藥物的病人。4.可發(fā)揮局部定位的作用。5.可產(chǎn)生定向作用。缺點(diǎn)： 1 .使用不便且注射疼痛 2.研究和生產(chǎn)過(guò)程復(fù)雜。3.平安性低于口服制劑注射劑的質(zhì)量要求 【掌】1. 含量合格 2.無(wú)菌 不得含有任何活的微生物。 3.無(wú)熱原特 別是劑量大的、供靜脈 與脊椎腔注射的。4.澄明度合格